Епіпен (Epipen) (265825) - інструкція із застосування ATC-класифікація

фармакодинаміка. Адреналін (епінефрин) є катехоламіном, який збуджує симпатичну нервову систему (альфа- і бета-рецептори) і таким чином підвищує ЧСС, серцевий викид і посилює коронарний кровообіг.
Дія бета-рецепторів адреналіну (епінефрину) на гладкі м’язи бронхів викликає їх релаксацію, що пом’якшує хрипи і зменшує задишку.
Адреналін швидко інактивується, більша частина дози адреналіну виділяється у вигляді метаболітів із сечею.
Фармакокінетика. Адреналін (епінефрин) є природною речовиною, що виробляється мозковою речовиною надниркових залоз у відповідь на навантаження чи стрес. Метаболізується головним чином двома ферментами: катехол-О-метилтрансферазою (КОМТ) і моноаміноксидазою (МАО). Дуже важливо, що значна кількість цих ферментів знаходяться у печінці, хоча це не суттєво для тканин у процесі розпаду. Велика частина дози адреналіну виділяється у вигляді метаболітів із сечею.
Т_½ адреналіну з плазми крові становить 2,5 хв. При п/ш, або в/м застосуванні місцеве звуження судин затримує абсорбцію, тому терапевтичний ефект проходить без явних симптомів і час дії може збільшуватися. Рекомендується масажувати місце введення ін’єкції.
У дослідженні фармакокінетики, проведеному із залученням 35 здорових досліджуваних, згрупованих за різним ступенем товщини підшкірно-жирового шару стегна та розподілених за статтю, було введено одноразову ін’єкцію 0,3 мг/0,3 мл в зовнішню частину стегна за допомогою попередньо наповненої ручки Епіпен і проведено порівняння в перехресному дослідженні з дозою, що вводилася за допомогою ручного шприца з голками, спеціально адаптованими для доставки в м’язовий шар. Результати досліджень показали, що у суб’єктів жіночої статі з товстим підшкірно-жировим шаром (відстань від шкіри до м’язів при максимальному притисканні становить >20 мм) виявлена повільніша абсорбція адреналіну, що відображалося в тенденції до зниження концентрації адреналіну в плазмі крові протягом перших 10 хв після введення (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ). Проте загальна експозиція адреналіну від 0 до 30 хв (AUC_0-30 хв) у всіх груп суб’єктів, які використовували попередньо наповнені ручки Епіпен, перевищувала експозицію після введення за допомогою шприца. Важливо, що тенденція до підвищення концентрації адреналіну в плазмі крові після введення за допомогою попередньо наповненої ручки Епіпен порівняно з ручною в/м ін’єкцією у здорових суб’єктів, які мають добре перфузовану підшкірну клітковину, не обов’язково може бути екстрапольована на пацієнтів із встановленим діагнозом анафілактичного шоку, у яких може бути відтік крові від шкіри до м’язів ніг. Тому слід враховувати можливість виникнення звуження кровоносних судин шкіри під час ін’єкції. Варіабельність між пацієнтами та інтраіндивідуальна варіабельність були досить високими в цьому дослідженні, тому не можна зробити достовірних висновків.

алергічні реакції негайного типу (анафілактичний шок), наприклад: алергічні реакції на укуси комах, на продукти харчування, лікарські засоби, при контакті з алергенами, при ідіопатичному захворюванні, при застосуванні засобів, що спричинили анафілаксію. Для негайного застосування пацієнтам при виникненні ризику анафілактичного шоку, а також особам із випадками виникнення анафілактичних реакцій в анамнезі.

дозування
Дорослі. Звичайна рекомендована доза становить 0,3 мг, вводять в/м.
Діти. Діти, масою тіла >30 кг:
Звичайна рекомендована доза становить 0,3 мг, вводять в/м.
Препарат застосовують при перших симптомах анафілактичного шоку.
При відсутності клінічних проявів поліпшення чи при погіршенні стану після першої ін’єкції можливе застосування другої ін’єкції. Повторну ін’єкцію вводять приблизно через 5–15 хв.
Після застосування препарату пацієнту необхідно проконсультуватися з лікарем для вжиття відповідних заходів, подальшого обстеження та/чи подальшого лікування.
Лікар має переконатися, що пацієнт зрозумів показання до застосування та правила використання Епіпену.
Лікар повинен детально ознайомити пацієнта з інструкцією для медичного застосування препарату, правильним використанням та можливими симптомами анафілактичного шоку.
Спосіб застосування
Препарат призначають в/м у передню поверхню стегна. Препарат не вводять у сідниці. Препарат можна вводити через одяг або підшкірно.
Див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ.
Діти. Епіпен застосовують у дітей з масою тіла >30 кг.
Дітям з масою тіла від 15 до 30 кг застосовують Епіпен Юніор, доза якого містить 0,15 мг адреналіну.
Дітям з масою тіла <15 кг дозування <0,15 мг не рекомендується застосовувати у зв’язку зі складністю розрахунку дози.

немає відомих абсолютних протипоказань при застосуванні Епіпену під час невідкладної допомоги при алергічних реакціях.

побічні ефекти пов’язані із впливом адреналіну на α- і β-адренорецептори та включають такі симптоми, як тахікардія та АГ, а також побічні реакції з боку ЦНС.
Частота визначається таким чином: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до <1/10); нечасто (від ≥1/1000 до <1/100); рідко (від ≥1/10 000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10 000) та частота невідома (не можна встановити, ґрунтуючись на наявних даних).
Інфекційні та паразитарні захворювання: частота невідома — інфікування в місці ін’єкції. У постмаркетингових дослідженнях повідомлялося про рідкісні випадки серйозних інфекцій шкіри та м’яких тканин, включаючи некротизуючий фасциїт та міонекроз, спричинені Clostridia (газова гангрена).
З боку психіки: частота невідома — тривожний стан.
З боку нервової системи: частота невідома — головний біль, запаморочення, тремор.
З боку серцево-судинної системи: рідко — стресова кардіоміопатія; частота невідома — тахікардія, серцева аритмія, АГ, периферична ішемія, що може виникати внаслідок випадкового застосування препарату в м’язи рук або ніг.
З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння: частота невідома — утруднення дихання.
З боку ШКТ: частота невідома — нудота, блювання.
З боку шкіри та підшкірних тканин: частота невідома — підвищене потовиділення.
Загальні порушення та ускладнення у місці введення препарату: частота невідома — втома, випадкові введення можуть призвести до травмувань, таких як крововилив, утворення синців, знебарвлення, еритема або травма скелета.

всіх пацієнтів, яким призначають Епіпен, слід ретельно проінструктувати, щоб вони зрозуміли показання до застосування та засвоїли правильний спосіб введення. Наполегливо рекомендується також навчити безпосередніх партнерів пацієнта (наприклад батьків, вихователів, вчителів) правильному використанню попередньо наповненої ручки Епіпен у разі необхідності підтримки в надзвичайних ситуаціях.
Пацієнти мають бути поінформовані, що в разі виникнення анафілактичного шоку необхідно викликати швидку допомогу. Після введення першої дози препарату потрібно негайно звернутися за допомогою до лікаря для проходження ретельного медичного огляду та призначення подальшого лікування за необхідності.
У разі здійснення ін’єкції іншою людиною слід забезпечити фіксацію ноги пацієнта, щоб мінімізувати ризик згинання голки, пошкодження ноги чи інших травм.
Препарат призначений для одноразового використання і в жодному разі ручку не слід використовувати повторно.
Адреналін зазвичай застосовують з особливою обережністю, за призначенням лікаря, у пацієнтів з серцево-судинними захворюваннями, а також у хворих на цукровий діабет, гіпертиреоз, АГ та осіб літнього віку, якщо потенційна користь перевищує ризик. При застосуванні епінефрину можливі побічні реакції у пацієнтів з підвищеним внутрішньоочним тиском, нирковою недостатністю тяжкого ступеня, аденомою передміхурової залози, що призводить до затримки сечі, гіперкальціємії та гіпокаліємії. У пацієнтів з хворобою Паркінсона застосування епінефрину може викликати тимчасове загострення симптомів хвороби Паркінсона, таких як ригідність і тремтіння.
Пацієнт та його партнер повинні бути поінформовані про можливість двофазної анафілаксії, яка характеризується початковим полегшенням з подальшим повторенням симптомів через кілька годин.
У пацієнтів із супутньою БА може бути підвищений ризик виникнення тяжкої анафілактичної реакції.
Повідомлялося про випадкове застосування ін’єкцій у м’язи рук або ніг, що призвело до периферійної ішемії. У разі помилкового введення препарату пацієнту необхідно звернутися до лікаря для призначення лікування.
У пацієнтів із товстим підшкірно-жировим шаром адреналін може не досягти м’язової тканини і не дати оптимального ефекту, тому є ризик, що однієї дози препарату Епіпен може виявитися недостатньо. Можливо, буде необхідна повторна ін’єкція.
Епіпен містить натрію метабісульфіт, який рідко може викликати серйозні реакції гіперчутливості, включаючи симптоми анафілактичного шоку і бронхоспазму, особливо у хворих на БА. Пацієнти з такими захворюваннями повинні уважно ознайомитися з інструкцією для медичного застосування препарату перед застосуванням Епіпену.
Одна доза лікарського засобу містить менше ніж 1 ммоль натрію (23 мг), тобто він фактично «безнатрієвий».
Пацієнтів слід попередити щодо супутніх алергенів та у разі можливості провести дослідження, щоб можна було охарактеризувати конкретно їхні алергени.
Використання та утилізація. Перевіряйте р-н через віконце попередньо наповненої ручки: р-н має бути прозорим та безбарвним. Не використовуйте попередньо наповнену ручку, якщо р-н забарвлений або містить осад, не застосовуйте після закінчення терміну придатності. Термін придатності зазначений на етикетці, не використовуйте попередньо наповнену ручку після дати закінчення терміну придатності.
Препарат призначено для одноразового використання. Викиньте попередньо наповнену ручку відразу після використання.
Кожна попередньо наповнена ручка містить 2 мл ін’єкції адреналіну 1 мг/мл, що становить одноразову дозу (0,3 мл) 0,3 мг адреналіну (епінефрину). Після використання в попередньо наповненій ручці залишається 1,7 мл речовини.
Виконуйте нижченаведені вказівки, тільки коли будете готові використовувати попередньо наповнену ручку.
Тримайте попередньо наповнену ручку тільки посередині, не тримайте її за кінець. Для правильного введення ін’єкції дотримуйтеся таких правил:
- Не перекривайте помаранчевий наконечник пальцями чи руками. Не тисніть на помаранчевий наконечник пальцями чи руками.
- Голка виходить із помаранчевого наконечника.
- Не знімайте синю захисну кришку, поки не готові до використання попередньо наповненої ручки.
1. Міцно тримайте попередньо наповнену ручку домінуючою рукою (рукою, якою пишете) так, щоб синій захисний ковпачок був направлений до великого пальця (помаранчевим наконечником вниз).
2. Зніміть синій захисний ковпачок іншою рукою.
3. Тримайте Епіпен біля зовнішньої ділянки стегна на відстані приблизно 10 см, як показано на рисунку (а). Помаранчевий наконечник повинен бути направлений до стегна.
4. Твердо проткніть попередньо наповненою ручкою зовнішню ділянку стегна під прямим кутом (90°), як показано на рисунку (b) (повинно пролунати клацання).
5. Міцно тримайте попередньо наповнену ручку на місці введення протягом 10 с. Після завершення введення ін’єкції закриється віконце попередньо наповненої ручки. Витягніть попередньо наповнену ручку (вийде помаранчевий наконечник, що закриє голку) і викиньте.
6. Масажуйте ділянку введення ін’єкції протягом 10 с. Викличте швидку допомогу та повідомте про випадок анафілаксії.
Допускається наявність невеликої кількості пухирців повітря в попередньо наповненій ручці, що не впливає на ефективність використання препарату.
Після використання препарату залишиться велика частина рідини (близько 90%), яку не можна використовувати повторно.
Проте якщо віконце закрите і помаранчевий наконечник висунутий, ви отримали необхідну дозу препарату. Після використання помістіть попередньо наповнену ручку в тубу і майте її при собі при відвідуванні лікаря, лікарні чи аптеки.
Оскільки Епіпен використовується для надання невідкладної медичної допомоги, негайно викличте швидку допомогу після його застосування, зазначивши діагноз «анафілаксія».
Повідомте лікаря про застосування в/м ін’єкції адреналіну або покажіть упаковку та/або інструкцію для медичного застосування лікарського засобу.
У разі передозування чи помилкового введення адреналіну негайно зверніться за медичною допомогою.
Застосування у період вагітності чи годування грудьми.
Вагітність. Клінічний досвід застосування у вагітних обмежений. Адреналін застосовують у період вагітності, тільки якщо потенційна користь виправдовує потенційний ризик для плода.
Годування грудьми. Немає біологічно доступної форми адреналіну (епінефрину) для перорального прийому, будь-яка доза адреналіну в грудному молоці не спричиняє шкідливого впливу на дитину грудного віку.
Репродуктивна функція. Оскільки адреналін є речовиною, яка природним чином виробляється в організмі, препарат не має шкідливого впливу на репродуктивність.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами чи роботі з іншими механізмами. У період лікування препаратом не рекомендується керувати транспортними засобами чи працювати з іншими механізмами, оскільки у пацієнтів можуть виникати симптоми анафілактичного шоку.

з обережністю застосовувати пацієнтам, які приймають лікарські засоби, що можуть викликати серцеву аритмію, у тому числі серцеві глікозиди і хінідин. Дія адреналіну може бути посилена при застосуванні трициклічних антидепресантів, інгібіторів МАО та інгібіторів катехол-O-метилтрансферази (КОМТ), гормонів щитовидної залози, теофіліну, окситоцину, парасимпатолітиків, деяких антигістамінних (дифенгідрамін, хлорфенірамін), леводопи та алкоголю.
Адреналін (епінефрин) гальмує секрецію інсуліну, тим самим підвищує рівень глюкози у крові. Хворим на цукровий діабет, які приймають адреналін (епінефрин), необхідно підвищити дозу інсуліну або пероральних гіпоглікемічних препаратів.
Увага! β-Стимулювальна дія може бути зменшена при одночасному лікуванні блокаторами β-адренорецепторів.
При одночасному застосуванні адреналіну (епінефрину) із серцевими глікозидами, хінідином, трициклічними антидепресантами, допаміном, засобами для інгаляційного наркозу (енфлуран, галотан, ізофлуран, метоксифлуран), кокаїном підвищується ризик розвитку аритмій.
При одночасному застосуванні адреналіну (епінефрину) з іншими симпатоміметичними засобами можливе посилення вираженості побічних ефектів з боку серцево-судинної системи.
При одночасному застосуванні адреналіну (епінефрину) з антигіпертензивними засобами (у тому числі з діуретиками) можливе зниження їх ефективності.
При одночасному застосуванні адреналіну з інгібіторами моноаміноксидази (включаючи фуразолідон, прокарбазин, селегілін) можливе раптове і виражене підвищення АТ, гіперпіретичний криз, головний біль, аритмії серця, блювання.
При одночасному застосуванні адреналіну (епінефрину) з препаратами гормонів щитовидної залози можливе взаємне посилення дії.
При одночасному застосуванні адреналіну (епінефрину) з астемізолом, цизапридом, терфенадином можливе подовження Q–Т-інтервалу на ЕКГ.
При одночасному застосуванні адреналіну (епінефрину) з алкалоїдами ріжків можливе посилення вазоконстрикторного ефекту аж до вираженої ішемії та розвитку гангрени.
При поєднаному застосуванні адреналіну (епінефрину) з гіпоглікемічними лікарськими засобами (включаючи інсулін) можливе зниження гіпоглікемічного ефекту.

передозування чи випадкове внутрішньосудинне введення адреналіну може призвести до черепно-мозкового крововиливу внаслідок різкого зростання АТ. Випадки з летальним кінцем можуть бути спричинені набряком легень внаслідок периферичного судинного звуження разом із серцевою стимуляцією.
Набряк легень можна усунути за допомогою блокаторів α-рецепторів, таких як фентоламін. При аритмії призначають блокатори β-рецепторів.

при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці для захисту від світла. Не заморожувати.