ДИАЗЕПЕКС® таблетки

Кальцекс

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

табл. 5 мг блістер, № 10, № 20, № 30

Затверджено МОЗ Украiни від 2016-07-28 р. № 787. Р.п. № UA/15321/01/01

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу

Склад

діюча речовина: diazepam;

1 таблетка містить 5 мг діазепаму;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат, гідроксипропілкрохмаль, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид, тальк, магнію стеарат.

Лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки білого кольору з плоскими поверхнями, з фаскою та рискою з одного боку.

Фармакотерапевтична група

Анксіолітики. Похідні бензодіазепіну.

Код АТХ

N05B A01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Діазепам — психотропний препарат класу бензодіазепіну з вираженою заспокійливою, протитривожною, протисудомною та міорелаксуючою дією; йому притаманний також гіпнотичний ефект.

У центральній нервовій системі (ЦНС) діазепам діє на специфічні рецептори бензодіазепіну, які функціонально тісно пов’язані з рецепторами гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК) головного гальмівного медіатора ЦНС, тому в результаті дії діазепаму посилюється гальмівна дія ГАМК на ЦНС.

Діазепам діє на рецептори лімбічної системи та кори головного мозку, проявляючи седативний та анксіолітичний ефекти. Міорелаксуюча та протисудомна дії діазепаму пов’язані з його властивістю зменшувати активність епілептогенних середовищ усіх частин мозку, а також з його гальмівною дією на рефлекси спинного мозку. Діазепам практично не діє на рецептори периферичної вегетативної нервової системи та не викликає екстрапірамідних порушень.

Фармакокінетика.

Діазепам швидко абсорбується з травного тракту, досягаючи максимальної концентрації у плазмі крові протягом приблизно 30–90 хвилин. Ступінь його абсорбції висока (75%).

Діазепам зв’язується з білками плазми крові (98–99%), добре розчиняється у ліпідах, легко проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар’єри.

Препарат також проникає у грудне молоко. Уявний об’єм розподілення — 1–2 л/кг.

Препарат метаболізується у печінці з утворенням активних метаболітів — N-дезметилдіазепаму, темазепаму та оксазепаму.

Період напіввиведення діазепаму — до 24 годин. Період напіввиведення основного метаболіту діазепаму — N-дезметилдіазепаму — може досягти 100 годин, у зв’язку з чим терапевтична дія препарату подовжується. Діазепам та його метаболіти виводяться головним чином із сечею, в основному, у вигляді кон’югатів.

Кліренс діазепаму становить 20–30 мл/хв.

При повторному прийомі діазепам накопичується в організмі. Період напіввиведення збільшується у новонароджених, хворих літнього віку та пацієнтів із захворюваннями печінки; при нирковій недостатності зміни невеликі.

Клінічні характеристики

Показання

Для короткочасного лікування тривоги, занепокоєння та безсоння.

Для припинення м’язових спазмів та болів, пов’язаних з локальним патологічним процесом або цереброспінальними захворюваннями.

Для запобігання спазматичного стану та рецидиву нападів судом.

У разі синдрому алкогольної абстиненції.

Для премедикації хірургічних операцій.

Анксіолітичні засоби не застосовуються для повсякденного лікування стресу, спричиненого занепокоєнням.

Протипоказання

  • Підвищена чутливість до бензодіазепінів або , до інших похідних бензодіазепіну або до будь-якого компонента препарату.
  • Гостра закритокутова глаукома.
  • Гостра дихальна недостатність.
  • Пригнічення дихання.
  • Синдром нічного апное.
  • Тяжка печінкова та ниркова недостатність.
  • Фобія або обсесивні розлади, хронічний психоз.
  • Міастенія gravis.
  • Залежність від алкоголю, наркотичних засобів (за винятком гострих випадків припинення застосування алкоголю) або інших засобів, що пригнічують ЦНС.
  • Отруєння психотропними речовинами або лікарськими засобами.
  • Не можна застосовувати у вигляді монотерапії для лікування депресії або тривоги, пов’язаної з депресією, оскільки це може призвести до суїциду. Не назначають для первинного лікування психічних захворювань.
  • І триместр вагітності.
  • Період годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Застосування діазепаму одночасно з іншими препаратами, які пригнічують ЦНС (транквілізатори, снодійні засоби, антидепресанти, антипсихотичні засоби, протисудомні засоби, наркотичні анальгетики, засоби для наркозу, седативні антигістамінні препарати), або з алкоголем може посилювати їх пригнічувальну дію на ЦНС. Крім того, наркотичні анальгетики можуть викликати ейфорію та у зв’язку з цим — розвиток психічної залежності. При одночасному застосуванні діазепаму з протиепілептичним препаратом фенітаїном можливий також антагонізм; при одночасному застосуванні бензодіазепінів із леводопою спостерігається антагонізм випадкового характеру.

При одночасному застосуванні діазепаму з опіатами може посилюватися пригнічувальний вплив на дихання. При застосуванні з іншими міорелаксантами наслідки непередбачувані, існує ризик зупинки дихання.

Діазепам не рекомендують застосовувати протягом 2 тижнів після припинення застосування неселективного інгібітора МАО лінезоліду, оскільки можуть посилитися побічні ефекти та токсичність.

Препарат потенціює дію гіпотензивних засобів.

При одночасному застосуванні діазепаму з альфа-блокаторами та моксонідином посилюється седативний ефект.

Седативний ефект діазепаму може посилити також альфа-агоніст лофексидин, міорелаксант баклофен або тизанідин, набілон і цизаприд.

Одночасне застосування з іоніазидом уповільнює метаболізм діазепаму. Метаболізм бензодіазепінів інгібує також дисульфірам, посилюючи седативний ефект, можливе збільшення токсичності.

Дії діазепаму можуть посилити противірусні препарати (ампренавір, ритонавір), збільшуючи ризик пригнічення дихання.

Концентрацію бензодіазепінів у плазмі збільшують протигрибкові препарати (флуконазол, ітраконазол, кетоконазол).

Інгібітори ферментів печінки (циметидин, омепразол, флувоксамін та флуоксетин) знижують кліренс бензодіазепінів. У свою чергу, індуктори ферментів печінки (рифампіцин) діють протилежно, підвищуючи кліренс.

Одночасне застосування з антацидами може уповільнити всмоктування діазепаму.

Пероральні контрацептиви можуть посилити дію діазепаму.

Особливості застосування

Діазепам слід застосовувати з обережністю пацієнтам із порушенням функції нирок та печінки, порфірією, м’язовою слабкістю, у разі коми, органічних уражень мозку (особливо атеросклерозу).

Пацієнтам із хронічною дихальною недостатністю слід застосовувати менші дози.

Пацієнтам із порушеннями дихання та зниженою увагою слід ретельно оцінити необхідність застосування діазепаму через загрозу пригнічення дихання.

Пацієнтам літнього віку та ослабленим пацієнтам дозу слід зменшити у зв’язку із їх більшою чутливістю до бензодіазепінів.

Бензодіазепіни призначають дітям тільки після ретельної оцінки необхідності їх застосування; тривалість лікування повинна бути мінімальною. За винятком абсолютних показань (наприклад, епілепсія), дітям віком до 6 місяців застосування таблеток не рекомендують у зв’язку із оцінкою безпеки застосування, обумовленої віковими відмінностями розподілення та метаболізму.

Гіпоальбумінемія може потенціювати ефект діазепаму.

При тривалому лікуванні діазепамом необхідно періодично визначати число кров’яних клітин та перевіряти показники функції печінки.

Похідні бензодіазепіну можуть викликати амнезію, зазвичай протягом декількох годин після застосування. Ризик зростає при застосуванні великих доз. Для зменшення ризику антероградної амнезії необхідно забезпечити 7–8 годинний безперервний сон.

Гіпнотичний ефект може минути після декількох тижнів повторного застосування бензодіазепінів.

Препарат не слід застосовувати довше 4 тижнів.

Якщо транквілізатори групи бензодіазепіну застосовують тривало або в дуже великих дозах, іноді може розвинутися фізична або психічна залежність від препарату. Найчастіше вона проявляється у пацієнтів, в анамнезі яких є алкоголізм або медикаментозна залежність, а також у хворих з тяжкими змінами особистості. При швидкому зменшенні дози або раптовому припиненні застосування діазепаму можуть проявитися симптоми відміни: головний біль, м’язовий біль, страх, напруження, занепокоєння, сплутаність свідомості, підвищена збудливість; в тяжких випадках — дереалізація, деперсоналізація, гіперакузія, оніміння та поколювання у кінцівках, підвищена чутливість до світла, запаху та фізичного дотику, можливі галюцинації та напади судом. Для запобігання розвитку симптомів відміни застосування препарату слід припиняти, поступово зменшуючи дози.

Для забезпечення ефективного та безпечного застосування препарату необхідно попередити пацієнтів про те, що не можна самому збільшувати дозу, а також без дозволу лікаря раптово припиняти застосування лікарського засобу.

Пацієнтів, які приймають діазепам, необхідно попередити про можливу синергічну взаємодію між діазепамом та алкоголем. Алкоголь можна вживати не раніше ніж через 36 годин після прийому діазепаму.

При застосуванні діазепаму з іншими психотропними препаратами необхідно дотримуватися обережності. Бензодіазепіни не призначені для первинного лікування психічних захворювань.

Необхідно враховувати, що похідні бензодіазепіну можуть спричиняти парадоксальні реакції, наприклад занепокоєння, збудження, агресивність, нічні жахи, галюцинації. В таких випадках застосування препарату необхідно припинити. Ризик таких реакцій більший у пацієнтів літнього віку та дітей.

При тривалому застосуванні похідних бензодіазепіну можливе звикання. При раптовому припиненні застосування препарату можливий феномен «відскоку». Він може поєднуватися з будь-яким раніше згаданим симптомом відміни. Тому необхідно уникати раптової відміни препарату.

Таблетки Диазепекс® містять лактозу. Цей препарат не можна приймати пацієнтам з рідкісною вродженою непереносимістю галактози, дефіцитом Lapp-лактази або мальабсорбцією глюкози-галактози.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Деякі дослідження свідчать про збільшений ризик вроджених аномалій, пов’язаних із застосуванням бензодіазепінів у І-му триместрі вагітності, тому їх застосування протипоказано. Діазепам бажано не призначати в останньому триместрі вагітності. Його призначають тільки у невідкладних випадках, якщо очікуваний терапевтичний ефект перевищує ризик.

Пацієнткам необхідно знати про необхідність негайної консультації з лікарем щодо припинення застосування препарату при настанні вагітності або підозрі на вагітність.

Застосування великих доз або тривале застосування низьких доз бензодіазепінів у період вагітності, особливо в останньому триместрі, може спричинити у новонародженого порушення ритму серця, гіпотензію, гіпотермію, послабити смоктальний рефлекс, а також помірно пригнічувати дихання. Крім того, у дітей, матері яких у кінці вагітності тривало застосовували похідні бензодіазепіну, може проявитися фізична залежність та симптоми відміни.

Діазепам проникає у грудне молоко, тому при необхідності лікування цим препаратом слід припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Пацієнта слід попередити про те, що під час застосування діазепаму необхідно відмовитися від пов’язаної з ризиком роботи, для виконання якої необхідна швидка реакція (робота з технічними пристроями, керування транспортом тощо), оскільки препарат може викликати сонливість, послабити пам’ять та здатність концентруватися. Алкоголь потенціює зазначені ефекти.

Спосіб застосування та дози

Дози і тривалість лікування визначають індивідуально залежно від віку та тяжкості захворювання пацієнта.

Тривога та занепокоєння. Дорослим зазвичай призначають по 2,5 мг 3 рази на добу. Максимальна добова доза — 30 мг.

При безсонні застосовують 5–15 мг перед сном.

Дітям віком від 12 до 18 років препарат призначають по 1–5 мг перед сном для попередження нічних жахів.

Для припинення м’язових спазмів застосовують по 2,5–15 мг на добу, розділяючи на багатократні разові дози. При церебральних спазмах дорослим призначають по 2,5–60 мг на добу.

Добова доза дітям віком від 5 до 12 років — 5 мг; дітям віком від 12 до 18 років — 10 мг (максимально 40 мг на добу). Добову дозу розділяють на 2 прийоми. При необхідності таблетку можна подрібнити та додати до соку або до будь-якого іншого напою або напіврідкої їжі, наприклад, до яблуневої м’якоті, каші.

Синдром алкогольної абстиненції. По 10 мг 3–4 рази у першій половині дня, у другій — по 5 мг 3–4 рази на добу. Препарат можна призначати також по 5–20 мг 1 раз при необхідності повторюючи кожні 2–4 години.

Епілепсія (в комплексному лікуванні). По 2,5–60 мг на добу, розділяючи на декілька разових доз.

Для премедикації. По 5–20 мг; дітям (віком до 18 років) застосовують 200–300 мкг/кг маси тіла. Максимальна доза дітям віком до 12 років становить 10 мг, дітям віком до 18 років — 20 мг.

Хворим літнього віку та ослабленим пацієнтам призначають не більше ½ рекомендованої дози.

Пацієнтам із нирковою та печінковою недостатністю дози зменшують.

Діти.

Застосовують дітям віком від 5 років.

Передозування

Симптоми. При передозуванні спостерігається пригнічення ЦНС та сонливість, аж до коми. При помірному передозуванні можлива сонливість, сплутаність свідомості та летаргія, у більш тяжких випадках — атаксія, гіпотонія, гіпотензія, пригнічення дихання, кома (рідко).

При одночасному застосуванні діазепаму з іншими препаратами, які впливають на ЦНС, або з алкоголем симптоми передозування набагато більш виражені та можуть бути летальними, якщо пацієнт не отримає відповідного лікування.

Лікування. Негайно (протягом 1 години) необхідно викликати блювання, якщо пацієнт у свідомості, або промити шлунок. Можна ввести активоване вугілля. Необхідно контролювати дихання та діяльність серця. Застосування діалізу обмежене. Для зменшення пригнічення ЦНС можна застосовувати специфічний антагоніст бензодіазепінових рецепторів — флумазеніл.

Для пригнічення збудження не застосовувати барбітурати!

Побічні реакції

Найчастіше виникають сонливість, стомлюваність, м’язова слабкість та синдром залежності. Ці ефекти з’являються головним чином на початку лікування та при подовженні лікування зазвичай зникають. Тяжкість цих побічних дій залежить від величини дози.

Нижчезазначені побічні реакції представлено відповідно до класифікації систем органів та частоти виникнення (MedDRA): дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до <1/10), нечасто (від ≥1/1000 до <1/100), рідко (від ≥1/10 000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10 000), з невідомою частотою (неможливо визначити за наявними даними).

З боку нервової системи: часто — сонливість; рідко — атаксія, головний біль, вертиго, запаморочення, тремор, дизартрія, дезорієнтація, втрата свідомості, гнів.

З боку психіки: рідко — сплутаність свідомості, погіршення настрою, депресія, зміни лібідо; парадоксальні реакції (зростання збудженості та занепокоєння, ворожість, прояви агресивності, галюцинації, безсоння та підвищення м’язового тонусу) — найчастіше у дітей та пацієнтів літнього віку. В цих випадках застосування препарату слід припинити. Антероградна амнезія.

З боку кістково-м’язової системи: часто — м’язова слабкість, напади судом.

З боку травного тракту: рідко — запор, порушення травлення, нудота, сухість у роті, посилене слиновиділення, блювання, коліки.

З боку органів зору: рідко — нечіткість зору, диплопія.

З боку серцево-судинної системи: рідко — артеріальна гіпотензія; брадикардія; біль у грудній клітці; серцева недостатність, включаючи зупинку серця.

З боку сечовидільної системі: рідко — нетримання, затримка сечі.

З боку шкіри: рідко — висипи.

З боку дихальної системи: рідко — у пацієнтів із захворюваннями дихальних шляхів (хронічний бронхіт) можуть посилитися порушення дихання (утруднене дихання), дихальна недостатність.

З боку гепатобіліарної системи: дуже рідко — жовтяниця, порушення функції печінки.

З боку системи крові: дуже рідко — лейкопенія, гранулоцитопенія.

Загальні порушення: часто — втомлюваність.

Лабораторні показники: дуже рідко — підвищення активності трансаміназ та лужної фосфатази.

У пацієнтів літнього віку, особливо з органічними ураженнями мозку, а також у пацієнтів з порушенням функції печінки, більш виражений гальмівний вплив діазепама на ЦНС, а також інші побічні ефекти; підвищений ризик падінь і переломів.

Може проявитися фізична та психічна залежність, можливі антероградна амнезія, парадоксальні реакції (див. розділ «Особливості застосування»).

Термін придатності

5 років.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Зберігати при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від дії світла.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері; по 1 або 2, або 3 блістери в картонній пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

АТ «Гріндекс».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Вул. Крустпілс, 53, Рига, LV-1057, Латвія.

Заявник

АТ «Калцекс».

Місцезнаходження заявника

Вул. Крустпілс, 53, Рига, LV-1057, Латвія.

Дата додавання: 28.01.2018 р.

Коментарі

Немає коментарів до цього матеріалу. Прокоментуйте першим

Додати свій