0
UA | RU

МОВІКСИКАМ® (MOVIXICAM)

Виробник:
Movi Health GmbH

Склад і форма випуску

Ціни в аптеках
РечовинаКількість
Мелоксикам15 мг/1,5 мл
№ UA/14916/01/01 від 04.08.2020
За рецептом
Ціни в аптеках
РечовинаКількість
Мелоксикам7,5 мг
За рецептом
Ціни в аптеках
РечовинаКількість
Мелоксикам15 мг
За рецептом
Ціни в аптеках
Класифікація
Лікарські засоби
Активна речовина

Актуальна інформація

Мовіксикам (INN — Meloxicam) належить до групи нестероїдних протизапальних і протиревматичних лікарських засобів. Діюча речовина — мелоксикам. Препарат відносять до селективних блокаторів ЦОГ, оскільки він блокує тільки ЦОГ-2, уповільнюючи перетворення арахідонової кислоти в речовини , що є попередниками простагландинів. Має знеболювальні, протизапальні та жарознижувальні властивості. Мовіксикам випускається у формі таблеток та розчину для ін’єкцій; відпускається за рецептом лікаря.

Сфера застосування препарату

Мелоксикам — структурна похідна оксикаму, який, у свою чергу, є похідною енолієвої кислоти. Подібний за хімічною будовою до іншого протизапального засобу — піроксикаму.

Найчастіше застосовується Мовіксикам у ревматології.

Лікарі призначають Мовіксикам при таких захворюваннях, як ревматоїдний артрит на стадії загострення, анкілозуючий спондиліт, остеоартроз.

Ревматоїдний артрит — це аутоімунне системне запальне захворювання, що вражає дрібні суглоби. Хвороба часто призводить до інвалідності. Розвиток ревматоїдного артриту відбувається поступово.

Спочатку в суглобах з’являються болючість, припухлість, пізніше у хворого виникають труднощі з рухомістю суглобів. На пізніх стадіях суглоби деформуються, з’являються пошкодження інших органів та систем (серце, перикард, кровоносні судини, плевра, кон’юнктива, нервові волокна, нирки, червоний кістковий мозок).

Призначення Мовіксикаму дозволяє зменшити вираженість симптомів запалення, головним чином, препарат усуває біль та набряк. У складі симптоматичної терапії допомагає значно поліпшити якість життя.

Анкілозуючий спондиліт, або хвороба Бехтерєва — це хронічний запальний процес, що вражає суглоби і навколосуглобові тканини. Переважно вражаються такі суглоби, як міжхребцеві, крижово-клубові, пошкоджуються також паравертебральні тканини. Механізми розвитку захворювання — імунологічні, велику роль відіграє сімейна схильність. Також існують дані про вплив на розвиток захворювання деяких видів ентеробактерій і клебсієли. Уражаються найчастіше суглоби осьового скелету, що належать до хрящового типу.

Починається захворювання з незначної скутості в зоні попереку і крижу, порушується рухова функція, з’являється біль, який охоплює весь хребет. Біль також може виникнути в кульшових суглобах. Згодом з’являється характерний симптом — ознака хвороби Бехтерєва — дугоподібна спина, може різко зменшитися зріст. Крім опорно-рухового апарату, уражаються також райдужна оболонка ока, розвиваються іридоцикліти, ірити; пошкоджуються нирки, перикард, аорта та її клапани.

Мовіксикам зменшує больовий синдром та призупиняє каскад запальних реакцій, які посилюють симптоми, і полегшує сам процес перебігу хвороби.

Остеоартроз — це хронічне дегенеративне захворювання суглобів, при якому переважно вражається хрящова тканина. Остеоартроз може бути первинним і вторинним. Первинний артроз розвивається самостійно без видимої причини, його іноді називають ідіопатичним. Вторинний остеоартроз розвивається як результат інших захворювань суглобів (артрити, ревматоїдний артрит, червоний вовчак і т.д.) або травм. З віком, збільшенням маси тіла, наявністю спадкової обтяженості підвищується ймовірність розвитку захворювання. У суглобах відбуваються дегенеративні зміни, суглобові поверхні значно деформуються. Хрящ руйнується, а на кістках формуються вирости — остеофіти. У хворого спостерігається болючість у суглобових поверхонь. При загостреннях з’являються набряки в проекції суглоба, а також порушується рухомість.

Призначення препарату Мовіксикам дозволяє усунути симптоми запалення — біль і набряк у період загострення захворювання.

Механізм дії

Передбачається, що будучи селективним блокатором ЦОГ-2, мелоксикам блокує фермент — синтетазу (ЦОГ-2), що перетворює арахідонову кислоту на простагландини (Sternon J., Appelboom T., 1998). Оскільки простагландини є одними з медіаторів запалення, що викликають відповідні симптоми, у тому числі біль, припухлість, підвищення місцевої та загальної температури тіла, то в результаті застосування препарату ці симптоми зникають.

Мелоксикам практично не впливає на ЦОГ-1 за умови дозування, зазначеного в інструкції. Ця селективність є перевагою в порівнянні з неселективними блокаторами. ЦОГ-1 бере участь не тільки в синтезі простагландинів, відповідальних за виникнення ознак запалення, а й у синтезі тих простагландинів, які відповідають за захист слизових оболонок шлунково-кишкового тракту і контроль кровообігу в нирках. Блокування цієї функції ЦОГ-1 може призвести до виникнення або загострення захворювань органів шлунково-кишкового тракту (виразка, кровотеча із судин стравоходу й шлунка) і порушення кровотоку в нирках. Пригнічуючи тільки ЦОГ-2, мелоксикам дозволяє уникнути ускладнень з боку травної системи.

Дослідження

Тривалий час препарати, що містять мелоксикам, застосовуються в ревматології й при больових синдромах скелетно-м’язового походження, як, наприклад, біль у попереку. Часто призначаються для тривалого лікування, коли біль не має гострого характеру. Протипоказання до застосування препарату при гострому болю, у тому числі й післяопераційному, обумовлені низькою швидкістю розчинення, всмоктування й, відповідно, повільним початком дії. Була розроблена нова технологія Nanoсrystal Colloidal Dispersion для виготовлення препарату для в/в введення, яка значно поліпшила показники розчинності. У перспективі вдосконалену лікарську форму можна буде застосовувати при гострому болю, у тому числі й після проведення хірургічних втручань (Bekker A., Kloepping C., Collingwood S., 2018).

Ще одне дослідження було присвячене питанням оптимального часу введення перорального мелоксикаму з метою усунення больових відчуттів після проведення артроскопічних операцій на коліні. У спостереженні взяли участь 296 осіб. Хворих розподілили на 2 рівні групи. У 1-шу групу ввійшли хворі, яким мелоксикам призначили перед операцією, у 2-гу групу — люди, яким призначили мелоксикам після операції. Критеріями оцінки були ступінь тяжкості візуально-аналогової шкали болю, загальний стан хворого, потреба в екстреній анальгезії (петидин), наявність побічних реакцій.

Результати експерименту свідчили про те, що ефективність застосування мелоксикаму перед оперативним втручанням вища, ніж за умови призначення препарату в післяопераційний період (Hou J., Li W. et al., 2019).

Інше дослідження було присвячене необхідності підвищення сумарної дози мелоксикаму у зв’язку з можливими негативними реакціями з боку шлунково-кишкового тракту. Дослідження було проведене на лабораторних мишах. Використавши шкалу мишачих гримас (Mouse Grimace Scale), вчені розрахували, що сумарна доза для тварин має становити 20 мг/кг. Миші були розділені на дві групи. У 1-й групі тваринам вводили препарат у концентрації 5 мг/мл, 2-й — 1 мг/мл. Препарат вводили підшкірно протягом 6 днів. Після закінчення цього терміну провели розтин тварин. Результати розтину показали, що у групи мишей, яким вводили по 5 мг/мл, у місці введення утворилися осередки епідермального некрозу, а також ураження відповідної ділянки підшкірної клітковини і м’язів. У 2-й групі також спостерігалися подібні елементи ураження в місці ін’єкції, але набагато менш виражені. При цьому не було виявлено патології травного тракту. Таким чином, було доведено безпеку призначення мелоксикаму в сумарній дозі 20 мг/мл, але в концентрації 1 мг/мл (Sarfaty A.E., Zeiss C.J. et al., 2019).

Було визначено вплив мелоксикаму на експресію рецептору судинного ендотеліального фактору росту під час відновного періоду після операції на альвеолярному відростку у щурів. У 120 щурів був видалений верхньощелепний правий різець. Потім гризунів розділили на дві рівні групи: контрольну і групу, що отримувала мелоксикам. Оцінювали як стан кістки, так і рецептори ендотеліального фактора росту.

Результати цього експерименту показали, що прийом мелоксикаму не вплинув на синтез ендотеліального фактора росту, але блокував експресію рецепторів цього фактора, що призвело до затримки процесів відновлення і ремоделювання кістки (Arantes R.V., Cestary T.M. et al., 2015).

Також вчені виявили захисні властивості мелоксикаму щодо радіації. У ході дослідження кілька лабораторних мишей отримали смертельну для них дозу радіації в 9 Гр. Введення одноразової дози мелоксикаму через 1 год поліпшило показники виживаності мишей протягом 30 діб. Додаткові дослідження показали, що введення препарату через 24 год не впливає на виживаність, а повторний прийом препарату навіть завдає шкоди (Hofer M. et al., 2011).

Ще одне дослідження було присвячене виявленню протекторних властивостей мелоксикаму на кістки в умовах опромінення. Однією з проблем проходження променевої терапії є виникнення остеорадіонекрозу.

Для експерименту було відібрано 40 дорослих особин щурів. Їх розділили на 4 групи. 1-ша група була контрольною, у 2-гу групу потрапили щури, яких опромінили, але не вводили Мелоксам, до 3-ї групи увійшли тварини, які одержували мелоксикам, але не були опромінені, а до 4-ї групи увійшли особини, які отримали дозу опромінення і мелоксикам. Через 40 днів у всіх щурів, які брали участь в експерименті, видалили перші корінні зуби. Половину тварин забили через 15 днів після видалення зуба, а другу половину — через 30 днів. У тварин були взяті зразки кістки з ділянки видалених зубів для вивчення регенерації кістки. Вчені визначали такі параметри, як загальний обсяг ділянки, обсяг кістки, співвідношення обсяг кістки/загальний обсяг, трабекулярне (трабекула — структурний основний компонент кісткової тканини) число, товщину трабекул, міцність.

У результаті цього дослідження було встановлено, що мелоксикам позитивно вплинув на трабекулярний поділ кістки та міцність. Однак вираженого радіопротекторного ефекту не виявлено. Тобто обсяг нової кістки залежно від призначення препарату чи непризначення не змінювався. Автори вказують на те, що це дослідження не може спростувати радіопротекторний ефект, який був визначений у попередній роботі, проте потрібно ще багато додаткових досліджень (Yamasaki M.C., Nejamin Y. et al., 2017).

Висновки

Мелоксикам — це препарат, який широко застосовується в ревматології. Застосовується головним чином для лікування хронічного больового синдрому, оскільки розчиняється протягом тривалого періоду (Bekker A., Kloepping C., Collingwood S., 2018). Окремі дослідження підтверджують можливість його застосування для усунення гострого післяопераційного болю, але тільки якщо він призначений перед оперативним втручанням. Необхідність подібних досліджень зумовлена тим, що внаслідок блокування тільки ЦОГ-2 препаратом виникає менша кількість побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту.

Актуальними є дослідження з визначення способів зменшення наслідків остеорадіонекрозу внаслідок проходження хворими променевої терапії. Отримано дані про те, що саме мелоксикам може зменшити наслідки цього методу лікування. Кількість досліджень в цій сфері не велика, і потрібно провести ще досить багато експериментів на лабораторних тваринах.

Препарат є перспективним для застосування в багатьох галузях медицини завдяки його селективності щодо ЦОГ, дослідження тривають.

Дата додавання: 12.06.2021 р.
© Компендіум 2019

Інструкція МОЗ

МОВІКСИКАМ® розчин для ін'єкцій 15 мг/1,5 мл, Movi Health (Швейцарія)

Склад

діюча речовина: мелоксикам;

1 ампула (1,5 мл) містить мелоксикаму 15 мг;

допоміжні речовини: меглюмін, глікофурол, полоксамер 188, натрію хлорид, гліцин, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин жовтого із зеленкуватим відтінком кольору, практично не містить сторонніх включень.

Фармакотерапевтична група

Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Оксиками. 

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Мовіксикам® — нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ) із групи речовин оксикамів із протизапальними, болезаспокійливими та жарознижувальними властивостями.

Мелоксикам виявив високу протизапальну активність на всіх стандартних моделях запалення. Як і у випадку з іншими НПЗЗ, його точний механізм дії залишається невідомим. Однак є загальний принцип дії для всіх НПЗЗ (включаючи мелоксикам): пригнічення біосинтезу простагландинів, які є медіаторами запалення.

Фармакокінетика.

Абсорбція. Мелоксикам повністю всмоктується після внутрішньом’язового введення. Відносна біодоступність порівняно з такою при пероральному застосуванні становить майже 100%. Таким чином, корекція дози при переході з внутрішньом’язового шляху введення на пероральний не обов’язкова. Через 1 годину після внутрішньом’язового введення 15 мг мелоксикаму максимальна концентрація його у плазмі крові становила 1,62 мкг/мл.

Розподіл. Мелоксикам має високий ступінь зв’язування з білками, переважно з альбуміном (99%). Мелоксикам потрапляє до синовіальної рідини, де його концентрація складає половину концентрації у плазмі крові. Об’єм розподілу — низький, у середньому становить 11 л. Індивідуальні коливання − приблизно 7–20%.

Біотрансформація. Мелоксикам метаболізується ферментами печінки. В сечі було ідентифіковано чотири різних метаболіти мелоксикаму, що є фармакодинамічно неактивними. Основний метаболіт 5’-карбоксимелоксикам (60%) утворюється шляхом окиснення проміжного метаболіту 5’-гідроксиметилмелоксикаму. Кількість незміненого виділеного 5’-гідроксиметилмелоксикаму становить 9%. Дослідження іn vitro показали, що CYP 2C9 відіграє важливу роль у цьому метаболічному шляху при незначній участі ізоензиму CYP 3А4. Активність пероксидази, ймовірно, пов’язана з утворенням двох інших метаболітів, що становлять 16% та 4% застосованої дози відповідно.

Виведення. Мелоксикам виводиться головним чином у формі метаболітів, у рівних частинах із сечею та калом. Менше ніж 5% добової дози виводиться у незміненому вигляді з калом, незначна кількість виділяється із сечею.

Середній період напіввиведення становить приблизно 20 годин. Загальний плазмовий кліренс − у середньому 8 мл/хв.

Лінійність дози. Мелоксикам виявляє лінійну фармакокінетику в межах терапевтичної дози від 7,5 до 15 мг після перорального та внутрішньом’язового застосування.

Особливі групи хворих.

Пацієнти з печінковою/нирковою недостатністю. Печінкова та ниркова недостатність від легкого до помірного ступеня суттєво не впливають на фармакокінетику мелоксикаму. Пацієнти з помірним ступенем ниркової недостатності мали значно вищий загальний кліренс. Знижене зв’язування з білками плазми крові спостерігалося у пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю. При термінальній нирковій недостатності збільшення об’єму розподілу може призвести до збільшення концентрації вільного мелоксикаму (див. розділи «Протипоказання» та «Спосіб застосування та дози»).

Пацієнти літнього віку. У пацієнтів літнього віку чоловічої статі середні фармакокінетичні параметри подібні до таких у молодих добровольців чоловічої статі. У пацієнток літнього віку жіночої статі значення AUC вищі і період напіввиведення довший порівняно з відповідними показниками у молодих добровольців обох статей. Середній кліренс плазми у рівноважному стані у пацієнтів літнього віку був трохи нижчий, ніж у молодих добровольців (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Клінічні характеристики

Показання.

Короткотривале симптоматичне лікування гострого нападу ревматоїдного артриту та анкілозивного спондиліту, коли інші шляхи застосування не можуть бути застосовані.

Протипоказання.

  • ІІІ триместр вагітності (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»);
  • дитячий вік до 18 років;
  • гіперчутливість до мелоксикаму, до інших складових лікарського засобу або до активних речовин з подібною дією, таких як НПЗЗ, ацетилсаліцилова кислота; мелоксикам не слід призначати пацієнтам, у яких виникали симптоми астми, носові поліпи, ангіоневротичний набряк або кропив’янка після прийому ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ;
  • шлунково-кишкова кровотеча або перфорація, пов’язана з попередньою терапією НПЗЗ в анамнезі;
  • активна або рецидивна пептична виразка/кровотеча в анамнезі (два або більше окремих підтверджених випадки виразки або кровотечі);
  • тяжка печінкова недостатність;
  • тяжка ниркова недостатність без застосування діалізу;
  • шлунково-кишкова кровотеча, цереброваскулярна кровотеча в анамнезі або інші порушення згортання крові;
  • розлади гемостазу або одночасне застосування антикоагулянтів (протипоказання, пов’язані зі шляхом застосування);
  • тяжка серцева недостатність;
  • лікування періопераційного болю при коронарному шунтуванні.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Ризики, пов’язані з гіперкаліємією

Деякі лікарські засоби або терапевтичні групи можуть спричиняти гіперкаліємію: калієві солі, калійзберігаючі діуретики, інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ), антагоністи рецепторів ангіотензину II, НПЗЗ (низькомолекулярні або нефракціоновані) гепарини, циклоспорин, такролімус і триметоприм.

Початок гіперкаліємії може залежати від того, чи є пов’язані з нею чинники. Ризик появи гіперкаліємії зростає у разі, якщо вищезгадані лікарські засоби застосовувати супутньо з мелоксикамом.

Фармакодинамічні взаємодії.

Інші НПЗЗ та ацетилсаліцилова кислота ≥ 3 г/дозу. Не рекомендується комбінація з іншими НПЗЗ (див. розділ «Особливості застосування»), ацетилсаліциловою кислотою в дозах ≥ 500 мг за один прийом або ≥ 3 г загальної добової дози.

Кортикостероїди (наприклад, глюкокортикоїди). Одночасне застосування з кортикостероїдами потребує обережності через підвищений ризик кровотечі або появи виразок у шлунково-кишковому тракті.

Антикоагулянти або гепарин. Значно підвищується ризик кровотеч внаслідок пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження гастродуоденальної слизової оболонки. НПЗЗ можуть посилювати ефекти антикоагулянтів, таких як варфарин (див. розділ «Особливості застосування»). Не рекомендується одночасне застосування НПЗЗ та антикоагулянтів або гепарину в геріатричній практиці або в терапевтичних дозах (див. розділ «Особливості застосування»). Внутрішньом’язове введення розчину для ін’єкцій мелоксикаму протипоказано пацієнтам, які проходять лікування антикоагулянтами (див. розділи «Протипоказання» та «Особливості застосування»).

В інших випадках застосування гепарину (наприклад, у профілактичних дозах) необхідна обережність через підвищений ризик кровотеч.

Тромболітичні та антиагрегаційні лікарські засоби. Підвищений ризик кровотеч через пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження гастродуоденальної слизової оболонки.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Підвищений ризик шлунково-кишкової кровотечі.

Діуретики, інгібітори АПФ та антагоністи ангіотензину ІІ. НПЗЗ можуть знижувати ефект діуретиків та інших антигіпертензивних лікарських засобів. У деяких пацієнтів із порушеннями функції нирок (наприклад, у пацієнтів з дегідратацією або у пацієнтів літнього віку з порушеннями функції нирок) одночасне застосування інгібіторів АПФ або антагоністів ангіотензину ІІ та лікарських засобів, що пригнічують циклооксигеназу, може призвести до подальшого порушення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність, що зазвичай є оборотною. Тому комбінацію слід застосовувати з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку. Пацієнтам необхідно отримувати адекватну кількість рідини, а також слід контролювати функцію нирок після початку сумісної терапії та періодично надалі (див. розділ «Особливості застосування»).

Інші антигіпертензивні лікарські засоби (наприклад, β-адреноблокатори). Як і при застосуванні нижчезазначених лікарських засобів, може розвинутися зниження антигіпертензивного ефекту β-блокаторів (внаслідок пригнічення простагландинів із судинорозширювальним ефектом).

Інгібітори кальциневрину (наприклад, циклоспорин, такролімус). Нефротоксичніть інгібіторів кальциневрину може посилюватися НПЗЗ шляхом медіації ефектів ниркових простагландинів. Під час лікування слід контролювати функцію нирок. Рекомендований ретельний контроль функції нирок, особливо у пацієнтів літнього віку.

Деферасірокс. Супутнє застосування мелоксикаму й деферасіроксу може підвищити ризик шлунково-кишкових побічних реакцій. Слід виявляти обережність при комбінуванні цих лікарських засобів.

Фармакокінетична взаємодія: вплив мелоксикаму на фармакокінетику інших лікарських засобів.

Літій. Є дані, що НПЗЗ підвищують рівень концентрації літію у плазмі крові (шляхом зниження ниркової екскреції літію), який може досягти токсичних величин. Одночасне застосування літію та НПЗЗ не рекомендовано (див. розділ «Особливості застосування»). Якщо комбінована терапія необхідна, слід ретельно контролювати вміст літію у плазмі крові на початку лікування, при підборі дози та при припиненні лікування мелоксикамом.

Метотрексат. НПЗЗ можуть зменшувати тубулярну секрецію метотрексату, тим самим підвищуючи концентрацію його у плазмі крові. З цієї причини не рекомендується супутньо застосовувати НПЗЗ пацієнтам, які приймають високу дозу метотрексату (понад 15 мг/тиждень) (див. розділ «Особливості застосування»). Ризик взаємодії НПЗЗ і метотрексату слід враховувати також у пацієнтів, які приймають низьку дозу метотрексату, у т. ч. у пацієнтів із порушеннями функції нирок. При необхідності комбінованого лікування потрібно контролювати показники аналізу крові та функції нирок. Слід дотримуватися обережності у разі, коли прийом НПЗЗ і метотрексату триває 3 дні поспіль, оскільки плазмовий рівень метотрексату може підвищитись та посилити токсичність. Хоча фармакокінетика метотрексату (15 мг/тиждень) не зазнала впливу супутнього лікування мелоксикамом, слід вважати, що гематологічна токсичність метотрексату може зростати при лікуванні НПЗЗ (див. вище) (див. розділ «Побічні реакції»).

Пеметрексед. При супутньому застосуванні мелоксикаму з пеметрекседом пацієнтам із кліренсом креатиніну від 45 до 79 мл/хв прийом мелоксикаму слід призупинити на 5 днів до введення пеметрекседу, у день введення і на 2 дні після введення. Якщо комбінація мелоксикаму з пеметрекседом необхідна, пацієнтів слід ретельно контролювати, особливо щодо появи мієлосупресії та шлунково-кишкових побічних реакцій. Для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 45 мл/хв) супутнє застосування мелоксикаму з пеметрекседом не рекомендується.

Для пацієнтів з нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну ≥80 мл/хв) дози 15 мг мелоксикаму можуть зменшити елімінацію пеметрекседу, а, отже, збільшити частоту виникнення побічних реакцій, пов’язаних з пеметрекседом. Таким чином, слід виявляти обережність при призначенні 15 мг мелоксикаму одночасно з пеметрекседом для пацієнтів з нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну ≥80 мл/хв).

Фармакокінетична взаємодія: вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику мелоксикаму.

Холестирамін прискорює виведення мелоксикаму шляхом порушення внутрішньопечінкової циркуляції, тому кліренс мелоксикаму підвищується на 50%, а період напіввиведення знижується до 13±3 годин. Ця взаємодія є клінічно значимою.

Не виявлено клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії при одночасному прийомі з антацидами, циметидином та дигоксином.

Фармакокінетична взаємодія: вплив комбінації мелоксикаму та інших лікарських засобів на фармакокінетику.

Пероральні антидіабетичні засоби (похідні сульфонілсечовини, натеглінід). Мелоксикам майже повністю виводиться за рахунок метаболізму в печінці, який приблизно на дві третини опосередкований ферментами цитохрому (CYP) Р450 (основний шлях CYP 2C9 та допоміжний шлях CYP 3A4) і на одну третину — іншими шляхами, наприклад шляхом пероксидазного окиснення. Слід брати до уваги можливість фармакокінетичних взаємодій при одночасному введенні мелоксикаму і лікарських засобів, які явно пригнічують або метаболізуються CYP 2C9 та/або CYP 3A4. Взаємодії, опосередкованої CYP 2C9, можна очікувати в комбінації з такими лікарськими засобами, як пероральні антидіабетичні засоби (похідні сульфонілсечовини, натеглінід); ця взаємодія може призвести до підвищення рівня цих засобів і мелоксикаму в плазмі крові. Стан пацієнтів, які приймають мелоксикам та препарати сульфонілсечовини або натеглінід, слід ретельно контролювати щодо розвитку гіпоглікемії.

Діти

Дослідження взаємодії проводилися тільки за участю дорослих.

Особливості застосування.

Побічні реакції можна мінімізувати шляхом застосування найменшої ефективної дози протягом найкоротшого періоду лікування, необхідного для контролю симптомів (див. розділ «Спосіб застосування та дози» та інформацію щодо шлунково-кишкових та серцево-судинних ризиків нижче).

Рекомендовану максимальну добову дозу не можна перевищувати у разі недостатнього терапевтичного ефекту, також не слід застосовувати додатково НПЗЗ, тому що це може підвищити токсичність, тоді як терапевтичні переваги не доведені. Слід уникати одночасного застосування мелоксикаму з НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2.

Мелоксикам не застосовують для лікування пацієнтів, які потребують полегшення гострого болю.

У разі відсутності покращення після декількох днів клінічні переваги лікування слід повторно оцінити.

Слід звернути увагу на езофагіт, гастрит та/або пептичну виразку в анамнезі з метою забезпечення їх повного лікування перед початком терапії мелоксикамом. Необхідно регулярно виявляти увагу щодо можливого прояву рецидиву у пацієнтів, які лікувалися мелоксикамом, та у пацієнтів з такими випадками в анамнезі.

Шлунково-кишкові порушення

Як і при застосуванні інших НПЗЗ, потенційно летальні шлунково-кишкова кровотеча, виразка або перфорація можуть виникнути у будь-який час у процесі лікування, незалежно від наявності попередніх симптомів або серйозних шлунково-кишкових захворювань в анамнезі.

Ризик шлунково-кишкової кровотечі, виразки або перфорації вищий при підвищенні дози НПЗЗ у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо ускладненою кровотечею або перфорацією (див. розділ «Протипоказання»), та у пацієнтів літнього віку. Таким пацієнтам слід починати лікування з найменшої ефективної дози. Для цих пацієнтів слід розглянути доцільність комбінованої терапії із захисними лікарськими засобами (такими як мізопростол або інгібітори протонної помпи). Це також стосується пацієнтів, які потребують сумісного застосування низької дози ацетилсаліцилової кислоти або інших лікарських засобів, що підвищують шлунково-кишкові ризики (див. інформацію, наведену нижче, та розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Пацієнтам зі шлунково-кишковою токсичністю в анамнезі, особливо пацієнтам літнього віку, слід повідомляти про всі незвичні абдомінальні симптоми (особливо шлунково-кишкові кровотечі), головним чином на початкових етапах лікування.

Пацієнтам, які одночасно застосовують лікарські засоби, що можуть підвищити ризик виразки або кровотечі, зокрема гепарин, як радикальну терапію або в геріатричній практиці, антикоагулянти, такі як варфарин, або інші НПЗЗ, включаючи ацетилсаліцилову кислоту в дозах ≥500 мг за один прийом або ≥3 г загальної добової дози, застосування мелоксикаму не рекомендується (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

При виникненні шлунково-кишкової кровотечі або виразки у пацієнтів, які застосовують мелоксикам, слід відмінити лікування.

НПЗЗ слід з обережністю застосовувати пацієнтам зі шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки ці стани можуть загострюватися (див. розділ «Побічні реакції»).

Порушення з боку печінки

У пацієнтів, які застосовують НПЗЗ (включаючи мелоксикам), можливе підвищення значень одного або більше печінкових тестів. Такі лабораторні відхилення можуть прогресувати, можуть залишатися незмінними або можуть бути тимчасовими при продовженні лікування. Можливе підвищення аланінамінотрансферази або аспартатамінотрансферази (приблизно у 3 та більше разів вище норми). Зафіксовано рідкісні випадки тяжкої печінкової реакції, включаючи жовтяницю та блискавичний летальний гепатит, некроз печінки та печінкову недостатність, деякі з них — з летальним наслідком.

