0
UA | RU

Лідокаїн (Lidocainum)

різних виробників

Склад і форма випуску

ЛІДОКАЇН
Егіс
РечовинаКількість
Лідокаїн10 %
Допоміжні речовини: спирт етиловий, пропіленгліколь, олія м'яти перцевої.
№ UA/0655/01/02 від 16.05.2018
За рецептом
Егіс
РечовинаКількість
Лідокаїн40 мг
Допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін'єкцій.
№ UA/0655/01/01 від 17.07.2019
За рецептом
Лекхім-Харків
РечовинаКількість
Лідокаїну гідрохлорид10 мг/мл
№ UA/15384/01/01 від 30.07.2021
За рецептом
Лекхім-Харків
РечовинаКількість
Лідокаїн20 мг/мл
№ UA/12713/01/01 від 17.01.2018
За рецептом
Лубнифарм
РечовинаКількість
Лідокаїн20 мг/мл
№ UA/14029/01/01 від 14.11.2019
За рецептом
ЛІДОКАЇН-ДАРНИЦЯ
Дарниця ФФ
РечовинаКількість
Лідокаїну гідрохлорид20 мг/мл
№ UA/4935/01/01 від 15.12.2016
За рецептом
ЛІДОКАЇН-ЗДОРОВ'Я
Здоров'я ФК
РечовинаКількість
Лідокаїну гідрохлорид20 мг/мл
№ UA/7525/01/02 від 28.08.2017
За рецептом
Здоров'я ФК
РечовинаКількість
Лідокаїну гідрохлорид100 мг/мл
№ UA/7525/01/01 від 28.08.2017
За рецептом
Здоров'я ФК
РечовинаКількість
Лідокаїн10 %
№ UA/7525/02/01 від 25.07.2017
За рецептом
ЛІДОКАЇНУ ГІДРОХЛОРИД
Галичфарм
РечовинаКількість
Лідокаїну гідрохлорид20 мг/мл
№ UA/4364/01/01 від 04.02.2016
За рецептом
Класифікація
Лікарські засоби
Активна речовина

Актуальна інформація

Лідокаїн — це місцевий анестетик, зазвичай застосовується в формі р-ну різних концентрацій для місцевої і топічної анестезії, але також чинить антиаритмічну і знеболювальну дію і може застосовуватися в якості доповнення до інтубації трахеї чи системно в/в.

Лідокаїн: історія застосування та механізм дії

Лідокаїн (раніше називався лігнокаїном), вперше синтезований у період 1943–1946 рр. Нільсом Льофгреном (Nils Löfgren) і Бенгтом Ландквістом (Bengt Lundquist). За своєю хімічною структурою це третинний амін, отриманий з ксілідину, який характеризується чудовим профілем безпеки порівняно з іншими місцевими анестетиками. Препарат зазвичай застосовується для місцевої анестезії, часто в поєднанні з адреналіном (який діє як вазопресор і подовжує термін його дії на певній ділянці, протидіючи місцевому судинорозширювальному ефекту лідокаїну). Він також застосовується в якості ад’ювантного анальгетика в терапії гострого і хронічного болю. При в/в введенні лідокаїн може застосовуватися під час розширеного контролю прохідності дихальних шляхів в якості ад’юванта до інтубації трахеї, пригнічуючи гіпертонічну відповідь на ларингоскопію і потенційно знижуючи частоту міалгії і гіперкаліємії при призначенні сукцинілхоліну. Лідокаїн є антиаритмічним засобом класу Ib за класифікацією Вогана — Вільямса, і його застосовують для лікування гострих шлуночкових тахіаритмій (Beecham G.B., 2021).

Місцева анестезія відбувається за рахунок мембраностабілізуючого впливу на нервові закінчення чутливого типу (інструкція МОЗ України). Як і для інших місцевих анестетиків, точкою прикладання дії лідокаїну є канали іонів Na+ на внутрішній поверхні мембран нейронів. Незаряджена форма дифундує через нервові оболонки в аксоплазмі, а потім іонізується, з’єднуючись з іонами Н+. Утворений катіон зворотно зв’язується з Na+-каналами зсередини, блокуючи їх у відкритому стані і запобігаючи деполяризації нервів. Оскільки лідокаїн є слабким лугом з константою дисоціації (pKa) 7,7, близько 25% молекул залишаються в неіонізованому стані при фізіологічному pH 7,4 і залишаються доступними для переміщення всередині нервових клітин. Це означає, що анестезуючий ефект лідокаїну розвивається швидше, ніж у інших місцевих анестетиків з більш високими значеннями pKa. Ефективність знижується за наявності запалення; це може бути пов’язано з ацидозом, що зменшує частку неіонізованих молекул лідокаїну, прискореним зниженням концентрації лідокаїну через збільшення кровотоку, а також потенційно підвищеним утворенням медіаторів запалення, таких як пероксинітрит, які діють безпосередньо на Na+-канали (Beecham G.B., 2021).

Антиаритмічна дія р-ну лідокаїну пов’язана з підвищенням ефективного порогового потенціалу кардіоміоцитів (Beecham G.B., 2021) за рахунок пригнічення фази діастолічної деполяризації (фаза 4) і незначного зниження швидкості швидкої деполяризації (фаза 0) в волокнах Пуркіньє. Завдяки цьому зменшується серцевий автоматизм і пригнічуються ектопічні вогнища збудження без уповільнення AV-провідності і зміни скоротливості міокарда (інструкція МОЗ України).

Цікаво, що лідокаїн ефективно пригнічує фосфоліпазу А2 і може застосовуватися як антифосфоліпазний агент у комплексній консервативній терапії тяжких форм гострого панкреатиту (Язепчик А.В., 2016). Передбачається, що лідокаїн значно знижує викид цитокінів прозапального дії, за рахунок чого модулює реакції системного запалення (Жихарев В.А., 2018).

Лідокаїн на 65% зв’язується з альбуміном і α1-кислим глікопротеїном в плазмі крові, завдяки чому середня тривалість дії порівнянна з іншими місцевими анестетиками. Він менш розчинний у ліпідах, ніж інші лікарські засоби для місцевої анестезії, що обмежує його загальну ефективність. Об’єм розподілу лідокаїну становить 0,7–1,5 л/кг, і він метаболізується печінковими ферментами до активних і неактивних метаболітів (Beecham G.B., 2021) з Т½ 1,5–2 ч (інструкція МОЗ України).

В Україні лідокаїн випускається в декількох лікарських формах для різних клінічних ситуацій.

Лідокаїн: застосування 1–2% р-ну для ін’єкцій

Р-ни лідокаїну низькій концентрації (0,05–0,5%) застосовуються для інфільтративної анестезії при деяких операціях і маніпуляціях в хірургічній, стоматологічній, офтальмологічній та отоларингологічній практиці (інструкція МОЗ України). При цьому в тканини можна вводити досить великий об’єм розчину, що дозволяє додатково проводити гідропрепарування тканин. Також розбавлений до 0,25–0,5% концентрації р-н лідокаїну може застосовуватися для блокади Бієра — в/в регіонарній анестезії (Beecham G.B., 2021).

Лідокаїн в формі 1–2% р-ну застосовується для регіонарної блокади нервів та епідуральної анестезії. Епідуральна анестезія проводиться із застосуванням водного ізобаричного 2% р-ну лідокаїну (Боровских Н.А., 2006), причому для зменшення первинного ноцицептивного подразнення в р-н додається залужнювальний компонент, наприклад натрію бікарбонат (Beecham GB, 2021) або натрію гідроксид (інструкція МОЗ України).

1% р-н лідокаїну входить до складу в/в безопіоїдної анестезії, яка застосовується при онкохірургічних втручаннях в ділянці голови та шиї. Рекомендується вводити р-н лідокаїну периопераційно — навантажувальна доза 100 мг вводиться болюсно, після чого препарат вводиться інфузійно зі швидкістю 1,5 мг/кг/год. Такий режим дозволяє знизити потребу в опіоїдних анальгетиках на 85% (Овечкін А.М., 2019). Р-н лідокаїну при системному застосуванні ефективно знижує рівень вісцерального болю за рахунок дозозалежного інгібування вісцеромоторних і кардіоваскулярних рефлексів (Васильєв Я.І., 2019).

0,5–1% р-н лідокаїну застосовується для електрофорезу при хронічному больовому синдромі, наприклад при плечолопатковому періартриті (Булах О.А., 2014).

1% р-н лідокаїну можна застосовувати як розчинник для цефалоспоринових антибактеріальних препаратів (інструкція МОЗ України).

Лідокаїн: застосування 10% р-ну для ін’єкцій/інфузій

Лідокаїн в формі 10% р-ну для ін’єкцій — антиаритмічний засіб (інструкція МОЗ України). Рекомендується застосовувати в дозі 1 мг/кг маси тіла при рефрактерній шлуночковій фібриляції/шлуночковій тахікардії в разі, коли аміодарон недоступний (Берман М.В., 2011), у тому числі і в гострий період інфаркту міокарда. Крім того, він ефективний при глікозидній інтоксикації, під час імплантації штучного водія ритму і в цілому при наркозі. Кардіотропна дія р-ну лідокаїну розвивається при дозі препарату 2–4 мг, причому разова доза не повинна перевищувати 200 мг, а добова — не більше 1200 мг (інструкція МОЗ України).

Лідокаїн: топічне застосування 10% р-ну

10% спиртовий р-н лідокаїну в формі спрею для місцевого застосування використовується для місцевої анестезії в стоматології, щелепно-лицьовій хірургії та отоларингології. У такій лікарській формі діюча речовина препарату легко всмоктується слизовою оболонкою і забезпечує анестезію протягом короткого проміжку часу — до 5–6 хв (інструкція МОЗ України). Також лідокаїн у формі спрею застосовують при маніпуляціях на дихальних шляхах (Beecham G.B., 2021), наприклад при заміні трахеостомічної трубки, при введенні зондів через ніс або через рот (анестезія глотки), а також в гінекологічній практиці при малих операціях та обробці епізіотомної рани (інструкція МОЗ України).

Лідокаїн: загальні заходи безпеки, побічні ефекти і токсичність

Максимальна безпечна разова доза лідокаїну становить близько 3 мг/кг маси тіла (інструкція МОЗ України), хоча при додаванні адреналіну в р-н для місцевої анестезії вона може підвищуватися за рахунок зниження всмоктування. При в/в інфузіях р-ну лідокаїну максимальна швидкість введення становить 120 мг/год. У цілому лідокаїн має вузький терапевтичний індекс, однак нейротропні ефекти р-ну лідокаїну розвиваються при нижчій дозі, ніж кардіотропні. Встановлено, що симптоми токсичності (шум у вухах, пероральна парестезія, непритомність) розвиваються, якщо плазмовий рівень лідокаїну перевищує 5 мкг/мл. При плазмовому рівні препарату вище 10 мкг/мл можуть відзначатися втрата свідомості або судоми, а зупинка серця може розвинутися, якщо плазмовий рівень лідокаїну перевищує 20 мкг/мл (Beecham G.B., 2021). Можуть виникнути алергічні реакції різної тяжкості (аж до анафілактичного шоку) (інструкція МОЗ України), тому перед введенням р-ну лідокаїну слід робити шкірну пробу на чутливість. Лікування нейротоксичних ефектів (зокрема судом) лідокаїну передбачає введення бензодіазепінів або барбітуратів. В умовах відділення інтенсивної терапії також рекомендується штучна вентиляція легень у режимі гіпервентиляції з високим вмістом кисню, оскільки це знижує церебральний кровотік і сприяє зниженню судомної готовності (Torp K.D., 2020).

Також у пацієнта може розвинутися метгемоглобінемія — через біотрансформацію лідокаїну в О-толуїдин, особливо якщо у пацієнта виявлена вроджена гемоглобінопатія або він приймає інші препарати, які також можуть викликати метгемоглобінемію (Beecham G.B., 2021).

Р-н лідокаїну: висновки

Р-н лідокаїну застосовується не тільки при амбулаторних втручаннях і маніпуляціях, а й в інтенсивній терапії в комплексі реанімаційних заходів, у сучасних комплексних методах періопераційної анальгезії.

Інструкція МОЗ

ЛІДОКАЇНУ ГІДРОХЛОРИД розчин для ін'єкцій 20 мг/мл, Галичфарм АТВТ (Україна, Львів)

Склад

діюча речовина: лідокаїну гідрохлорид;

1 мл розчину містить лідокаїну гідрохлориду, в перерахуванні на безводну речовину 20 мг; допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або ледь забарвлена рідина.

Фармакотерапевтична група

Препарати для місцевої анестезії. Аміди. Лідокаїн. Код АТХ N01B B02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Лідокаїн — місцевоанестезуючий засіб. Місцевоанестезуюча дія зумовлена стабілізацією нейрональної мембрани за рахунок зниження її проникності для іонів натрію, що перешкоджає виникненню потенціалу дії і проведенню нервових імпульсів. Можливий антагонізм з іонами кальцію. Ефективний для усіх видів місцевої анестезії. Пригнічує проведення не тільки больових імпульсів, але й імпульсів іншої модальності. Швидко гідролізується у слабколужному середовищі тканин і після короткого латентного періоду діє протягом 1–1,5 години. Анестезуюча дія лідокаїну в 2–6 разів сильніша, ніж прокаїну. При запаленні анестезуюча активність знижується. При місцевому застосуванні розширює судини, не чинить місцевоподразнювальної дії.

Фармакокінетика.

При внутрішньом’язовому введенні максимальна концентрація в крові досягається через 5–15 хвилин. У плазмі зв’язується з білками крові на 33–80%. Ступінь зв’язування значною мірою залежить від концентрації препарату і вмісту альфа-1-ацидглікопротеїну у плазмі крові. Зв’язування з білками плазми збільшується у пацієнтів з уремією і реципієнтів ниркової трансплантації і посилюється після гострого інфаркту міокарда, що характеризується збільшенням рівня альфа-1-ацидглікопротеїну. Високе зв’язування з білками може зменшувати дію вільного лідокаїну або спричиняти загальне підвищення концентрацій препарату у плазмі крові. Терапевтичний ефект розвивається при концентрації 1,5-5 мкг/мл. Швидко розподіляється у тканинах, об’єм розподілу становить 1 л/кг. Спочатку надходить у тканини з високим темпом кровопостачання: серце, мозок, нирки, легені, печінка, селезінка, потім — у жирову і м’язову тканини. Легко проникає крізь гістогематичні бар’єри, включаючи гематоенцефалічний і плацентарний. В організмі немовляти виявляється 40–55% від концентрації препарату в організмі матері. Метаболізується у печінці за участю мікросомальних ферментів з утворенням метаболітів: моноетилгліцинексилідиду і гліцинексилідиду. Швидкість метаболізму визначається кровотоком у печінці і, як результат, може бути порушена у пацієнтів після інфаркту міокарда та/або у пацієнтів із застійною серцевою недостатністю. Виводиться з організму нирками у формі метаболітів (приблизно 90%) і в незміненому вигляді (10%). Виведення незміненого препарату із сечею частково залежить від pН сечі. Кисла сеча призводить до збільшення частки, виведеної із сечею. Період напіввиведення після внутрішньовенного болюсного введення — 1,5–2 години. Період напіввиведення метаболітів становить 2 і 10 годин відповідно. При порушенні функції печінки період напіввиведення може зростати.

Клінічні характеристики

Показання

Місцева анестезія (термінальна, інфільтраційна, провідникова) у хірургії, офтальмології, стоматології, отоларингології; як розчинник антибактеріальних засобів групи цефалоспоринів.

Протипоказання

Індивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату, а також до інших амідних місцевоанестезуючих лікарських засобів; наявність в анамнезі на епілептоформні судоми, пов’язані з введенням лідокаїну гідрохлориду; AV-блокада ІІ і ІІІ ступеня, синдром слабкості синусового вузла, синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, тяжкі форми серцевої недостатності (ІІ-ІІІ ступеня), виражена артеріальна гіпотензія, брадикардія, кардіогенний шок; міастенія; гіповолемія; порфірія; тяжка ниркова та/або печінкова недостатність; ретробульбарне введення хворим на глаукому, розлади згортання крові, антикоагулянтна терапія; інфекції у місці ін’єкції; неконтактні пацієнти.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При комбінованому застосуванні лідокаїну з такими препаратами як хлорпромазин, петидин, бупівакаїн, хінідин, дизопірамід, амітриптилін, іміпрамін, нортриптилін концентрація лідокаїну у плазмі крові знижується.

Антиаритмічні препарати (у т. ч. аміодарон, верапаміл, хінідин, дизопірамід, аймалін) — посилюється кардіодепресивна дія (відбувається подовження інтервалу QT, у поодиноких випадках можливий розвиток AV-блокади або фібриляції шлуночків); одночасне застосування з аміодароном може призвести до розвитку судом.

Новокаїн, новокаїнамід, прокаїнамід — можливе збудження центральної нервової системи, марення, галюцинації.

Курареподібні препарати — посилюється міорелаксація (можливий параліч дихальних м’язів).

Етанол посилює пригнічувальну дію лідокаїну на дихання.

Вазоконстриктори (епінефрин, метоксамін, фенілефрин) сприяють уповільненню всмоктування лідокаїну і пролонгують дію останнього.

Циметидин знижує печінковий кліренс лідокаїну (зниження метаболізму внаслідок інгібування мікросомального окиснення), підвищує його концентрацію і ризик розвитку токсичних ефектів.

Гуанадрель, гуанетидин, мекаміламін, триметафан — при комбінованому застосуванні для спінальної і епідуральної анестезії підвищується ризик вираженої артеріальної гіпотензії і брадикардії.

β-адреноблокатори уповільнюють метаболізм лідокаїну у печінці, посилюють ефекти лідокаїну (у т. ч. токсичні) і підвищують ризик розвитку брадикардії та артеріальної гіпотензії. При одночасному застосуванні β-адреноблокаторів і лідокаїну необхідно зменшити дозу останнього.

Серцеві глікозиди — послаблюється кардіотонічний ефект серцевих глікозидів.

Глікозиди наперстянки — на тлі інтоксикації лідокаїн може посилювати тяжкість AV-блокади.

Снодійні або седативні лікарські засоби — можливе посилення пригнічувальної дії на ЦНС снодійних і седативних препаратів.

Наркотичні аналгетики (морфін) — посилюється аналгезивний ефект наркотичних аналгетиків, пригнічення дихання.

Інгібітори МАО (фуразолідон, прокарбазин, селегілін) — підвищується ризик розвитку артеріальної гіпотензії і пролонгується місцевоанестезуюча дія останнього. У період лікування інгібіторами МАО не слід застосовувати лідокаїн парентерально.

Антикоагулянти (у т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароїд, еноксапарин, гепарин, варфарин) збільшують ризик розвитку кровотеч.

Засоби для наркозу — посилюється пригнічувальна дія на дихальний центр засобів для наркозу (гексобарбітал, тіопентал натрію внутрішньовенно).

Поліміксин В — необхідний контроль функції дихання.

Рифампіцин — можливе зниження концентрації останнього у крові.

Пропафенон — можливе збільшення тривалості і підвищення тяжкості побічних ефектів з боку ЦНС.

Преніламін — підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії типу «пірует».

Протисудомні засоби, барбітурати (фенобарбітал) — можливе прискорення метаболізму лідокаїну у печінці, зниження концентрації у крові, посилення кардіодепресивного ефекту.

Ізадрин, глюкагон — підвищується кліренс лідокаїну.

Норепінефрин, мексилетин — знижується кліренс лідокаїну (посилюється токсичність); зменшується печінковий кровотік.

Ацетазоламід, тіазидні і петльові діуретики зменшують ефект лідокаїну у результаті створення гіпокаліємії.

Мідазолам — підвищується концентрація лідокаїну у плазмі крові.

Препарати, що зумовлюють блокаду нервово-м’язової передачі — посилюється дія цих препаратів, оскільки вони зменшують провідність нервових імпульсів.

Норадреналін — має синергичний ефект при взаємодії з лідокаїном.

При ацидозі концентрація вільного лідокаїну у плазмі крові збільшується і є ризик розвитку токсичних ефектів.

Лікарські засоби, що впливають на печінковий метаболізм та мікросомальну індукцію ферментів (наприклад, фенітоїн), можуть знижувати ефективність лідокаїну.

При одночасному застосуванні міорелаксантів (наприклад, суксаметоній) може бути синергічний ефект.

Для всіх видів ін’єкційного знеболювання можливе поєднання лідокаїну з епінефрином (1:50000- 1:100000; готувати ex tempore, додавати 1 краплю 0,1% розчину епінефрину на 5–10 мл розчину лідокаїну), за винятком випадків, коли системна дія, яку чинить епінефрин (адреналін), небажана — підвищена чутливість до епінефрину, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, глаукома або потрібна короткочасна анестезуюча дія. Епінефрин сприяє уповільненню всмоктування лідокаїну і пролонгує його дію.

Особливості застосування

Введення лідокаїну можуть здійснювати тільки медичні працівники.

При обробці місця ін’єкції дезінфікуючими речовинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді болючості і набряку.

Під час застосування лідокаїну обов’язковим є контроль ЕКГ. У випадку порушень діяльності синусового вузла, подовження інтервалу P-Q, розширення QRS або при розвитку нової аритмії слід зменшити дозу або відмінити препарат.

Перед застосуванням лідокаїну при захворюваннях серця (гіпокаліємія знижує ефективність лідокаїну) необхідно нормалізувати рівень калію в крові.

Перед введенням лідокаїну у високих дозах рекомендується призначення барбітуратів. При проведенні планової субарахноїдальної анестезії необхідно відмінити інгібітори МАО не пізніше, ніж за 10 днів до проведення анестезії.

Слід дотримуватися обережності, щоб уникнути випадкового інтравазального (особливо при проведенні місцевої анестезії у ділянки, що містять багато кровоносних судин) або субдурального введення препарату. Необхідно встановити пильний контроль за системною токсичною дією препарату на серцево-судинну і центральну нервову системи (оскільки дози, призначені для епідуральної анестезії, завжди вищі, ніж для субдуральної); при введенні у васкуляризовані тканини рекомендується проводити аспіраційну пробу.

Надзвичайної обережності слід дотримуватися при анестезії навколо хребтового відділу для хворих із неврологічними захворюваннями, деформацією хребта, септицемією і тяжкою артеріальною гіпертензією.

Менші дози препарату слід уводити в ділянку голови і шиї, включаючи ретробульбарне і стоматологічне введення, а також застосування для блокади зірчастого ганглія, оскільки системні токсичні ефекти препарату через ретроградний потік можуть проникнути у мозковий кровообіг.

Надзвичайної обережності слід дотримуватися при ретробульбарному введенні, оскільки можливі побічні ефекти: колапс, задишка, судоми, оборотна сліпота.

Оскільки лідокаїн чинить виражену антиаритмічну дію і може сам виступати як аритмогенний фактор, що може спричиняти розвиток аритмії, перед введенням препарату необхідно зібрати анамнез і з обережністю застосовувати препарат особам зі скаргами на аритмії у минулому.

З обережністю і в менших дозах застосовувати пацієнтам із серцевою недостатністю помірного ступеня, артеріальною гіпотензією помірного ступеня, неповною AV-блокадою, порушенням внутрішньошлуночкової провідності, порушеннями функції печінки і нирок помірного ступеня (кліренс креатиніну не менше 10 мл/хв), порушенням фукції дихання, епілепсією, після операцій на серці, при генетичній схильності до злоякісної гіпертермії, ослабленим хворим і пацієнтам літнього віку.

При внутрішньом’язовому введенні лідокаїну може підвищитися концентрація креатиніну, що може призвести до помилки при постановці діагнозу гострого інфаркту міокарда.

При місцевій анестезії тканин з вираженою васкуляризацією (наприклад, шиї у разі операції на щитовидній залозі) слід дотримуватись особливої обережності, щоб уникнути потрапляння препарату у судини.

Безпека застосування анестетиків групи амідів сумнівна у хворих, схильних до злоякісної гіпертермії, тому їх застосування у таких випадках слід уникати.

Слід дотримуватись особливої обережності при застосуванні лідокаїну пацієнтам з недостатністю кровообігу, гіповолемією, артеріальною гіпотензією, печінковою та нирковою недостатністю.

З обережністю призначати пацієнтам з розладами центральної нервової системи, які застосовують наркотики, тому що можуть виникнути раптові побічні ефекти з боку серцево-судинної системи. При тривалому застосуванні потрібно моніторувати рівень електролітів у крові. З обережністю застосовувати пацієнтам зі схильністю до судом, у стані шоку, при гіпоксії.

Цей лікарський засіб містить 6 мг/мл натрій хлориду, тобто практично вільний від натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Препарат проникає через плацентарний бар’єр та може спричинити брадикардію плода, тому його не рекомендується призначати у період вагітності. При необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Препарат впливає на функцію центральної нервової системи, тому після застосування лідокаїну не рекомендується керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози

Препарат застосовувати ін’єкційно (підшкірно, внутрішном’язово) і місцево на слизові оболонки.

Слід уникати внутрішньосудинного введення препарату.

Для термінальної анестезії слизової оболонки дорослим змащувати препаратом у дозі до 2 мг/кг лідокаїну, тривалість анестезії — 15–30 хвилин.

Максимальна доза препарату для дорослих — 20 мл.

Для провідникової анестезії (у т. ч. для знеболювання плечового і крижового сплетінь) вводити 5–10 мл (100–200 мг лідокаїну) препарату, для анестезії пальців кінцівок, носа, вух — 2–3 мл (40–60 мг препарату). Максимальна доза препарату для дорослих — 10 мл (200 мг).

Для анестезії в офтальмології по 2 краплі препарату інстилювати у кон’юнктивальний мішок 2–3 рази з інтервалом 30–60 секунд безпосередньо перед дослідженням або хірургічним втручанням.

  Лідокаїн
Втручання Концентрація Об’єм Загальна доза
Інфільтрація: Через шкіру Внутрішньовенно 5 мг/мл (0,5%) або 10 мг/мл (1%) 1–60 мл 5–300 мг
5 мг/мл (0,5%) 10–60 мл 50–300 мг
Блокада периферичних нервів: Плечового сплетіння Стоматологія Міжреберна Паравертебральний Сечостатева система 15 мг/мл (1,5%)

20 мг/мл (2%)

10 мг/мл (1%)

10 мг/мл (1%)

10 мг/мл (1%)

15–20 мл

1–5 мл

3 мл

3–5 мл

10 мл

225–300 мг

20–100 мг

30 мг

30–50 мг

100 мг

Парацервікально: Анестезія в акушерстві 10 мг/мл (1%) 10 мл 100 мг
Симпатична нервова блокада: Цервікально Люмбально 10 мг/мл (1%)

10 мг/мл (1%)

5 мл

5–10 мл

50 мг

50–100 мг

Блокада центральної нервової системи: Епідурально* Люмбально Знеболювання Анестезія *Доза залежить від кількості дерматомів (ділянок шкіри), які потребують анестезії (2–3 мл/дерматом) 10 мг/мл (1%)

10 мг/мл (1%)

15 мг/мл (1,5%)

20 мг/мл (2%)

20–30 мл

25–30 мл

15–20 мл

10–15 мл

200–300 мг

250–300 мг

225–300 мг

200–300 мг

Каудальна анестезія Знеболювання в акушерстві Знеболювання в хірургії 10 мг/мл (1%)

15 мг/мл (1,5%)

20–30 мл

15–20 мл

200–300 мг

225–300мг

Діти та підлітки.

Дітям призначати найнижчу загальну дозу відповідно до маси тіла та у більшому розведенні (0,5%; 0,1%). Максимальна разова доза лідокаїну — 3 мг/кг маси тіла.

Максимальну разову дозу не можна застосовувати при повторному введенні впродовж 24 годин.

Дітям до 3-х років максимальна доза становить 1,25 мл, у тому числі і дітям з порушенням функції нирок. Впродовж 24 годин доза повинна становити не більше 4-х доз.

Недостатньо даних щодо тривалого застосування 2% лідокаїну місцево дітям до 3-х років, препарат треба застосовувати вкрай обережно залежно від маси тіла дитини.

Максимальне дозування дітям до 3-х років — не більше 1,25 мл місцево на тампоні кожні 3 години чи 10 мл впродовж 24 годин. Дітям від 3 років доза становить 5 мл. Дітям до 12 років при запаленні глотки та ротової порожнини необхідно враховувати вік дитини, вагу та спосіб введення препарату (площу тіла при нанесенні препарату у вигляді м’яких лікарських форм). Застосування препарату дітям здійснюється після отримання згоди батьків.

Препарат місцево не застосовувати повторно протягом 2 годин після застосування.

Діти

Застосування дітям — див. розділ «Спосіб застосування та дози».

Передозування

Можливе посилення побічних реакцій.

Симптоми: психомоторне збудження, запаморочення, загальна слабкість, зниження артеріального тиску, тремор, порушення зору, тоніко-клонічні судоми, кома, колапс, AV-блокада, асфіксія, апное, депресія, сонливість, тривожність, дзвін у вухах. При значному передозуванні можливе порушення свідомості, пригнічення дихання, шок, інфаркт міокарда. Перші симптоми передозування виникають при концентрації лідокаїну у крові більше 0,006 мг/кг, судоми — при 0,01 мг/кг.

Лікування: припинення введення препарату, оксигенотерапія, вазоконстриктори (норадреналін, мезатон), протиcудомні засоби, холінолітики. Пацієнтові слід перебувати у горизонтальному положенні; необхідно забезпечити доступ свіжого повітря, подачу кисню і/або проведення штучного дихання. Симптоми з боку центральної нервової системи коригуються застосуванням бензодіазепінів або барбітуратів короткочасної дії. Якщо передозування виникає у процесі анестезії, слід застосовувати міорелаксант короткотривалої дії. Для корекції брадикардії і порушень провідності застосовувати атропін (0,5–1 мг внутрішньовенно), при артеріальній гіпотензії — симпатоміметики у комбінації з агоністами β-адренорецепторів. При зупинці серця показане негайне проведення реанімаційних заходів. Можливе проведення інтубації, штучної вентиляції легенів. У гострій фазі передозування лідокаїном діаліз не ефективний. Специфічного антидоту немає.

Побічні реакції

З боку нервової системи: збудження центральної нервової системи (при застосуванні у високих дозах), занепокоєння, головний біль, запаморочення, порушення сну, сплутаність свідомості, сонливість, втрата свідомості, кома, порушення чутливості, м’язові сіпання, оніміння язика і губ (при застосуванні у стоматології), моторний блок, дизартрія, дисфагія; стійка анестезія, парез або елегія нижніх кінцівок та втрата управління

сфінктером (наприклад, синдром кінського хвоста) поколювання шкіри у пацієнтів із підвищеною чутливістю — ейфорія, тремор, тризм, руховий неспокій, парестезії, судоми.

Психічні розлади: анорексія, дратівливість, невгамовність, галюцинації, депресії; після застосування високих доз — збуджений стан, ейфорія.

З боку органів зору: порушення зору, ністагм, оборотна сліпота, диплопія, миготіння «мушок» перед очима, світлобоязнь, кон’юнктивіт.

З боку органів слуху: слухові порушення, шум у вухах, гіперакузія.

З боку серцево-судинної системи: при застосуванні у високих дозах — аритмія, брадикардія, уповільнення провідності серця, поперечна блокада серця, зупинка серцевої діяльності, периферична вазодилатація, колапс, тахікардія, підвищення/зниження артеріального тиску, біль у ділянці серця.

З боку системи травлення: нудота, блювання.

З боку дихальної системи: задишка, риніт, пригнічення або зупинка дихання.

З боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи набряк, шкірні реакції, кропив’янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, реакції гіперчутливості, включаючи анафілактоїдні реакції (у т.ч. анафілактичний шок), генералізований ексфоліативний дерматит; пригнічення імунної системи.

Інші: відчуття жару, холоду або оніміння кінцівок, набряки, слабкість, злоякісна гіпертермія.

Місцеві реакції: реакції у місці введення, відчуття легкого печіння, що зникає зі зростанням анестезувального ефекту (протягом 1 хвилини), гіперемія. При спінальній або епідуральній анестезії може спостерігатися біль у спині, ногах, часткова/повна спинномозкова блокада, що супроводжується зниженням артеріального тиску, порушенням дефекації, мимовільним сечовипусканням, імпотенцією, втратою чутливості у ділянці промежини (імовірність цих ефектів зростає при застосуванні вищих доз або у разі випадкового введення лідокаїну у спинномозковий простір, коли доза, призначена для введення в епідуральний простір, потрапляє у спинномозковий простір); в окремих випадках після такого втручання відновлення рухової, сенсорної та/або вегетативної функції відбувається повільно (через кілька місяців) або неповною мірою.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС у недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами в одному шприці. Лідокаїн випадає в осад при змішуванні з амфотерицином, метогекситоном або сульфадіазином. Залежно від рН розчину лідокаїн може бути несумісний з ампіциліном.

Упаковка

По 2 мл в ампулі, по 10 ампул у контурній чарунковій упаковці, по 1 контурній чарунковій упаковці в пачці; по 2 мл в ампулі, по 10 ампул у коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ПАТ «Галичфарм».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Україна, 79024, м. Львів, вул. Опришківська, 6/8.

ЛІДОКАЇН спрей 10 %, Egis (Угорщина)

Склад

діюча речовина: lidocainе;

1 флакон містить лідокаїну 3,8 г; 1 доза містить лідокаїну 4,8 мг ;

допоміжні речовини: етанол 96%, пропіленгліколь, олія м’яти перцевої.

Лікарська форма

Спрей.

Основні фізико-хімічні властивості: безбарвний спиртовий розчин з ароматом ментолу.

Фармакотерапевтична група

Препарати для місцевої анестезії. Код АТХ D04A B01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Лідокаїн — мембраностабілізуючий засіб групи амідів для місцевої анестезії. Він інгібує чутливі нервові закінчення шкіри і слизових оболонок, тобто спричиняє зворотне пригнічення провідності тканинних елементів нервових клітин (нейрон, аксон, синапси).

Механізм дії місцевоанестезуючих засобів полягає у пригніченні іонних потоків — що є обов’язковими для утворення подразника — через нейронні мембрани.

Лідокаїн пригнічує активоване подразником транзиторне підвищення проникності для іонів натрію і меншою мірою знижує пасивну проникність для іонів калію і натрію, за рахунок чого він стабілізує нейронні мембрани. Лідокаїн зменшує ступінь деполяризації, що відбувається у відповідь на фізіологічний подразник, а також амплітуду потенціалу дії, і пригнічує нервову провідність.

Серед різних сенсорних способів дії місцевоанестезуючі засоби перш за все пригнічують больову чутливість, що супроводжується пригніченням відчуття тепла і тактильних відчуттів. Абсорбований після місцевого застосування лідокаїн може спричиняти збудження або депресію з боку центральної нервової системи. Його вплив на серцево-судинну систему може проявлятися у вигляді порушення провідності і периферичної вазодилатації.

Фармакокінетика.

Після місцевого застосування Лідокаїн проникає у тканини і чинить місцеву знеболювальну дію.

Ефект Лідокаїну розвивається у межах 1 хв і триває від 5 до 6 хв. Суб’єктивні симптоми нечутливості припиняються повільно у межах 15 хв.

Лідокаїн швидко всмоктується при нанесенні на слизову оболонку і уражену шкіру, але погано всмоктується при нанесенні на здорову шкіру. Швидкість всмоктування і кількість активної речовини, яка потрапляє у кровообіг, залежать від дози, типу, розміру і стану поверхні, на яку наноситься препарат (шкіра або слизова оболонка), а також від експозиції.

Трансдермальне застосування 500 мг лідокаїну забезпечує терапевтичні рівні препарату у крові. Максимальна концентрація лідокаїну в сироватці крові досягається в межах 1 години після застосування препарату. При застосуванні такої дози концентрація лідокаїну у сироватці крові залишається у терапевтичному діапазоні протягом 7–8 годин. Кількість активної речовини, яка застосовується у будь-якому випадку, не перевищує 300–350 мг.

Лідокаїн метаболізується у печінці. Він спочатку дезалкілується, а потім гідролізується. Як незмінений препарат, так і його метаболіти виводяться переважно нирками. Період напіввиведення лідокаїну становить 1,6 години.

Клінічні характеристики

Показання

Стоматологія та щелепно-лицьова хірургія

Анестезія місця введення препарату перед місцевою анестезією, анестезія при розтині поверхневого абсцесу, видаленні рухомих молочних зубів та фрагментів кісток, накладанні швів на слизові оболонки. Анестезія ясен для фіксування коронки зуба або мостоподібного зубного протеза. Препарат застосовується при мануальному чи інструментальному видаленні зубного каменя або при зсіканні збільшених міжзубних сосочків для зменшення або пригнічення гіперчутливого ковтального рефлексу. При зніманні відтиску зубного ряду або при розміщенні рентгенівської плівки препарат можна застосовувати лише тоді, коли використовуються еластичні відтискні матеріали.

Дітям Лідокаїн, спрей, можна застосовувати при френектомії і видаленні кіст слинних залоз.

Видалення поверхневих доброякісних пухлин слизової оболонки.

Отоларингологія

У разі лікування носових кровотеч перед електрокаустикою, резекцією перегородки та резекцією носових поліпів. Застосовувати також перед тонзилектомією для пригнічення блювального рефлексу і знеболювання місця ін’єкції.

Як додаткова анестезія перед розтином перитонзилярного абсцесу або перед проколом гайморової пазухи.

Анестезія перед промиванням гайморової пазухи.

Ендоскопічні та інструментальні дослідження

Анестезія глотки перед введенням різних трубок через ніс або рот (гастродуоденальний зонд, зонд Сенгстакена).

Заміна трахеотомічної трубки.

Акушерство і гінекологія

Анестезія промежини для виконання епізіотомії. Видалення швів. Анестезія операційного поля при вагінальних операціях або операціях на шийці матки.

Дерматологія

Анестезія шкіри і слизових оболонок при малих хірургічних втручаннях.

Протипоказання

Гіперчутливість до компонентів препарату, а також до інших амідних місцевоанестезуючих лікарських засобів; у стоматології застосування препарату протипоказане перед використанням гіпсу через небезпеку аспірації.

Особливі заходи безпеки.

Не слід допускати потрапляння лідокаїну у дихальні шляхи (ризик аспірації).

При розпиленні спрею флакон повинен знаходитися у вертикальному положенні, наскільки це можливо. Слід уникати попадання спрею в очі.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій.

Необхідно дотримуватись обережності при застосуванні Лідокаїну пацієнтам, які отримують антиаритмічні засоби ІВ типу (наприклад токаїнід, мексилетин), через ризик кумулятивної токсичної дії.

При одночасному застосуванні з антиаритмічними препаратами IA класу (у т. ч. з хінідином, прокаїнамідом, дизопірамідом) відбувається подовження інтервалу QT і, у дуже поодиноких випадках, можливий розвиток AV-блокади або фібриляції шлуночків.

Фенітоїн підсилює кардіодепресивну дію лідокаїну.

При одночасному застосуванні з прокаїнамідом можливі марення, галюцинації.

Лідокаїн може підсилювати дію препаратів, що зумовлюють блокаду нервово-м’язової передачі.

На тлі інтоксикації глікозидами наперстянки лідокаїн може посилювати тяжкість AV-блокади.

Етанол посилює пригнічувальну дію лідокаїну на дихання.

Концентрація лідокаїну в сироватці крові збільшується при одночасному застосуванні з такими препаратами: аміназин, циметидин, пропранолол, пептидин, бупівакаїн, хінідин, дизопірамід, амітриптилін, іміпрамін, нортриптилін.

Спеціальних досліджень, щодо взаємодій лідокаїну з антиаритмічними лікарськими засобами III класу (наприклад, аміодароном) не проводилося, але рекомендується дотримуватися обережності через посилення впливу на роботу серця у пацієнтів з порушенням з боку серцево-судинної системи.

Особливості застосування.

З обережністю слід наносити препарат на задню стінку глотки.

При трансбукальному застосуванні можливий розвиток дисфагії і подальша аспірація, особливо у дітей. Через нечутливість язика і слизової оболонки щоки існує ризик їх травми внаслідок прикушення.

Лідокаїн швидко всмоктується через слизові оболонки (особливо слизову оболонку трахеї), а також через травмовану шкіру. Це слід враховувати, особливо тоді, коли препарат наноситься на великі ділянки, або якщо його застосовують дітям.

Слід дотримуватись обережності при нанесенні препарату на уражені слизові оболонки і/або інфіковані ділянки.

Слід дотримуватись обережності при застосуванні препарату пацієнтам з епілепсією, а також при брадикардії, порушенні провідності, серцевій недостатності, порушеннях функції печінки та функції нирок, шоковому стані, особливо якщо можливе всмоктування значної кількості препарату, що залежить від застосованої дози та площі ділянки, яка обробляється.

Ослабленим хворим, пацієнтам літнього віку, тяжкохворим і дітям потрібно застосовувати менші дози препарату відповідно до їх віку і загального стану.

Препарат містить пропіленгліколь, який може спричинити подразнення шкіри або слизової оболонки.

Лідокаїн у формі спрею може мати порфіриногенний ефект у пацієнтів із гострою порфірією, тому його слід призначати лише за життєвими показаннями.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Суворо контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування препарату у період вагітності не проводилося, однак Лідокаїн застосовували протягом тривалого часу, і він не завдавав шкоди здоров’ю пацієнта.

У доклінічних дослідженнях не було виявлено токсичного впливу Лідокаїну на розвиток плода.

У разі відсутності більш безпечного методу лікування Лідокаїн, спрей, можна застосовувати також у період вагітності.

Лідокаїн екскретується в грудне молоко, однак при застосуванні звичайних терапевтичних доз виділена кількість препарату така мізерна, що вона не завдає шкоди дитині, яка знаходиться на грудному годуванні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Враховуючи, що у чутливих хворих при застосуванні препарату можуть виникнути побічні реакції з боку центральної нервової системи (збудження, депресія, знервованість, запаморочення, сонливість, спазми, втрата свідомості, параліч органів дихання), на час прийому препарату слід утриматися від керування транспортними засобами та інших робіт, що потребують концентрації уваги.

Спосіб застосування та дози

Для зовнішнього застосування.

Зніміть ковпачок, приєднайте клапан-дозатор і перед першим застосуванням заповніть помпу флакону розчином (натисніть кілька разів на помпу до появи у повітрі аерозолю).

Якщо флакон зі спреєм не використовувався протягом тривалого часу, помпу, можливо, доведеться повторно заповнити.

Доза препарату залежить від показань і розміру поверхні, яка підлягає анестезії.

При кожному розпиленні 1 порції спрею на поверхню викидається 4,8 мг лідокаїну (1 доза).

Для того щоб уникнути високих концентрацій препарату у плазмі крові, важливо застосовувати найменшу дозу, яка забезпечує задовільний ефект.

Орієнтовні дози при різних показаннях:

Показання Доза (кількість натисків)
Стоматологія 1–3
Щелепно-лицьова хірургія 1–4
Отоларингологія 1–4
Ендоскопія 2–3
Акушерство 15–20
Гінекологія 4–5
Дерматологія 1–3

Зазвичай достатньо 1–2 розпилень, хоча в акушерстві застосовують 15–20 розпилень і більше (максимальна доза 40 розпилень/70 кг маси тіла).

За допомогою просоченого Лідокаїном, спреєм 10%, ватного тампона препарат можна наносити на великі поверхні.

Застосування дітям.

У стоматології або щелепно-лицьовій хірургії Лідокаїн, спрей, можна застосовувати дітям шляхом нанесення тампоном, що дає змогу уникнути ризику вдихання препарату та відчуття печіння, яке зазвичай виступає як побічний ефект препарату. Дітям віком до 2 років можна застосовувати препарат у такий самий спосіб.

Діти.

Препарат застосовують у педіатричній практиці.

Пригнічуючи фарингеальний рефлекс і досягаючи гортані і трахеї (ризик аспірації), лідокаїн пригнічує кашльовий рефлекс, що може призвести до виникнення бронхопневмонії.

Дітям віком до 2 років бажано наносити препарат за допомогою просоченого Лідокаїном ватного тампона.

Лідокаїн, спрей, не рекомендується застосовувати для місцевої анестезії перед тонзилектомією та аденотомією дітям віком до 8 років.

Передозування

Симптоми: підвищене потовиділення, блідість шкірних покровів, запаморочення, головний біль, нечіткість зорового сприйняття, шум у вухах, диплопія, зниження артеріального тиску, брадикардія, аритмія, сонливість, озноб, оніміння кінцівок, занепокоєння, судоми, шок, метгемоглобінемія, зупинка серця.

Лікування

У разі необхідності слід забезпечити доступ свіжого повітря, подачу кисню і/або проведення штучного дихання.

Судоми, які виникають внаслідок передозування, слід усувати за допомогою сукцинілхоліну (1 мг/кг маси тіла) та/або діазепаму (1 мг/кг маси тіла внутрішньовенно). Оскільки сукцинілхолін може спричинити зупинку дихання, з ним можуть працювати лише фахівці, які мають досвід проведення ендотрахеальної інтубації і лікування пацієнтів із зупинкою дихання.

Можна також застосовувати барбітурати короткої дії, тіопентал.

При появі симптомів з боку серцево-судинної системи (брадикардія, порушення провідності) слід призначати атропін (внутрішньовенно 0,5–1 мг) і симпатоміметики.

При фібриляції шлуночків і зупинці серця показано негайне проведення реанімаційних заходів.

Дозування для дітей повинно відповідати їхньому віку та масі тіла.

Побічні реакції

Місцеві ефекти

При застосуванні Лідокаїну може виникнути відчуття печіння, яке після появи анестезуючого ефекту зникає (у межах 1 хвилини).

У місці нанесення препарату можуть спостерігатися транзиторна еритема, набряк і зниження чутливості.

Алергічні реакції

У тому числі: висипання на шкірі, свербіж, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, у надзвичайно тяжких випадках — шок.

У разі появи реакцій гіперчутливості застосування препарату слід припинити.

Системні ефекти

Якщо Лідокаїн, спрей, застосовується відповідно до інструкції, частота розвитку системних ефектів надзвичайно низька, оскільки кількість активної речовини, яка може досягти кровообігу, дуже мала. При застосуванні високих доз і в разі швидкого всмоктування лідокаїну або при підвищеній чутливості, ідіосинкразії, чи зниженні переносимості можуть розвинутися такі побічні ефекти:

з боку центральної нервової системи: збудження, депресія, нервозність, запаморочення, сонливість, спазми, втрата свідомості, параліч органів дихання;

з боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, інфаркт міокарда, брадикардія, зупинка серця.

Термін придатності

5 років.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °C у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 38 г спрею у флаконі.

1 флакон + 1 пластмасовий клапан-дозатор у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ЗАТ Фармацевтичний завод ЕГІС, Угорщина.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

9900, м. Керменд, вул. Матяш кірай, 65, Угорщина.

ЛІДОКАЇН розчин для ін'єкцій 2 %, Egis (Угорщина)

Склад

діюча речовина: лідокаїн;

1 ампула (2 мл) розчину містить лідокаїну гідрохлориду безводного (у формі лідокаїну гідрохлориду моногідрату) 40 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний або майже безбарвний водний розчин, без запаху.

Фармакотерапевтична група

Засоби для місцевої анестезії.

Код АТХ N01B B02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Лідокаїн — мембраностабілізуючий засіб групи амідів для місцевої анестезії. Він інгібує чутливі нервові закінчення шкіри і слизових оболонок, тобто спричиняє оборотне пригнічення провідності тканинних елементів нервових клітин (нейрон, аксон, синапси).

Механізм дії місцевоанестезуючих засобів полягає у пригніченні іонних потоків, що є обов’язковими для утворення подразника — через нейронні мембрани.

Лідокаїн пригнічує активоване подразником транзиторне підвищення проникності для іонів натрію і меншою мірою знижує уповільнену проникність для іонів калію і натрію, за рахунок чого він стабілізує нейронні мембрани. Лідокаїн зменшує ступінь деполяризації, що відбувається у відповідь на фізіологічний подразник, а також амплітуду потенціалу дії, і пригнічує нервову провідність.

Серед різних сенсорних способів дії місцевоанестезуючі засоби перш за все пригнічують больову чутливість, що супроводжується пригніченням відчуття тепла і тактильних відчуттів. Абсорбований після місцевого застосування Лідокаїн може спричиняти збудження або депресію з боку центральної нервової системи. Його вплив на серцево-судинну систему може проявлятися у вигляді порушення провідності і периферичної вазодилатації.

Фармакокінетика.

Після парентерального введення лідокаїн повністю всмоктується. Ступінь абсорбції залежить від місця введення препарату, наявності або відсутності вазоконстриктора.

Крім внутрішньосудинного введення, найвищі плазмові рівні Лідокаїну відзначаються при блокаді міжреберного нерва, а найнижчі — при підшкірному введенні. Зв’язування з білками плазми крові становить 60–80%. Лідокаїн проникає крізь плацентарний і гематоенцефалічний бар’єри.

Лідокаїн швидко метаболізується у печінці, головним чином шляхом окиснювального N-деалкілування. Його метаболіти мають такі ж самі фармакологічні і токсикологічні ефекти, що й незмінена сполука, але вони менш потужні. Майже 90% введеної дози Лідокаїну виводиться у вигляді метаболітів. Приблизно 10% введеної дози препарату виводиться у незміненому вигляді нирками. Період напіввиведення становить 1,5–2 години. У хворих із захворюваннями печінки період напіввиведення довший.

Клінічні характеристики

Показання

Застосовувати для місцевої анестезії (термінальної, інфільтраційної, провідникової) у хірургії, офтальмології, стоматології, оториноларингології; як розчинник антибактеріальних засобів групи цефалоспоринів.

Протипоказання

Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів лікарського засобу, інших амідних місцево- анестезуючих засобів, наявність в анамнезі епілептиформних судом після застосування лідокаїну, тяжка брадикардія, тяжка артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, тяжкі форми хронічної серцевої недостатності (ІІ–ІІІ ступеня), синдром слабкості синусового вузла, синдром Вольфа — Паркінсона — Уайта, синдром Адамса — Стокса, атріовентрикулярна (AВ) блокада ІІ і ІІІ ступеня, гіповолемія, тяжкі порушення функції печінки/нирок, порфірія, міастенія, ретробульбарне введення хворим на глаукому; протипоказана пацієнтам у перші три місяці після інфаркту міокарда із зменшеним серцевим викидом лівого шлуночка (менше 35% від норми); розлади згортання крові, антикоагулянтна терапія; інфекції у місці ін’єкції протипоказана неконтактним пацієнтам; істотне зниження функції лівого шлуночка.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При комбінованому застосуванні лідокаїну з такими препаратами, як хлорпромазин, петидин, бупівакаїн, хінідин, дизопірамід, амітриптилін, іміпрамін, нотриптилін, концентрація лідокаїну у плазмі крові підвищується за рахунок зниження печінкового метаболізму.

Антиаритмічні препарати (у т. ч. аміодарон, верапаміл, дизопірамід, аймалін) та антиаритмічні препарати IA класу (у т. ч. хінідин, прокаїнамід, дизопірамід) або деякі антипсихотичні засоби (у т. ч. оланзапін, кветіапін) або НТ3-антагоністи (у т. ч. тропісетрон, доласетрон) – посилюється кардіодепресивна дія (відбувається подовження інтервалу QT, а у поодиноких випадках можливий розвиток AВ-блокади або фібриляції шлуночків); одночасне застосування з аміодароном може призвести до розвитку судом.

Новокаїн, новокаїнамід, прокаїнамід – можливе збудження центральної нервової системи, марення, галюцинації.

Курареподібні препарати – посилюється міорелаксація (можливий параліч дихальних м’язів).

Етанол посилює пригнічувальну дію Лідокаїну на дихання.

Вазоконстриктори (епінефрин, метоксамін, фенілефрин) сприяють уповільненню всмоктування лідокаїну і пролонгують дію останнього.

Циметидин знижує печінковий кліренс лідокаїну (зниження внаслідок інгібування мікросомального окислення), підвищує його концентрацію і ризик розвитку токсичних ефектів. Також має синергічний ефект при взаємодії з лідокаїном.

Гуанадрель, гуанетидин, мікаміламін, триметафан – при комбінованому застосуванні для спінальної та епідуральної анестезії підвищується ризик вираженої артеріальної гіпотензії і брадикардії.

β-адреноблокатори (наприклад, пропранолол, метопролол) уповільнюють метаболізм лідокаїну у печінці, посилюють ефекти лідокаїну (у т. ч. токсичні) і підвищують ризик розвитку брадикардії і артеріальної гіпотензії. При одночасному застосуванні β-адреноблокаторів і лідокаїну необхідно зменшувати дозу останнього. Також β-блокатори мають синергічний ефект при взаємодії з лідокаїном; відбувається інгібуючий вплив на серцеву провідність, що може привести до підвищення скоротливості міокарда.

Серцеві глікозиди — послаблюється кардіотонічний ефект серцевих глікозидів.

Снодійні або седативні лікарські засоби — можливе посилення пригнічувальної дії на центральну нервову систему (ЦНС) снодійних і седативних препаратів.

Наркотичні аналгетики (морфін) — посилюється аналгезуючий ефект наркотичних аналгетиків, пригнічення дихання.

Інгібітори моноаміноксидази (МАО) (фуразолідон, прокарбазин, селегілін) — підвищується ризик розвитку артеріальної гіпотензії і пролонгується місцевоанестезуюча дія останнього. У період лікування інгібіторами МАО не слід застосовувати лідокаїн парентерально.

Антикоагулянти (у т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароїд, енотоксапарин, гепарин, варфарин) збільшують ризик розвитку кровотеч.

Засоби для наркозу — посилюється пригнічувальна дія на дихальний центр засобів для наркозу (гексобарбітал, тіопентал натрію внутрішньовенно).

Поліміксин В — необхідний контроль функції дихання.

Рифампіцин — можливе зниження концентрації останнього в крові.

Пропафенон — можливе збільшення тривалості і підвищення тяжкості побічних ефектів з боку центральної нервової системи.

Преніламін — підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії типу «пірует».

Протисудомні засоби, барбітурати (фенобарбітал) — можливе прискорення метаболізму лідокаїну у печінці, зниження концентрації у крові, посилення кардіодепресивного ефекту.

Ізадрин, глюкагон — підвищується кліренс лідокаїну.

Норепінефрин, мексилетин — знижується кліренс лідокаїну (посилюється токсичність); зменшується печінковий кровотік.

Ацетазоламід, тіазидні і петльові діуретики зменшують ефект лідокаїну у результаті гіпокаліємії.

Мідазолам — підвищується концентрація лідокаїну у плазмі крові.

Препарати, що зумовлюють блокаду нервово-м’язової передачі — посилюється дія цих препаратів, оскільки вони зменшують провідність нервових імпульсів.

Норадреналін — має синергичний ефект при взаємодії з лідокаїном.

При ацидозі концентрація вільного лідокаїну у плазмі крові збільшується і є ризик розвитку токсичних ефектів.

При взаємодії лідокаїну з іншими антиаритмічними препаратами, наприклад з антагоністами кальцію, відбувається інгібуючий вплив на серцеву провідність, що може привести до підвищення скоротливості міокарда.

Лікарські засоби, що впливають на печінковий метаболізм та мікросомальну індукцію ферментів (наприклад, фенітоїн), можуть знижувати ефективність лідокаїну.

При одночасному застосуванні міорелаксантів (наприклад, суксаметоній) може бути синергічний ефект.

З обережністю призначати з діазепамом.

Для всіх видів ін’єкційного знеболювання можливе поєднання лідокаїну з епінефрином (1:50000– 1:100000; готувати ex tempore, додавати 1 краплю 0,1% розчину епінефрину на 5–10 мл розчину лідокаїну), за винятком випадків, коли системна дія, яку чинить епінефрин (адреналін), небажана — підвищена чутливість до епінефрину, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, глаукома або потрібна короткочасна анестезуюча дія. Епінефрин сприяє уповільненню всмоктування лідокаїну і пролонгує його дію.

Особливості застосування

Введення лідокаїну можуть здійснювати тільки медичні працівники.

При обробці місця ін’єкції дезінфікуючими речовинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді болючості і набряку.

Під час застосування лідокаїну обов’язковим є контроль серцевої діяльності за допомогою ЕКГ. У разі порушення діяльності синусового вузла, подовження інтервалу Р–Q, розширення QRS або розвитку нової аритмії слід зменшити дозу/відмінити препарат. При вираженій брадикардії потрібно вводити внутрішньовенно 0,5–1 мг атропіну. При гіпотензії, якщо необхідно вводять внутрішньовенно симпатоміметики та/або агоністи бета-рецепторів.

Перед застосуванням лідокаїну при захворюваннях серця (гіпокаліємія знижує ефективність лідокаїну) необхідно нормалізувати рівень калію в крові.

Перед введенням лідокаїну у високих дозах рекомендується призначення барбітуратів. При проведенні планової субарахноїдальної анестезії необхідно відмінити інгібітори МАО не пізніше ніж за 10 днів до проведення анестезії.

Слід дотримуватися обережності, щоб уникнути випадкового інтравазального (особливо при проведенні місцевої анестезії у ділянки, що містять багато кровоносних судин) або субдурального введення препарату. Необхідно встановити пильний контроль за системною токсичною дією препарату на серцево-судинну і центральну нервову системи (оскільки дози, призначені для епідуральної анестезії, завжди вищі, ніж для субдуральної); при введенні у васкуляризовані тканини рекомендується проводити аспіраційну пробу.

Надзвичайної обережності слід дотримуватися при анестезії навколо хребтового відділу у хворих із неврологічними захворюваннями, деформацією хребта, септицемією і тяжкою артеріальною гіпертензією.

Менші дози препарату слід уводити в ділянку голови і шиї, включаючи ретробульбарне і стоматологічне введення, а також застосування для блокади зірчастого ганглія, оскільки системні токсичні ефекти препарату через ретроградний потік можуть проникнути у мозковий кровообіг.

Надзвичайної обережності слід дотримуватися при ретробульбарному введенні, оскільки можливі побічні ефекти: колапс, задишка, судоми, оборотна сліпота.

Оскільки лідокаїн чинить виражену антиаритмічну дію і може сам виступати як аритмогенний фактор, що може спричиняти розвиток аритмії, перед введенням препарату необхідно зібрати анамнез і з обережністю застосовувати препарат особам зі скаргами на аритмії у минулому.

З обережністю і в менших дозах застосовувати пацієнтам із серцевою недостатністю помірного ступеня, артеріальною гіпотензією помірного ступеня, неповною AВ-блокадою, порушенням внутрішньошлуночкової провідності, порушеннями функції печінки і нирок помірного ступеня (кліренс креатиніну не менше 10 мл/хв), порушенням функції дихання, епілепсією, після операцій на серці, при генетичній схильності до злоякісної гіпертермії, ослабленим хворим і пацієнтам літнього віку.

При внутрішньом’язовому введенні лідокаїну може підвищитися концентрація креатиніну, що може призвести до помилки при встановленні діагнозу гострого інфаркту міокарда.

При місцевій анестезії тканин з вираженою васкуляризацією (наприклад, шиї у разі операції на щитовидній залозі) слід дотримуватись особливої обережності, щоб уникнути потрапляння препарату у судини.

Безпека застосування анестетиків групи амідів сумнівна у хворих, схильних до злоякісної гіпертермії, тому їх застосування у таких випадках слід уникати.

Слід дотримуватись особливої обережності при застосуванні лідокаїну пацієнтам з недостатністю кровообігу, гіповолемією, артеріальною гіпотензією, печінковою та нирковою недостатністю.

З обережністю призначати пацієнтам з розладами центральної нервової системи, які застосовують наркотики, тому що можуть виникнути раптові побічні ефекти з боку серцевої системи. При тривалому застосуванні потрібно моніторувати рівень електролітів у крові. З обережністю застосовувати пацієнтам зі схильністю до судом, у стані шоку, при гіпоксії.

Парацервікальна блокада може бути причиною брадикардії/тахікардії плода, тому необхідний ретельний контроль серцевих скорочень плода.

Дія місцевих анестетиків знижується, якщо ін’єкція була зроблена в запалене або інфіковане місце.

Лідокаїн, розчин для ін’єкцій, може мати порфіриногенний ефект, тому його слід призначати лише за життєвими показаннями.

Цей лікарський засіб містить 6 мг/мл натрію хлориду, тобто практично вільний від натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Лікарський засіб проникає через плацентарний бар’єр та може викликати брадикардію плода, тому його не слід призначати в період вагітності.

При необхідності застосування препарату в період лактації годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Лікарський засіб впливає на функцію центральної нервової системи, тому після застосування лідокаїну не рекомендується керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози

Препарат застосовувати ін’єкційно (підшкірно, внутрішньом’язово) і місцево на слизові оболонки. Слід уникати внутрішньосудинного введення препарату.

Для термінальної анестезії слизові оболонки дорослим змащувати препаратом у дозі до 2 мг/кг лідокаїну, тривалість анестезії — 15–30 хвилин.

Максимальна доза препарату для дорослих — 4,5 мг/кг маси тіла, максимальна загальна доза складає 300 мг.

Для провідникової анестезії (у т. ч. для знеболювання плечового і крижового сплетінь) вводити 5–10 мл (100–200 мг лідокаїну) препарату, для анестезії пальців кінцівок, носа, вух вводять 2–3 мл (40–60 мг) (2%) лідокаїну розчину для ін’єкцій.

Для анестезії в офтальмології по 2 краплі препарату інсталювати у кон’юнкктивальний мішок 2–3 рази з інтервалом 30–60 секунд безпосередньо перед дослідженням або хірургічним втручанням.

  Лідокаїн
Втручання Концентрація Об’єм Загальна доза

Інфільтрація:

  • Через шкіру
  • Внутрішньовенно регіонально

5 мг/мл (0,5%) або

10 мг/мл (1%)

1–60 мл 5–300 мг

5 мг/мл (0,5%)

10–60 мл 50–300 мг

Блокада периферичних нервів:

  • Плечового сплетіння
  • Стоматологія
  • Міжреберний
  • Паравертебральний
  • Сечостатева система

15 мг/мл (1,5%)

20 мг/мл (2%)

10 мг/мл (1%)

10 мг/мл (1%)

10 мг/мл (1%)

15–20 мл

1–5 мл

3 мл

3–5 мл

10 мл

225–300 мг

20–100 мг

30 мг

30–50 мг

100 мг

Парацервікально:

  • Анестезія в акушерстві

10 мг/мл (1%)

10 мл

100 мг

Симпатична нервова блокада:

  • Цервікально люмбарно

10 мг/мл (1%)

10 мг/мл (1%)

5 мл

5–10 мл

50 мг

50–100 мг

Блокада центральної нервової системи:

  • Епідурально*
  • Люмбарно
  • Знеболювання
  • Анестезія *
  • Доза залежить від кількості дерматомів (ділянок шкіри), які потребують анестезії (2–3 мл/дерматом)

10 мг/мл (1%)

10 мг/мл (1%)

15 мг/мл (1,5%)

20 мг/мл (2%)

20–30 мл

25–30 мл

15–20 мл

10–15 мл

200–300 мг

250–300 мг

225–300 мг

200–300 мг

Каудальна анестезія:

  • Знеболювання в акушерстві
  • Знеболювання в хірургії

10 мг/мл (1%)

15 мг/мл (1,5%)

20–30 мл

15–20 мл

200–300 мг

225–300 мг

Діти

Дітям призначати найнижчу загальну дозу відповідно до маси тіла та у більшому розведенні (0,5%; 1%). Максимальна разова доза лідокаїну — 3 мг/кг маси тіла.

Максимальну разову дозу не можна застосовувати при повторному введенні впродовж 24 годин.

Максимальна доза для дітей віком до 3 років становить 1,25 мл, у тому числі для дітей з порушенням функції нирок. Впродовж 24 годин не слід вводити більше 4 доз. Недостатньо даних щодо тривалого застосування 2% лідокаїну місцево дітям віком до 3 років — препарат треба застосовувати вкрай обережно залежно від ваги дитини.

Максимальна доза для дітей віком до 3 років — 1,25 мл місцево на тампоні кожні 3 години, або 10 мл впродовж 24 годин. Доза для дітей віком від 3 років становить 5 мл. Призначаючи дозування дітям віком до 12 років при запаленні глотки та ротової порожнини, необхідно враховувати вік дитини, вагу та спосіб введення препарату (площу тіла — при нанесенні препарату у вигляді м’яких лікарських форм). Застосування препарату здійснюється після отримання згоди батьків.

Препарат місцево не застосовують повторно після перших 2 годин застосування.

Діти.

Застосування дітям — дивись розділ «Спосіб застосування та дози».

Передозування

Можливе посилення побічних реакцій.

Симптоми: психомоторне збудження, запаморочення, загальна слабкість, зниження артеріального тиску, тремор, порушення зору, тоніко-клонічні судоми, кома, колапс, AV-блокада, асфіксія, апное, депресія, сонливість, тривожність, дзвін у вухах. При значному передозуванні можливе порушення свідомості, пригнічення дихання, шок, інфаркт міокарда. Перші симптоми передозування у здорових добровольців виникають при концентрації лідокаїну у крові більше 0,006 мг/кг; судоми — при 0,01 мг/кг.

Лікування: припинення введення лікарського засобу, оксигенотерапія, протисудомні засоби, вазоконстриктори (норадреналін, мезатон), холінолітики. Пацієнт повинен перебувати у горизонтальному положенні; необхідно забезпечити доступ свіжого повітря, подачу кисню і/або проведення штучного дихання. Симптоми з боку центральної нервової системи коригуються застосуванням бензодіазепінів/барбітуратів короткочасної дії. Якщо передозування виникає у процесі анестезії, слід застосовувати короткотривалий міорелаксант. Для корекції брадикардії і порушень провідності застосовувати атропін (0,5–1 мг внутрішньовенно), при артеріальній гіпотензії — симпатоміметики у комбінації з агоністами β-адренорецепторів.

При зупинці серця показане негайне проведення реанімаційних заходів. У гострій фазі передозування лідокаїну діаліз неефективний. Специфічного антидоту немає.

Побічні реакції

  • З боку нервової системи: занепокоєння, сонливість, запаморочення, головний біль, порушення сну, сплутаність свідомості, втрата свідомості, аж до коми, порушення чутливості, м’язові сіпання, судоми, моторний блок, дизартрія, дисфагія; стійка анестезія, парез або елегія нижніх кінцівок та втрата управління сфінктером (наприклад, синдром кінського хвоста), поколювання шкіри.
  • З боку системи крові: метгемоглобінемія.
  • При застосуванні у стоматології: оніміння язика і губ.
  • Психічні розлади: анорексія, дратівливість, невгамовність, галюцинації, депресії; після застосування високих доз — збуджений стан, ейфорія, дезорієнтація.
  • З боку органів зору: порушення зору, ністагм, оборотна сліпота, диплопія, миготіння «мушок» перед очима, світлобоязнь, кон’юнктивіт.
  • З боку органів слуху та вестибулярного апарату: вертиго, слухові порушення, шум або дзвін у вухах, гіперакузія.
  • З боку серцево-судинної системи: при застосуванні у високих дозах — аритмія, брадикардія, уповільнення провідності серця, поперечна блокада серця, зупинка серцевої діяльності, периферична вазодилатація, колапс; тахікардія, підвищення/зниження артеріального тиску, біль у серці, припливи.
  • З боку системи травлення: нудота, блювання.
  • З боку дихальної системи: задишка, риніт, пригнічення або зупинка дихання.
  • З боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи набряк, шкірні реакції, кропив’янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, реакції гіперчутливості, включаючи анафілактоїдні реакції (у т. ч. анафілактичний шок), генералізований ексфоліативний дерматит; пригнічення імунної системи, едема.
  • Інші: відчуття жару, холоду або оніміння кінцівок, злоякісна гіпертермія, набряки, слабкість.
  • Місцеві реакції: реакції у місці введення, відчуття легкого печіння, що зникає зі зростанням анестезуючого ефекту протягом 1 хв, тромбофлебіт, гіперемія.
  • При спінальній або епідуральній анестезії може спостерігатися біль у спині, ногах, часткова/повна спинномозкова блокада, що супроводжується артеріальною гіпотензією, порушенням дефекації, мимовільним сечовипусканням, імпотенцією та втратою чутливості у ділянці промежини (імовірність цих ефектів зростає при застосуванні вищих доз або у разі випадкового введення лідокаїну у спинномозковий простір, коли доза, призначена для введення в епідуральний простір, проникає у спинномозковий простір). В окремих випадках після такого втручання відновлення рухової, сенсорної та/або вегетативної функції відбувається повільно (через кілька місяців) або неповною мірою.

Термін придатності

5 років.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.

Несумісність

Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами в одному шприці. Лідокаїн випадає в осад при змішуванні з амфотерицином, метогеситоном або сульфадіазином. Залежно від рН розчину лідокаїн може бути несумісний з ампіциліном.

Упаковка

По 2 мл в ампулі, по 5 ампул у блістері; по 2 блістери або по 20 блістерів у картонній упаковці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ЗАТ Фармацевтичний завод ЕГІС/EGIS Pharmaceuticals PLC.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

1165, м. Будапешт, вул. Бекеньфелді 118–120, Угорщина.

ЛІДОКАЇН розчин для ін'єкцій 10 мг/мл, Лекхім-Харків ПрАТ (Україна, Харків)

Склад

діюча речовина: lidocaine;

1 мл розчину містить лідокаїну гідрохлориду моногідрату 10 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідроксид 1 М розчин, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або злегка забарвлена рідина.

Фармакотерапевтична група

Препарати для місцевої анестезії. Лідокаїн.

Код АТX N01B В02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Лідокаїн — мембраностабілізувальний засіб групи амідів для місцевої анестезії. Він інгібує чутливі нервові закінчення шкіри і слизових оболонок, тобто спричиняє зворотне пригнічення провідності тканинних елементів нервових клітин (нейрон, аксон, синапси).

Механізм дії місцевоанестезуючих засобів полягає у пригніченні іонних потоків, що є обов’язковими для утворення подразника — через нейронні мембрани.

Лідокаїн пригнічує активоване подразником транзиторне підвищення проникності для іонів натрію і меншою мірою знижує уповільнену проникність для іонів калію і натрію, за рахунок чого він стабілізує нейронні мембрани. Лідокаїн зменшує ступінь деполяризації, що відбувається у відповідь на фізіологічний подразник, а також амплітуду потенціалу дії і пригнічує нервову провідність.

Серед різних сенсорних способів дії місцевоанестезуючі засоби перш за все пригнічують больову чутливість, що супроводжується пригніченням відчуття тепла і тактильних відчуттів. Абсорбований після місцевого застосування Лідокаїн може спричиняти збудження або депресію з боку центральної нервової системи. Його вплив на серцево-судинну систему може проявлятися у вигляді порушення провідності і периферичної вазодилатації.

Фармакокінетика.

Після парентерального введення лідокаїн повністю всмоктується. Ступінь абсорбції залежить від місця введення препарату, наявності або відсутності вазоконстриктора.

Крім внутрішньосудинного введення, найвищі плазмові рівні лідокаїну відзначаються при блокаді міжреберних нервів, а найнижчі — при підшкірному введенні. Зв’язування з білками плазми крові становить 60–80%. Лідокаїн проникає крізь плацентарний і гематоенцефалічний бар’єри.

Лідокаїн швидко метаболізується у печінці, головним чином шляхом окислювального N-деалкілування. Його метаболіти мають такі ж самі фармакологічні і токсикологічні ефекти, що й незмінена сполука, але вони менш потужні. Майже 90% введеної дози лідокаїну виводиться у вигляді метаболітів. Приблизно 10% введеної дози препарату виводиться у незміненому вигляді нирками. Період напіввиведення становить 1,5–2 години. У хворих із захворюваннями печінки період напіввиведення довший.

Клінічні характеристики

Показання

Місцева анестезія (термінальна, інфільтраційна, провідникова) у хірургії, офтальмології, стоматології, оториноларингології; застосовують як розчинник антибактеріальних засобів групи цефалоспоринів.

Протипоказання

Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату, інших амідних місцево- анестезуючих засобів, наявність в анамнезі епілептиформних судом на лідокаїн, тяжка брадикардія, тяжка артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, тяжкі форми хронічної серцевої недостатності (ІІ-ІІІ ступеня), синдром слабкості синусового вузла, синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, атріовентрикулярна (AV) блокада ІІ і ІІІ ступеня, гіповолемія, тяжкі порушення функції печінки/нирок, порфірія, міастенія, ретробульбарне введення хворим на глаукому; протипоказано пацієнтам у перші три місяці після інфаркту міокарда із зменшеним серцевим викидом лівого шлуночка (менше 35% від норми); розлади згортання крові, антикоагулянтна терапія; інфекції у місці ін’єкції; протипоказано неконтактним пацієнтам; істотне зниження функції лівого шлуночка.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При комбінованому застосуванні лідокаїну з такими препаратами, як хлорпромазин, петидин, бупівакаїн, хінідин, дизопірамід, амітриптилін, іміпрамін, нотриптилін, концентрація лідокаїну у плазмі крові знижується.

Антиаритмічні препарати (у т. ч. аміодарон, верапаміл, дизопірамід, аймалін) — посилюється кардіодепресивна дія (відбувається подовження інтервалу QT, та у поодиноких випадках можливий розвиток AV-блокади або фібриляції шлуночків); одночасне застосування з аміодароном може призвести до розвитку судом.

Новокаїн, новокаїнамід, прокаїнамід – можливе збудження центральної нервової системи, марення, галюцинації.

Курареподібні препарати – посилюється міорелаксація (можливий параліч дихальних м’язів).

Етанол посилює пригнічувальну дію лідокаїну на дихання.

Вазоконстриктори (епінефрин, метоксамін, фенілефрин) сприяють уповільненню всмоктування лідокаїну і пролонгують дію останнього.

Циметидин знижує печінковий кліренс лідокаїну (зниження внаслідок інгібування мікросомального окислення), підвищує його концентрацію і ризик розвитку токсичних ефектів. Також циметидин має синергічний ефект при взаємодії з лідокаїном.

Гуанадрель, гуанетидин, мікаміламін, триметафан – при комбінованому застосуванні для спінальної та епідуральної анестезії підвищується ризик вираженої артеріальної гіпотензії і брадикардії.

β-адреноблокатори (наприклад, пропранолол, метопролол) уповільнюють метаболізм лідокаїну у печінці, посилюють ефекти лідокаїну (у т.ч. токсичні) і підвищують ризик розвитку брадикардії і артеріальної гіпотензії. При одночасному застосуванні β-адреноблокаторів і лідокаїну необхідно зменшувати дозу останнього. Також β-блокатори мають синергічний ефект при взаємодії з лідокаїном; відбувається інгібуючий вплив на серцеву провідність, що може призвести до підвищення скоротливості міокарда.

Серцеві глікозиди — послаблюється кардіотонічний ефект серцевих глікозидів.

Снодійні або седативні лікарські засоби — можливе посилення пригнічувальної дії на центральну нервову систему снодійних і седативних препаратів.

Наркотичні аналгетики (морфін) — посилюється аналгезуючий ефект наркотичних аналгетиків, пригнічення дихання.

Інгібітори моноаміноксидази (фуразолідон, прокарбазин, селегілін) — підвищується ризик розвитку артеріальної гіпотензії і пролонгується місцевоанестезуюча дія останнього. У період лікування інгібіторами моноаміноксидази не слід застосовувати лідокаїн парентерально.

Антикоагулянти (у т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароїд, енотоксапарин, гепарин, варфарин) збільшують ризик розвитку кровотеч.

Засоби для наркозу — посилюється пригнічувальна дія на дихальний центр засобів для наркозу (гексобарбітал, тіопентал натрію внутрішньовенно).

Поліміксин В — необхідний контроль функції дихання.

Рифампіцин — можливе зниження концентрації останнього в крові.

Пропафенон — можливе збільшення тривалості і підвищення тяжкості побічних ефектів з боку центральної нервової системи.

Преніламін — підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії типу «пірует».

Протисудомні засоби, барбітурати (фенобарбітал) — можливе прискорення метаболізму лідокаїну у печінці, зниження концентрації у крові, посилення кардіодепресивного ефекту.

Ізадрин, глюкагон — підвищується кліренс лідокаїну.

Норадреналін — має синергічний ефект при взаємодії з лідокаїном.

Норепінефрин, мексилетин — знижується кліренс лідокаїну (посилюється токсичність); зменшується печінковий кровотік.

Ацетазоламід, тіазидні і петльові діуретики зменшують ефект лідокаїну у результаті гіпокаліємії.

Мідазолам — підвищується концентрація лідокаїну у плазмі крові.

Препарати, що зумовлюють блокаду нервово-м’язової передачі — посилюється дія цих препаратів, оскільки вони зменшують провідність нервових імпульсів.

При ацидозі концентрація вільного лідокаїну у плазмі крові збільшується і є ризик розвитку токсичних ефектів.

При взаємодії лідокаїну з іншими антиаритмічними препаратами, наприклад з антагоністами кальцію, відбувається інгібуючий вплив на серцеву провідність, що може призвести до підвищення скоротливості міокарда.

Лікарські засоби, що впливають на печінковий метаболізм та мікросомальну індукцію ферментів (наприклад, фенітоїн), можуть знижувати ефективність лідокаїну.

При одночасному застосуванні міорелаксантів (наприклад, суксаметоній) може бути синергічний ефект.

З обережністю призначати з діазепамом.

Для всіх видів ін’єкційного знеболювання можливе поєднання лідокаїну з епінефрином (1:50000–1:100000; готувати ex tempore, додавати 1 краплю 0,1% розчину епінефрину на 5–10 мл розчину лідокаїну), за винятком випадків, коли системна дія, яку чинить епінефрин (адреналін), небажана: підвищена чутливість до епінефрину, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, глаукома або коли потрібна короткочасна анестезувальна дія. Епінефрин сприяє уповільненню всмоктування лідокаїну і пролонгує його дію.

Особливості застосування.

Перед застосуванням лідокаїну необхідно провести шкірну пробу на індивідуальну чутливість до препарату, про яку свідчить набряк і почервоніння місця ін’єкції.

Введення лідокаїну можуть здійснювати тільки медичні працівники.

При обробці місця ін’єкції дезінфікційними речовинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді болючості і набряку.

Під час застосування лідокаїну обов’язковим є контроль ЕКГ. У разі порушень діяльності синусового вузла, подовження інтервалу Р-Q, розширення QRS або при розвитку нової аритмії слід зменшити дозу/відмінити препарат.

Перед застосуванням лідокаїну при захворюваннях серця необхідно нормалізувати рівень калію в крові (гіпокаліємія знижує ефективність лідокаїну).

Перед введенням лідокаїну у високих дозах рекомендується призначення барбітуратів. При проведенні планової субарахноїдальної анестезії необхідно відмінити інгібітори МАО не пізніше ніж за 10 днів до проведення анестезії.

Слід дотримуватися обережності, щоб уникнути випадкового інтравазального (особливо при проведенні місцевої анестезії у ділянках, де розміщено багато кровоносних судин) або субдурального введення препарату. Необхідно встановити пильний контроль за системною токсичною дією препарату на серцево-судинну і центральну нервову системи (оскільки дози, призначені для епідуральної анестезії, завжди вищі, ніж для субдуральної); при введенні у васкуляризовані тканини рекомендується проводити аспіраційну пробу.

Надзвичайної обережності слід дотримуватися при анестезії навколо хребтового відділу у хворих із неврологічними захворюваннями, деформацією хребта, септицемією і тяжкою артеріальною гіпертензією.

Менші дози препарату слід уводити в ділянку голови і шиї, включаючи ретробульбарне і стоматологічне введення, а також застосування для блокади зірчастого ганглія, оскільки системні токсичні ефекти препарату через ретроградний потік можуть проникнути у мозковий кровообіг.

Надзвичайної обережності слід дотримуватися при ретробульбарному введенні, оскільки можливі побічні ефекти: колапс, задишка, судоми, оборотна сліпота.

Оскільки лідокаїн чинить виражену антиаритмічну дію і може сам виступати як аритмогенний фактор, що може спричиняти розвиток аритмії, перед введенням препарату необхідно зібрати анамнез і з обережністю застосовувати препарат особам зі скаргами на аритмії у минулому.

З обережністю і в менших дозах застосовувати пацієнтам із серцевою недостатністю помірного ступеня, артеріальною гіпотензією помірного ступеня, неповною AV-блокадою, порушенням внутрішньошлуночкової провідності, порушеннями функції печінки і нирок помірного ступеня (кліренс креатиніну не менше 10 мл/хв), порушенням функції дихання, епілепсією, після операцій на серці, при генетичній схильності до злоякісної гіпертермії, ослабленим хворим і пацієнтам літнього віку.

При внутрішньом’язовому введенні лідокаїну може підвищитися концентрація креатиніну, що може призвести до встановлення помилкового діагнозу гострого інфаркту міокарда.

При місцевій анестезії тканин з вираженою васкуляризацією (наприклад, шиї у разі операції на щитовидній залозі) слід дотримуватись особливої обережності, щоб уникнути потрапляння препарату у судини.

Безпека застосування анестетиків групи амідів для хворих, схильних до злоякісної гіпертермії сумнівна, тому їх застосування у таких випадках слід уникати.

Слід дотримуватись особливої обережності при застосуванні лідокаїну пацієнтам з недостатністю кровообігу, гіповолемією, артеріальною гіпотензією, печінковою та нирковою недостатністю.

З обережністю призначати пацієнтам з розладами центральної нервової системи, які застосовують наркотики, тому що можуть виникнути раптові побічні ефекти з боку серцево-судинної системи. При тривалому застосуванні потрібно моніторувати рівень електролітів у крові. З обережністю застосовувати пацієнтам зі схильністю до судом, у стані шоку, при гіпоксії.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат проникає через плацентарний бар’єр та може викликати брадикардію у плода, тому не рекомендується призначати в період вагітності. При необхідності застосування препарату в період лактації годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Препарат впливає на функцію центральної нервової системи, тому після застосування лідокаїну не рекомендується керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози

Введення лідокаїну передбачає попереднє проведення проби для визначення індивідуальної чутливості до цього лікарського засобу.

Для термінальної анестезії дорослим змащувати слизові оболонки препаратом у дозі до 2 мг/кг лідокаїну, тривалість анестезії — 15–30 хвилин.

Максимальна доза препарату для дорослих — 20 мл.

Для провідникової анестезії (у т. ч. для знеболювання плечового і крижового сплетінь) вводити 10–20 мл (100–200 мг лідокаїну) препарату, для анестезії пальців кінцівок, носа, вух – 4–6 мл (40–60 мг) препарату. Максимальна доза препарату для дорослих — 20 мл (200 мг).

Для анестезії в офтальмології по 2 краплі препарату інсталювати у кон’юктивальний мішок 2–3 рази з інтервалом 30–60 секунд безпосередньо перед дослідженням або хірургічним втручанням.

  Лідокаїн
Втручання Концентрація Об’єм Загальна доза
Інфільтрація

Через шкіру

Внутрішньовенно

5 мг/мл (0,5%) або 10 мг/мл (1%) 1–60 мл 5–300 мг
5 мг/мл (0,5%) 10–60 мл 50–300 мг
Блокада периферичних нервів

Плечове сплетіння

Стоматологія

Міжреберний

Паравертебральний

Сечостатева система

15 мг/мл (1,5%)

20 мг/мл (2%)

10 мг/мл (1%)

10 мг/мл (1%)

10 мг/мл (1%)

15–20 мл

1–5 мл

3 мл

3–5 мл

10 мл

225–300 мг

20–100 мг

30 мг

30–50 мг

100 мг

Парацервікально

Анестезія в акушерстві

10 мг/мл (1%) 10 мл 100 мг
Симпатична нервова блокада:

цервікально

люмбарно

10 мг/мл (1%)

10 мг/мл (1%)

5 мл

5–10 мл

50 мг

50–100 мг

Блокада центральної нервової системи

епідурально*

люмбарно:

знеболювання

анестезія

* Доза залежить від кількості дерматомів (ділянок шкіри), які потребують анестезії (2–3 мл/дерматом)

10 мг/мл (1%)

10 мг/мл (1%)

15 мг/мл (1,5%)

20 мг/мл (2%)

20–30 мл

25–30 мл

15–20 мл

10–15 мл

200–300 мг

250–300 мг

225–300 мг

200–300 мг

Каудальна анестезія:

знеболювання в акушерстві

знеболювання в хірургії

10 мг/мл (1%)

15 мг/мл (1,5%)

20–30 мл

15–20 мл

200–300 мг

225–300 мг

Діти.

Дози для дітей повинні бути зменшені, відповідно до віку, маси тіла і фізичного стану.

Важко рекомендувати максимальну дозу препарату для дітей, оскільки вона змінюється в залежності від віку та ваги. Для дітей старше 3 років з масою тіла в межах норми максимальна доза визначається виходячи з ваги дитини. Наприклад, для дитини віком 5 років та вагою приблизно 23 кг доза лідокаїну гідрохлориду не повинна перевищувати 75–100 мг (3,2–4,3 мг/кг). Використання ще більш розведених розчинів (тобто 0,25–0,5%) і сумарної дози не більше 3 мг/кг рекомендується для внутрішньовенного введення для місцевої анестезії у дітей.

Для запобігання загальної токсичності повинна використовуватись найменша діюча доза. В деяких випадках необхідно розвести доступні концентрації 0,9% стерильним розчином натрію хлориду для досягнення необхідної концентрації.

Передозування

Можливе посилення побічних реакцій.

Симптоми: психомоторне збудження, запаморочення, загальна слабкість, зниження артеріального тиску, тремор, порушення зору, тоніко-клонічні судоми, кома, колапс, AV-блокада, асфіксія, апное, депресія, сонливість, тривожність, дзвін у вухах. При значному передозуванні можливе порушення свідомості, пригнічення дихання, шок, інфаркт міокарда. Перші симптоми передозування у здорових добровольців виникають при концентрації лідокаїну у крові більше 0,006 мг/кг; судоми — при 0,01 мг/кг.

Лікування: припинення введення препарату, оксигенотерапія, протисудомні засоби, вазоконстриктори (норадреналін, мезатон), холінолітики. Пацієнт повинен перебувати у горизонтальному положенні; необхідно забезпечити доступ свіжого повітря, подачу кисню і/або проведення штучного дихання. Симптоми з боку центральної нервової системи коригуються застосуванням бензодіазепінів/барбітуратів короткочасної дії. Якщо перередозування виникає у процесі анестезії, слід застосовувати короткотривалий міорелаксант. Для корекції брадикардії і порушень провідності застосовувати атропін (0,5–1 мг внутрішньовенно), при артеріальній гіпотензії — симпатоміметики у комбінації з агоністами β-адренорецепторів. При зупинці серця показане негайне проведення реанімаційних заходів. У гострій фазі передозування лідокаїну діаліз неефективний. Специфічного антидоту немає.

Побічні реакції

З боку нервової системи: занепокоєння, сонливість, запаморочення, головний біль, порушення сну, сплутаність свідомості, втрата свідомості, аж до коми, порушення чутливості, м’язові сіпання, судоми, моторний блок, дизартрія, дисфагія; стійка анестезія, парез або елегія нижніх кінцівок та втрата управління сфінктером (наприклад, синдром кінського хвоста), поколювання шкіри.

При застосуванні у стоматології: оніміння язика і губ.

Психічні розлади: анорексія, дратівливість, невгамовність, галюцинації, депресії; після застосування високих доз — збуджений стан, ейфорія.

З боку органів зору: порушення зору, ністагм, оборотна сліпота, диплопія, миготіння «мушок» перед очима, світлобоязнь, кон’юнктивіт.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: вертиго, слухові порушення, шум або дзвін у вухах, гіперакузія.

З боку серцево-судинної системи: при застосуванні у високих дозах — аритмія, брадикардія, уповільнення провідності серця, поперечна блокада серця, зупинка серцевої діяльності, периферична вазодилатація, колапс; тахікардія, підвищення/зниження, артеріального тиску, біль у серці, припливи.

З боку системи травлення: нудота, блювання.

З боку дихальної системи: задишка, риніт, пригнічення або зупинка дихання.

З боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи набряк, шкірні реакції, кропив’янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, реакції гіперчутливості, включаючи анафілактоїдні реакції (у т.ч. анафілактичний шок), генералізований ексфоліативний дерматит; пригнічення імунної системи.

Інші: відчуття жару, холоду або оніміння кінцівок, злоякісна гіпертермія, набряки, слабкість.

Місцеві реакції: реакції у місці введення, відчуття легкого печіння, що зникає зі зростанням анестезувального ефекту протягом 1 хв, тромбофлебіт, гіперемія.

При спінальній або епідуральній анестезії може спостерігатися біль у спині, ногах, часткова/повна спинномозкова блокада, що супроводжується артеріальною гіпотензією, порушенням дефекації, мимовільним сечовипусканням, імпотенцією та втратою чутливості у ділянці промежини (імовірність цих ефектів зростає при застосуванні вищих доз або у разі випадкового введення лідокаїну у спинномозковий простір, коли доза, призначена для введення в епідуральний простір, проникає у спинномозковий простір). В окремих випадках після такого втручання відновлення рухової, сенсорної та/або вегетативної функції відбувається повільно (через кілька місяців) або неповною мірою.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами в одному шприці. Лідокаїн випадає в осад при змішуванні з амфотерицином, метогеситоном або сульфадіазином. Залежно від рН розчину лідокаїн може бути несумісний з ампіциліном.

Упаковка

В ампулах по 3,5 мл або по 5 мл, по 10 чи по 100 ампул у пачці або по 5 ампул у блістері, по 2 блістери у пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник/заявник

Приватне акціонерне товариство «Лекхім-Харків».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності/місцезнаходження заявника та/або представника заявника

Україна, 61115, Харківська обл., місто Харків, вулиця Северина Потоцького, будинок 36.

ЛІДОКАЇН розчин для ін'єкцій 20 мг/мл, Лекхім-Харків ПрАТ (Україна, Харків)

Склад

діюча речовина: lidocaine;

1 мл розчину містить лідокаїну гідрохлориду моногідрату 20 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідроксид 1 М розчин, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або злегка забарвлена рідина.

Фармакотерапевтична група

Препарати для місцевої анестезії. Лідокаїн.

Код АТХ N01B В02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Похідне ацетаніламіду. Місцевоанестезуючий засіб для термінальної, інфільтраційної та провідникової анестезії. Відносна токсичність лідокаїну гідрохлориду залежить від концентрації розчину. У малих концентраціях (0,5%) він суттєво не відрізняється за токсичністю від новокаїну, зі збільшенням концентрації (1% і 2%) токсичність підвищується (40–50%).

Фармакокінетика.

При місцевому застосуванні на слизових оболонках лідокаїн всмоктується неоднаково, залежно від дози та місця нанесення (Сmax досягається через 10–20 хв); на всмоктування впливає швидкість перфузії у слизову оболонку. При внутрішньом’язовому введенні Сmax досягається через 5–15 хв. Зв’язування з білками плазми крові — 60–80% (залежно від дози). Легко проходить через гістогематичні бар’єри, включаючи гематоенцефалічний. Спочатку надходить у тканини з добрим кровопостачанням (серце, легені, мозок, печінка, селезінка), потім — у жирову і м’язову тканини. Проникає через плаценту, в організмі новонародженого виявляється 40–55% концентрації препарату, застосованого породіллі.

Метаболізується на 90% у печінці шляхом окиснювального N-дезалкілювання з утворенням активних метаболітів — моноетилгліцинксилідину і гліцинксилідину, Т1/2 яких становить 2 години і 10 годин відповідно. Має ефект першого проходження.

При порушенні функції печінки Т1/2 може зростати більш ніж у 2 рази. У незміненому вигляді із сечею виводиться 5–20%.

Клінічні характеристики

Показання

Місцева анестезія (термінальна, інфільтраційна, провідникова) у хірургії, стоматології, офтальмології, оториноларингології; блокада периферичних нервів і нервових сплетінь при різних больових синдромах.

Протипоказання

Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату, інших амідних місцевоанестезуючих засобів, наявність в анамнезі епілептиформних судом на лідокаїн, тяжка брадикардія, тяжка артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, тяжкі форми хронічної серцевої недостатності (II-III ступеня), синдром слабкості синусового вузла, синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, атріовентрикулярна (AV) блокада ІІ і ІІІ ступеня, гіповолемія, тяжкі порушення функції печінки/нирок, порфірія, міастенія, ретробульбарне введення хворим на глаукому.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При комбінованому застосуванні лідокаїну з такими препаратами, як хлорпромазин, петидин, бупівакаїн, хінідин, дизопірамід, іміпрамін, нортриптилін, концентрація лідокаїну у плазмі крові знижується.

Антиаритмічні препарати (у т. ч. аміодарон, верапаміл, хінідин, дизопірамід, аймалін) — посилюється кардіодепресивна дія (відбувається подовження інтервалу QT і в поодиноких випадках можливий розвиток AV-блокади або фібриляції шлуночків); одночасне застосування з аміодароном може призвести до розвитку судом.

Новокаїн, новокаїнамід, прокаїнамід — можливе збудження центральної нервової системи (ЦНС), марення, галюцинації.

Курареподібні препарати — посилюється міорелаксація (можливий параліч дихальних м’язів).

Етанол посилює пригнічувальну дію лідокаїну на дихання.

Вазоконстриктори (епінефрин, метоксамін, фенілефрин) сприяють уповільненню всмоктування лідокаїну і пролонгують дію останнього.

Циметидин знижує печінковий кліренс лідокаїну (зниження внаслідок інгібування мікросомального окиснення), підвищує його концентрацію і ризик розвитку токсичних ефектів.

Гуанадрель, гуанетидин, мекаміламін, триметафан — при комбінованому застосуванні для спінальної та епідуральної анестезії підвищується ризик вираженої артеріальної гіпотензії і брадикардії.

β-адреноблокатори уповільнюють метаболізм лідокаїну у печінці, посилюють ефекти лідокаїну (у т. ч. токсичні) і підвищують ризик розвитку брадикардії та артеріальної гіпотензії. При одночасному застосуванні β-адреноблокаторів і лідокаїну необхідно зменшити дозу останнього.

Серцеві глікозиди — послаблюється кардіотонічний ефект серцевих глікозидів.

Снодійні або седативні лікарські засоби — можливе посилення пригнічувальної дії на ЦНС снодійних і седативних препаратів.

Наркотичні аналгетики (морфін) — посилюється аналгезуючий ефект наркотичних аналгетиків, пригнічення дихання.

Інгібітори МАО (фуразолідон, прокарбазин, селегілін) — підвищується ризик розвитку артеріальної гіпотензії і пролонгується місцевоанестезуюча дія останнього. У період лікування інгібіторами МАО не слід застосовувати лідокаїн парентерально.

Антикоагулянти (у т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароїд, енотоксапарин, гепарин, варфарин) — збільшують ризик розвитку кровотеч.

Засоби для наркозу — посилюється пригнічувальна дія на дихальний центр засобів для наркозу (гексобарбітал, тіопентал натрію внутрішньовенно).

Поліміксин В — необхідний контроль функції дихання.

Рифампіцин — можливе зниження концентрації рифампіцину в крові.

Пропафенон — можливе збільшення тривалості і підвищення тяжкості побічних ефектів з боку ЦНС.

Преніламін — підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії типу «пірует».

Протисудомні засоби, барбітурати (фенобарбітал) — можливе прискорення метаболізму лідокаїну в печінці, зниження концентрації у крові, посилення кардіодепресивного ефекту.

Ізадрин, глюкагон — підвищується кліренс лідокаїну.

Норепінефрин, мексилетин — знижується кліренс лідокаїну (посилюється токсичність); зменшується печінковий кровотік.

Ацетазоламід, тіазидні і петльові діуретики зменшують ефект лідокаїну у результаті гіпокаліємії.

Мідазолам — підвищується концентрація лідокаїну у плазмі крові.

Препарати, що зумовлюють блокаду нервово-м’язової передачі — посилюється дія цих препаратів, оскільки вони зменшують провідність нервових імпульсів.

Особливості застосування.

Введення лідокаїну можуть здійснювати тільки медичні працівники.

При обробці місця ін’єкції дезінфікуючими речовинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді болючості і набряку.

Під час застосування лідокаїну обов’язковим є контроль ЕКГ. У випадку порушень діяльності синусового вузла, подовження інтервалу PQ, розширення QRS або при розвитку нової аритмії слід зменшити дозу/відмінити препарат.

Перед застосуванням лідокаїну при захворюваннях серця (гіпокаліємія знижує ефективність лідокаїну) необхідно нормалізувати рівень калію в крові.

Перед введенням лідокаїну у високих дозах рекомендується призначення барбітуратів.

При проведенні планованої субарахноїдальної анестезії необхідно відмінити інгібітори МАО не пізніше ніж за 10 днів до проведення анестезії.

Слід дотримуватися обережності, щоб уникнути випадкового інтравазального (особливо при проведенні місцевої анестезії у ділянки, що містять багато кровоносних судин) або субдурального введення препарату. Необхідно встановити пильний контроль за системною токсичною дією препарату на серцево-судинну систему і ЦНС (оскільки дози, призначені для епідуральної анестезії, завжди вищі, ніж для субдуральної); при введенні у васкуляризовані тканини рекомендується проводити аспіраційну пробу.

Надзвичайної обережності слід дотримуватися при анестезії навколохребтового відділу у хворих із неврологічними захворюваннями, деформацією хребта, септицемією.

Менші дози препарату слід вводити у ділянку голови і шиї, включаючи ретробульбарне і стоматологічне введення, а також застосування для блокади зірчастого ганглія, оскільки системні токсичні ефекти препарату через ретроградний потік можуть проникнути у мозковий кровообіг.

Надзвичайної обережності слід дотримуватися при ретробульбарному введенні, оскільки можливі тяжкі побічні ефекти: колапс, задишка, судоми, оборотна сліпота.

Оскільки лідокаїн чинить виражену антиаритмічну дію і може сам виступати як аритмогенний фактор, що може спричиняти розвиток аритмії, перед введенням препарату необхідно зібрати анамнез щодо наявності ознак аритмії і з обережністю застосовувати препарат особам зі скаргами на аритмію у минулому.

З обережністю і в менших дозах застосовують препарат пацієнтам із серцевою недостатністю помірного ступеня, артеріальною гіпотензією помірного ступеня, неповною AV-блокадою, порушеннями внутрішньошлуночкової провідності, порушеннями функції печінки і нирок помірного ступеня (кліренс креатиніну — не менше 10 мл/хв), порушеннями функції дихання, епілепсією, після операцій на серці, при генетичній схильності до злоякісної гіпертермії, ослабленим хворим і пацієнтам літнього віку.

При внутрішьом’язовому введенні лідокаїну може підвищитися концентрація креатиніну, що може призвести до помилки при постановці діагнозу гострого інфаркту міокарда.

Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль (23 мг)/дозу натрію, тобто майже вільний від натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У період вагітності препарат протипоказаний. При необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Після застосування препарату не рекомендується займатися діяльністю, що потребує швидкості психомоторних реакцій.

Спосіб застосування та дози

Препарат застосовують ін’єкційно (підшкірно, внутрішньом’язово) та місцево на слизові оболонки. Слід уникати внутрішньосудинного введення препарату. Перед застосуванням препарату обов’язкове проведення шкірної проби на підвищену чутливість до лідокаїну, про що свідчать набряк і почервоніння у місці ін’єкції.

Для термінальної анестезії слизові оболонки дорослим змазують препаратом у дозі до 2 мг/кг лідокаїну, тривалість анестезії — 15–30 хвилин. Максимальна доза препарату для дорослих — 20 мл.

Для провідникової анестезії (у т. ч. для знеболювання плечового та крижового сплетінь) вводять 5–10 мл (100–200 мг лідокаїну) препарату, для анестезії пальців кінцівок, носа, вух — 2–3 мл (40–60 мг) препарату. Максимальна доза препарату для дорослих — 10 мл (200 мг).

Для анестезії в офтальмології по 2 краплі препарату інстилюють у кон’юнктивальний мішок 2–3 рази з інтервалом 30–60 секунд безпосередньо перед дослідженням або хірургічним втручанням.

Дітям віком від 12 років при усіх видах периферичного знеболювання загальна доза лідокаїну не повинна перевищувати 3 мг/кг маси тіла.

Для всіх видів ін’єкційного знеболювання можливе поєднання лідокаїну з епінефрином (1:50000, 1:100000; готують ex tempore, додають 1 краплю 0,1% розчину епінефрину на 5–10 мл розчину лідокаїну 2%), за винятком випадків, коли системна дія, яку чинить епінефрин (адреналін), небажана (підвищена чутливість до епінефрину, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, глаукома) або коли потрібна короткочасна анестезуюча дія. Епінефрин сприяє уповільненню всмоктування лідокаїну, пролонгує його дію.

Діти.

Препарат застосовують дітям віком від 12 років.

Передозування

Можливе посилення побічних реакцій.

Симптоми: психомоторне збудження, запаморочення, загальна слабкість, зниження артеріального тиску, тремор, порушення зору, тоніко-клонічні судоми, кома, колапс, AV-блокада, асфіксія, апное. Перші симптоми передозування у здорових добровольців виникають при концентрації лідокаїну у крові більше 0,006 мг/кг, судоми — при 0,01 мг/кг.

Лікування: припинення введення препарату, оксигенотерапія, протисудомні засоби, вазоконстриктори (норадреналін, мезатон), холінолітики. Пацієнт повинен перебувати у горизонтальному положенні; необхідно забезпечити доступ свіжого повітря, подачу кисню і/або проведення штучного дихання. Симптоми з боку ЦНС коригуються застосуванням бензодіазепінів/барбітуратів короткочасної дії. Якщо передозування виникає у процесі анестезії, слід застосувати короткотривалий міорелаксант. Для корекції брадикардії і порушень провідності застосовують атропін (0,5–1 мг внутрішньовенно), при артеріальній гіпотензії — симпатоміметики у комбінації з агоністами β-адренорецепторів. При зупинці серця показане негайне проведення реанімаційних заходів. Можливе проведення інтубації, штучної вентиляції легенів. У гострій фазі передозування діаліз неефективний. Специфічного антидоту немає.

Побічні реакції

З боку нервової системи: збудження ЦНС (при застосуванні у високих дозах), занепокоєння, головний біль, запаморочення, порушення сну, сплутаність свідомості, сонливість, втрата свідомості, кома, порушення чутливості, оніміння язика і губ (при застосуванні в стоматології), моторний блок; у пацієнтів із підвищеною чутливістю — ейфорія, тремор, тризм, руховий неспокій, парестезії, судоми.

З боку органів зору: ністагм, оборотна сліпота, диплопія, мигтіння «мушок» перед очима, світлобоязнь, кон’юнктивіт.

З боку органів слуху: слухові порушення, шум у вухах, гіперакузія.

З боку серцево-судинної системи: при застосуванні у високих дозах — аритмія, брадикардія, уповільнення провідності серця, поперечна блокада серця, зупинка серцевої діяльності, периферична вазодилатація, колапс; дуже рідко — тахікардія, підвищення/зниження артеріального тиску, біль у серці.

З боку травної системи: нудота, блювання.

З боку дихальної системи: задишка, риніт, пригнічення або зупинка дихання.

Алергічні реакції: дуже рідко — шкірні висипання, кропив’янка, свербіж, генералізований ексфоліативний дерматит, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції (у т. ч. анафілактичний шок).

Інші: відчуття жару, холоду або оніміння кінцівок, набряки, слабкість, злоякісна гіпертермія.

Місцеві реакції: відчуття легкого печіння, що зникає зі зростанням анестезуючого ефекту (протягом 1 хв), гіперемія. При спінальній або епідуральній анестезії може спостерігатися біль у спині, ногах, часткова/повна спинномозкова блокада, що супроводжується зниженням артеріального тиску, порушенням дефекації, мимовільним сечовипусканням, імпотенцією, втратою чутливості у ділянці промежини (ймовірність цих ефектів зростає при застосуванні вищих доз або у разі випадкового введення лідокаїну у спинномозковий простір, коли доза, призначена для введення в епідуральний простір, потрапляє у спинномозковий простір); в окремих випадках після такого втручання відновлення рухової, сенсорної і/або вегетативної функції відбувається повільно (через кілька місяців) або неповною мірою.

Несумісність.

Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами в одному шприці. Лідокаїн випадає в осад при змішуванні з амфотерицином, метогеситоном або сульфадіазином. Залежно від рН розчину лідокаїн може бути несумісний з ампіциліном.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 2 мл в ампулі, по 10 ампул у картонній пачці з перегородками або по 5 ампул в однобічному блістері; по 2 блістери у пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Приватне акціонерне товариство «Лекхім-Харків».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

Україна, 61115, Харківська обл., місто Харків, вулиця Северина Потоцького, будинок 36.

ЛІДОКАЇН розчин для ін'єкцій 20 мг/мл, Лубнифарм АТ (Україна, Лубни)

Склад

діюча речовина: lidocainе;

1 мл рідини містить лідокаїну гідрохлориду (у перерахунку на безводну речовину) 20 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний або злегка забарвлений розчин, практично вільний від частинок.

Фармакотерапевтична група

Препарати для місцевої анестезії. Лідокаїн. Код АТХ N01B В02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Похідна речовина ацетаніліду. Місцевоанестезуючий засіб, що чинить термінальну, інфільтраційну, провідникову анестезії. Відносна токсичність лідокаїну гідрохлориду залежить від концентрації розчину. У малих концентраціях (0,5%) він суттєво не відрізняється за токсичністю від новокаїну, зі збільшенням концентрації (1% і 2%) токсичність підвищується (40–50%).

Фармакокінетика.

При місцевому застосуванні на слизових оболонках лідокаїн всмоктується різною мірою, залежно від дози і місця нанесення (максимальна концентрація (Сmax) досягається через 10–20 хвилин); на всмоктування впливає швидкість перфузії у слизову оболонку. При внутрішньом’язовому введенні Сmax досягається через 5–15 хвилин. Зв’язування з білками плазми крові — 60–80% (залежно від дози). Легко проходить через гістогематичні бар’єри, включаючи гематоенцефалічний. Спочатку надходить у тканини з добрим кровопостачанням (серце, легені, мозок, печінка, селезінка), потім — у жирову і м’язову тканини. Проникає через плаценту, в організмі новонародженого виявляється 40–55% концентрації препарату, застосованого породіллі.

Метаболізується на 90% у печінці шляхом окиснювального N-дезалкілювання з утворенням активних метаболітів: моноетилгліцинксилідину і гліцинксилідину, що мають період напіввиведення (T½) 2 години і 10 годин відповідно. Має ефект «першого проходження».

При порушенні функції печінки T½ може зростати більш ніж у 2 рази. У незміненому вигляді з сечею виводиться 5–20%.

Клінічні характеристики

Показання

Місцева анестезія (термінальна, інфільтраційна, провідникова) у хірургії, офтальмології, стоматології, оториноларингології; блокада периферичних нервів і нервових сплетінь при різних больових синдромах.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів лікарського засобу або до інших амідних місцевоанестезуючих засобів, наявність в анамнезі епілептиформних судом після застосування лідокаїну, тяжка брадикардія, тяжка артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, тяжкі форми хронічної серцевої недостатності (II–III ступеня), синдром слабкості синусового вузла, синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, атріовентрикулярна (AВ) блокада ІІ і ІІІ ступеня, гіповолемія, тяжкі порушення функції печінки/нирок, порфірія, міастенія, ретробульбарне введення хворим на глаукому.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При комбінованому застосуванні лідокаїну з такими препаратами, як хлорпромазин, петидин, бупівакаїн, хінідин, дизопірамід, амітриптилін, іміпрамін, нортриптилін, концентрація лідокаїну у плазмі крові підвищується за рахунок зниження печінкового метаболізму.

Антиаритмічні препарати (у т. ч. аміодарон, верапаміл, хінідин, дизопірамід, аймалін) та антиаритмічні препарати IA класу (у т. ч. хінідин, прокаїнамід, дизопірамід) або деякі антипсихотичні засоби (у т. ч. оланзапін, кветіапін) або НТ3-антагоністи (у т. ч. тропісетрон, доласетрон) — посилюється кардіодепресивна дія (відбувається подовження інтервалу QT, у поодиноких випадках можливий розвиток AВ-блокади або фібриляції шлуночків); одночасне застосування з аміодароном може призвести до розвитку судом.

Новокаїн, новокаїнамід, прокаїнамід — можливе збудження центральної нервової системи, марення, галюцинації.

Курареподібні препарати — посилюється міорелаксація (можливий параліч дихальних м’язів).

Етанол посилює пригнічувальну дію лідокаїну на дихання.

Вазоконстриктори (епінефрин, метоксамін, фенілефрин) сприяють уповільненню всмоктування лідокаїну і пролонгують дію останнього.

Циметидин знижує печінковий кліренс лідокаїну (зниження метаболізму внаслідок інгібування мікросомального окиснення), підвищує його концентрацію і ризик розвитку токсичних ефектів.

Гуанадрель, гуанетидин, мекаміламін, триметафан — при комбінованому застосуванні для спінальної і епідуральної анестезії підвищується ризик вираженої артеріальної гіпотензії і брадикардії.

β-адреноблокатори уповільнюють метаболізм лідокаїну у печінці, посилюють ефекти лідокаїну (у т. ч. токсичні) і підвищують ризик розвитку брадикардії і артеріальної гіпотензії. При одночасному застосуванні β-адреноблокаторів і лідокаїну необхідно зменшити дозу останнього.

Серцеві глікозиди — послаблюється кардіотонічний ефект серцевих глікозидів.

Глікозиди наперстянки — на тлі інтоксикації лідокаїн може посилювати тяжкість AВ-блокади.

Снодійні або седативні лікарські засоби — можливе посилення пригнічувальної дії на ЦНС снодійних і седативних препаратів.

Наркотичні аналгетики (морфін тощо) — посилюється аналгезивний ефект наркотичних аналгетиків, пригнічення дихання.

Інгібітори моноаміноксидази (МАО) (фуразолідон, прокарбазин, селегілін) — підвищується ризик розвитку артеріальної гіпотензії і пролонгується місцевоанестезуюча дія останнього. У період лікування інгібіторами МАО не слід застосовувати лідокаїн парентерально.

Антикоагулянти (у т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароїд, еноксапарин, гепарин, варфарин тощо) збільшують ризик розвитку кровотеч.

Засоби для наркозу — посилюється пригнічувальна дія на дихальний центр засобів для наркозу (гексобарбітал, тіопентал натрію внутрішньовенно).

Поліміксин В — необхідний контроль функції дихання.

Рифампіцин — можливе зниження концентрації останнього у крові.

Пропафенон — можливе збільшення тривалості і підвищення тяжкості побічних ефектів з боку ЦНС.

Преніламін — підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії типу «пірует».

Протисудомні засоби, барбітурати (фенобарбітал) — можливе прискорення метаболізму лідокаїну у печінці, зниження концентрації у крові, посилення кардіодепресивного ефекту.

Ізадрин, глюкагон — підвищується кліренс лідокаїну.

Норепінефрин, мексилетин — знижується кліренс лідокаїну (посилюється токсичність); зменшується печінковий кровотік.

Ацетазоламід, тіазидні і петльові діуретики зменшують ефект лідокаїну у результаті створення гіпокаліємії.

Мідазолам — підвищується концентрація лідокаїну у плазмі крові.

Препарати, що зумовлюють блокаду нервово-м’язової передачі — посилюється дія цих препаратів, оскільки вони зменшують провідність нервових імпульсів.

Особливості застосування.

Введення лідокаїну можуть здійснювати тільки медичні працівники.

При обробці місця ін’єкції дезінфекційними розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевих реакцій, таких як болючість і набряк.

Під час застосування лідокаїну обов’язковим є контроль ЕКГ. У випадку порушень діяльності синусового вузла, подовження інтервалу P-Q, розширення QRS або при розвитку нової аритмії слід зменшити дозу/відмінити препарат. При вираженій брадикардії потрібно вводити внутрішньовенно 0,5–1 мг атропіну. При артеріальній гіпотензії, якщо необхідно, вводять внутрішньовенно симпатоміметики та/або агоністи β-рецепторів.

Перед застосуванням лідокаїну при захворюваннях серця (гіпокаліємія знижує ефективність лідокаїну) необхідно нормалізувати рівень калію у крові.

Перед введенням лідокаїну у високих дозах рекомендується призначення барбітуратів.

При проведенні планованої субарахноїдальної анестезії необхідно відмінити інгібітори МАО не менше ніж за 10 днів до проведення анестезії.

Слід дотримуватися обережності, щоб уникнути випадкового інтравазального (особливо при проведенні місцевої анестезії у ділянках, що містять багато кровоносних судин) або субдурального введення препарату. Необхідно встановити пильний контроль за системною токсичною дією препарату на серцево-судинну і центральну нервову системи (оскільки дози, призначені для епідуральної анестезії, завжди вищі, ніж для субдуральної). При введенні у васкуляризовані тканини рекомендується проводити аспіраційну пробу.

Надзвичайної обережності слід дотримуватися при анестезії навколохребтової ділянки у хворих із неврологічними захворюваннями, деформацією хребта, септицемією.

Менші дози препарату слід вводити у ділянку голови і шиї, включаючи ретробульбарне і стоматологічне введення, а також застосування для блокади зірчастого ганглія, оскільки системні токсичні ефекти препарату через ретроградний потік можуть проникнути у мозковий кровообіг.

Надзвичайної обережності слід дотримуватися при ретробульбарному введенні, оскільки можливі тяжкі побічні ефекти: колапс, задишка, судоми, оборотна сліпота.

Оскільки лідокаїн чинить виражену антиаритмічну дію і може сам виступати як аритмогенний фактор, що може спричиняти розвиток аритмії, перед введенням препарату необхідно зібрати анамнез на наявність ознак аритмії і з обережністю застосовувати препарат особам зі скаргами на аритмії у минулому.

З обережністю і в менших дозах застосовують пацієнтам із серцевою недостатністю помірного ступеня, артеріальною гіпотензією помірного ступеня, неповною AВ-блокадою, порушеннями внутрішньошлуночкової провідності, порушеннями функції печінки і нирок помірного ступеня (кліренс креатиніну не менше 10 мл/хв), порушенням функції дихання, епілепсією, після операцій на серці, при генетичній схильності до злоякісної гіпертермії, ослабленим хворим і пацієнтам літнього віку.

При внутрішньом’язовому введенні лідокаїну може підвищитися концентрація креатиніну, що може призвести до помилки при встановленні діагнозу гострого інфаркту міокарда.

Парацервікальна блокада може бути причиною брадикардії/тахікардії плода, тому необхідний ретельний контроль серцевих скорочень плода.

Дія місцевих анестетиків знижується, якщо ін’єкція була зроблена в запалене або інфіковане місце.

Лідокаїн, розчин для ін’єкцій, може мати порфіриногенний ефект, тому його слід призначати лише за життєвими показаннями.

Цей лікарський засіб містить 6 мг/мл натрію хлориду, тобто практично вільний від натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У період вагітності лікарський засіб протипоказаний.

При необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Після застосування препарату не рекомендується займатися діяльністю, що потребує швидкості психомоторних реакцій.

Спосіб застосування та дози

Лікарський засіб застосовують ін’єкційно (підшкірно, внутрішньом’язово) і місцево на слизові оболонки. Слід уникати внутрішньосудинного введення препарату.

Для термінальної анестезії слизові оболонки дорослим змазують препаратом у дозі до 2 мг/кг лідокаїну, тривалість анестезії — 15–30 хвилин. Максимальна доза препарату для дорослих — 4,5 мг/кг маси тіла, максимальна загальна доза становить 300 мг.

Для провідникової анестезії (у т. ч. для знеболювання плечового і крижового сплетінь) вводять 5–10 мл (100–200 мг лідокаїну) препарату, для анестезії пальців кінцівок, носа, вух — 2–3 мл (40–60 мг) (2%) лідокаїну розчину для ін’єкцій. Максимальна доза препарату для дорослих — 10 мл (200 мг).

Для анестезії в офтальмології по 2 краплі препарату інстилюють у кон’юнктивальний мішок 2–3 рази з інтервалом 30–60 секунд безпосередньо перед дослідженням або хірургічним втручанням.

Дітям віком від 12 років при усіх видах периферичного знеболювання загальна доза лідокаїну не повинна перевищувати 3 мг/кг маси тіла.

Для всіх видів ін’єкційного знеболювання можливе поєднання лідокаїну з епінефрином (1:50000– 1:100000; готують ex tempore, додають 1 краплю 0,1% розчину епінефрину на 5–10 мл розчину лідокаїну 2%), за винятком випадків, коли системна дія, яку чинить епінефрин (адреналін), не бажана (підвищена чутливість до епінефрину, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, глаукома) або потрібна короткочасна анестезувальна дія. Епінефрин сприяє уповільненню всмоктування лідокаїну і пролонгує його дію.

Діти.

Препарат застосовують дітям віком від 12 років.

Передозування

Можливе посилення побічних реакцій.

Симптоми: психомоторне збудження, запаморочення, загальна слабкість, зниження артеріального тиску, тремор, порушення зору, тоніко-клонічні судоми, кома, колапс, AВ-блокада, асфіксія, апное. Перші симптоми передозування виникають при концентрації лідокаїну у крові більше 0,006 мг/кг, судоми — при 0,01 мг/кг.

Лікування: припинення введення препарату, оксигенотерапія, протисудомні засоби, вазоконстриктори (норадреналін, мезатон), холінолітики. Пацієнт повинен перебувати у горизонтальному положенні; необхідно забезпечити доступ свіжого повітря, подачу кисню і/або проведення штучного дихання. Симптоми з боку центральної нервової системи коригуються застосуванням бензодіазепінів/барбітуратів короткочасної дії. Якщо передозування виникає у процесі анестезії, слід застосовувати короткотривалий міорелаксант. Для корекції брадикардії і порушень провідності застосовують атропін (0,5–1 мг внутрішньовенно), при артеріальній гіпотензії — симпатоміметики у комбінації з агоністами β-адренорецепторів. При зупинці серця показане негайне проведення реанімаційних заходів. Можливе проведення інтубації, штучної вентиляції легенів. У гострій фазі передозування діаліз неефективний. Специфічного антидоту немає.

Побічні реакції

З боку нервової системи: збудження центральної нервової системи (при застосуванні у високих дозах), занепокоєння, головний біль, запаморочення, порушення сну, сплутаність свідомості, сонливість, втрата свідомості, кома, порушення чутливості, оніміння язика і губ (при застосуванні у стоматології), моторний блок, дезорієнтація; у пацієнтів із підвищеною чутливістю — ейфорія, тремор, тризм, руховий неспокій, парестезії, судоми.

З боку системи крові: метгемоглобінемія.

З боку органів зору: ністагм, оборотна сліпота, диплопія, мигтіння «мушок» перед очима, світлобоязнь, кон’юнктивіт.

З боку органів слуху: слухові порушення, шум у вухах, гіперакузія.

З боку серцево-судинної системи: при застосуванні у високих дозах — аритмія, брадикардія, уповільнення провідності серця, поперечна блокада серця, зупинка серцевої діяльності, периферична вазодилатація, колапс, тахікардія, підвищення/зниження артеріального тиску, біль у серці.

З боку системи травлення: нудота, блювання.

З боку дихальної системи: задишка, риніт, пригнічення або зупинка дихання.

Алергічні реакції: шкірні висипання, кропив’янка, свербіж, генералізований ексфоліативний дерматит, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції (у т. ч. анафілактичний шок), едема.

Інші: відчуття жару, холоду або оніміння кінцівок, набряки, слабкість, злоякісна гіпертермія.

Місцеві реакції: відчуття легкого печіння, що зникає зі зростанням анестезувального ефекту (протягом 1 хвилини), гіперемія. При спінальній або епідуральній анестезії може спостерігатися біль у спині, ногах, часткова/повна спинномозкова блокада, що супроводжується зниженням артеріального тиску, порушенням дефекації, мимовільним сечовипусканням, імпотенцією, втратою чутливості у ділянці промежини (ймовірність цих ефектів зростає при застосуванні вищих доз або у разі випадкового введення лідокаїну у спинномозковий простір, коли доза, призначена для введення в епідуральний простір, потрапляє у спинномозковий простір); в окремих випадках після такого втручання відновлення рухової, сенсорної і/або вегетативної функції відбувається повільно (через кілька місяців) або неповною мірою.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами в одному шприці. Лідокаїн випадає в осад при змішуванні з амфотерицином, метогекситоном або сульфадіазином. Залежно від рН розчину лідокаїн може бути несумісний з ампіциліном.

Упаковка

По 2 мл в ампулах № 10.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ПАТ «Лубнифарм».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

Україна, 37500, Полтавська обл., м. Лубни, вул. Барвінкова, 16.

ЛІДОКАЇН-ДАРНИЦЯ розчин для ін'єкцій 20 мг/мл, Дарниця ФФ ПрАТ (Україна, Київ)

Склад

діюча речовина: lidocainе;

1 мл розчину містить лідокаїну гідрохлориду 20 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або злегка забарвлена рідина.

Фармакотерапевтична група

Препарати для місцевої анестезії. Лідокаїн. Код АТХ N01B B02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Місцевоанестезуючий засіб, що чинить термінальну, інфільтраційну, провідникову анестезії. Відносна токсичність лідокаїну гідрохлориду залежить від концентрації розчину. У малих концентраціях (0,5%) він суттєво не відрізняється за токсичністю від новокаїну, зі збільшенням концентрації (1% і 2%) токсичність підвищується.

Фармакокінетика.

При місцевому застосуванні на слизових оболонках лідокаїн всмоктується різною мірою залежно від дози та місця нанесення (максимальна концентрація досягається через 10–20 хвилин); на всмоктування впливає швидкість перфузії через слизову оболонку. При внутрішньом’язовому введенні максимальна концентрація досягається через 5–15 хвилин. Зв’язування з білками плазми крові — 60–80% (залежно від дози).

Легко проходить через гістогематичні бар’єри, включаючи гематоенцефалічний. Спочатку надходить у тканини з добрим кровопостачанням (серце, легені, мозок, печінка, селезінка), потім — у жирову і м’язову тканини. Проникає через плаценту, в організмі новонародженого виявляється 40–55% концентрації препарату, введеного породіллі.

Метаболізується на 90% у печінці шляхом окислювального N-дезалкілювання з утворенням активних метаболітів: моноетилгліцинксилідину і гліцинксилідину, що мають періоди напіввиведення 2 та 10 годин відповідно. Виявляє ефект «першого проходження».

При порушенні функції печінки період напіввиведення може зростати більше ніж у 2 рази. У незмінному вигляді з сечею виводиться 5–20%.

Клінічні характеристики

Показання

Місцева анестезія (термінальна, інфільтраційна, провідникова) у хірургії, офтальмології, стоматології, оториноларингології; блокада периферичних нервів та нервових сплетінь при різних больових синдромах.

Протипоказання

Індивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату, а також до інших амідних місцевоанестезуючих лікарських засобів; наявність в анамнезі епілептоформих судом, пов’язаних з уведенням лідокаїну гідрохлориду; AV-блокада II і III ступеня, повна поперечна блокада серця; синдром слабкості синусового вузла; синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса; тяжкі форми серцевої недостатності (II-III ступеня); виражена артеріальна гіпотензія; тяжка брадикардія; кардіогенний шок; міастенія; гіповолемія; порфірія; тяжка ниркова та/або печінкова недостатність; ретробульбарне введення хворим на глаукому; розлади згортання крові, антикоагулянтна терапія; інфекції у місці ін’єкції; неконтактні пацієнти.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Хлорпромазин, петидин, бупівакаїн, хінідин, дизопірамід, амітриптилін, імипрамін, нортриптилін — при комбінованому застосуванні з лідокаїном концентрація останнього у плазмі крові знижується.

Антиаритмічні препарати (у т. ч. аміодарон, верапаміл, хінідин, дизопірамід, аймалін) — при комбінованому застосуванні з лідокаїном посилюється кардіодепресивна дія, зокрема відбувається подовження інтервалу QT і у поодиноких випадках можливий розвиток AV-блокади або фібриляції шлуночків. Одночасне застосування з аміодароном може призвести до розвитку судом.

Прокаїнамід — при комбінованому застосуванні з лідокаїном можливі марення, галюцинації.

Новокаїн, новокаїнамід — при комбінованому застосуванні з лідокаїном можливе збудження центральної нервової системи, галюцинації.

Курареподібні препарати — при комбінованому застосуванні з лідокаїном посилюється міорелаксація (можливий параліч дихальних м’язів).

Етанол — при комбінованому застосуванні з лідокаїном посилює пригнічувальну дію останнього на дихання.

Вазоконстриктори (епінефрин, метоксамін, фенілефрин) — при комбінованому застосуванні з лідокаїном сприяють уповільненню всмоктування лідокаїну і пролонгують дію останнього.

Циметидин — при комбінованому застосуванні знижує печінковий кліренс лідокаїну (зниження метаболізму внаслідок інгібування мікросомального окислювання) і підвищує його концентрацію та ризик розвитку токсичних ефектів.

Гуанадрель, гуанетидин, мекаміламін, триметафан — при комбінованому застосуванні для спінальної та епідуральної анестезії з лідокаїном підвищується ризик вираженої гіпотензії і брадикардії.

β-адреноблокатори – при комбінованому застосуванні уповільнюють метаболізм лідокаїну у печінці, посилюються ефекти лідокаїну (у т. ч. токсичні) і підвищується ризик розвитку брадикардії та артеріальної гіпотензії. При одночасному застосуванні β-адреноблокаторів та лідокаїну необхідно зменшити дозу останнього.

Серцеві глікозиди — при комбінованому застосуванні з лідокаїном послаблюється кардіотонічний ефект серцевих глікозидів.

Глікозиди наперстянки — на фоні інтоксикації лідокаїн може посилювати тяжкість AV-блокади.

Снодійні або седативні лікарські засоби — при комбінованому застосуванні з лідокаїном можливе посилення пригнічувальної дії на ЦНС снодійних та седативних препаратів.

Наркотичні анальгетики (морфін) — при комбінованому застосуванні з лідокаїном посилюється анальгезуючий ефект наркотичних анальгетиків, однак підсилюється і пригнічення дихання.

Інгібітори моноаміноксидази (фуразолідон, прокарбазин, селегілін) — при комбінованому застосуванні з лідокаїном підвищується ризик розвитку артеріальної гіпотензії та пролонгується місцевоанестезуюча дія останнього. У період лікування інгібіторами моноаміноксидази не слід застосовувати лідокаїн парентерально.

Антикоагулянти (у т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароїд, еноксапарин, гепарин, варфарин) — при комбінованому застосуванні з лідокаїном збільшують ризик розвитку кровотеч.

Засоби для наркозу — при комбінованому застосуванні з лідокаїном останній посилює пригнічувальну дію на дихальний центр засобів для наркозу (гексобарбітал, тіопентал натрію внутрішньовенно).

Поліміксин В — при комбінованому застосуванні з лідокаїном необхідний контроль функції дихання.

Рифампіцин — при комбінованому застосуванні з лідокаїном можливе зниження концентрації останнього у крові.

Пропафенон — при комбінованому застосуванні з лідокаїном можливе збільшення тривалості і підвищення тяжкості побічних ефектів з боку центральної нервової системи.

Преніламін — при комбінованому застосуванні з лідокаїном підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії типу «пірует».

Протисудомні засоби, барбітурати (фенітоїн) — при комбінованому застосуванні з лідокаїном можливе прискорення метаболізму лідокаїну у печінці, зниження концентрації у крові, посилення кардіодепресивного ефекту.

Ізадрин, глюкагон — при комбінованому застосуванні з лідокаїном підвищується кліренс лідокаїну.

Норепінефрин, мексилетин — при комбінованому застосуванні з лідокаїном знижується кліренс останнього (посилюється токсичність); зменшується печінковий кровоток.

Ацетазоламід, тіазидні і петльові діуретики — при комбінованому застосуванні з лідокаїном у результаті розвитку гіпокаліємії зменшують ефект останнього.

Мідазолам — при комбінованому застосуванні з лідокаїном підвищується концентрація останнього у плазмі крові.

Препарати, що зумовлюють блокаду нервово-м’язової передачі — при комбінованому застосуванні з лідокаїном посилюється дія препаратів, що зумовлюють блокаду нервово-м’язової передачі, оскільки останні зменшують провідність нервових імпульсів.

Особливості застосування.

Введення лідокаїну можуть здійснювати тільки медичні працівники.

При обробці місця ін’єкції дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді болючості і набряку.

Під час застосування лідокаїну обов’язковим є контроль ЕКГ. У випадку порушень діяльності синусового вузла, подовження інтервалу P-Q, розширення комплексу QRS або при розвитку нової аритмії слід зменшити дозу або відмінити препарат.

Перед застосуванням лідокаїну при захворюваннях серця (гіпокаліємія знижує ефективність лідокаїну) необхідно нормалізувати рівень калію в крові.

При проведенні планованої субарахноїдальної анестезії необхідно відмінити інгібітори моноаміноксидази не менше ніж за 10 днів до проведення анестезії.

При проведенні місцевої анестезії особливу обережність слід виявляти при введенні препарату у ділянки, що містять багато кровоносних судин. Під час проведення ін’єкції слід уникати потрапляння у судини.

При введенні у васкуляризовані тканини рекомендується проводити аспіраційну пробу.

Перед введенням лідокаїну у високих дозах рекомендується призначення барбітуратів.

Слід дотримуватися обережності, щоб уникнути випадкового субдурального або інтравазального введення препарату. Необхідно встановити пильний контроль за системною токсичною дією препарату на серцево-судинну і центральну нервову систему (оскільки дози, призначені для епідуральної анестезії, завжди вищі, ніж для субдуральної).

Надзвичайної обережності слід дотримуватися при анестезії навколохребтового відділу у хворих із неврологічними захворюваннями, деформацією хребта, септицемією і тяжкою артеріальною гіпертензією.

Менші дози препарату слід вводити у ділянку голови і шиї, включаючи ретробульбарне і стоматологічне введення, а також застосування для блокади зірчастого ганглія, оскільки системні токсичні ефекти препарату через ретроградний потік можуть проникнути у мозковий кровообіг.

Надзвичайної обережності слід дотримуватися при ретробульбарному введенні, оскільки можливі тяжкі побічні ефекти: колапс, задишка, судоми, оборотна сліпота.

Слід пам’ятати, що лідокаїн чинить виражену антиаритмічну дію і може сам виступати як аритмогенний фактор. Тому перед введенням препарату необхідно зібрати анамнез на факт наявності ознак аритмії і з обережністю застосовувати препарат особам зі скаргами на аритмії в минулому.

З обережністю та в менших дозах застосовувати пацієнтам із серцевою недостатністю помірного ступеня, артеріальною гіпотензією помірного ступеня, неповною атріовентрикулярною блокадою, порушеннями внутрішньошлуночкової провідності, порушеннями функції печінки і нирок помірного ступеня (кліренс креатиніну не менше 10 мл/хв), порушенням функції дихання, епілепсією, після операцій на серці, при генетичній схильності до гіпертермії, ослабленим хворим та пацієнтам літнього віку.

При внутрішньом’язовому введенні лідокаїну може підвищитися концентрація креатиніну що може призвести до помилки при встановленні діагнозу гострого інфаркту міокарда.

При місцевій анестезії тканин з вираженою васкуляризацією (наприклад, шиї у разі операції на щитовидній залозі) слід дотримуватись особливої обережності, щоб уникнути потрапляння препарату у судини.

Безпека застосування анестетиків групи амідів сумнівна у хворих, схильних до злоякісної гіпертермії, тому їх застосування у таких випадках слід уникати.

Слід дотримуватись особливої обережності при застосуванні лідокаїну пацієнтам з недостатністю кровообігу, гіповолемією, артеріальною гіпотензією, печінковою та нирковою недостатністю.

З обережністю призначати пацієнтам з розладами центральної нервової системи, які застосовують наркотики, тому що можуть виникнути раптові побічні ефекти з боку серцевої системи. При тривалому застосуванні потрібно моніторувати рівень електролітів у крові. З обережністю застосовувати пацієнтам зі схильністю до судом, у стані шоку, при гіпоксії.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування препарату у період вагітності протипоказане.

При необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Після застосування препарату не слід займатися діяльністю, що потребує швидкості психомоторних реакцій.

Спосіб застосування та дози

Перед застосуванням лідокаїну гідрохлориду обов’язкове проведення шкірної проби на підвищену чутливість до препарату, про що свідчать набряк і почервоніння місця ін’єкції.

Для місцевої анестезії застосовувати ін’єкційно (підшкірно, внутрішньом’язово) і місцево на слизові оболонки. Слід уникати внутрішньосудинного введення препарату.

Для провідникової анестезії (у т. ч. для знеболювання плечового і крижового сплетінь) вводити 5–10 мл розчину (100–200 мг препарату).

Для знеболювання пальців кінцівок, носа, вух вводити 2–3 мл розчину (40–60 мг препарату). Максимальна доза препарату для дорослих при застосуванні для провідникової анестезії становить 10 мл (200 мг лідокаїну гідрохлориду).

Для всіх видів ін’єкційного знеболювання можливе поєднання лідокаїну з епінефрином (1:50000–1:100000; готувати ex tempore, додати 1 краплю 0,1% розчину епінефрину на 5–10 мл 2% розчину лідокаїну), за винятком випадків, коли системна дія, яку чинить епінефрин (адреналін), є небажаною (підвищена чутливість до епінефрину, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, глаукома) або потрібна короткочасна анестезуюча дія. Епінефрин сприяє уповільненню всмоктування лідокаїну і пролонгує його дію.

Для анестезії в офтальмології по 2 краплі розчину інстилювати у кон’юнктивальний мішок 2–3 рази з інтервалом 30–60 секунд безпосередньо перед дослідженням або хірургічним втручанням.

Для термінальної анестезії на слизові оболонки нанести розчин лідокаїну в об’ємі не більше 20 мл для дорослих у дозі до 2 мг/кг маси тіла, тривалість анестезії — 15–30 хвилин. Максимальна доза розчину для дорослих становить 20 мл.

Дітям при усіх видах периферичного знеболювання загальна доза лідокаїну гідрохлориду не має перевищувати 3 мг/кг маси тіла.

Діти.

Препарат не застосовують дітям віком до 12 років.

Передозування

Основні симптоми пов’язані з пригніченням центральної нервової системи і серцево-судинної системи: загальна слабкість, сонливість, депресія, запаморочення, дезорієнтація, тоніко-клонічні судоми, кома, тремор, порушення зору, дзвін у вухах, атріовентрикулярна блокада, асфіксія, нудота, блювання, ейфорія, психомоторне збудження, астенія, апное, брадикардія, зниження артеріального тиску, колапс. Перші симптоми передозування у здорових людей виникають при концентрації лідокаїну гідрохлориду у крові понад 0,006 мг/кг; судоми — при 0,01 мг/кг.

Лікування: припинення введення препарату, оксигенотерапія, вазоконстриктори (норадреналін, мезатон), протисудомні засоби, холінолітики. Пацієнт повинен перебувати у горизонтальному положенні; необхідно забезпечити доступ свіжого повітря, подачу кисню і/або проведення штучного дихання. Симптоми з боку центральної нервової системи коригувати застосуванням бензодіазепінів або барбітуратів короткочасної дії. Якщо передозування виникає у процесі анестезії, слід застосовувати міорелаксант короткої дії. Для корекції брадикардії і порушень провідності застосовувати атропін (0,5–1 мг внутрішньовенно), при артеріальній гіпотензії — симпатоміметики у комбінації з агоністами β-адренорецепторів. При зупинці серця показане негайне проведення реанімаційних заходів. Можливе проведення інтубації, штучної вентиляції легенів. У гострій фазі передозування лідокаїном діаліз неефективний. Специфічного антидоту немає.

Побічні реакції

При застосуванні препарату можливі такі побічні реакції:

з боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, тахікардія — при введенні з вазоконстриктором, брадикардія, периферична вазодилатація, колапс, тахікардія, відчуття серцебиття, біль у грудній клітці, біль у серці, аритмія, уповільнення провідності серця, поперечна блокада серця, фибриляція шлуночків, зупинка серцевої діяльності; дуже рідко — артеріальна гіпертензія;

з боку центральної і периферичної нервової системи: збудження центральної нервової системи (при застосуванні у високих дозах), занепокоєння, запаморочення, сплутаність свідомості, сонливість, порушення сну, головний біль, слабкість, руховий неспокій, ейфорія, ністагм, втрата свідомості, порушення чутливості, парестезії, оніміння язика та губ (при застосуванні у стоматології); у пацієнтів з підвищеною чутливістю — ейфорія, тремор, тризм, м’язові сіпання, руховий неспокій, судоми (ризик їхнього розвитку підвищується на тлі гіперкапнії та ацидозу); стійка анестезія, парез або елегія нижніх кінцівок та втрата управління сфінктером (наприклад, синдром кінського хвоста) — спричиняє частіше інших місцевоанестезуючих засобів, моторний і чутливий блок, дизартрія, дисфагія, кома;

з боку органів зору: порушення зору, нечіткість зору, диплопія, ністагм, мигтіння «мушок» перед очима, розширення зіниць, світлобоязнь, оборотна сліпота, кон’юнктивіт;

з боку органа слуху: слухові порушення, шум у вухах, гіперакузія;

психічні порушення: анорексія, дратівливість, невгамовність, галюцинації, депресії, відчуття тривоги, порушення сну, стан збудження;

з боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння: риніт, задишка, утруднене дихання, відчуття ядухи, пригнічення дихання, бронхоспазм, параліч дихальних м’язів, респіраторний параліч (частіше розвивається при субарахноїдальній анестезії), зупинка дихання;

з боку травного тракту: нудота, блювання, мимовільна дефекація, біль у животі;

з боку сечовидільної системи: мимовільне сечовипускання;

з боку шкіри та підшкірної клітковини: гіперемія, свербіж, висипання, кропив’янка;

з боку репродуктивної системи: зниження лібідо та/або потенції;

з боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк, генералізований ексфоліативний дерматит, анафілактичний шок, анафілактична реакція; пригнічення імунної системи;

реакції у місці введення: відчуття легкого печіння, яке зникає з розвитком анестезуючого ефекту (протягом 1 хвилини), набряк, гіперемія, свербіж, висипання, тромбофлебіт, локалізоване пошкодження нерва у місці ін’єкції; при спінальній або епідуральній анестезії може спостерігатися біль у спині, ногах, часткова/повна спинномозкова блокада, що супроводжується зниженням артеріального тиску, порушенням дефекації, мимовільним сечовипусканням, імпотенцією, втратою чутливості у ділянці промежини (імовірність цих ефектів зростає при застосуванні вищих доз або у разі випадкового введення лідокаїну у спинномозковий простір, коли доза, призначена для введення в епідуральний простір, потрапляє у спинномозковий простір); в окремих випадках після такого втручання відновлення рухової, сенсорної та/або вегетативної функції відбувається повільно (через кілька місяців) або неповною мірою;

загальні розлади: стійка анестезія, гіпотермія, відчуття жару, холоду або оніміння кінцівок, злоякісна гіпертермія, підвищене потовиділення, блідість шкіри, набряковий синдром, слабкість.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Не заморожувати.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами в одній ємності, за винятком розчинників, зазначених у розділі «Спосіб застосування та дози».

Лідокаїн випадає в осад при змішуванні з амфотерицином, метогекситоном або сульфадіазином. Залежно від pН розчину лідокаїн може бути несумісний з ампіциліном.

Упаковка

По 2 мл в ампулі; по 5 ампул у контурній чарунковій упаковці; по 2 контурні чарункові упаковки в пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.

ЛІДОКАЇН-ЗДОРОВ'Я розчин для ін'єкцій 20 мг/мл, Здоров'я ФК ТОВ (Україна, Харків)

Склад

діюча речовина: lidocainе;

1 мл розчину містить лідокаїну гідрохлориду 20 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний або злегка забарвлений розчин.

Фармакотерапевтична група

Препарати для місцевої анестезії. Лідокаїн. Код АТХ N01B В02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Похідне ацетаніліду. Місцевоанестезуючий засіб, що чинить термінальну, інфільтраційну, провідникову анестезії. Відносна токсичність лідокаїну гідрохлориду залежить від концентрації розчину. У малих концентраціях (0,5%) він суттєво не відрізняється за токсичністю від новокаїну, зі збільшенням концентрації (1% і 2%) токсичність підвищується (40–50%).

Фармакокінетика.

При місцевому застосуванні на слизових оболонках лідокаїн всмоктується різною мірою, залежно від дози і місця нанесення (Сmax досягається через 10–20 хвилин); на всмоктування впливає швидкість перфузії у слизову оболонку. При внутрішньом’язовому введенні Сmax досягається через 5–15 хвилин. Зв’язування з білками плазми крові — 60–80% (залежно від дози). Легко проходить через гістогематичні бар’єри, включаючи гематоенцефалічний. Спочатку надходить у тканини з добрим кровопостачанням (серце, легені, мозок, печінка, селезінка), потім — у жирову і м’язову тканини. Проникає через плаценту, в організмі новонародженого виявляється 40–55% концентрації препарату, застосованого породіллі.

Метаболізується на 90% у печінці шляхом окиснювального N-дезалкілування з утворенням активних метаболітів: моноетилгліцинксилідину і гліцинксилідину, що мають T½ 2 години і 10 годин відповідно. Має ефект «першого проходження».

При порушенні функції печінки T½ може зростати більш ніж у 2 рази. У незміненому вигляді із  сечею виводиться 5–20%.

Клінічні характеристики

Показання

Місцева анестезія (термінальна, інфільтраційна, провідникова) у хірургії, офтальмології, стоматології, оториноларингології; блокада периферичних нервів і нервових сплетінь при різних больових синдромах.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів препарату/інших амідних місцевоанестезуючих засобів, наявність в анамнезі епілептиформних судом на лідокаїн, тяжка брадикардія, тяжка  артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, тяжкі форми хронічної серцевої  недостатності (II-III ступеня), синдром слабкості синусового вузла, синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, атріовентрикулярна (AV) блокада ІІ і ІІІ ступеня, гіповолемія, тяжкі порушення функції печінки/нирок, порфірія, міастенія, ретробульбарне введення хворим на глаукому.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При комбінованому застосуванні лідокаїну з такими препаратами, як хлорпромазин, петидин, бупівакаїн, хінідин, дизопірамід, амітриптилін, іміпрамін, нортриптилін, концентрація лідокаїну у плазмі крові знижується.

Антиаритмічні препарати (у т. ч. аміодарон, верапаміл, хінідин, дизопірамід, аймалін) — посилюється кардіодепресивна дія (відбувається подовження інтервалу QT і, в дуже поодиноких випадках, можливий розвиток AV-блокади або фібриляції шлуночків); одночасне застосування з аміодароном може призвести до розвитку судом.

Новокаїн, новокаїнамід, прокаїнамід — можливе збудження ЦНС, марення, галюцинації.

Курареподібні препарати — посилюється міорелаксація (можливий параліч дихальних м’язів).

Етанол посилює пригнічувальну дію лідокаїну на дихання.

Вазоконстриктори (епінефрин, метоксамін, фенілефрин) сприяють уповільненню всмоктування лідокаїну і пролонгують дію останнього.

Циметидин знижує печінковий кліренс лідокаїну (зниження метаболізму внаслідок інгібування мікросомального окислювання), підвищує його концентрацію і ризик розвитку токсичних ефектів.

Гуанадрель, гуанетидин, мекаміламін, триметафан — при комбінованому застосуванні для спінальної та епідуральної анестезії підвищується ризик вираженої артеріальної гіпотензії і брадикардії.

β-адреноблокатори уповільнюють метаболізм лідокаїну в печінці, посилюють ефекти лідокаїну (у т. ч. токсичні) і підвищують ризик розвитку брадикардії та артеріальної гіпотензії. При одночасному застосуванні β-адреноблокаторів і лідокаїну необхідно зменшити дозу останнього.

Серцеві глікозиди — послаблюється кардіотонічний ефект серцевих глікозидів.

Глікозиди наперстянки — на тлі інтоксикації лідокаїн може посилювати тяжкість AV-блокади.

Снодійні або седативні лікарські засоби — можливе посилення пригнічувальної дії на ЦНС снодійних і седативних препаратів.

Наркотичні аналгетики (морфін тощо) — посилюється аналгезуючий ефект наркотичних аналгетиків, пригнічення дихання.

Інгібітори МАО (фуразолідон, прокарбазин, селегілін) — підвищується ризик розвитку артеріальної гіпотензії і пролонгується місцевоанестезуюча дія останнього. У період лікування інгібіторами МАО не слід застосовувати лідокаїн парентерально.

Антикоагулянти (у т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароїд, еноксапарин, гепарин, варфарин тощо) збільшують ризик розвитку кровотеч.

Засоби для наркозу — посилюється пригнічувальна дія на дихальний центр засобів для наркозу (гексобарбітал, тіопентал натрію внутрішньовенно).

Поліміксин В — необхідний контроль функції дихання.

Рифампіцин — можливе зниження концентрації останнього у крові.

Пропафенон — можливе збільшення тривалості і підвищення тяжкості побічних ефектів з боку ЦНС.

Преніламін — підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії типу «пірует».

Протисудомні засоби, барбітурати (фенобарбітал) — можливе прискорення метаболізму лідокаїну в печінці, зниження концентрації у крові, посилення кардіодепресивного ефекту.

Ізадрин, глюкагон — підвищується кліренс лідокаїну.

Норепінефрин, мексилетин — знижується кліренс лідокаїну (посилюється токсичність); зменшується печінковий кровотік.

Ацетазоламід, тіазидні і петльові діуретики зменшують ефект лідокаїну в результаті виникнення гіпокаліємії.

Мідазолам — підвищується концентрація лідокаїну у плазмі крові.

Препарати, що зумовлюють блокаду нервово-м’язової передачі, — посилюється дія цих препаратів, оскільки вони зменшують провідність нервових імпульсів.

Особливості застосування.

Введення лідокаїну можуть здійснювати тільки медичні працівники.

При обробці місця ін’єкції дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді болючості та набряку.

Під час застосування лідокаїну обов’язковим є контроль ЕКГ. У випадку порушень діяльності синусового вузла, подовження інтервалу PQ, розширення QRS або при розвитку нової аритмії слід зменшити дозу/відмінити препарат.

Перед застосуванням лідокаїну при захворюваннях серця (гіпокаліємія знижує ефективність лідокаїну) необхідно нормалізувати рівень калію у крові.

Перед введенням лідокаїну у високих дозах рекомендується призначення барбітуратів.

При проведенні планованої субарахноїдальної анестезії необхідно відмінити інгібітори МАО не менше ніж за 10 днів до проведення анестезії.

Слід дотримуватися обережності, щоб уникнути випадкового інтравазального (особливо при проведенні місцевої анестезії у ділянки, що містять багато кровоносних судин) або субдурального введення препарату. Необхідно встановити пильний контроль за системною токсичною дією препарату на серцево-судинну і ЦНС (оскільки дози, призначені для епідуральної анестезії, завжди вищі, ніж для субдуральної). При введенні у васкуляризовані тканини рекомендується проводити аспіраційну пробу.

Надзвичайної обережності слід дотримуватися при анестезії навколохребтового відділу у хворих із неврологічними захворюваннями, деформацією хребта, септицемією.

Менші дози препарату слід вводити у ділянку голови і шиї, включаючи ретробульбарне і стоматологічне введення, а також застосування для блокади зірчастого ганглія, оскільки системні токсичні ефекти препарату через ретроградний потік можуть проникнути у мозковий кровообіг.

Надзвичайної обережності слід дотримуватися при ретробульбарному введенні, оскільки можливі тяжкі побічні ефекти: колапс, задишка, судоми, оборотна сліпота.

Оскільки лідокаїн чинить виражену антиаритмічну дію і може сам виступати як аритмогенний фактор, що може спричиняти розвиток аритмії, перед введенням препарату необхідно зібрати анамнез на факт наявності ознак аритмії і з обережністю застосовувати препарат особам зі скаргами на аритмії у минулому.

З обережністю і в менших дозах застосовують пацієнтам із серцевою недостатністю помірного ступеня, артеріальною гіпотензією помірного ступеня, неповною AV-блокадою, порушеннями внутрішньошлуночкової провідності, порушеннями функції печінки і нирок помірного ступеня (кліренс креатиніну не менше 10 мл/хв), порушенням функції дихання, епілепсією, після операцій на серці, при генетичній схильності до злоякісної гіпертермії, ослабленим хворим і пацієнтам літнього віку.

При внутрішньом’язовому введенні лідокаїну може підвищитися концентрація креатиніну, що може призвести до помилки при постановці діагнозу гострого інфаркту міокарда.

Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль (23 мг)/дозу натрію, тобто практично вільний від натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У період вагітності препарат протипоказаний. При необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Після застосування препарату не рекомендується займатися діяльністю, що потребує швидкості психомоторних реакцій.

Спосіб застосування та дози

Препарат застосовують ін’єкційно (підшкірно, внутрішньом’язово) і місцево на слизові оболонки. Слід уникати внутрішньосудинного введення препарату.

Для термінальної анестезії слизові оболонки дорослим змазують препаратом у дозі до 2 мг/кг лідокаїну, тривалість анестезії — 15–30 хвилин. Максимальна доза препарату для дорослих — 20 мл.

Для провідникової анестезії (у т. ч. для знеболювання плечового і крижового сплетінь) вводять 5–10 мл (100–200 мг лідокаїну) препарату, для анестезії пальців кінцівок, носа, вух — 2–3 мл (40–60 мг) препарату. Максимальна доза препарату для дорослих — 10 мл (200 мг).

Для анестезії в офтальмології по 2 краплі препарату інстилюють у кон’юнктивальний мішок 2–3 рази з інтервалом 30–60 секунд безпосередньо перед дослідженням або хірургічним втручанням.

Дітям віком від 12 років при всіх видах периферичного знеболювання загальна доза лідокаїну не повинна перевищувати 3 мг/кг маси тіла.

Для всіх видів ін’єкційного знеболювання можливе поєднання лідокаїну з епінефрином (1:50000–1:100000; готують ex tempore, додають 1 краплю 0,1% розчину епінефрину на 5–10 мл розчину лідокаїну 2%), за винятком випадків, коли системна дія, яку чинить епінефрин (адреналін), небажана — підвищена чутливість до епінефрину, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, глаукома або потрібна короткочасна анестезуюча дія. Епінефрин сприяє уповільненню всмоктування лідокаїну і пролонгує його дію.

Діти.

Препарат застосовують дітям віком від 12 років.

Передозування

Можливе посилення побічних реакцій.

Симптоми: психомоторне збудження, запаморочення, загальна слабкість, зниження артеріального тиску, тремор, порушення зору, тоніко-клонічні судоми, кома, колапс, AV-блокада, асфіксія, апное. Перші симптоми передозування у здорових добровольців виникають при концентрації лідокаїну у крові більше 0,006 мг/кг, судоми — при 0,01 мг/кг.

Лікування: припинення введення препарату, оксигенотерапія, протисудомні засоби, вазоконстриктори (норадреналін, мезатон), холінолітики. Пацієнт повинен перебувати в горизонтальному положенні; необхідно забезпечити доступ свіжого повітря, подачу кисню і/або проведення штучного дихання. Симптоми з боку ЦНС коригуються застосуванням бензодіазепінів/барбітуратів короткочасної дії. Якщо передозування виникає у процесі анестезії, слід застосовувати короткотривалий міорелаксант. Для корекції брадикардії і порушень провідності застосовують атропін (0,5–1 мг внутрішньовенно), при артеріальній гіпотензії — симпатоміметики у комбінації з агоністами β-адренорецепторів. При зупинці серця показане негайне проведення реанімаційних заходів. Можливе проведення інтубації, штучної вентиляції легенів. У гострій фазі передозування діаліз неефективний. Специфічного антидоту немає.

Побічні реакції

З боку нервової системи: збудження ЦНС (при застосуванні у високих дозах), занепокоєння, головний біль, запаморочення, порушення сну, сплутаність свідомості, сонливість, втрата свідомості, кома, порушення чутливості, оніміння язика і губ (при застосуванні у стоматології), моторний блок; у пацієнтів із підвищеною чутливістю — ейфорія, тремор, тризм, руховий неспокій, парестезії, судоми.

З боку органів зору: ністагм, оборотна сліпота, диплопія, мигтіння «мушок» перед очима, світлобоязнь, кон’юнктивіт.

З боку органів слуху: слухові порушення, шум у вухах, гіперакузія.

З боку серцево-судинної системи: при застосуванні у високих дозах — аритмія, брадикардія, уповільнення провідності серця, поперечна блокада серця, зупинка серцевої діяльності, периферична вазодилатація, колапс; дуже рідко — тахікардія, підвищення/зниження артеріального тиску, біль у серці.

З боку травної системи: нудота, блювання.

З боку дихальної системи: задишка, риніт, пригнічення або зупинка дихання.

Алергічні реакції: вкрай рідко — шкірні висипання, кропив’янка, свербіж, генералізований ексфоліативний дерматит, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції (у т. ч. анафілактичний шок).

Інші: відчуття жару, холоду або оніміння кінцівок, набряки, слабкість, злоякісна гіпертермія.

Місцеві реакції: відчуття легкого печіння, що зникає зі зростанням анестезуючого ефекту (протягом 1 хвилини), гіперемія. При спінальній або епідуральній анестезії може спостерігатися біль у спині, ногах, часткова/повна спинномозкова блокада, що супроводжується зниженням артеріального тиску, порушенням дефекації, мимовільним сечовипусканням, імпотенцією, втратою чутливості в ділянці промежини (ймовірність цих ефектів зростає при застосуванні вищих доз або у разі випадкового введення лідокаїну у спинномозковий простір, коли доза, призначена для введення в епідуральний простір, потрапляє у спинномозковий простір); в окремих випадках після такого втручання відновлення рухової, сенсорної і/або вегетативної функції відбувається повільно (через кілька місяців) або неповною мірою.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами в одному шприці. Лідокаїн випадає в осад при змішуванні з амфотерицином, метогекситоном або сульфадіазином. Залежно від рН розчину лідокаїн може бути несумісний з ампіциліном.

Упаковка

По 2 мл в ампулах № 10 у коробці; № 5х2, № 10 у блістері у коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Товариство з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров’я».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.

ЛІДОКАЇН-ЗДОРОВ'Я розчин для ін'єкцій 100 мг/мл, Здоров'я ФК ТОВ (Україна, Харків)

Склад

діюча речовина: lidocainе;

1 мл розчину містить  лідокаїну гідрохлориду  100 мг;

допоміжні речовини: натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні  властивості: прозорий безбарвний або злегка забарвлений розчин.

Фармакотерапевтична група

Засоби для лікування захворювань серцево-судинної системи. Антиаритмічні препарати Ib класу. Лідокаїн. Код АТХ С01В В01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Антиаритмічна активність препарату обумовлена пригніченням фази 4 (діастолічної деполяризації) у волокнах Пуркіньє, зменшенням автоматизму, пригніченням ектопічних осередків збудження. При цьому лідокаїн пригнічує  електричну активність деполяризованих, аритмогенних ділянок, але  мінімально впливає на електричну провідність нормальних тканин. На швидкість скорої деполяризації (фаза 0) не впливає або знижує незначно. Збільшує проникність мембран для іонів калію, прискорює процес реполяризації клітинних мембран, скорочує тривалість потенціалу дії і ефективного рефрактерного періоду. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах практично не змінює  скоротливості міокарда, не уповільнює  AV-провідність, не знижує значно артеріальний тиск. При застосуванні як антиаритмічного засобу при внутрішньовенному введенні розпочало,здія розвивається через 45–90 секунд, триває 10–20 хвилин; при внутрішньом’язовому введенні дія розвивається через 5–15 хвилин, триває 60–90 хвилин.

Має місцевоанестезуючу активність, обумовлену стабілізацією нейрональної| мембрани, зниженням її проникності для іонів натрію, що перешкоджає виникненню потенціалу дії і проведенню імпульсів.

Фармакокінетика. При внутрішньовенному введенні Сmax досягається через 45–90 секунд, при внутрішньом’язовому — через 5–15 хвилин. Зв’язування з білками плазми крові — 60–80% (залежно від дози). Стабільна концентрація у крові встановлюється через 3–4 години при безперервному внутрішньовенному введеннів,(у  хворих із гострим інфарктом міокарда — через 8–10 годин). Легко проходить через гістогематичні бар’єри, включаючи гематоенцефалічний. Спочатку надходить у тканини з добрим кровопостачанням (серце, легені, мозок, печінка, селезінка), потім — у жирову і м’язову тканини. Проникає крізь плаценту, в організмі новонародженого виявляється 40–55% концентрації препарату, застосованого породіллі. Терапевтична концентрація у крові в середньому становить 0,0035 мг/мл.

Метаболізується на 90% у печінці шляхом окиснювального N-дезалкілування з утворенням активних метаболітів: моноетилгліцинксилідину  і гліцинксилідину , що мають T½ 2 години і 10 годин відповідно. Має ефект «першого проходження».

T½ після  внутрішньовенного болюсного  введення  становить 1,5–2 години, при тривалих внутрішньовенних інфузіях — до 3 годин і більше. При порушенні функції печінки T½ може зростати більше ніж у 2 рази. У незміненому вигляді із сечею виводиться 5–20%.

Клінічні характеристики

Показання

Шлуночкові аритмії (екстрасистолія, тахікардія, тріпотіння, фібриляція), у тому числі в гострий період інфаркту міокарда, при імплантації штучного водія ритму, глікозидній інтоксикації, наркозі.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів препарату/інших амідних місцевоанестезуючих засобів, наявність в анамнезі епілептиформних судом на лідокаїн, тяжка брадикардія, тяжка артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, тяжкі форми хронічної серцевої сердечної недостатності (II-III ступеня), синдром слабкості синусового вузла, синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, атріовентрикулярна (AV) блокада ІІ і ІІІ ступеня, гіповолемія, тяжкі порушення функції печінки/нирок, порфірія, міастенія.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При комбінованому застосуванні лідокаїну з такими препаратами, як хлорпромазин, петидин, бупівакаїн, хінідин, дизопірамід, амітриптилін, іміпрамін, нортриптилін, концентрація лідокаїну у плазмі крові знижується.

Антиаритмічні препарати (у т. ч. аміодарон, верапаміл, хінідин, дизопірамід, аймалін) — посилюється кардіодепресивна дія (відбувається подовження інтервалу QT і, в дуже поодиноких випадках, можливий розвиток AV-блокади або фібриляції шлуночків); одночасне застосування з аміодароном може призвести до розвитку судом.

Новокаїн, новокаїнамід, прокаїнамід — можливе збудження ЦНС, марення, галюцинації.

Курареподібні препарати — посилюється міорелаксація (можливий параліч дихальних м’язів).

Етанол посилює пригнічувальну дію лідокаїну на дихання.

Циметидин знижує печінковий кліренс лідокаїну (зниження метаболізму внаслідок інгібування мікросомального окислювання), підвищує його концентрацію і ризик розвитку токсичних ефектів.

β-адреноблокатори уповільнюють метаболізм лідокаїну в печінці, посилюють ефекти лідокаїну (у т. ч. токсичні) і підвищують ризик розвитку брадикардії і артеріальної гіпотензії. При одночасному застосуванні β-адреноблокаторів і лідокаїну необхідно зменшити дозу останнього.

Серцеві глікозиди — послаблюється кардіотонічний ефект серцевих глікозидів.

Глікозиди наперстянки — на тлі інтоксикації лідокаїн може посилювати тяжкість AV-блокади.

Снодійні або седативні лікарські засоби — можливе посилення пригнічувальної дії на ЦНС снодійних і седативних препаратів.

Наркотичні аналгетики (морфін тощо) — посилюється аналгезуючий ефект наркотичних аналгетиків, пригнічення дихання.

Інгібітори МАО (фуразолідон, прокарбазин, селегілін) — підвищується ризик розвитку артеріальної гіпотензії.

Антикоагулянти (у т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароїд, еноксапарин, гепарин, варфарин тощо) збільшують ризик розвитку кровотеч.

Засоби для наркозу — посилюється пригнічувальна дія на дихальний центр засобів для наркозу (гексобарбітал, тіопентал натрію внутрішньовенно).

Поліміксин В — необхідний контроль функції дихання.

Рифампіцин — можливе зниження концентрації останнього у крові.

Пропафенон — можливе збільшення тривалості і підвищення тяжкості побічних ефектів з боку ЦНС.

Преніламін — підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії типу «пірует».

Протисудомні засоби, барбітурати (фенобарбітал) — можливе прискорення метаболізму лідокаїну в печінці, зниження концентрації у крові, посилення кардіодепресивного ефекту.

Ізадрин, глюкагон — підвищується кліренс лідокаїну.

Норепінефрин, мексилетин — знижується кліренс лідокаїну (посилюється токсичність); зменшується печінковий кровотік.

Ацетазоламід, тіазидні і петльові діуретики зменшують ефект лідокаїну в результаті виникнення гіпокаліємії.

Мідазолам — підвищується концентрація лідокаїну у плазмі крові.

Препарати, що зумовлюють блокаду нервово-м’язової передачі, — посилюється дія цих препаратів, оскільки вони зменшують провідність нервових імпульсів.

Особливості застосування.

Введення лідокаїну можуть здійснювати тільки медичні працівники.

При обробці місця ін’єкції дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді болючості і набряку.

Під час лікування необхідний ЕКГ-моніторинг. При синусовій дисфункції, подовженні інтервалу PQ, розширенні QRS або новій аритмії слід зменшити дозу препарату або припинити лікування.

Перед застосуванням лідокаїну при захворюваннях серця (гіпокаліємія знижує ефективність лідокаїну) необхідно нормалізувати рівень калію у крові.

З обережністю і в менших дозах застосовують пацієнтам із серцевою недостатністю помірного ступеня, артеріальною гіпотензією помірного ступеня, неповною AV-блокадою, порушеннями внутрішньошлуночкової провідності, порушеннями функції печінки і нирок помірного ступеня (кліренс креатиніну не менше 10 мл/хв), порушенням функції дихання, епілепсією, після операцій на серці, при генетичній схильності до злоякісної гіпертермії, ослабленим хворим і пацієнтам літнього віку.

У період лікування інгібіторами МАО не слід застосовувати лідокаїн парентерально.

При внутрішньом’язовому введенні лідокаїну може підвищитися концентрація креатиніну, що може призвести до помилки при постановці діагнозу гострого інфаркту міокарда.

Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль (23 мг)/дозу натрію, тобто практично вільний від натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У період вагітності препарат протипоказаний. При необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Після застосування лідокаїну не рекомендується займатися видами діяльності, що потребують швидкості психомоторних реакцій.

Спосіб застосування та дози

Призначають внутрішньом’язово, внутрішньовенно струминно, внутрішньовенно краплинно.

Розчин лідокаїну 10% вводять внутрішньом’язово у сідничний або дельтоподібний м’яз. Дорослим внутрішньом’язово вводять 10% розчин у дозі 2–4 мг/кг (максимальна разова доза — не більше 200 мг (2 мл)) з  інтервалом 4–6 годин. Дітям внутрішньом’язове введення  не рекомендується.

Для внутрішньовенного струминного введення  застосовують 10% розчин лідокаїну, розведений до концентрації 20 мг/млстерильним 0,9% розчином натрію хлориду або 5% розчином глюкози.

Для внутрішньовенного краплинного введення застосовують розчин, що містить 2 мг лідокаїну в 1 мл; для цього 2 мл (1 ампула) препарату розбавляють у 100 мл стерильного 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози. Загальна кількість розчину, що вводиться дорослим внутрішньовенно краплинно за добу, — не більше 1200 мл. Внутрішньовенну інфузію проводять під постійним ЕКГ-моніторингом.

Дорослим призначають при введенні дози навантаження (болюсної) внутрішньовенно струминно 0,5–2 мг/кг протягом 3–4 хвилин; середня разова доза — 80 мг, максимальна разова доза — 100 мг. Потім одразу переходять на краплинну інфузію зі швидкістю 0,02–0,055 мг/кг/хв (максимальна швидкість — 2 мг/хв) у 0,9% розчині натрію хлориду або у 5% розчині глюкози (до внутрішньовенного краплинного введення переходять тільки після струминного). Краплинну інфузію можна проводити протягом 24–36 годин (до поліпшення стану пацієнта); тривалість інфузії залежить від стану пацієнта і результатів застосування препарату. При введенні протягом більше ніж 24 годин необхідно зменшити швидкість інфузії. При необхідності на тлі краплинної інфузії можна повторити внутрішньовенне струминне введення  лідокаїну у дозі 40 мг через 10 хвилин після першої дози навантаження.

Максимальна доза для дорослих при внутрішньовенному введенні дози навантаження — 100 мг, при подальшій краплинній інфузії — 300 мг (4,5 мг/кг) за 1 годину.

Пацієнтам літнього віку дозу знижують на 1/3.

При інфаркті міокарда до госпіталізації як разову профілактичну дозу вводять зазвичай 4 мг/кг маси тіла одноразово внутрішньом’язово (максимально — 200–300 мг (2–3 мл 10% розчину)).

Дітям віком від 12 років при аритміях призначають тільки при гострій необхідності з особливою обережністю; препарат розчиняють так, як і для дорослих. Вводять внутрішньовенно струминно дозу навантаження 1 мг/кг протягом 5–10 хвилин, у разі необхідності можливе повторне введення  через 5 хвилин (сумарна доза не повинна перевищувати 3 мг/кг). Для безперервної внутрішньовенної інфузії (зазвичай після  введення  дози навантаження) — 0,02–0,03 мг/кг/хв. Максимальна доза для дітей у разі повторного введення  дози навантаження з  інтервалом 5 хвилин — 3 мг/кг; при безперервній внутрішньовенній інфузії (зазвичай після введення дози навантаження) — 0,05 мг/кг/хв. Максимальна добова доза для дітей — 4 мг/кг.

Діти.

Препарат призначають дітям віком від 12 років.

Передозування

Можливе посилення побічних реакцій.

Симптоми: психомоторне збудження, запаморочення, загальна  слабкість, зниження артеріального тиску , тремор, порушення зору, тоніко-клонічні судоми, кома, колапс, AV-блокада, асфіксія, апное. Перші симптоми передозування у  здорових добровольців виникають при концентрації лідокаїну у крові більше 0,006 мг/кг, судоми — при 0,01 мг/кг.

Лікування: припинення введення препарату, оксигенотерапія, протисудомні засоби, вазоконстриктори (норадреналін, мезатон), холінолітики. Пацієнт повинен перебувати у горизонтальному положенні; необхідно забезпечити доступ свіжого повітря, подачу кисню і/або проведення штучного дихання. Симптоми з боку ЦНС коригуються застосуванням бензодіазепінів/барбітуратів короткочасної дії. Якщо передозування виникає у процесі анестезії, слід застосовувати короткотривалий міорелаксант. Для корекції брадикардії і порушень провідності застосовують атропін (0,5–1 мг внутрішньовенно), при артеріальній гіпотензії — симпатоміметики у комбінації з агоністами β-адренорецепторів. При зупинці серця показане негайне проведення реанімаційних заходів. Можливе проведення інтубації, штучної вентиляції легенів. У гострій фазі передозування діаліз неефективний. Специфічного антидоту немає.

Побічні реакції

З боку нервової системи: збудження ЦНС (при застосуванні у високих дозах), занепокоєння, головний біль, запаморочення, порушення сну, сплутаність свідомості, сонливість, втрата свідомості, кома, порушення чутливості, моторний блок; у пацієнтів із  підвищеною чутливістю — ейфорія, тремор, тризм, руховий неспокій, парестезії, судоми.

З боку органів зору: ністагм, оборотна сліпота, диплопія , мигтіння «мушок» перед очима, світлобоязнь, кон’юнктивіт.

З боку органів слуху: слухові порушення, шум у вухах, гіперакузія.

З боку серцево-судинної системи: при застосуванні у високих дозах — аритмія, брадикардія, уповільнення провідності серця, поперечна блокада серця, зупинка серцевої діяльності, периферична вазодилатація, колапс; дуже рідко — тахікардія, підвищення/зниження артеріального тиску, біль у серці.

З боку травної системи: нудота, блювання.

З боку дихальної системи: задишка, риніт, пригнічення або зупинка дихання.

Алергічні реакції: вкрай рідко — шкірні  висипання, кропив’янка, свербіж, генералізований  дерматит, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції (у т. ч. анафілактичний шок).

Інші: відчуття жару, холоду або оніміння кінцівок, набряки, слабкість, злоякісна гіпертермія.

Місцеві реакції: відчуття легкого печіння, що зникає зі зростанням анестезуючого ефекту (протягом 1 хвилини), гіперемія.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами в одній ємності, за винятком розчинників, зазначених у розділі «Спосіб застосування і дози». Лідокаїн випадає в осад при змішуванні з амфотерицином, метогекситоном або сульфадіазином. Залежно від рН розчину лідокаїн може бути несумісний з ампіциліном.

Упаковка

По 2 мл  в ампулах № 10 у коробці; № 5х2, № 10 у блістері у коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Товариство з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров’я».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.

ЛІДОКАЇН-ЗДОРОВ'Я спрей для місцевого застосування 10 %, Здоров'я ФК ТОВ (Україна, Харків)

Склад

діюча речовина: lidocainе;

1 г препарату містить лідокаїну 100 мг;

допоміжні речовини: пропіленгліколь, олія м’яти перцевої, етанол 96%.

Лікарська форма

Спрей для місцевого застосування.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин зі специфічним запахом.

Фармакотерапевтична група

Препарати для місцевої анестезії. Код АТХ D04A B01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Лідокаїн — мембраностабілізуючий засіб групи амідів для місцевої анестезії. Він інгібує чутливі нервові закінчення шкіри і слизових оболонок, тобто спричиняє оборотне пригнічення провідності тканинних елементів нервових клітин (нейрон, аксон, синапси).

Механізм дії місцевоанестезуючих засобів полягає у пригніченні іонних потоків через нейронні мембрани, що є обов’язковими для утворення подразника.

Лідокаїн пригнічує активоване подразником транзиторне підвищення проникності для іонів натрію і меншою мірою знижує пасивну проникність для іонів калію і натрію, за рахунок чого він стабілізує нейронні мембрани. Лідокаїн зменшує ступінь деполяризації, що відбувається у відповідь на фізіологічний подразник, а також амплітуду потенціалу дії, і пригнічує нервову провідність.

Серед різних сенсорних способів дії місцевоанестезуючі засоби перш за все пригнічують больову чутливість, що супроводжується пригніченням відчуття тепла і тактильних відчуттів. Абсорбований після місцевого застосування лідокаїн може спричиняти збудження або депресію з боку центральної нервової системи. Його вплив на серцево-судинну систему може проявлятися у вигляді порушення провідності і периферичної вазодилатації.

Фармакокінетика.

Після місцевого застосування лідокаїн проникає у тканини і чинить місцеву знеболювальну дію.

Ефект лідокаїну розвивається у межах 1 хвилини і триває від 5 до 6 хвилин. Суб’єктивні симптоми нечутливості зникають повільно, у межах 15 хвилин.

Лідокаїн швидко всмоктується при нанесенні на слизову оболонку та уражену шкіру, але погано всмоктується при нанесенні на здорову шкіру. Швидкість всмоктування і кількість активної речовини, яка потрапляє в кровообіг, залежать від дози, типу, розміру і стану поверхні, на яку наноситься препарат (шкіра або слизова оболонка), а також тривалості експозиції.

Трансдермальне застосування 500 мг лідокаїну забезпечує терапевтичні рівні препарату в крові. Максимальна концентрація лідокаїну в сироватці крові досягається у межах 1 години після застосування препарату. При застосуванні такої дози концентрація лідокаїну в сироватці крові залишається у терапевтичному діапазоні протягом 7–8 годин. Кількість активної речовини, яку застосовують у будь-якому випадку, не повинна перевищувати 300–350 мг.

Лідокаїн метаболізується у печінці. Спочатку він дезалкілується, а потім гідролізується. Як незмінений препарат, так і його метаболіти виводяться переважно нирками. Період напіввиведення лідокаїну становить 1,6 години.

Клінічні характеристики

Показання

Стоматологія та щелепно-лицьова хірургія. Анестезія місця введення препарату перед місцевою анестезією; анестезія при розтині поверхневого абсцесу, видаленні рухомих молочних зубів та фрагментів кісток, накладанні швів на слизові оболонки. Анестезія ясен для фіксування коронки зуба або мостоподібного зубного протеза. Препарат застосовувати при мануальному чи інструментальному видаленні зубного каменя або при зсіканні збільшених міжзубних сосочків для зменшення або пригнічення гіперчутливого ковтального рефлексу. При зніманні відтиску зубного ряду або при розміщенні рентгенівської плівки препарат можна застосовувати лише тоді, коли використовуються еластичні відтискні матеріали.

Дітям препарат застосовувати при френектомії і видаленні кіст слинних залоз.

Зсікання поверхневих доброякісних пухлин слизової оболонки.

Отоларингологія. У разі лікування носових кровотеч перед електрокаустикою, резекцією перегородки та резекцією носових поліпів. Застосовувати також перед тонзилектомією для пригнічення блювального рефлексу і знеболення місця ін’єкції.

Як додаткова анестезія перед розтином перитонзилярного абсцесу або перед проколом гайморової пазухи.

Анестезія перед промиванням гайморової пазухи.

Ендоскопічні та інструментальні дослідження. Анестезія глотки перед введенням різних трубок через ніс або рот (гастродуоденальний зонд, зонд Сенгстакена).

Заміна трахеотомічної трубки.

Акушерство і гінекологія. Анестезія промежини для виконання епізіотомії. Видалення швів. Анестезія операційного поля при вагінальних операціях або операціях на шийці матки.

Дерматологія. Анестезія шкіри і слизових оболонок при малих хірургічних втручаннях.

Протипоказання.

Гіперчутливість до компонентів препарату, а також до інших амідних місцевоанестезуючих лікарських засобів; у стоматології застосування препарату протипоказане перед використанням гіпсу через небезпеку аспірації.

Особливі заходи безпеки.

Не слід допускати потрапляння лідокаїну у дихальні шляхи (ризик аспірації). Наскільки можливо, при розпиленні аерозолю флакон необхідно тримати у вертикальному положенні. Слід уникати попадання спрею в очі.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Необхідно дотримуватись обережності при застосуванні лідокаїну пацієнтам, які отримують антиаритмічні засоби ІВ типу (наприклад, токаїнід), через ризик сукупної токсичної дії.

При одночасному застосуванні з антиаритмічними препаратами IA класу (у т. ч. з хінідином, прокаїнамідом, дизопірамідом) подовжується інтервал QT і у дуже поодиноких випадках можливий розвиток AV-блокади або фібриляції шлуночків.

Фенітоїн підсилює кардіодепресивну дію лідокаїну.

При одночасному застосуванні з прокаїнамідом можливі марення, галюцинації.

Лідокаїн може посилювати дію препаратів, що зумовлюють блокаду нервово-м’язової передачі, тому що останні зменшують провідність нервових імпульсів.

На тлі інтоксикації глікозидами наперстянки лідокаїн може посилювати тяжкість AV-блокади.

Етанол посилює пригнічувальну дію лідокаїну на дихання.

Фармацевтична взаємодія. При одночасному застосуванні збільшують концентрацію лідокаїну у сироватці крові такі препарати: аміназин, циметидин, пропранолол, пептидин, бупівакаїн, хінідин, дизопірамід, амітриптилін, іміпрамін, нортриптилін.

Особливості застосування.

З обережністю слід наносити препарат на задню стінку глотки.

При трансбукальному застосуванні можливий ризик розвитку дисфагії і подальшої аспірації, особливо у дітей. Через нечутливість язика і слизової оболонки щоки існує ризик травми внаслідок укусу.

Лідокаїн швидко всмоктується через слизові оболонки (особливо слизову оболонку трахеї), а також через травмовану шкіру. Це слід враховувати, особливо тоді, коли препарат наносити на великі ділянки або застосовувати дітям.

Слід дотримуватись обережності при нанесенні препарату на уражені слизові оболонки та/або інфіковані ділянки.

Слід дотримуватись обережності при застосуванні препарату пацієнтам з епілепсією, а також при брадикардії, порушенні провідності, порушеннях функції печінки, шоковому стані, особливо якщо всмоктування значної кількості препарату очікується на основі застосовуваної дози і площі, що обробляється.

Ослабленим хворим, пацієнтам літнього віку, тяжкохворим і дітям потрібно застосовувати менші дози препарату відповідно до їх віку і загального стану.

Пропіленгліколь може спричинити подразнення шкіри.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Суворо контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування препарату у період вагітності не проводили. Однак лідокаїн застосовувався протягом тривалого часу і не завдавав шкоди здоров’ю пацієнтки.

Доклінічні дослідження не виявили токсичного впливу лідокаїну на розвиток плода.

У разі відсутності більш безпечного методу лікування препарат можна застосовувати також у період вагітності.

Лідокаїн екскретується у грудне молоко, однак при застосуванні звичайних терапевтичних доз виділена кількість препарату така мізерна, що вона не завдає шкоди дитині, яка знаходиться на грудному вигодовуванні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Враховуючи, що у чутливих хворих при застосуванні препарату можуть виникнути побічні реакції з боку центральної нервової системи (збудження, депресія, знервованість, запаморочення, сонливість, спазми, втрата свідомості, параліч органів дихання), на час прийому препарату слід утриматися від керування транспортними засобами та виконання інших робіт, що потребують концентрації уваги.

Спосіб застосування та дози.

Доза препарату залежить від показань і розміру поверхні, яка підлягає анестезії.

При кожному розпиленні 1 порції спрею на поверхню викидається 4,8 мг лідокаїну (1 доза).

Щоб уникнути високих концентрацій препарату у плазмі крові, важливо застосовувати найменшу дозу, яка забезпечує задовільний ефект.

Зазвичай достатньо 1–2 розпилень, хоча в акушерстві застосовують 15–20 розпилень і більше (максимальна доза — 40 розпилень/70 кг маси тіла).

Орієнтовні дози при різних показаннях.

Показання                                                    Доза (кількість натисків)

Стоматологія                                                                       1-3

Щелепно-лицьова хірургія                                                 1-4

Отоларингологія                                                                 1-4

Ендоскопія                                                                           2-3

Акушерство                                                                         15-20

Гінекологія                                                                           4-5

Дерматологія                                                                       1-3

За допомогою просоченого препаратом ватного тампона препарат можна наносити на великі поверхні.

Діти. У стоматології або щелепно-лицьовій хірургії препарат можна застосовувати дітям шляхом нанесення тампоном, що дає змогу уникнути ризику вдихання препарату, а також відчуття печіння, яке зазвичай є побічним ефектом препарату. Дітям віком до 2 років можна застосовувати препарат у такий самий спосіб.

Для дітей віком від 12 років максимальна доза становить 3 мг/кг.

Діти.

Препарат можна застосовувати у педіатричній практиці (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Пригнічуючи фарингеальний рефлекс і досягаючи гортані і трахеї (ризик аспірації), лідокаїн пригнічує кашльовий рефлекс, що може призвести до виникнення бронхопневмонії.

Дітям віком до 2 років бажано наносити спрей за допомогою просоченого Лідокаїном ватного тампона.

Препарат не рекомендується застосовувати для місцевої анестезії перед тонзилектомією та аденотомією дітям віком до 8 років.

Передозування

Симптоми: підвищене потовиділення, блідість шкірних покривів, запаморочення, головний біль, нечіткість зорового сприйняття, шум у вухах, диплопія, зниження артеріального тиску, брадикардія, аритмія, сонливість, озноб, оніміння кінцівок, занепокоєння, судоми, шок, метгемоглобінемія.

Лікування. У разі необхідності слід забезпечити доступ свіжого повітря, подачу кисню та/або проведення штучного дихання.

Судоми, що виникають внаслідок передозування, слід усувати за допомогою сукцинілхоліну (1 мг/кг маси тіла) та/або діазепаму (1 мг/кг маси тіла в/в). Оскільки сукцинілхолін може спричинити зупинку дихання, препарат можуть застосовувати лише фахівці, які мають досвід проведення ендотрахеальної інтубації та лікування пацієнтів із зупинкою дихання.

Можна також застосовувати барбітурати короткої дії, тіопентал.

При появі симптомів з боку серцево-судинної системи (брадикардія, порушення провідності) призначати атропін (внутрішньовенно 0,5–1 мг) і симпатоміметики.

При фібриляції шлуночків і зупинці серця показане негайне проведення реанімаційних заходів.

Дозування для дітей повинно відповідати віку та масі тіла пацієнта.

Побічні реакції

Місцеві ефекти. При застосуванні препарату може виникнути відчуття печіння, яке після появи анестезуючого ефекту зникає (у межах 1 хвилини).

У місці нанесення препарату можуть спостерігатися транзиторна еритема, набряк і зниження чутливості.

Алергічні реакції. У тому числі: висипання на шкірі, свербіж, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, у надзвичайно тяжких випадках — шок.

У разі появи реакцій гіперчутливості застосування препарату слід припинити.

Системні ефекти. Якщо препарат застосовувати відповідно до інструкції, частота розвитку системних ефектів надзвичайно низька, оскільки кількість активної речовини, яка може досягти кровообігу, дуже мала. При застосуванні високих доз і в разі швидкого всмоктування лідокаїну або при підвищеній чутливості, ідіосинкразії або зниженні переносимості можуть розвинутися такі побічні ефекти:

З боку центральної нервової системи: збудження, депресія, нервозність, запаморочення, сонливість, спазми, втрата свідомості, параліч органів дихання;

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, інфаркт міокарда, брадикардія.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Несумісність препарату у даній лікарській формі не описана.

Упаковка

Спрей 10% по 38 г у флаконі, забезпеченому клапаном-насосом, насадкою-розпилювачем горловою або насадкою-розпилювачем та захисним ковпачком у коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Товариство з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров’я».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.

Дата додавання: 15.09.2021 р.
© Компендіум 2019

Діагнози, при яких застосовують Лідокаїн

Абсцес шкіри, фурункул і карбункул інших локалізацій МКХ L02.8
Абсцес шкіри, фурункул і карбункул кінцівки МКХ L02.4
Абсцес шкіри, фурункул і карбункул шиї МКХ L02.1
Апендицит МКХ K37
Бронхопневмонія МКХ J18.9
Вивих плечового суглоба МКХ S43.0
Відкрита рана волосистої частини голови МКХ S01.0
Відкрита рана гомілки МКХ S81.9
Відкрита рана інших частин стопи МКХ S91.3
Відкрита рана пальця (ів) кисті без ушкодження нігтьової пластинки МКХ S61.0
Гострий лімфаденіт обличчя, голови і шиї МКХ L04.0
ДНО (доброякісне новоутворення) шкіри волосистої частини голови і шиї МКХ D23.4
Інші уточнені місцеві інфекції шкіри і підшкірної клітковини МКХ L08.8
Необструктивний хронічний пієлонефрит, пов'язаний з рефлюксом МКХ N11.0
Ніготь, який вріс МКХ L60.0
Первинний гонартроз двобічний МКХ M17.0
Перелом променевої кістки в типовому місці МКХ T10
Перелом тіла (діафізу) променевої кістки МКХ S52.3
Хронічна обструктивна легенева хвороба неуточнена МКХ J44.9
Часткова пневмонія неуточнена МКХ J18.1
Спеціалізований мобільний додаток
для пошуку інформації про лікарські препарати
Наведіть камеру на QR-код, щоб завантажити
На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko