Окситоцин (Oxytocin) (266744) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Що таке окситоцин?

Окситоцин — це гормон, який синтезується в гіпоталамусі (у його паравентрикулярному ядрі), а в подальшому акумулюється в задній частині гіпофізу (нейрогіпофіз) і виділяється під впливом певних стимулів. За своєю хімічною структурою він є олігопептидним гормоном, який містить 9 аміноацильних залишків. На відміну від більшості гормонів, виділення окситоцину регулюється за принципом позитивного зворотного зв’язку, тобто вивільнення окситоцину викликає біологічні ефекти, які стимулюють ще більше вивільнення окситоцину. Цей зворотний зв’язок зіставний з таким антидіуретичного гормону (АДГ), також відомого як вазопресин (другий гормон, що акумулюється і секретується задньою часткою гіпофіза), який після вивільнення демонструє механізм негативного зворотного зв’язку. Менша кількість цього гормону буде вивільнятися після того, як він виявить свій біологічний ефект (Osilla E.V., 2020).

Як діє окситоцин?

Екзогенний окситоцин індукує ті ж самі реакції в жіночих репродуктивних органах, що й ендогенний — стимулює скоротливу активність міометрія за рахунок індукції пов’язаних з G-білком окситоцинових рецепторів. Активація цих рецепторів викликає появу безлічі внутрішньо- і міжклітинних сигналів, пов’язаних з підвищенням внутрішньоклітинного рівня кальцію. Регуляція секреції окситоцину відбувається за принципом позитивного зворотного зв’язку: вивільнений окситоцин стимулює скорочення матки, при цьому стимулюються барорецептори, які, у свою чергу, подають сигнал про секрецію більшої кількості окситоцину; саме це викликає підвищення як інтенсивності, так і частоти переймів і забезпечує механізм природних пологів. Головка плода тисне на шийку матки, нервові імпульси від цього впливу передаються в підкіркові структури головного мозку матері, активуючи задній гіпофіз для секреції окситоцину. Потім цей окситоцин переноситься з кров’ю в матку, щоб ще більше підсилити її скорочення, і цикл триває до пологів (Osilla E.V., 2020).
Окситоцин стимулює скорочення не тільки міометрія, але також і міоепітеліальних клітин, що вистилають протоки молочної залози. Ця активність відбувається в альвеолярних протоках. Результатом впливу окситоцину є просування вже секретованого молока з альвеол у молочні протоки і синуси та виведення його через сосок. Позитивний зворотний зв’язок також має відношення до рефлексу секреції молока. Дитина при прикладанні до грудей стимулює процес секреції окситоцину в кров так само, як і при природних пологах (Osilla E.V., 2020).
Нарешті, окситоцин також чинить антидіуретичну і судинорозширювальну дію, збільшуючи церебральний, коронарний і навіть нирковий кровообіг (Osilla E.V., 2020).
Клінічний ефект окситоцину при в/в введенні настає практично миттєво і триває до 1 год, у той час як при в/м введенні ефект настає трохи пізніше (3–7 хв), однак і триває протягом 2–3 год (інструкція МОЗ України).

Коли застосовується окситоцин?

В акушерстві застосування окситоцину схвалене FDA в два періоди — допологовий та післяпологовий (Osilla E.V., 2020). У допологовий період окситоцин застосовується з метою індукції пологів, зокрема для успішного розродження через природні пологові шляхи (Osilla E.V., 2020). Показаннями до індукції пологів є:

• передчасний розрив плодових оболонок за відсутності спонтанних переймів;
• материнський/гестаційний цукровий діабет;
• прееклампсія (яка проявляється АГ або ураженням нирок);
• еритробластоз плода;
• допологова кровотеча;
• переношена вагітність (індукція проводиться планово при терміні вагітності понад 42 тиж).

У післяпологовий період окситоцин схвалений FDA для вигнання плаценти в III період пологів (Osilla E.V., 2020), а також для зупинки післяпологової гіпотонічної кровотечі (інструкція МОЗ України).
Окситоцин застосовується для індукції активності матки при екстреному кесаревому розтині. Важливо враховувати, що в такій ситуації відзначається десенсибілізація окситоцинових рецепторів, так що для досягнення ефекту потрібно більш висока доза препарату (Шифман Е.М. 2017).
Окрім того, окситоцин застосовується ад’ювантно для індукції активності матки при неповному або аборті в II триместрі (Osilla E.V., 2020).

Застереження при застосуванні окситоцину

Окситоцин протипоказаний у випадках, коли протипоказані вагінальні пологи. До причин протипоказань належать:

• дистрес плода;
• повне передлежання плаценти;
• випадіння петель пуповини;
• клінічно вузький таз;
• тяжкі супутні соматичні захворювання (інструкція МОЗ України), зокрема інвазивний рак шийки матки (Osilla E.V., 2020).

Високі дози окситоцину можуть спровокувати дискоординацію пологової діяльності, у результаті чого може розвинутися таке ускладнення, як розрив матки. Крім того, слід враховувати антидіуретичний ефект окситоцину, який може обумовлювати розвиток небезпечної для життя гіперволемії (Osilla E.V., 2020).

Окситоцин: цікаві факти

У США раніше окситоцин застосовувався в якості інтраназальної суміші з метою стимулювання післяпологового викиду молока. Інші показання до застосування екзогенного окситоцину, не схвалені FDA, включають лікування відстроченого оргазму, індукцію сексуального збудження і терапію аутизму. Окситоцин давно відомий як гормон, який бере участь у регулюванні соціальної поведінки і встановленні різних видів соціальної взаємодії (Yang X., 2021).
Невідомо, чи пов’язаний розвиток аутизму з більш низьким рівнем ендогенного окситоцину порівняно зі здоровими людьми, проте в результаті досліджень встановлено, що введення окситоцину дітям з аутизмом, мабуть, сприяє розвитку соціальних навичок. Необхідні подальші дослідження в цьому напрямку з великою кількістю учасників (Rae M., 2021).
Перспективним напрямком застосування окситоцину вважається лікування ожиріння. У результаті досліджень встановлено, що окситоцин знижує апетит і підвищує енергетичний обмін, проте цей напрямок його терапевтичного застосування також потребує подальших досліджень (Hong S.M., 2 021).

Окситоцин: висновки

Напрямки клінічного застосування окситоцину не обмежуються тільки акушерськими показаннями. Сьогодні ведуться дослідження інших точок прикладання клінічних ефектів окситоцину, оскільки при недостатній ендогенної секреції цього гормону можливе застосування екзогенного препарату.