Пацієнтів зі симптомами печінкової дисфункції або при відхиленні у них печінкових тестів потрібно оцінити щодо розвитку симптомів більш тяжкої печінкової недостатності впродовж терапії мелоксикамом. Якщо клінічні ознаки асоціюються з розвитком печінкових захворювань або якщо спостерігаються системні прояви захворювання (наприклад, еозинофілія, висипання), то застосування мелоксикаму слід припинити.

Серцево-судинні порушення

Рекомендується ретельне спостереження за пацієнтами з артеріальною гіпертензією та/або із застійною серцевою недостатністю від легкого до помірного ступеня тяжкості в анамнезі, оскільки при терапії НПЗЗ спостерігалися затримка рідини та набряк.

Пацієнтам із факторами ризику рекомендується клінічне спостереження артеріального тиску на початку терапії, особливо на початку курсу лікування мелоксикамом.

Дані досліджень та епідеміологічні дані дають змогу припустити, що застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах та при тривалому лікуванні) дещо підвищує ризик судинних тромботичних явищ (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту). Недостатньо даних для виключення такого ризику для мелоксикаму.

Пацієнтам із неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, встановленою ішемічною хворобою серця, периферійним артеріальним захворюванням та/або цереброваскулярним захворюванням слід проводити терапію мелоксикамом лише після ретельного аналізу. Подібний аналіз необхідний до початку довготривалого лікування пацієнтів із факторами ризику серцево-судинних захворювань (таких як артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, паління).

НПЗЗ можуть збільшити ризик серйозних серцево-судинних тромботичних ускладнень, інфаркту міокарда та інсульту, які можуть мати летальний наслідок. Збільшення ризику пов’язано з тривалістю застосування. Пацієнти із серцево-судинними захворюваннями або факторами ризику серцево-судинних захворювань мають підвищений ризик тромботичних ускладнень.

Порушення з боку шкіри

При застосуванні НПЗЗ у дуже поодиноких випадках спостерігалися серйозні шкірні реакції, деякі з них були летальними, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз (див. розділ «Побічні реакції»). Найвищий ризик появи таких реакцій спостерігався на початку лікування, при цьому у більшості випадків такі реакції з’являлися протягом першого місяця лікування. При першій появі ознак тяжких шкірних реакцій (наприклад, шкірні висипання, що прогресують часто з пухирцями або ураженням слизової оболонки) або інших симптомів гіперчутливості необхідно припинити застосування мелоксикаму. Важливо якнайшвидше діагностувати порушення з боку шкіри і припинити застосування будь-яких препаратів, що можуть спричинити тяжкі ураження шкіри, з цим пов’язаний кращий прогноз при тяжких ураженнях шкіри. Якщо у пацієнта було виявлено ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз при застосуванні меклосикаму, не можна відновлювати його застосування у майбутньому.

Анафілактичні реакції

Як і при застосуванні інших НПЗЗ, анафілактичні реакції можуть спостерігатися у пацієнтів без відомої реакції на мелоксикам. Препарат не слід застосовувати пацієнтам з аспіриновою тріадою. Цей симптоматичний комплекс спостерігається у пацієнтів з бронхіальною астмою, у яких були риніти, з назальними поліпами чи без таких, або у яких проявлявся тяжкий, потенційно летальний бронхоспазм після застосування ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ. Слід вжити заходів невідкладної допомоги при виявленні анафілактоїдної реакції.

Параметри печінки та функція нирок

Як і при лікуванні більшістю НПЗЗ, описано поодинокі випадки підвищення рівня трансаміназ у сироватці крові, рівня білірубіну в сироватці крові або інших параметрів функції печінки, а також підвищення креатиніну в сироватці крові, азоту сечовини крові та інші відхилення лабораторних показників. У більшості випадків ці відхилення були незначні і мали тимчасовий характер. При значному або стійкому підтвердженні таких відхилень застосування мелоксикаму слід припинити та провести контрольні тести.

Функціональна ниркова недостатність

НПЗЗ шляхом пригнічення судинорозширювального впливу ниркових простагландинів можуть індукувати функціональну ниркову недостатність внаслідок зниження клубочкової фільтрації. Цей побічний ефект є дозозалежним. На початку лікування або після збільшення дози рекомендується ретельне спостереження діурезу та функції нирок для пацієнтів із такими факторами ризику:

  • літній вік;
  • супутнє застосування з інгібіторами АПФ, антагоністами ангіотензину ІІ, сартанами, діуретиками (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»);
  • гіповолемія (будь-якого генезу);
  • застійна серцева недостатність;
  • ниркова недостатність;
  • нефротичний синдром;
  • люпус-нефропатія;
  • тяжкий ступінь печінкової дисфункції (сироватковий альбумін <25 г/л або ≥10 за класифікацією Чайлда-П’ю).

У поодиноких випадках НПЗЗ можуть призводити до інтерстиціального нефриту, гломерулонефриту, ренального медулярного некрозу або нефротичного синдрому.

Доза мелоксикаму для пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю, які знаходяться на діалізі, не повинна перевищувати 7,5 мг. Пацієнтам з нирковою недостатністю від легкого до помірного ступеня дозу можна не знижувати (рівень кліренсу креатиніну — більше 25 мл/хв).

Затримка натрію, калію та води

НПЗЗ можуть посилити затримку натрію, калію та води і вплинути на натрійуретичні ефекти діуретиків. Крім того, може спостерігатися зниження антигіпертензивного ефекту гіпотензивних лікарських засобів (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). У зв’язку з цим у чутливих пацієнтів можуть прискорюватися або загострюватися набряк, серцева недостатність або артеріальна гіпертензія. Тому пацієнтам із такими ризиками рекомендується проведення клінічного моніторингу (див. розділи «Протипоказання» та «Спосіб застосування та дози»).

Гіперкаліємія

Гіперкаліємію може спричиняти цукровий діабет або одночасне застосування лікарських засобів, що підвищують каліємію (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). У таких випадках потрібно регулярно проводити контроль рівня калію.

Комбінація з пеметрекседом

У пацієнтів з легкою та помірною нирковою недостатністю, які отримують пеметрексед, лікування мелоксикамом потрібно призупинити принаймні на 5 днів до введення пеметрекседу, в день введення і щонайменше на 2 дні після введення (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Інші застереження та заходи безпеки

Побічні реакції часто гірше переносять пацієнти літнього віку й ослаблені хворі, які потребують ретельного нагляду. Як і при лікуванні іншими НПЗЗ, потрібно бути обережними щодо хворих літнього віку, в яких більш імовірне зниження функції нирок, печінки та серця. Пацієнти літнього віку мають вищу частоту виникнення побічних реакцій при застосуванні НПЗЗ, особливо шлунково-кишкових кровотеч та перфорацій, що можуть бути летальними (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Meлоксикам, як і будь-який інший НПЗЗ, може маскувати симптоми інфекційних захворювань.

Застосування мелоксикаму може негативно впливати на репродуктивну функцію і не рекомендований жінкам, які хочуть завагітніти. Тому для жінок, які планують вагітність або проходять обстеження з приводу безпліддя, слід розглянути можливість припинення прийому мелоксикаму (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

Маскування запалення та гарячки

Фармакологічна дія мелоксикаму щодо зменшення гарячки та запалення може ускладнити діагностику підозрюваного неінфекційного больового стану.

Лікування кортикостероїдами

Мелоксикам не може бути імовірним замісником кортикостероїдів при лікуванні кортикостероїдної недостатності.

Гематологічні ефекти

Анемія може спостерігатися у пацієнтів, які отримують НПЗЗ, включаючи мелоксикам. Це може бути пов’язано із затримкою рідини, шлунково-кишковою кровотечею невідомого походження чи макроскопічною кровотечею або неповністю описаним впливом на еритропоез. Пацієнтам при довготривалому лікуванні НПЗЗ, включаючи мелоксикам, слід контролювати гемоглобін або гематокрит, якщо наявні ознаки анемії.

НПЗЗ гальмують агрегацію тромбоцитів та можуть подовжити час кровотечі у деяких пацієнтів. На відміну від ацетилсаліцилової кислоти, їх вплив на функцію тромбоцитів кількісно менший, короткочасний та оборотний. Слід ретельно контролювати стан пацієнтів, які приймають мелоксикам і у яких можливий побічний вплив на функцію тромбоцитів, зокрема розлади згортання крові, та пацієнтів, які отримують антикоагулянти.

Застосування пацієнтам із бронхіальною астмою

Пацієнти з бронхіальною астмою можуть мати аспіринчутливу астму. Застосування ацетилсаліцилової кислоти пацієнтам з аспіринчутливою астмою асоційоване з тяжким бронхоспазмом, який може бути летальним. З огляду на перехресну реакцію, включаючи бронхоспазм, між ацетилсаліциловою кислотою та іншими НПЗЗ, мелоксикам не слід застосовувати пацієнтам, чутливим до ацетилсаліцилової кислоти, та слід обережно призначати пацієнтам із бронхіальною астмою.

Інше.

Як і при застосуванні інших ін’єкційних НПЗЗ, в місці ін’єкції може спостерігатися розвиток абсцесу та некрозу.

Препарат містить дуже малу кількість натрію, тобто фактично є вільним від натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Фертильність. Мелоксикам, як і інші лікарські засоби, що інгібують синтез циклооксигенази/простагландину, може негативно впливати на репродуктивну функцію і не рекомендований жінкам, які хочуть завагітніти.

Вагітність. Пригнічення синтезу простагландинів може негативно впливати на вагітність та/або розвиток ембріона і плода. Дані епідеміологічних досліджень дають змогу припустити збільшення ризику викидня та розвитку вад серця і гастрошизисів після застосування інгібіторів синтезу простагландинів у ранній період вагітності. Абсолютний ризик розвитку вад серця збільшився з менш ніж 1% приблизно до 1,5%. Вважається, що цей ризик збільшується зі збільшенням дози та тривалості лікування.

Під час І та ІІ триместру вагітності мелоксикам не слід застосовувати, за винятком нагальної потреби. Якщо жінка намагається завагітніти або протягом І та ІІ триместру вагітності застосовує мелоксикам, дози та тривалість лікування повинні бути щонайменшими.

Mелоксикам протипоказаний у період ІІІ триместру вагітності, оскільки всі інгібітори синтезу простагландинів створюють для плода ризики:

  • серцево-легеневої токсичності (з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);
  • порушення функції нирок, що може розвинутися у ниркову недостатність з олігогідроамніоном.

Ризики для матері (в останні терміни вагітності) та новонародженого:

  • подовження часу кровотечі, антиагрегаційного ефекту навіть при дуже низьких дозах;
  • пригнічення скорочень матки, що призводить до затримки або затягування пологів.

Годування груддю. Хоча конкретних даних щодо мелоксикаму немає, про НПЗЗ відомо, що вони можуть проникати в грудне молоко. Тому застосування препарату не рекомендовано жінкам, які годують груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Спеціальних досліджень щодо впливу препарату на здатність керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами немає. На основі фармакодинамічного профілю та побічних реакцій, що спостерігалися, можна припустити, що мелоксикам не впливає або має незначний вплив на зазначену діяльність. Проте пацієнтам, у яких спостерігалися розлади функції зору, включаючи нечіткість зору, запаморочення, сонливість, вертиго або інші порушення центральної нервової системи, рекомендовано утриматися від керування автомобілем або роботи з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Мовіксикам® слід застосовувати шляхом внутрішньом’язової ін’єкції.

Одна ін’єкція 15 мг 1 раз на добу.

НЕ ПЕРЕВИЩУВАТИ ДОЗУ 15 мг на добу.

Лікування повинно обмежуватися однією ін’єкцією на початку терапії з максимальною тривалістю до 2–3 днів у обґрунтованих виняткових випадках (наприклад, коли пероральний та ректальний шляхи застосування неможливі). Побічні реакції можна мінімізувати шляхом застосування найменшої ефективної дози протягом найкоротшого періоду лікування, необхідного для контролю симптомів (див. розділ «Особливості застосування»).

Особливі категорії пацієнтів.

Пацієнти літнього віку.

Рекомендована доза для пацієнтів літнього віку становить 7,5 мг на добу (половина ампули 1,5 мл).

Пацієнти з підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій.

Пацієнтам із підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій, наприклад зі шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі чи факторами ризику розвитку серцево-судинних захворювань, лікування слід розпочинати з дози 7,5 мг на добу (половина ампули місткістю 1,5 мл).

Ниркова недостатність.

Цей лікарський засіб протипоказаний пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю, які не перебувають на гемодіалізі.

Для пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю, які знаходяться на діалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг на добу (половина ампули 1,5 мл).

Пацієнтам із легкою та середньою нирковою недостатністю (пацієнтам із кліренсом креатиніну вище 25 мл/хв) зниження дози не потрібне. Щодо пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю без застосування діалізу див. розділ «Протипоказання».

Печінкова недостатність.

Пацієнтам із легкою та середньою печінковою недостатністю зниження дози не потрібне. Щодо пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю див. розділ «Протипоказання».

Спосіб застосування.

Для внутрішньом’язового застосування.

Препарат слід вводити повільно, шляхом глибокої внутрішньом’язової ін’єкції у верхній зовнішній квадрант сідниці, дотримуючись суворої асептичної техніки. У разі повторного введення рекомендується змінювати місце введення (чергувати ліву та праву сідниці). Перед ін’єкцією важливо перевірити, щоб вістря голки не знаходилося в судині.

Ін’єкцію слід негайно припинити у разі сильного болю під час ін’єкції.

Якщо у пацієнта протез кульшового суглоба, ін’єкцію слід зробити в іншу сідницю.

Для продовження лікування слід застосовувати пероральні форми препарату (таблетки).

Діти.

Препарат протипоказаний дітям (віком до 18 років).

Передозування

Симптоми гострого передозування НПЗЗ зазвичай обмежуються летаргією, сонливістю, нудотою, блюванням та епігастральним болем, які в цілому є оборотними при підтримувальній терапії. Може виникнути шлунково-кишкова кровотеча. Тяжке отруєння може призвести до артеріальної гіпертензії, гострої ниркової недостатності, дисфункції печінки, пригнічення дихання, коми, судом, серцево-судинної недостатності та зупинки серця. Повідомлялося про анафілактоїдні реакції при терапевтичному застосуванні НПЗЗ, що також можуть спостерігатися при передозуванні.

При передозуванні НПЗЗ пацієнтам рекомендовано симптоматичні та підтримувальні заходи. Дослідження показали прискорення виведення мелоксикаму шляхом прийому

4 пероральних доз холестираміну 3 рази на добу.

Побічні реакції

Дані досліджень та епідеміологічні дані дають можливість припустити, що застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах та при тривалому лікуванні) може бути пов’язане з невеликим підвищенням ризику судинних тромботичних явищ (таких як інфаркт міокарда або інсульт).

Набряк, артеріальна гіпертензія та серцева недостатність спостерігалися при лікуванні НПЗЗ.

Більшість побічних ефектів, що спостерігаються, шлунково-кишкового походження. Можливі пептична виразка, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, іноді летальна, особливо у пацієнтів літнього віку. Після застосування спостерігалися нудота, блювання, діарея, метеоризм, запор, диспепсія, абдомінальний біль, мелена, блювання кров’ю, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороби Крона. З меншою частотою спостерігався гастрит.

Повідомляли про тяжкі ураження шкіри: синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (див розділ «Особливості застосування»).

З боку системи крові: анемія, відхилення показників аналізу крові від норми (включаючи зміну кількості лейкоцитів), лейкопенія, тромбоцитопенія. Повідомлялося про дуже рідкі випадки агранулоцитозу (див. Опис окремих серйозних та/або частих побічних реакцій).

З боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи анафілактичний шок, анафілактоїдні реакції, анафілактичні реакції.

З боку психіки: зміна настрою, нічні жахи, сплутаність свідомості, дезорієнтація, безсоння.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість.

З боку органів зору: розлади функції зору, що включають нечіткість зору, кон’юнктивіт.

З боку органів слуху: вертиго, дзвін у вухах.

З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, серцева недостатність, підвищення артеріального тиску, припливи.

З боку дихальної системи: у пацієнтів з алергічними реакціями на ацетилсаліцилову кислоту або інші НПЗЗ в анамнезі можуть спостерігатися напади астми; інфекції верхніх дихальних шляхів, кашель.

З боку травного тракту: диспепсія, нудота, блювання, біль у животі, діарея, прихована або макроскопічна шлунково-кишкова кровотеча, стоматит, гастрит, запор, метеоризм, відрижка, коліт, гастродуоденальна виразка, езофагіт, шлунково-кишкова перфорація, панкреатит. Шлунково-кишкова кровотеча, виразки або перфорація можуть бути тяжкими та потенційно летальними, особливо у пацієнтів літнього віку.

З боку гепатобіліарної системи: порушення показників функції печінки (наприклад, підвищення рівня трансаміназ або білірубіну), гепатит, жовтяниця, печінкова недостатність.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: свербіж, висипання, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, кропив’янка, бульозний дерматит, мультиформна еритема, фотосенсибілізація, ексфоліативний дерматит.

З боку сечовидільної системи: затримка натрію та води, гіперкаліємія, зміни показників функції нирок (підвищення рівня креатиніну та/або сечовини в сироватці крові), гостра ниркова недостатність, зокрема у пацієнтів із факторами ризику, інфекції сечовивідних шляхів, порушення частоти сечовипускання.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: жіноче безпліддя, затримка овуляції.

Загальні розлади та реакції у місці введення: затвердіння у місці ін’єкції, біль у місці ін’єкції; набряки, включаючи набряки нижніх кінцівок, грипоподібні симптоми.

З боку опорно-рухової системи: артралгія, біль у спині, симптоми, пов’язані із суглобами.

Окремі серйозні та/або часті побічні реакції.

Повідомлялося про дуже рідкі випадки агранулоцитозу у пацієнтів, які лікувалися мелоксикамом та іншими потенційно мієлотоксичними лікарськими засобами (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Побічні реакції, які не спостерігалися при застосуванні цього лікарського засобу, але є характерними для інших сполук класу.

Порушення функції нирок аж до ниркової недостатності: повідомлялося про випадки інтерстиціального нефриту, гострого тубулярного некрозу, нефротичного синдрому, папілярного некрозу.

Термін придатності.

5 років.

Умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Несумісність.

Розчин для ін’єкцій не можна змішувати з іншими лікарськими засобами в одному шприці.

Упаковка

5 ампул по 1,5 мл у пластиковому контейнері в картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Хелп СА.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

Греція, Педіні Янінон, Яніна, 45500.

Заявник

Мові Хелс ГмбХ.

Місцезнаходження заявника.

35 Егеріштрассе, Баар, 6340, Швейцарія.

МОВІКСИКАМ® таблетки дисперговані 15 мг,таблетки дисперговані 7.5 мг, Movi Health (Швейцарія)

Склад

діюча речовина: мелоксикам.

1 таблетка містить мелоксикаму 7,5 мг або 15 мг;

допоміжні речовини: маніт (Е 421), кросповідон, тальк, сорбіт (Е 420), натрію лаурилсульфат, кислота лимонна безводна, аспартам (Е 951), магнію стеарат, ароматизатор йогуртовий, ароматизатор лісових ягід, повідон.

Лікарська форма

Таблетки, що диспергуються в ротовій порожнині.

Основні фізико-хімічні властивості:

дозування 7,5 мг: плоскі таблетки світло-жовтого кольору з маркуванням АХ6 з одного боку; із запахом лісових ягід та йогурту;

дозування 15 мг: плоскі таблетки світло-жовтого кольору з рискою поділу та маркуванням АХ на одній половині та 5 на іншій половині з тієї сторони таблетки, де розташована риска; із запахом лісових ягід та йогурту.

Фармакотерапевтична група

Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) та протиревматичні засоби.

Код АТХ М01А С06.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

МОВІКСИКАМ® — це нестероїдний протизапальний лікарський засіб (НПЗП) класу єнолієвої кислоти, що має протизапальний, аналгетичний та антипіретичний ефекти.

Мелоксикам виявив високу протизапальну активність на всіх стандартних моделях запалення. Як і у випадку з іншими НПЗП, його точний механізм дії залишається невідомим. Однак є загальний принцип дії для всіх НПЗП (включаючи мелоксикам): пригнічення біосинтезу простагландинів, які є медіаторами запалення.

Фармакокінетика.

Абсорбція. Мелоксикам добре абсорбується зі шлунково-кишкового тракту при пероральному застосуванні. Абсолютна біодоступність препарату становить 89%. Після разового застосування мелоксикаму максимальна концентрація в плазмі крові досягається протягом 5–6 годин.

При багаторазовому дозуванні стабільні концентрації досягаються на 3–5 добу. Дозування 1 раз на добу призводить до середньої концентрації в плазмі крові з відносно малими коливаннями піків: у межах 0,4–1,0 мкг/мл для 7,5 мг та 0,8–2,0 мкг/мл для 15 мг відповідно (Cmin і Сmax у стабільному стані відповідно). Максимальні концентрації мелоксикаму в плазмі крові в стабільному стані досягаються протягом 5–6 годин.

Одночасне вживання їжі або застосування неорганічних антацидів не впливає на абсорбцію препарату.

Розподіл. Мелоксикам дуже сильно зв'язується з білками плазми, головним чином з альбуміном (99%). Мелоксикам проникає в синовіальну рідину, концентрація в якій уполовину менша, ніж у плазмі крові. Об'єм розподілу низький, у середньому 11 л показує індивідуальні відхилення в межах 7–20%. Об'єм розподілу після застосування багаторазових пероральних доз мелоксикаму (від 7,5 до 15 мг) становить 16 л з коефіцієнтом відхилення в межах від 11 до 32%.

Біотрансформація. Мелоксикам підлягає екстенсивній біотрансформації у печінці.

В сечі було ідентифіковано чотири різних метаболіти мелоксикаму, що є фармакодинамічно неактивними. Основний метаболіт 5'-карбоксимелоксикам (60% дози) формується шляхом окиснення проміжного метаболіту 5'-гідроксиметилмелоксикаму, що також виділяється меншою мірою (9% дози). Дослідження in vitro припускають, що CYP 2C9 відіграє важливу роль у процесі метаболізму, тоді як CYP 3А4 ізоензими сприяють меншою мірою. Активність пероксидази у пацієнтів, можливо, відповідальна за два інших метаболіти, які становлять 16% та 4% призначеної дози відповідно.

Елімінація. Виведення мелоксикаму відбувається в основному у формі метаболітів у рівних частинах з сечею та калом. Менше 5% добової дози виділяється у незміненому стані з калом, незначна кількість виділяється з сечею. Середній період напіввиведення становить близько 20 годин. Період напіввиведення змінюється від 13 до 25 годин після перорального застосування. Плазмовий кліренс становить в середньому 8 мл/хв.

Лінійність дози. Мелоксикам виявляє лінійну фармакокінетику в межах терапевтичної дози від 7,5 мг до 15 мг.

Клінічні характеристики

Показання

Короткотривале симптоматичне лікування загострення остеоартрозу.

Довготривале симптоматичне лікування ревматоїдного артриту та анкілозивного спондиліту.

Протипоказання

  • Гіперчутливість до мелоксикаму або до інших складових лікарського засобу, а також до активних речовин з подібною дією, таких як НПЗП, аспірин. Мелоксикам не слід призначати пацієнтам, у яких виникали симптоми астми, носові поліпи, ангіоневротичний набряк або кропив'янка після прийому аспірину чи інших НПЗП;
  • шлунково-кишкова кровотеча або перфорація, пов'язана з попередньою терапією НПЗП в анамнезі;
  • активна або рецидивна пептична виразка/кровотеча в анамнезі (два або більше окремих підтверджених випадки виразки або кровотечі);
  • тяжка печінкова недостатність;
  • тяжка ниркова недостатність без застосування діалізу;
  • шлунково-кишкова кровотеча, цереброваскулярна кровотеча в анамнезі або інші порушення згортання крові;
  • тяжка серцева недостатність;
  • лікування періопераційного болю при коронарному шунтуванні (АКШ).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Мелоксикам метаболізується в печінці, головним чином СYР 2С9 та/або СYР 3А4. Існує можливість фармакокінетичних взаємодій між мелоксикамом та лікарськими засобами, що підлягають метаболізму СYР 2С9 та/або СYР 3А4.

Фармакодинамічні взаємодії.

  • Не рекомендується комбінація з іншими НПЗП, включаючи ацетилсаліцилову кислоту в протизапальних дозах (≥ 1 г разова доза або ≥ 3 г загальна добова доза).
  • Одночасне застосування з кортикостероїдами, іншими НПЗП збільшує ризик кровотечі та появи виразок у шлунково-кишковому тракті.
  • Антикоагулянти, гепарин (при застосуванні людям похилого віку або в лікувальних дозах), антитромбоцитарні та тромболітичні засоби, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС): одночасне застосування підвищує ризик кровотеч внаслідок пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження гастродуоденальної слизової оболонки.
  • Діуретики, інгібітори АПФ та антагоністи рецепторів ангіотензину II: НПЗП знижують ефективність діуретиків та антигіпертензивних лікарських засобів. При одночасному застосуванні пацієнтам, які мають порушення функції нирок (наприклад з дегідратацією), інгібіторів ЦОГ та інгібіторів АПФ або антагоністів рецепторів ангіотензину II може виникати порушення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність, яка є зворотною. Особливо обережними необхідно бути з пацієнтами похилого віку. Пацієнтам необхідно отримувати адекватну кількість рідини. Слід контролювати ниркову функцію у пацієнтів після початку сумісної терапії та періодично надалі.
  • Інші антигіпертензивні препарати (наприклад бета-адреноблокатори): НПЗП можуть знижувати ефект антигіпертензивних лікарських засобів внаслідок пригнічення вазодилататорних простагландинів.
  • НПЗП можуть посилювати нефротоксичність інгібіторів кальциневрину (наприклад циклоспорину, такролімусу) через вплив на ниркові простагландини, що потребує ретельного контролю функції нирок при одночасному застосуванні цих препаратів.
  • НПЗП знижують ефективність внутрішньоматкових протизаплідних засобів.
  • НПЗП можуть підвищувати рівні концентрації літію у плазмі крові (внаслідок зниження ниркової екскреції літію), які можуть досягнути токсичних величин. Одночасне застосування літію та НПЗП не рекомендовано. У разі комбінованої терапії необхідно ретельно контролювати вміст літію у плазмі крові на початку лікування, при підборі дози та при припиненні лікування мелоксикамом.
  • НПЗП можуть зменшувати тубулярну секрецію метотрексату, тим самим підвищуючи концентрацію його у плазмі крові. З цієї причини не рекомендується супутньо застосовувати НПЗП пацієнтам, які приймають високу дозу метотрексату (понад 15 мг/тиждень). Ризик взаємодії НПЗП і метотрексату слід враховувати також за низької дози метотрексату, зокрема для пацієнтів з порушеною функцією нирок. У разі якщо необхідне комбіноване лікування, потрібно контролювати показники крові та функції нирок. Слід дотримуватися обережності, коли прийом НПЗП і метотрексату триває 3 дні поспіль, оскільки плазмовий рівень метотрексату може підвищитись та посилити токсичність. Хоча мелоксикам не впливає на фармакокінетику метотрексату (15 мг/тиждень), вважають, що гематологічна токсичність метотрексату може зростати при лікуванні НПЗП.
  • Холестирамін прискорює виведення мелоксикаму внаслідок зв'язування в гастроінтестинальному тракті.
  • Не виявлено взаємодії при одночасному прийомі з антацидами, циметидином та дигоксином.

Особливі групи хворих.

Пацієнти з печінковою/нирковою недостатністю. Печінкова та ниркова недостатність від легкого до помірного ступеня суттєво не впливають на фармакокінетику мелоксикаму. Пацієнти з помірним ступенем ниркової недостатності мали значно вищий загальний кліренс. Знижене зв'язування з білками плазми крові спостерігалося у пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю. При термінальній нирковій недостатності збільшення об'єму розподілу може призвести до збільшення концентрації вільного мелоксикаму. Не слід перевищувати добову дозу 7,5 мг (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Пацієнти літнього віку. У пацієнтів літнього віку чоловічої статі середні фармакокінетичні параметри подібні до таких у молодих добровольців чоловічої статі. У пацієнтів літнього віку жіночої статі значення AUC вищі, а період напіввиведення довший порівняно з такими у молодих добровольців обох статей. Середній кліренс плазми у рівноважному стані у пацієнтів літнього віку був трохи нижчий, ніж у молодих добровольців.

Особливості застосування

Побічні реакції можна мінімізувати шляхом застосування найменшої ефективної дози протягом найкоротшої тривалості лікування, необхідної для контролю симптомів (див. розділ «Спосіб застосування та дози» та інформацію щодо шлунково-кишкових та серцево-судинних ризиків нижче).

Рекомендовану максимальну добову дозу не можна перевищувати у випадку недостатнього терапевтичного ефекту, також не слід застосовувати додатково НПЗП, тому що це може підвищити токсичність, тоді як терапевтичні переваги не доведені. Слід уникати одночасного застосування мелоксикаму з НПЗП, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2.

Мелоксикам не підходить для лікування пацієнтів, що потребують полегшення гострого болю.

Слід звернути увагу на езофагіт, гастрит та/або пептичну виразку в анамнезі пацієнта з метою забезпечення їх повного лікування перед початком терапії мелоксикамом. Такі пацієнти повинні перебувати під ретельним наглядом протягом лікування через можливий прояв рецидиву.

Шлунково-кишкові порушення.

Як і при застосуванні інших НПЗП, потенційно летальні шлунково-кишкова кровотеча, виразка або перфорація можуть виникнути під час лікування при наявності чи без попередніх симптомів або серйозних шлунково-кишкових захворювань в анамнезі.

Ризик шлунково-кишкової кровотечі, виразки або перфорації вищий при підвищенні дози НПЗП у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо ускладненою кровотечею або перфорацією (див. розділ «Протипоказання»), та у пацієнтів літнього віку. Таким пацієнтам слід починати лікування з найменшої ефективної дози. Для таких пацієнтів, а також для пацієнтів, які потребують сумісного застосування низької дози аспірину або інших лікарських засобів, що підвищують шлунково-кишкові ризики, може бути доцільною комбінована терапія із захисними лікарськими засобами (такими як місопростол або інгібітори протонної помпи) (див. інформацію нижче та розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Пацієнти зі шлунково-кишковою токсичністю в анамнезі, особливо пацієнти літнього віку, повинні повідомляти про всі незвичні абдомінальні симптоми (особливо шлунково-кишкові кровотечі), головним чином на початкових етапах лікування.

НПЗП слід з обережністю застосовувати пацієнтам зі шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона — оскільки ці стани можуть загостритися) та пацієнтам, які одночасно застосовують лікарські засоби, що підвищують ризик виразки або кровотечі, зокрема гепарин, як радикальну терапію або в геріатричній практиці, антикоагулянти, такі як варфарин, або інші нестероїдні протизапальні лікарські засоби, включаючи ацетилсаліцилову кислоту в протизапальних дозах (≥ 1 г разова доза або ≥ 3 г загальна добова доза) (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Серцево-судинні порушення.

Клінічні та епідеміологічні дані свідчать про те, що деякі НПЗП (у високих дозах та при довготривалому застосуванні) підвищують ризик артеріальних тромботичних ускладнень (наприклад інфаркту міокарда або інсульту).

Рекомендується встановити ретельне спостереження за пацієнтами з артеріальною гіпертензією в анамнезі та/або із застійною серцевою недостатністю легкого або помірного ступеня тяжкості, оскільки при терапії НПЗП спостерігалася затримка рідини.

Пацієнтам з факторами ризику рекомендується моніторинг артеріального тиску протягом курсу лікування мелоксикамом.

Пацієнтам з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, встановленою ішемічною хворобою серця, захворюванням периферичних артеріальних судин та/або цереброваскулярним захворюванням лікування мелоксикамом призначають лише після ретельного аналізу. Такий аналіз також необхідний до початку довготривалого лікування пацієнтів з факторами ризику серцево-судинних захворювань (таких як артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, паління).

Порушення з боку печінки.

Описано поодинокі випадки підвищення значень трансаміназ або інших печінкових тестів у пацієнтів, які застосовували НПЗП (включаючи мелоксикам). Такі лабораторні відхилення можуть прогресувати, залишатися незмінними або бути тимчасовими.

У пацієнтів із відхиленням печінкових тестів або симптомами, що вказують на розвиток печінкової дисфункції, під час подальшої терапії мелоксикамом можливий розвиток симптомів більш тяжкої печінкової недостатності. Якщо клінічні симптоми вказують на розвиток печінкової дисфункції або спостерігаються системні прояви захворювання (наприклад еозинофілія, висипання та інші), застосування мелоксикаму слід припинити.

Шкірні реакції.

При застосуванні нестероїдних протизапальних засобів у поодиноких випадках спостерігалися серйозні шкірні реакції, деякі з них були летальними, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса — Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. Найвищий ризик появи таких реакцій спостерігався на початку лікування, при цьому у більшості випадків такі реакції з'являлися протягом першого місяця лікування. При першій появі шкірних висипів, уражень слизових оболонок або інших ознак надмірної чутливості необхідно припинити застосування мелоксикаму.

Анафілактичні реакції.

Як і при застосуванні інших НПЗП, анафілактичні реакції можуть спостерігатися у пацієнтів без відомої реакції на мелоксикам. Мелоксикам не слід застосовувати пацієнтам з аспіриновою тріадою. Цей симптоматичний комплекс зустрічається у пацієнтів з астмою, у яких спостерігалися риніти (з назальними поліпами або без них), або у яких проявлявся тяжкий, потенційно летальний бронхоспазм після застосування аспірину або інших НПЗП.

Функціональна ниркова недостатність.

НПЗП шляхом пригнічення судинорозширювального впливу ниркових простагландинів можуть індукувати функціональну ниркову недостатність внаслідок зниження клубочкової фільтрації. Цей побічний ефект є дозозалежним та оборотним. На початку лікування або після збільшення дози рекомендується ретельне спостереження діурезу та ниркової функції у пацієнтів із такими факторами ризику: літній вік, дегідратація, застійна серцева недостатність, тяжкий ступінь печінкової дисфункції (сироватковий альбумін < 25 г/л або ≥ 10 за класифікацією Чайлда — П'ю); нефротичний синдром, хронічні ренальні порушення, супутня терапія інгібіторами АПФ, антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ, зменшення об'єму крові після хірургічних втручань.

У поодиноких випадках НПЗП можуть призводити до інтерстиціальних нефритів, гломерулонефритів, ренальних медулярних некрозів або до розвитку нефротичних синдромів.

Доза мелоксикаму для пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю, які знаходяться на діалізі, не повинна перевищувати 7,5 мг. Пацієнтам з нирковою недостатністю від легкого до помірного ступеня дозу можна не знижувати (рівень кліренсу креатиніну більше 25 мл/хв).

Затримка натрію, калію та води.

НПЗП можуть посилити затримку натрію, калію та води і вплинути на натрійуретичні ефекти діуретиків. Може спостерігатися зниження антигіпертензивного ефекту гіпотензивних лікарських засобів (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Як результат, у чутливих пацієнтів можуть посилюватися набряк, серцева недостатність або артеріальна гіпертензія. Тому пацієнтам із такими ризиками рекомендується проведення клінічного моніторингу.

Гіперкаліємія.

Гіперкаліємії може сприяти цукровий діабет або одночасне застосування лікарських засобів, що підвищують каліємію. У таких випадках потрібно регулярно проводити контроль рівнів калію.

Пацієнти літнього віку та ослаблені хворі потребують пильного нагляду. Як і при лікуванні іншими НПЗП, потрібно бути обережними щодо хворих літнього віку, в яких більш імовірне зниження функції нирок, печінки та серця.

МОВІКСИКАМ®, як і будь-який інший НПЗП, може маскувати симптоми інфекційних захворювань. За рахунок фармакологічної дії на зменшення гарячки та запалення застосування препарату може ускладнити діагностику при неінфекційному больовому синдромі.

Гематологічні ефекти.

При застосуванні НПЗП, включаючи мелоксикам, може спостерігатися анемія, пов'язана з затримкою рідини, шлунково-кишковою кровотечею та впливом на еритропоез. При довготривалому лікуванні слід контролювати показники крові (у т. ч. гемоглобін та гематокрит).

НПЗП можуть гальмувати агрегацію тромбоцитів та подовжувати час кровотечі у деяких пацієнтів. На відміну від аспірину вплив мелоксикаму на функцію тромбоцитів більш м'який, оборотний та короткочасний. Слід ретельно контролювати стан пацієнтів, які приймають мелоксикам і у яких можливий побічний вплив на функцію тромбоцитів, розлади згортання крові, та пацієнтів, які отримують антикоагулянти.

Застосування пацієнтам з астмою.

Застосування аспірину у пацієнтів з аспірин-чутливою астмою може призвести до тяжкого бронхоспазму, який може бути летальним. З огляду на перехресну реакцію між аспірином та іншими НПЗП мелоксикам не слід застосовувати пацієнтам, чутливим до аспірину, та слід обережно призначати пацієнтам з астмою.

До складу таблеток МОВІКСИКАМ® входить аспартам (Е 951), у зв'язку з чим їх не слід призначати пацієнтам, що страждають на фенілкетонурію.

Також до складу таблеток входить маніт (Е 421) і сорбіт (Е 420), які можуть чинити м'яку проносну дію.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Фертильність. Мелоксикам, як і інші лікарські засоби, що інгібують синтез циклооксигенази/простагландину, може негативно впливати на репродуктивну функцію і не рекомендований жінкам, які хочуть завагітніти.

Вагітність. Пригнічення синтезу простагландинів може негативно впливати на вагітність та/або розвиток ембріона і плода. Дані епідеміологічних досліджень дають змогу припустити збільшення ризику викидня та розвитку пороків серця і гастрохізисів після застосування інгібіторів синтезу простагландинів у ранній період вагітності. Абсолютний ризик розвитку пороків серця збільшився з менш ніж 1% до близько 1,5%. Вважається, що цей ризик збільшується зі збільшенням дози та тривалості лікування. Під час I та II триместру вагітності мелоксикам не слід застосовувати, за винятком нагальної потреби. Якщо жінка намагається завагітніти або у період I та II триместру вагітності застосовує мелоксикам, дозування та тривалість лікування повинні бути щонайменшими.

Мелоксикам протипоказаний у період ІІІ триместру вагітності, тому що всі інгібітори синтезу простагландинів несуть для плода ризики:

  • серцево-легеневої токсичності (з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);
  • порушення функції нирок, що може розвитися у ниркову недостатність з олігогідрамніоном;

Iснують ризики в останні терміни вагітності для матері та новонародженого:

  • ймовірність подовження часу кровотечі, антиагрегаційного ефекту, навіть при дуже низьких дозах;
  • пригнічення скорочень матки, що призводить до затримки або затягування пологів.

Годування груддю. Хоча конкретних даних щодо мелоксикаму немає, про НПЗП ві­домо, що вони можуть проникати в грудне молоко. Тому застосування препарату не рекомендовано жінкам, які годують груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Спеціальних досліджень щодо впливу препарату на здатність керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами немає. На основі фармакодинамічного профілю та побічних реакцій, що спостерігалися, можна припустити, що мелоксикам не впливає або має незначний вплив на зазначену діяльність. Проте пацієнтам, у яких спостерігалися розлади функції зору, включаючи нечіткість зору, запаморочення, сонливість, вертиго або інші порушення центральної нервової системи, рекомендовано утриматися від керування автомобілем або роботи з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози

Для перорального застосування.

Загальну добову дозу застосовують разово.

Таблетку слід покласти на язик і зачекати, близько 5 хвилин, поки вона повністю розчиниться. Таблетку не розжовувати і не ковтати цілою. Після розчинення запити 240 мл води. Воду також можна застосувати для зволоження слизової оболонки ротової порожнини у пацієнтів із сухістю у роті.

  • При загостренні остеоартрозу: 7,5 мг на добу (одна таблетка по 7,5 мг або половина таблетки 15 мг); за необхідності дозу можна збільшити до 15 мг на добу (1 таблетка 15 мг або 2 таблетки 7,5 мг).
  • При ревматоїдному артриті, анкілозивному спондиліті: 15 мг на добу (1 таблетка 15 мг або 2 таблетки 7,5 мг).

НЕ ПЕРЕВИЩУВАТИ ДОЗУ 15 мг/добу.

Особливі категорії пацієнтів.

Пацієнти літнього віку з підвищеним ризиком побічних реакцій.

Рекомендована доза для довгострокового лікування ревматоїдного артриту та анкілозивного спондиліту у пацієнтів літнього віку становить 7,5 мг на добу.

Пацієнти, що мають підвищений ризик виникнення побічних реакцій, мають починати лікування з дози у 7,5 мг на добу (див розділ «Особливості застосування»).

Ниркова недостатність.

Доза для пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю, які знаходяться на діалізі, не має перевищувати 7,5 мг на день.

Пацієнтам з незначними або помірними ренальними порушеннями (рівень кліренсу креатиніну вище 25 мл/хв) зниження дози не потрібне. (Щодо пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю без застосування діалізу див. розділ «Протипоказання»).

Печінкова недостатність.

Пацієнтам із печінковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості зниження дози не потрібне (щодо пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю див. розділ «Протипоказання»).

Діти.

МОВІКСИКАМ®, таблетки по 7,5 мг або 15 мг, не призначають дітям до 16 років.

Передозування

У разі передозування рекомендовано промивання шлунка та загальні підтримувальні засоби, оскільки специфічний антидот невідомий. У ході досліджень було показано, що холестирамін підвищує виведення мелоксикаму.

Побічні реакції

Набряк, артеріальна гіпертензія та серцева недостатність спостерігалися при лікуванні НПЗП.

Більшість побічних ефектів, що спостерігаються, шлунково-кишкового походження. Може спостерігатися пептична виразка, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, іноді летальна, особливо у пацієнтів літнього віку (див. розділ «Особливості застосування»).

Нудота, блювання, діарея, метеоризм, запор, диспепсія, біль у животі, мелена, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороба Крона (див. розділ «Особливості застосування») можливі при застосуванні препарату. Не так часто можуть виникати гастрити.

Повідомлялося про такі побічні реакції:

З боку системи крові та лімфатичної системи: відхилення показників аналізу крові від норми (включаючи зміну кількості лейкоцитів), лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія.

Повідомлялося про рідкісні випадки агранулоцитозу (див. «Окремі серйозні та/або часті побічні реакції»).

З боку імунної системи: алергічні реакції, анафілактична реакція, анафілактоїдна реакція, включаючи шок, та інші реакції негайного типу.

З боку психіки: сплутаність свідомості, дезорієнтація, зміна настрою, нічні кошмари, безсоння.

З боку нервової системи: запаморочення, сонливість, головний біль.

З боку органів зору: розлади функції зору, що включають нечіткість зору, кон'юнктивіт.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: запаморочення, шум у вухах.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, підвищення артеріального тиску, припливи.

З боку дихальної системи: астма у пацієнтів з алергією на ацетилсаліцилову кислоту та інші НПЗП, інфекції верхніх дихальних шляхів, кашель.

З боку травного тракту: диспепсія, нудота, блювання, абдомінальний біль, запор, метеоризм, діарея, прихована або макроскопічна шлунково-кишкова кровотеча, стоматит, гастрит, відрижка, коліт, гастродуоденальна виразка, езофагіти, шлунково-кишкова перфорація.

Шлунково-кишкова кровотеча, виразка або перфорація можуть бути летальними, особливо у пацієнтів літнього віку (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку гепатобіліарної системи: порушення показників функції печінки (наприклад, підвищення трансаміназ або білірубіну), гепатит, жовтяниця, печінкова недостатність.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса — Джонсона, ангіоневротичний набряк, свербіж, висипання, кропив'янка, бульозний дерматит, поліморфна еритема, реакції фотосенсибілізації, ексфоліативний дерматит.

З боку сечовидільної системи: затримка натрію та води, гіперкаліємія, зміни показників функції нирок (підвищення сироваткових креатиніну та/або сечовини), гостра ниркова недостатність у пацієнтів із факторами ризику, інфекції сечовивідних шляхів, порушення сечовипускання.

Загальні порушення: набряк, включаючи набряки нижніх кінцівок, грипоподібні симптоми.

З боку опорно-рухової системи: артралгія, біль у спині, симптоми, пов'язані з суглобами.

Окремі серйозні та/або часті побічні реакції.

Повідомлялося про дуже рідкі випадки агранулоцитозу у пацієнтів, які лікувалися мелоксикамом та іншими потенційно мієлотоксичними лікарськими засобами (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Побічні реакції, які не спостерігалися при застосуванні цього лікарського засобу, але є характерними для інших сполук класу.

Органічне ниркове ураження, що, ймовірно, може призвести до гострої ниркової недостатності: повідомлялося про рідкісні випадки інтерстиціального нефриту, гострого тубулярного некрозу, нефротичного синдрому та папілярного некрозу (див. розділ «Особливості застосування»).

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Не потребує спеціальних умов зберігання.

Упаковка

Для дозування 7,5 мг: по 10 таблеток у блістері, по 2 блістери у картонній пачці;

для дозування 15 мг: по 10 таблеток у блістері, по 1 або по 2 блістери у картонній пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Алпекс Фарма СА.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Bіа Кантоналє, 6805 Меззовіко-Віра, Швейцарія.

Заявник

Мові Хелс ГмбХ.

Місцезнаходження заявника. 35 Егеріштрассе, Баар, 6340, Швейцарія.

Діагнози, при яких застосовують МОВІКСИКАМ

Артроз МКХ M19.9
Бурсит ліктьового відростка МКХ M70.2
Запалення вузла колінця МКХ G51.1
Інший первинний гонартроз МКХ M17.1
Інші посттравматичні коксартрози МКХ M16.5
Коксартроз в результаті дисплазії двобічний МКХ M16.2
Коксит МКХ M16.9
Люмбоішіалгія МКХ M54.4
Міжреберна невропатія МКХ G58.0
Невралгія трійчастого нерва МКХ G50.0
Оперізуючий лишай без ускладнень МКХ B02.9
Остеохондроз хребта неуточнений МКХ M42.9
Остеохондроз шийного відділу хребта МКХ M42.1
Первинний коксартроз двобічний МКХ M16.0
Подагра неуточнена МКХ M10.9
Синдром середнього сходового м'яза (цервіко-скапулалгія) МКХ M54.2
Теносиновіт шиловидного відростка променевої кістки (синдром де Кервена) МКХ M65.4
Ураження попереково-крижових корінців МКХ G54.4
Черепно-мозкова травма МКХ S06.0

Рекомендовані аналоги МОВІКСИКАМ:

нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби
нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби
нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби
нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби
нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби
нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби
нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби
нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби
Спеціалізований мобільний додаток
для пошуку інформації про лікарські препарати
Наведіть камеру на QR-код, щоб завантажити
На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko