Все аптеки Украины
Киев (адрес не указан)

Галоприл (Galopril) (263305) - інструкція із застосування ATC-класифікація

  • Інструкція
  • Ціни
  • Карта
  • Аналоги
  • Діагнози
Галоприл (Galopril)
Форма випуску
Таблетки
Дозування
1,5 мг
Кількість штук в упаковці
50 шт.
Виробник
Здоров'я ФК
Сертифікат
UA/12338/01/01 від 13.10.2017
Міжнародна назва

Галоприл інструкція із застосування

Склад

діюча речовина: haloperidol;

1 таблетка містить галоперидолу 1,5 мг;

допоміжні речовини: натрію кроскармелоза; целюлоза мікрокристалічна; лактоза, моногідрат; крохмаль кукурудзяний; кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат; макрогол 4000.

Лікарська форма

Таблетки.

Фармакотерапевтична група

Антипсихотичні препарати. Похідні бутирофенону.

Показання

Дорослі:

  • шизофренія: лікування симптомів та профілактика рецидивів;
  • інші психози, особливо параноїдальні;
  • манія і гіпоманія;
  • психічні і поведінкові проблеми, такі як агресія, гіперактивність і самознищення в розумово відсталих і у хворих з органічними пошкодженнями головного мозку;
  • на додаток до короткострокового лікування психомоторного збудження (від помірного до важкого), хвилювання, насильницької чи небезпечно імпульсивної поведінки;
  • гикавка;
  • занепокоєння і збудження у літніх людей;
  • синдром Жиль де ла Туретта і тяжкі тики.

Діти:

  • дитячі поведінкові розлади, особливо в поєднанні з гіперактивністю і агресією;
  • синдром Жиль де ла Туретта;
  • дитяча шизофренія.

Протипоказання

Коматозний стан, пригнічення центральної нервової системи (ЦНС), хвороба Паркінсона, відома гіперчутливість до галоперидолу, ураження базальних гангліїв. Як і інші нейролептики, галоперидол може викликати подовження інтервалу QT. Застосування галоперидолу протипоказано у пацієнтів з клінічно значущими серцевими порушеннями (нещодавно перенесений гострий інфаркт міокарда, декомпенсована серцева недостатність, аритмії класу IA і III, подовження інтервалу QT, аритмії, клінічно значуща брадикардія, блокада серця II або III ступеня і невилікувана гіпокаліємія. Галоперидол не повинен застосовуватися одночасно з іншими препаратами, що подовжують інтервал QT.

Спосіб застосування та дози

Препарат призначений для прийому внутрішньо.

Дозування для всіх показань повинні бути визначені індивідуально і проводитися під пильним клінічним контролем. Для визначення початкової дози слід враховувати вік хворого, тяжкість симптомів і попередню відповідь на нейролептики.
Хворим літнього віку або ослабленим, хворим з раніше виявленими побічними реакціями на нейролептики може знадобитися менша доза галоперидолу. Нормальна початкова доза повинна бути зменшена вдвічі, а потім поступово корегуватися для досягнення оптимальної відповіді.
Галоперидол слід призначати у мінімальній клінічно ефективній дозі.

Дорослі
Шизофренія, психози, манія та гіпоманія, розумові або поведінкові проблеми, психомоторне збудження, хвилювання, насильницька чи небезпечно імпульсивна поведінка, органічні ушкодження головного мозку

Початковадоза.
Помірна симптоматика: 1,5–3,0 мг/добу, розділені на три прийоми.

Тяжка симптоматика/резистентні пацієнти: 3,0–5,0 мг/добу, розділені на 3 прийоми.
Початкова доза може бути застосована у підлітків і стійких шизофреніків, яким може знадобитися до 30 мг/добу.

Як тільки задовільний контроль симптомів буде досягнутий, доза повинна бути поступово зменшена до мінімальної ефективної підтримуючої дози, часто нижчої, ніж 5 або 10 мг/добу. Слід уникати занадто швидкого зниження дози.

Занепокоєння і хвилювання у пацієнтів літнього віку

Початкова доза: 1,5–3,0 мг/добу, розділена на три прийоми, за необхідності можливе титрування дози, для досягнення ефективної підтримуючої дози (до 30 мг/добу).

Синдром Жиль де ла Туретта, тяжкі тики, гикавка

Початкова доза становить 1,5 мг/добу, розділена на три прийоми, та регулюється залежно від відповіді на лікування. Щоденна підтримуюча доза 10 мг може знадобитися при синдромі Жиль де ла Туретта.

Діти
Дитячі поведінкові розлади і шизофренія

Щоденна підтримуюча доза становить 0,025–0,05 мг/кг/добу. Половина загальної дози повинна бути призначена уранці, а інша половина — увечері, максимальна доза — до 10 мг/добу.

Синдром Жиль де ла Туретта

Пероральні підтримуючі дози становлять до 10 мг /добу у більшості пацієнтів.

При застосуванні дози 5 мг та вище рекомендовано застосовувати препарат Галоприл Форте, таблетки по 5 мг, у відповідних дозах.

Побічні реакції

Дуже часті (1/10); часті (1/100 до < 1/10); нечасті (1/1000 до < 1/100), рідкісні (1/10 000 до < 1/1000); дуже рідкісні (< 1/10 000); невідомі (не можуть бути оцінені у формі наявних даних).
З боку системи кровотворення: нечасті — лейкопенія; невідомі — агранулоцитоз, нейтропенія, панцитопенія, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: нечасті — підвищена чутливість; невідомі — анафілактичні реакції.
З боку ендокринної системи: рідкісні — гіперпролактинемія; невідомі — неадекватна секреція антидіуретичного гормону.

З боку системи обміну речовин: невідомі — гіпоглікемія.

Психічні розлади: дуже часті — ажитація, безсоння; часті — депресія, психотичні розлади; нечасті — сплутаність свідомості, зниження/втрата лібідо, занепокоєння.
З боку нервової системи: дуже часті — екстрапірамідні розлади, гіперкінезія, головний біль; часті — пізня дискінезія, окулогірний криз, дистонії, дискінезії, акатизія, брадикінезія, гіпокінезія, артеріальна гіпертензія, сонливість, тремор, запаморочення; нечасті — cудоми, паркінсонізм, акінезії, зубчаста жорсткість, седація, мимовільні м'язові скорочення; рідкісні — моторні дисфункції, нейролептичний злоякісний синдром, ністагм.
З боку органів зору: часті — візуальні порушення; нечасті — розмите бачення.
З боку серцево-судинної системи: часті — ортостатична гіпотензія, артеріальна гіпотензія; нечасті — тахікардія; невідомі — фібриляція шлуночків, аритмія «torsades de pointes», шлуночкова тахікардія, екстрасистолія.

З боку органів дихання: нечасті — задишка; рідкісні — бронхоспазм; невідомі — набряк гортані, ларингоспазм.
З боку травного такту:
нечасті — запор, сухість у роті, гіперсекреція слинних залоз, нудота, блювання.

З боку печінки і жовчного міхура: часті — абдомінальні розлади; нечасті — гепатит, жовтяниця; невідомі — гостра печінкова недостатність; холестаз.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: часті — висипання; нечасті — реакції фотосенсибілізації, кропив'янка, свербіж, гіпергідроз; невідомі — лейкоцитарний васкуліт, ексфоліативний дерматит.

З боку кістково-м'язової та сполучної тканини: нечасті — кривошия, м'язова ригідність, спазми м'язів, кістково-м'язова скутість; рідкісні — тризм, посмикування м'язів.
З боку сечовидільної системи:
часті — затримка сечі.

З боку ендокринної системи: часті — еректильна дисфункція; нечасті — аменорея, дисменорея, галакторея, дискомфорт та біль у грудях; рідкісні — менорагія, порушення менструального циклу, сексуальна дисфункція; невідомі — гінекомастія, пріапізм.

Загальні порушення: нечасті — порушення ходи, гіпертермія, периферичні набряки; невідомі — гіпотермія.

Інші: часті — збільшення/зменшення маси тіла; рідкісні — збільшення інтервалу QT на електрокардіограмі (ЕКГ).

Додаткова інформація

Надходили повідомлення про побічні реакції, такі як подовження інтервалу QT, аритмія «torsades de pointes», шлуночкові аритмії, в тому числі фібриляція шлуночків і шлуночкова тахікардія та зупинка серця. Ці ефекти можуть виникати частіше при застосуванні високих доз та у схильних пацієнтів.

Токсичний епідермальний некроліз і синдром Стівенса-Джонсона були зареєстровані у пацієнтів, що приймали галоперидол. Справжня частота цих звітів невідома.
Випадки розвитку венозної тромбоемболії, включаючи випадки легеневої емболії і випадки тромбозу глибоких вен, у часі співпадали з прийомом антипсихотичних препаратів.

Передозування

Ознаки

Проявами передозування галоперидолу є посилення його фармакологічної дії, найбільш важливими з яких будуть серйозні екстрапірамідні симптоми, артеріальна гіпотензія і психічна байдужість з переходом у стан сну. Ризик розвитку шлуночкової аритмії повинен бути розглянутий як можливість, пов'язана з подовженням інтервалу QT. У пацієнта може виникнути коматозний стан з пригніченням дихання і артеріальною гіпотензією, які можуть бути досить серйозними, щоб призвести до стану, подібного шоковому. Може статися парадоксальне підвищення артеріального тиску, а не зниження, судоми.

Лікування
Специфічного антидоту галоперидолу не існує. Слід забезпечити прохідність легень та за необхідності підтримувати їх механічну вентиляцію. Враховуючи окремі повідомлення про аритмії, рекомендується проводити моніторинг ЕКГ. Гіпотонію і судинний колапс слід усувати введенням плазми та іншими відповідними заходами. Адреналін не повинен використовуватися. Пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом протягом 24 годин або довше, при цьому необхідно підтримувати постійну температуру тіла і адекватне споживання рідини.

У випадках тяжких екстрапірамідних симптомів слід призначати антипаркінсонічні засоби.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Одночасне застосування галоперидолу з препаратами, що подовжують інтервал QT, може збільшити ризик розвитку шлуночкової аритмії, в тому числі аритмію «torsades de pointes». Тому одночасне застосування цих препаратів не рекомендується.

Приклади включають в себе деякі антиаритмічні засоби класу 1А (хінідин, дизопірамід і прокаїнамід) та класу III (аміодарон, соталол і дофетилід), деякі антимікробні препарати (спарфлоксацин, моксифлоксацин, еритроміцин), трициклічні антидепресанти (амітриптилін), деякі тетрациклічні антидепресанти (мапротилін), інші нейролептики (фенотіазини, пімозид і сертиндол), деякі антигістамінні (терфенадин), цизаприд, бретиліум і деякі антималярійні препарати, такі як хінін і мефлохін. Цей список не є вичерпним.
Паралельне застосування наркотичних препаратів викликає електролітний дисбаланс, що може збільшити ризик розвитку шлуночкової аритмії. Слід уникати прийому сечогінних засобів, зокрема тих, що викликають гіпокаліємію, але, за необхідності, краще призначати калійзберігаючі діуретики.

Галоперидол метаболізується у печінці кількома шляхами, у тому числі і шляхом глюкуронізації цитохрому Р450 ферментної системи (зокрема CYP 3A4 або CYP 2D6). Пригнічення цих шляхів метаболізму іншим препаратом або зниження активності ферменту CYP 2D6 може призвести до збільшення концентрації галоперидолу і підвищення ризику розвитку побічних ефектів, включаючи подовження інтервалу QT. У фармакокінетичних дослідженнях було зареєстровано підвищення концентрації галоперидолу від легкої до помірної, коли галоперидол був призначений одночасно з препаратами–інгібіторами ізоферментів CYP 3A4 або CYP 2D6, такими як ітраконазол, буспірон, венлафаксин, алпразолам, флувоксамін, хінідин, флуоксетин, сертралін, хлорпромазин і прометазин. Зниження активності ферментів CYP 2D6 може призвести до збільшення концентрації галоперидолу.

Збільшення інтервалу QT і екстрапірамідні симптоми спостерігаються, коли галоперидол приймають одночасно з метаболічними інгібіторами, такими як кетоконазол (400 мг/добу) і пароксетин (20 мг/добу). Це може призвести до необхідності зменшення дози галоперидолу. Тривале лікування галоперидолом з такими препаратами, як карбамазепін, фенобарбітал, рифампіцин, призводить до значного зниження галоперидолу в плазмі крові. Тому під час комбінованого лікування доза галоперидолу повинна бути скоригована, коли це необхідно. Після припинення лікування такими препаратами необхідно зменшити дозу галоперидолу.
Натрію вальпроат (препарат, що інгібує глюкуронізацію) не впливає на концентрацію галоперидолу в плазмі крові. .
Як і всі нейролептики, галоперидол може збільшити пригнічення ЦНС при сумісному застосуванні з наркотичними препаратами, алкоголем, снодійними, заспокійливими засобами і сильними аналгетиками. .
Галоперидол може потенціювати дію адреналіну та інших симпатоміметиків і спричиняти зниження артеріального тиску.

Галоперидол може призвести до порушення антипаркінсонічних ефектів леводопи.

Галоперидол є інгібітором CYP 2D6. Галоперидол гальмує метаболізм трициклічних антидепресантів, тим самим збільшуючи рівень у плазмі крові цих препаратів.
У рідкісних випадках при комбінації галоперидолу з літієм повідомлялося про енцефалопатію, що включає сплутаність свідомості, дезорієнтацію, головний біль, порушення рівноваги і сонливість. У випадку одночасної терапії препаратами літію і галоперидолу, галоперидол повинен бути призначений в мінімальній ефективній дозі, рівень

літію повинен контролюватися і підтримуватися на рівні нижче 1 ммоль/л Якщо з'являться симптоми енцефалопатії, терапію галоперидолом слід негайно припинити.
Доза протисудомних препаратів може бути збільшена з урахуванням зниження судомного порога.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Галоперидол є високоефективним нейролептиком, що належить до похідних бутирофенону. Чинить виражену антипсихотичну і протиблювотну дiю.

Дія галоперидолу пов'язана з блокадою центральних дофамінових (D2) і альфа-адренорецепторів у мезокортикальних і лімбічних структурах головного мозку. Блокада (D2)–рецепторів гіпоталамуса призводить до зниження температури тіла, галактореї внаслідок підвищеної продукції пролактину. Пригнічення дофамінових рецепторів у тригерній зоні блювотного центру лежить в основі протиблювотної і протинудотної дій. Взаємодія з дофамінергічними структурами екстрапірамідної системи (базальні ганглії) призводить до екстрапірамідних порушень. Препарат виявляє помірний седативний ефект шляхом впливу на лімбічну систему, а також діє ад'ювантно при лікуванні хронічного болю.

Галоперидол не чинить антигістамінної та антихолінергічнoї дії.

Фармакокінетика. Максимальна концентрація у крові досягається через 2–6 годин. Біодоступність галоперидолу становить 60–70%. Галоперидол на 92% зв'язується з білками плазми. Для терапевтичного ефекту концентрація препарату у плазмі крові повинна бути у межах від 4 до 20–25 мкг/л.

Галоперидол метаболізується в печінці, метаболіт неактивний. Галоперидол виділяється із сечею (40%) і з калом (60%). Близько 1% галоперидолу виділяється із сечею у незміненій формі. Об'єм рівноважного розподілу великий (7,9±2,5 л/кг). Період напіввиведення з плазми після перорального застосування становить у середньому 24 години (12–38 годин).

Галоперидол легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері; по 5 або 10 блістерів у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Товариство з обмеженою відповідальністю «Харківське фармацевтичне підприємство «Здоров'я народу».

Місцезнаходження

Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22.