Квамател^® ліофілізований порошок для ін'єкцій (Quamatel^® lyophilized powder for injection) (267598) - інструкція із застосування ATC-класифікація

фармакодинаміка. Фамотидин є потужним конкурентним інгібітором H₂-гістамінових рецепторів. Основною клінічно значущою фармакологічною дією фамотидину є інгібування шлункової секреції. Фамотидин знижує як концентрацію кислоти, так і обʼєм шлункової секреції, у той час як продукування пепсину залишається пропорційним до обʼєму виділеного шлункового соку.
У здорових добровольців і пацієнтів із гіперсекрецією фамотидин інгібує базальну і нічну секрецію шлунка, а також секрецію, що стимулюється введенням пентагастрину, бетазолу, кофеїну, інсуліну та фізіологічним рефлексом вагуса.
Тривалість інгібування секреції при застосуванні доз 20 та 40 мг становить від 10 до 12 год.
Одноразове пероральне застосування доз 20 та 40 мг у вечірній час забезпечує інгібування базальної та нічної секреції кислоти.
Фамотидин майже не впливає на рівень гастрину натще або після вживання їжі.
Фамотидин не впливає на спорожнювання шлунка, екзокринну функцію підшлункової залози, кровотік у печінці та портальній системі.
Фамотидин також не впливає на ферментну систему цитохрому Р450 печінки.
Антиандрогенного впливу препарату не відзначалося. Рівень гормонів у сироватці крові після лікування фамотидином не змінювався.
Фармакокінетика. Кінетика фамотидину має лінійний характер.
Розподіл. Зв’язування з білками плазми крові відносно слабке — 15–20%.
Т_½ — 2,3–3,5 год. У пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю Т_½ фамотидину може перевищувати 20 год (див. ЗАСТОСУВАННЯ).
Метаболізм. Метаболізм препарату відбувається у печінці. Єдиним метаболітом, виявленим у людини, є сульфоксид.
Виведення. Фамотидин виділяється нирками (65–70%), метаболізму піддається 30–35% введеного препарату. Нирковий кліренс становить 250–450 мл/хв, що свідчить про деякий ступінь канальцевого виділення. 65–70% в/в введеної дози виявляється у сечі в незміненому вигляді. Невелика кількість введеної дози може виводитись у формі сульфоксиду.

– доброякісна виразка шлунка.
– Пептична виразка дванадцятипалої кишки.
– Стани гіперсекреції, такі як синдром Золлінгера — Еллісона.
– Лікування у разі гастроезофагеальної рефлюксної хвороби.
– Запобігання аспірації кислого шлункового вмісту (синдрому Мендельсона) при проведенні загальної анестезії.

дози
Препарат Квамател, ліофілізат для р-ну для ін’єкцій, можна застосовувати тільки у стаціонарі та пацієнтам, які не можуть застосовувати препарат перорально. Як тільки зʼявиться можливість, необхідно перейти на прийом таблеток Квамател.
Звичайна доза препарату Квамател, ліофілізат для р-ну для ін’єкцій, — по 20 мг 2 рази на добу (кожні 12 год).
Синдром Золлінгера — Еллісона. Початкова доза становить 20 мг (кожні 6 год) і може бути збільшена залежно від секреції соляної кислоти та від клінічного стану пацієнта.
Для запобігання аспірації шлункового соку при загальній анестезії. 20 мг в/в вранці в день операції або не менше ніж за 2 год до початку операції.
Одноразова доза при в/в застосуванні не має перевищувати 20 мг.
Ниркова недостатність. У звʼязку з тим що фамотидин виділяється в основному нирками, при тяжкій формі ниркової недостатності препарат необхідно застосовувати обережно.
Якщо кліренс креатиніну становить <30 мл/хв та креатинін у сироватці крові — >3 мг/100 мл, добову дозу препарату необхідно знижувати до 20 мг або збільшувати інтервал між застосуванням окремих доз препарату до 36–48 год.
Cерцево-судинні захворювання. Необхідно віддавати перевагу тривалому краплинному вливанню.
Застосування у педіатричній практиці. Безпека та ефективність застосування препарату у дітей не встановлені. Застосування препарату Квамател, ліофілізат для р-ну для ін’єкцій, у дітей і підлітків протипоказане (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ).
Літній вік. Немає необхідності у зміні дози препарату залежно від віку.
Спосіб застосування
Квамател, ліофілізат для р-ну для ін’єкцій, призначено тільки для в/в введення.
При в/в введенні вміст флакона необхідно розчинити в 5–10 мл 0,9% р-ну натрію хлориду (ампула розчинника). Розведений р-н стабільний протягом 24 год при кімнатній температурі. Розведений р-н необхідно вводити повільно (впродовж 2 хв).
При застосуванні у формі в/в краплинної інфузії р-н необхідно вводити впродовж 15–30 хв. За даними досліджень щодо несумісності можна застосовувати такі р-ни для інфузій:

Готувати р-н препарату необхідно безпосередньо перед застосуванням. Використовувати можна тільки чистий безбарвний р-н.
Діти. Безпека та ефективність застосування препарату у дітей не встановлені.

підвищена чутливість до діючої речовини, до будь-якої з допоміжних речовин препарату та до інших антагоністів H₂-гістамінових рецепторів.
Дитячий вік; період вагітності чи годування грудьми (у зв’язку з відсутністю необхідного клінічного досвіду).

нижченаведені небажані явища були описані як поодинокі або рідкісні. Однак у багатьох випадках причинний взаємозвʼязок із терапією фамотидином не встановлений.

*Гінекомастія виникає дуже рідко і після припинення лікування має зворотний характер.

до початку лікування препаратом Квамател необхідно виключити наявність злоякісних новоутворень у шлунку та дванадцятипалій кишці. Лікування цим препаратом може маскувати симптоми карциноми шлунка.
У разі наявності у хворого печінкової недостатності Квамател слід застосовувати з обережністю та в низьких дозах.
Оскільки повідомлялося про перехресну чутливість між антагоністами Н₂-рецепторів, застосування препарату Квамател у пацієнтів із підвищеною чутливістю до інших антагоністів H₂-рецепторів протипоказане.
Лікування препаратом Квамател не може бути проведено без призначення лікаря або без належного медичного обстеження, якщо:
– у пацієнта наявні захворювання нирок або печінки. У осіб літнього віку або пацієнтів із порушеннями функції печінки або нирок можуть виникати психічні розлади (сплутаність свідомості), що потребують зниження дози;
– у пацієнта наявні супутні захворювання або він застосовує інші лікарські засоби одночасно;
– у пацієнта середнього чи літнього віку вперше з’явилися скарги на розлади травлення або змінилися попередні скарги;
– у пацієнта наявні скарги на роботу шлунка і в нього зменшилася маса тіла;
– зʼявилися випорожнення чорного кольору;
– пацієнт має розлади ковтання чи хронічний біль у животі.
Препарат слід застосовувати з обережністю у разі гострої порфірії (у тому числі в анамнезі) та імунодефіциту.
Симптоми виразкової хвороби дванадцятипалої кишки можуть зникнути впродовж 1–2 тиж, однак лікування слід продовжувати до підтвердження рубцювання даними ендоскопічного або рентгенівського обстеження.
Необхідне регулярне спостереження за станом пацієнтів (особливо осіб літнього віку та пацієнтів із наявною виразковою хворобою шлунка та/чи двадцятипалої кишки в анамнезі), які застосовують препарат у комбінації з НПЗП.
У разі комплексного лікування з антацидами інтервал між застосуванням препарату та антацидів має становити не менше ніж 1–2 год.
Якщо дозу препарату пропущено, її слід застосовувати якомога швидше; не подвоювати дозу, якщо настав час застосування наступної дози.
Лікування препаратом не слід розпочинати без попереднього належного медичного обстеження за наявності печії, проявів гіперацидного стану, болю у шлунку або гіперацидного стану після вживання їжі у осіб літнього віку.
Цей лікарський засіб містить 18 мг натрію на дозу (5 мл розчинника містить 0,9% натрію хлориду), що еквівалентно 0,9% рекомендованого ВООЗ максимального добового споживання натрію для дорослої людини (2 г). Лікарський засіб містить <1 ммоль натрію (<23 мг) на 5 мл дози, тобто практично вільний від натрію.
Застосування у період вагітності чи годування грудьми
Фертильність. У дослідженнях на щурах і кроликах при прийомі фамотидину внутрішньо у дозах до 2000 і 500 мг/кг маси тіла на добу відповідно не виявлено порушень репродуктивної функції. Проте якісні й добре контрольовані дослідження за участю вагітних не проводилися.
Вагітність. Категорія безпеки застосування у період вагітності — B.
Фамотидин проникає через плаценту. Надійні та добре контрольовані дослідження у людини не проводилися.
Застосування препарату Квамател у період вагітності протипоказане (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ).
Період годування грудьми. Фамотидин проникає у грудне молоко людини, тому під час застосування препарату Квамател годування грудьми слід припинити.
Застосування препарату Квамател у період годування грудьми протипоказане (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ).
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами чи роботі з іншими механізмами. Пацієнтам слід бути обережними під час виконання потенційно небезпечних видів діяльності, які потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки цей препарат може спричинити запаморочення.
Діти. Безпека та ефективність застосування препарату у дітей не встановлені.

всмоктування певних лікарських засобів (наприклад кетоконазолу, амоксициліну, препаратів заліза) залежить від кислотності шлункового соку. Тому фамотидин необхідно застосовувати щонайменше через 2 год після застосування цих лікарських засобів.
Одночасне застосування з іншими антагоністами H₂-рецепторів може значно знизити ефективність толазоліну. Хоча відсутні підтверджені взаємодії між фамотидином і толазоліном, імовірність їх існування достатньо висока, тому вплив толазоліну слід перевіряти на початку та після завершення поєднаного лікування. У разі зниження ефекту толазоліну його дозу слід поступово підвищувати або припинити лікування фамотидином.
Їжа та антациди не мають значного впливу на лікування фамотидином.
Існує ризик втрати ефективності карбонату кальцію, що застосовується для зв’язування фосфатів у хворих на гемодіаліз, при одночасному введенні з фамотидином.
Фамотидин не чинить впливу на печінкову систему оксидази цитохрому P450, тому метаболізм пероральних антикоагулянтів, антипірину, амінопірину, теофіліну, фенітоїну, діазепаму, етанолу та пропранололу залишається незмінним.
Пробенецид може уповільнювати вивільнення фамотидину.

при застосуванні фамотидину протягом року в дозі по 800 мг/добу у пацієнтів із синдромом патологічного виділення надлишку шлункового соку не виявлені тяжкі побічні дії.
Лікування: симптоматична і підтримувальна терапія, cпостереження за станом хворого.

при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці для захисту від світла. Зберігати в недоступному для дітей місці.