САКОРД, таблетки

Propharma International

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

табл. в/плівк. обол. 80 мг блістер, № 10, № 30

табл. в/плівк. обол. 160 мг блістер, № 10, № 30

Затверджено МОЗ Украiни від 2014-03-05 р. № 159. Р.п. № UA/13497/01/01,UA/13497/01/02

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату

Склад

діюча речовина: валсартан;

1 таблетка містить валсартану 80 мг або 160 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна (тип 102), натрію кроскармелоза, повідон К 29-К32, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний;

оболонка таблетки 80 мг — Opadry II 85G34643 Pink (спирт полівініловий, тальк, титану діоксид (Е 171), макрогол 3350, лецитин, заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид жовтий (Е 172));

оболонка таблетки 160 мг — Opadry II 85G32408 Yellow (спирт полівініловий, тальк, титану діоксид (Е 171), макрогол 3350, лецитин, заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид жовтий (Е 172)).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Прості препарати антагоністів ангіотензину ІІ.

Код АТХ

С09С A03.

Клінічні характеристики

Показання

Артеріальна гіпертензія.

Лікування артеріальної гіпертензії у дорослих та дітей віком від 6 років.

Постінфарктний стан.

Лікування клінічно стабільних дорослих пацієнтів із симптоматичною серцевою недостатністю або безсимптомною систолічною дисфункцією лівого шлуночка після нещодавно (12 годин — 10 діб) перенесеного інфаркту міокарда.

Серцева недостатність.

Лікування симптоматичної серцевої недостатності у дорослих пацієнтів, коли не можна застосовувати інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (AПФ), або як допоміжна терапія з інгібіторами АПФ, коли не можна застосовувати бета-блокатори.

Протипоказання

Підвищена чутливість до активної речовини, до арахісу чи сої або до будь-якої з допоміжних речовин. Тяжкі порушення функції печінки, міліарний цироз і холестаз. Тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну нижче 10 мл/хв). Препарат протипоказаний пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі.

Спосіб застосування та дози

Сакорд можна застосовувати незалежно від прийому їжі, таблетки слід запивати водою.

Артеріальна гіпертензія.

Рекомендована доза становить 80 мг 1 раз на добу. Антигіпертензивний ефект досягається протягом 2 тижнів, а максимальний ефект — протягом 4 тижнів. Для деяких пацієнтів із неадекватно контрольованим артеріальним тиском дозу можна підвищити до 160 мг та до максимальної — 320 мг.

У випадку коли монотерапія Сакордом не проводилася, лікування розпочинають з нижчих доз.

Сакорд також можна застосовувати з іншими антигіпертензивними агентами. Одночасне застосування діуретиків, наприклад гідрохлоротіазиду, знизить артеріальний тиск у таких пацієнтів.

Артеріальна гіпертензія у дітей.

Діти віком від 6 років

Початкова доза становить 40 мг один раз на добу для дітей з масою тіла менше 35 кг та 80 мг один раз на добу для дітей з масою тіла 35 кг або більше. Слід коригувати дозу, виходячи з реакції артеріального тиску. Максимальні дози, досліджені під час клінічних випробувань, приведені у таблиці 1.

Дози, вищі від зазначених, не досліджувалися, тому не рекомендуються.

Таблиця 1

Маса тіла Максимальна доза Сакорду
≥ 18 кг і < 35 кг 80 мг
≥ 35 кг і < 80 кг 160 мг
≥ 80 кг і ≤ 160 кг 320 мг

Діти віком до 6 років

Безпека та ефективність Сакорду для дітей від 1 до 6 років не встановлені.

Застосування дітям віком від 6 років із нирковою недостатністю

Застосування дітям із кліренсом креатиніну < 30 мл/хв та дітям, яким проводять діаліз, не досліджене, тому валсартан не рекомендується застосувати таким пацієнтам. Дітям із кліренсом креатиніну > 30 мл/хв корекція дози не потрібна. Необхідно ретельно контролювати ниркову функцію та рівні калію у сироватці крові.

Застосування дітям віком від 6 років із печінковою недостатністю

Як і дорослим, Сакорд протипоказаний дітям із тяжкою печінковою недостатністю, біліарним цирозом та пацієнтам із холестазом. Клінічний досвід застосування Сакорду дітям із печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості обмежений. Доза валсартану не повинна перевищувати 80 мг для таких пацієнтів.

Серцева недостатність та постінфарктний стан у дітей

Сакорд не рекомендується для лікування серцевої недостатності або постінфарктного стану у дітей через відсутність даних щодо безпеки та ефективності.

Постінфарктний стан.

Терапію клінічно стабільним пацієнтам можна розпочинати вже через 12 годин після перенесення інфаркту міокарда. Після початкової дози валсартану 20 мг 2 рази на добу слід підвищити дозу до 40 мг, 80 мг та 160 мг 2 рази на добу протягом наступних кількох тижнів. Початкову дозу застосовують у формі таблетки по 40 мг, яку можна поділити на рівні половини.

Максимальна доза становить 160 мг 2 рази на добу. Загалом рекомендується, щоб рівень дозування 80 мг 2 рази на добу був досягнутий через 2 тижні після початку лікування і максимальна доза 160 мг 2 рази на добу була досягнута через 3 місяці залежно від переносимості пацієнтом лікування. При виникненні симптоматичної артеріальної гіпотензії або ниркової дисфункції слід розглянути питання щодо зниження дози.

Валсартан можна застосовувати пацієнтам, які лікувалися іншими препаратами після перенесеного інфаркту міокарда, наприклад тромболітиками, ацетилсаліциловою кислотою, бета-блокаторами, статинами та діуретиками. Комбінація з інгібіторами АПФ не рекомендується.

Пацієнтам після перенесеного інфаркту міокарда завжди необхідно проводити моніторинг функції нирок.

Серцева недостатність.

Рекомендована початкова доза валсартану становить 40 мг 2 рази на добу. Поступове підвищення дози до 80 мг та 160 мг 2 рази на добу слід здійснювати з інтервалами не менше 2 тижнів до найвищої дози залежно від переносимості пацієнтом. Слід розглянути питання про зниження дози супутніх діуретиків. Максимальна добова доза, яку застосовували під час клінічних випробувань, становила 320 мг і була розподілена на кілька прийомів.

Валсартан можна застосовувати у комбінації з іншими препаратами для лікування серцевої недостатності. Однак потрійна комбінація інгібітору АПФ, бета-блокатора та валсартану не рекомендується.

Пацієнтам із серцевою недостатністю необхідний моніторинг функції нирок.

Застосування окремим групам пацієнтів

Пацієнти літнього віку

Пацієнтам літнього віку корекція дози не потрібна.

Ниркова недостатність

Дорослим пацієнтам із кліренсом креатиніну > 10 мл/хв корекція дози не потрібна.

Печінкова недостатність

Сакорд протипоказаний пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю, біліарним цирозом та пацієнтам із холестазом. Для пацієнтів із печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості без холестазу доза валсартану не повинна перевищувати 80 мг.

Побічні реакції

Побічні ефекти, виявлені у клінічних дослідженнях застосування валсартану пацієнтам із серцевою недостатністю, з частотою понад 1% і ті, що виникають частіше порівняно з плацебо, наведені нижче.

Частота визначена як: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); рідко (≥1/10 000, <1/1000); дуже рідко (<1/10 000).

Можливі такі небажані реакції:

інфекції: часто — вірусні інфекції; нечасто — інфекції верхніх дихальних шляхів, фарингіт, синусит; дуже рідко — гастроентерит, риніт;

з боку кровотворної і лімфатичної системи: часто — нейтропенія; дуже рідко — тромбоцитопенія;

з боку імунної системи: дуже рідко — реакції гіперчутливості, включаючи сироваткову хворобу;

з боку метаболізму: нечасто — гіперкаліємія, гіпонатріємія;

з боку психіки: нечасто — депресія, безсоння, зниження лібідо;

з боку нервової системи: часто — постуральне запаморочення, нечасто — запаморочення; рідко — вертиго; дуже рідко — головний біль;

з боку органів зору: нечасто — кон’юнктивіт;

з боку серцево-судинної системи: часто — ортостатична гіпотензія, нечасто — артеріальна гіпотензія; серцева недостатність; дуже рідко — васкуліт;

з боку дихальної системи: нечасто — кашель;

з боку системи травлення: нечасто — діарея, біль у животі; дуже рідко — нудота;

з боку шкіри: дуже рідко — ангіоневротичний набряк, висип, свербіж;

з боку опорно-рухового апарату: нечасто — біль у спині; дуже рідко — артралгія, міалгія;

з боку сечовидільної системи: дуже рідко — порушення функції нирок, гостра ниркова недостатність, ниркова недостатність;

загальні порушення: нечасто — слабкість, астенія, набряк.

Результати лабораторних досліджень. У поодиноких випадках валсартан спричиняв зниження рівня гемоглобіну і показника гематокриту. У контрольованих клінічних дослідженнях у 0,8% і 0,4% пацієнтів, які приймали валсартан, спостерігалося значне зниження (> 20%) числа гематокриту і рівня гемоглобіну відповідно. Порівняно з цим у 0,1% пацієнтів, які отримували плацебо, відзначалося зниження обох параметрів.

Нейтропенія спостерігалася в 1,9% пацієнтів, які лікувалися валсартаном порівняно з 1,6% пацієнтів, які лікувалися інгібітором АПФ.

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією спостерігалося значне підвищення рівня креатиніну в сироватці крові, калію і загального білірубіну відповідно. Повідомлялося про окремі випадки підвищення показників функції печінки у пацієнтів, які лікувалися валсартаном.

Пацієнтам з есенційною гіпертензією, які отримують терапію валсартаном, спеціальний моніторинг лабораторних параметрів не потрібний.

У 3,9% пацієнтів із серцевою недостатністю які приймали валсартан, більш ніж на 50% підвищувався рівень креатиніну в сироватці крові пацієнтів. У 10% цих пацієнтів спостерігалося підвищення рівня калію в сироватці крові більш ніж на 20%. У 4,2% пацієнтів, яких лікували валсартаном, 4,8% пацієнтів, яких лікували комбінацією валсартану і каптоприлу, та 3,4% пацієнтів, яких лікували каптоприлом, у постінфарктному періоді спостерігалося збільшення рівня креатиніну в сироватці у 2 рази.

У 16,6% хворих із серцевою недостатністю спостерігали підвищення рівня азоту сечовини в крові.

Передозування

Внаслідок передозування може розвинутися виражена артеріальна гіпотензія, що може призвести до пригнічення свідомості, колапсу і/або шоку.

Лікування залежить від часу, що минув після прийому препарату, і природи та тяжкості симптомів, проте стабілізація гемодинаміки найважливіша. Пацієнт має отримати достатню кількість активованого вугілля. При виникненні гіпотензії пацієнта слід перевести в горизонтальне положення і якомога швидше забезпечити введення сольових розчинів. Валсартан не виводиться шляхом діалізу через сильне зв’язування з білками плазми.

Особливості застосування 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ (АІІРА) протипоказане протягом усього періоду вагітності.

Епідеміологічні дані щодо ризику тератогенного впливу внаслідок застосування інгібіторів АПФ протягом І триместру вагітності не переконливі, проте незначне збільшення ризику не можна виключити. Оскільки немає контрольованих епідеміологічних даних щодо ризику при застосуванні антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ, ризик тератогенного впливу може існувати і для цього класу препаратів. За винятком випадків, коли продовження терапії вважається необхідним, пацієнткам, які планують вагітність, слід призначити альтернативну антигіпертензивну терапію зі встановленим профілем безпеки щодо застосування у період вагітності. Якщо діагностовано вагітність, лікування антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ потрібно негайно припинити і, якщо необхідно, слід розпочати альтернативне лікування.

Відомо, що застосування антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ протягом ІІ і ІІІ триместрів вагітності індукує у людини фетотоксичність (послаблення функції нирок, олігогідрамніон, затримка осифікації кісток черепа) і неонатальну токсичність (ниркова недостатність, артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія).

Якщо з ІІ триместру вагітності застосовували АІІРА, рекомендовано провести ультразвукове обстеження для перевірки функції нирок і стану кісток черепа.

Стан новонароджених, матері яких застосовували АІІРА, слід ретельно перевіряти щодо розвитку артеріальної гіпотензії.

Через відсутність інформації щодо застосування валсартану у період годування груддю Сакорд не рекомендується застосовувати у цей період.

Діти.

Сакорд застосовують для лікування артеріальної гіпертензії у дітей віком від 6 років. Безпека та ефективність застосування Сакорду дітям віком від 1 до 6 років не встановлені. Препарат не рекомендований для лікування серцевої недостатності або постінфарктного стану у дітей через відсутність даних щодо безпеки та ефективності. 

Пацієнти, які мають втрату рідини або порушення натрієвого обміну.

У пацієнтів зі зменшеним об’ємом циркулюючої крові та зниженим рівнем натрію, наприклад у тих, які отримують високі дози діуретиків, після початку лікування валсартаном у поодиноких випадках може виникати симптоматична гіпотензія. Нестачу натрію або об’єму крові слід відкоригувати до початку лікування валсартаном, наприклад шляхом зниження дози діуретика.

Стеноз ниркової артерії.

Для пацієнтів з двобічним стенозом ниркової артерії і для пацієнтів з єдиною ниркою та стенозом ниркової артерії безпеку застосування валсартану не доведено.

Короткочасне застосування валсартану 12 пацієнтам із вторинною реноваскулярною гіпертензією унаслідок стенозу ниркової артерії не призвело до будь-яких значимих змін ниркової гемодинаміки, сироваткового креатиніну або азоту сечовини крові (АСК, BUN). Проте як запобіжний захід рекомендується спостереження. Адже інші препарати, що діють на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, можуть підвищувати рівень азоту сечовини крові і сироваткового креатиніну у пацієнтів зі стенозом ниркових артерій.

Трансплантація нирки.

Немає даних про безпечність застосування валсартану пацієнтам із нещодавно проведеною трансплантацією нирки.

Первинний гіперальдостеронізм.

Валсартан не слід застосовувати пацієнтам з первинним гіперальдостеронізмом, адже захворювання вражає ренін-ангіотензин-альдостеронову систему.

Аортальний і мітральний стеноз, обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія

Як і з іншими вазодилятаторами, слід бути особливо уважним при застосуванні препарату для пацієнтів з аортальним і мітральним стенозом або обструктивною гіпертрофічною кардіоміопатією.

Порушення функції нирок.

Дотепер немає даних щодо безпеки застосування препарату пацієнтам із кліренсом креатиніну < 10 мл/хв та пацієнтам, яким проводять діаліз, тому валсартан слід застосовувати з обережністю таким пацієнтам. Для пацієнтів з порушеною функцією нирок з кліренсом креатиніну більше 10 мл/хв у корекції дози немає потреби.

Порушення функції печінки.

Слід бути обережним при застосуванні валсартану пацієнтам з нехолестатичним пошкодженням печінки від легкого до середнього ступеня. Доза валсартану не має перевищувати 80 мг.

Нещодавно перенесений інфаркт міокарда.

Клінічні переваги одночасного застосування каптоприлу і валсартану не підтверджено. Проте ризик побічних ефектів вищий порівняно з лікуванням препаратами окремо. Таким чином, комбінація валсартану з інгібіторами АПФ не рекомендується.

Слід бути обережним, починаючи лікування пацієнтів з інфарктом міокарда. Оцінка стану пацієнтів з інфарктом міокарда в анамнезі має завжди включати аналіз функції нирок.

Застосування валсартану пацієнтами з інфарктом міокарда часто супроводжується деяким зниженням артеріального тиску, але немає потреби припиняти лікування через симптоматичну гіпотензію, що виникла після застосування рекомендованих доз препарату.

Серцева недостатність.

Клінічні переваги потрійної комбінації інгібітора АПФ, бета-блокатора і валсартану не були підтверджені для пацієнтів із серцевою недостатністю. Таке поєднання препаратів підвищує ризик виникнення побічних ефектів і тому не показане.

Застосування валсартану пацієнтам із серцевою недостатністю часто спричиняє зниження артеріального тиску, але немає потреби у припиненні лікування через тривалу симптоматичну гіпотензію, що виникає після прийому рекомендованої дози препарату.

У пацієнтів зі зниженою нирковою функцією, пов’язаною з дією ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (наприклад пацієнти з тяжкою серцевою недостатністю), лікування інгібіторами АПФ супроводжувалось олігурією і/або прогресивним підвищенням азоту сечовини крові, у поодиноких випадках — гострою нирковою недостатністю. Через те що валсартан є антагоністом рецепторів ангіотензину ІІ, він інгібує ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, і таким чином не можна виключити зв’язок між застосуванням валсартану і порушенням функції нирок.

Не слід застосовувати цей препарат пацієнтам з рідкісною вродженою непереносимістю галактози, недостатністю лактази або глюкозо-галактозної мальабсорбцією.

Діти.

Порушення функції нирок

Застосування дітям із кліренсом креатиніну < 30 мл/хв та дітям, яким проводять діаліз, не вивчалося, тому валсартан не рекомендується призначати таким пацієнтам. Дітям із кліренсом креатиніну > 30 мл/хв корекція дози не потрібна. Слід ретельно контролювати функцію нирок та рівень калію у сироватці крові під час лікування валсартаном. Це стосується, зокрема, випадків, коли валсартан застосовують за наявності інших умов (висока температура, дегідратація), що, ймовірно, порушують функцію нирок.

Порушення функції печінки

Як і дорослим, Сакорд протипоказаний для застосування дітям із тяжкою печінковою недостатністю, біліарним цирозом печінки і пацієнтам із холестазом. Існує обмежений клінічний досвід застосування Сакорду дітям із печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості. Доза валсартану не повинна перевищувати 80 мг для таких пацієнтів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Дослідження впливу на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами не проводилися. Під час керування автомобілем і роботи з такими механізмами слід зважати на можливість виникнення запаморочення і сонливості.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Одночасне застосування не рекомендоване:

Літій

Про оборотне підвищення концентрації літію у сироватці крові і токсичність повідомлялося протягом одночасного застосування інгібіторів АПФ. У зв’язку з відсутністю досвіду одночасного застосування валсартану і літію така комбінація не рекомендована. Якщо комбінація вважається необхідною, рекомендовано проводити ретельний моніторинг рівня літію у сироватці крові.

Калійзберігаючі діуретики, добавки калію, замінники солі, що містять калій та інші речовини, які можуть підвищувати рівень калію.

Якщо лікарський засіб, що впливає на рівень калію, вважається необхідним у поєднанні з валсартаном, рекомендується контроль рівня калію у плазмі крові.

Обережність необхідна при одночасному застосуванні:

Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, ацетилсаліцилову кислоту > 3 г/добу та неселективні НПЗП.

При одночасному застосуванні антагоністів ангіотензину ІІ з НПЗП може виникнути ослаблення антигіпертензивного ефекту. Крім того, одночасне застосування антагоністів ангіотензину ІІ та НПЗП підвищує ризик погіршення ниркової функції та підвищення рівня калію у сироватці крові. Тому на початку лікування рекомендований контроль ниркової функції, а також відповідна гідратація пацієнта.

Інші

У ході досліджень взаємодії лікарських засобів з валсартаном не спостерігалося клінічно значущих взаємодій з такими речовинами: циметидин, варфарин, фуросемід, дигоксин, атенолол, індометацин, гідрохлоротіазид, амлодипін, глібенкламід.

Діти

Рекомендується обережність при одночасному застосуванні дітям з артеріальною гіпертензією валсартану та інших речовин, які пригнічують ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, що може підвищити рівень калію у сироватці крові. Необхідно ретельно контролювати функцію нирок та рівень калію у сироватці крові.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Активним гормоном ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) є ангіотензин ІІ, що утворюється з ангіотензину І внаслідок дії АПФ. Ангіготензин ІІ зв’язується зі специфічними рецепторами, розміщеними на клітинних мембранах багатьох тканин. Він має широкий спектр фізіологічних ефектів, що включають як пряме, так і непряме залучення у регуляції артеріального тиску. Як вазоконстриктор, ангіотензин ІІ зумовлює прямий пресорний ефект. Також він знижує виведення натрію з організму і стимулює секрецію альдостерону.

Валсартан є пероральним активним специфічним антагоністом рецепторів ангіотензину ІІ (Ang II). Вибірково впливає на підтип рецепторів АТ1, які відповідають за дію ангіотензину ІІ. Підвищена коцентрація ангіотензину ІІ у плазмі крові після блокади рецепторів АТ1 валсартаном може спричинити розблокування рецепторів АТ2, які врівноважують ефекти рецепторів АТ1. Кількість побічних ефектів, пов’язаних із брадикініном, не збільшується. Валсартан впливає на серцево-судинну регуляцію, не зв’язується і не блокує інші гормональні рецептори чи іонні канали.

Антигіпертензивний ефект відзначається протягом 2 годин, а максимальне зниження артеріального тиску досягається протягом 4–6 годин після прийому разової дози. Антигіпертензивний ефект триває понад 24 години після застосування препарату. Під час повторного прийому максимальне зниження артеріальтного тиску будь-якою дозою зазвичай досягається протягом 2–4 тижнів і утримується протягом тривалого лікування. Додаткове зниження артеріального тиску досягається поєднанням валсартану з гідрохлоротіазидом.

Раптове припинення прийому валсартану не супроводжується симптомом рикошету або іншими небажаними клінічними явищами.

Виходячи з коефіцієнту загальної смертності після інфаркту міокарда, ефективність валсартану така ж, як і каптоприлу. Коефіцієнт загальної смертності був подібний у групах пацієнтів, які отримували валсартан (19,9%), каптоприл (19, 5%) і валсартан+каптоприл (19,3%). Одночасне застосування каптоприлу і валсартану не призводило до додаткових позитивних наслідків порівняно із застосуванням тільки каптоприлу. Не виявлено ніяких відмінностей між валсартаном і каптоприлом щодо індексу загальної смертності виходячи із статі, віку, раси, лікування, отриманого на початку інфаркту міокарда або основного захворювання.

Фармакокінетика. Після перорального застосування валсартан швидко абсорбується, хоча кількість препарату, що всмоктується, коливається у широких межах. Середня абсолютна біодоступність валсартану — 23%. Валсартан виявляє мультиекспоненційну кінетику розпаду (t1/2α< 1 год і t1/2β близько 9 год).

Фармакокінетика препарату у випробуваному діапазоні дози лінійна. Немає жодних змін у кінетиці валсартану при повторному призначенні, проте спостерігається незначна кумуляція при дозуванні 1 раз на добу. Концентрація препарату у плазмі чоловіків і жінок практично однакова.

Валсартан міцно зв’язується з білками сироватки крові (94–97%), здебільшого сироватковим альбуміном. Стійкий об’ємний режим поширення становить приблизно 17 л. Кліренс плазми відносно низький (близько 2 л/год) порівняно з печінковим кровотоком (близько 30 л/год). Валсартан виводиться у незміненому стані в основному жовчю та сечею. При нормальній швидкості клубочкової фільтрації (120 мл/хв) нирковий кліренс складає приблизно 30% загального кліренсу плазми. Гідроксильні метаболіти були ідентифіковані у сироватці на низьких рівнях (менш ніж 10% від AUC). Гідроксиметаболіт фармакологічно не ефективний. Після перорального застосування 83% препарату виводиться з калом і 13% — з сечею, в основному у незміненому вигляді.

При одночасному прийомі препарату разом з їжею індекс AUC валсартану знижений на 48%, але через 8 годин після застосування рівень препарату у плазмі відповідає рівню при застосуванні без їжі. Зниження показника AUC не пов’язане з клінічно значущим зниженням терапевтичного ефекту.

Основні оцінки максимальної концентрації і часу напіввиведення валсартану у пацієнтів із серцевою недостатністю подібні до відповідних показників у здорових добровольців. Значення AUC і Сmax валсартану майже пропорційні до дози в діапазоні клінічного дозування (від 40 до 160 мг двічі на добу). Коефіцієнт накопичення становить приблизно 1,7. Очевидний кліренс валсартану після перорального прийому становить близько 4,5 л/год. Вік не впливає на кліренс у пацієнтів із серцевою недостатністю.

Особи літнього віку.

Вищу системну експозицію валсартану було виявлено в деяких осіб літнього віку порівняно з молодими особами, проте клінічна значимість не була підтверджена.

Порушення функції нирок.

Коригування дози не обов’язкове для пацієнтів з порушенням ниркової функції (кліренс креатиніну >10 мл/хв). Щодо пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну <10 мл/хв) і пацієнтів на діалізі немає ніякої інформації. Валсартан міцно зв’язується з протеїнами — виведення шляхом діалізу малоймовірне.

Порушення функції печінки.

У випробуванні фармакокінетики у пацієнтів з печінковою дисфункцією від легкого до середнього ступеня тяжкості експозиція валсартану була збільшена приблизно вдвічі порівняно із показниками у здорових добровольців. Інформації щодо пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки немає.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки 80 мг: круглі, рожеві, двоопуклі таблетки з плівковим покриттям, з логотипом «V» з одного боку і лінією розлому з обох боків та по ребру;

таблетки 160 мг: овальні, жовті, двоопуклі таблетки з плівковим покриттям, з логотипом «V» з одного боку і лінією розлому з іншого та по ребру.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери в картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Балканфарма — Дупниця АД.

Balkanpharma — Dupnitsa AD.

Місцезнаходження

вул. Самоковське Шосе 3, Дупниця 2600, Болгарія.

3 Samokovsko Shosse Street, Dupnitsa, 2600, Bulgaria.

Дата добавления: 22.05.2017 г.

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой