КАСАРК® H

Органосін

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

табл. 16 мг + 12,5 мг блістер, № 10, № 30

За рецептомB

ІНСТРУКЦІЯ МОЗ

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

Склад:

діючі речовини: candesartani cilexetilum, hydrochlorothiazidum;

1 таблетка містить кандесартану цилексетилу у перерахуванні на 100% речовину 16 мг, гідрохлортіазиду у перерахуванні на 100% речовину 12,5 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль кукурудзяний; повідон (К-30); кальцію кармелоза; магнію стеарат; тартразин (Е 102).

Лікарська форма.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: жовті довгасті двоопуклі таблетки з рискою для поділу з одного боку.

Фармакотерапевтична група.

Комбіновані препарати інгібіторів ангіотензину ІІ. Код АТХ С09D А06.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Ангіотензин ІІ є первинним вазоактивним гормоном ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС), він відіграє роль у патофізіології артеріальної гіпертензії (АГ), серцевої недостатності та інших серцево-судинних порушень. Основні фізіологічні ефекти ангіотензину ІІ, такі як звуження кровоносних судин, стимуляція секреції альдостерону, регуляція сольового та водного гомеостазу і стимуляція росту клітин, опосередковані через рецептор типу 1 (АТ1).

Кандесартан є антагоністом рецептора ангіотензину ІІ, селективного для АТ1 рецепторів, з міцним зв’язуванням з рецептором та повільною дисоціацією з ним. Він не має активності агоніста. Кандесартан не інгібує ангіотензинперетворювальний фермент (АПФ), що перетворює ангіотензин І на ангіотензин ІІ та руйнує брадикінін. Впливу на АПФ та потенціювання брадикініну або субстанції Р немає. При порівнянні кандесартану з інгібіторами АПФ розвиток кашлю рідше зустрічався у пацієнтів, які отримували кандесартан.

Кандесартан не зв’язується з рецепторами інших гормонів та не блокує іонні канали, які, як відомо, відіграють роль у серцево-судинній регуляції. Антагонізм АТ1 рецепторів призводить до дозозалежного підвищення рівня реніну плазми, рівнів ангіотензину І та ангіотензину ІІ, а також до зниження рівня альдостерону у плазмі крові.

Гідрохлортіазид блокує реабсорбцію натрію, головним чином у дистальних ниркових канальцях, та сприяє виведенню натрію, хлоридів та води. Ниркове виведення калію та магнію підвищується залежно від дози препарату, тоді як кальцій реабсорбується більшою мірою. Гідрохлортіазид знижує об’єм плазми і позаклітинної рідини та зменшує хвилинний серцевий викид і артеріальний тиск (АТ). При тривалій терапії знижений периферичний опір сприяє зниженню АТ.

Кандесартан та гідрохлортіазид мають адитивний антигіпертензивний ефект. У пацієнтів, які страждають на артеріальну гіпертензію, Касарк® Н призводить до дозозалежного та довготривалого зниження АТ. Антигіпертензивна активність зумовлена зменшенням системного периферичного опору без рефлекторного підвищення частоти серцевих скорочень. Немає інформації щодо тяжкої або надмірної артеріальної гіпотензії після прийому першої дози препарату або синдрому відміни.

Після прийому разової дози препарату Касарк® Н початок антигіпертензивного ефекту зазвичай настає у межах 2 годин. При постійному лікуванні найбільше зниження АТ з будь-якою дозою досягається протягом 4 тижнів та підтримується при довготривалому лікуванні. Касарк® Н при прийомі 1 раз на добу забезпечує ефективне та рівномірне зниження АТ протягом 24 годин з невеликою різницею між максимальним та мінімальним ефектами протягом інтервалу дозування. Касарк® Н однаково ефективний незалежно від віку та статі пацієнтів.

На даний час немає даних щодо застосування кандесартану цилексетилу/гідрохлортіазиду пацієнтам із захворюваннями нирок/нефропатією, зниженням функції лівого шлуночка/застійною серцевою недостатністю та станом після перенесеного інфаркту міокарда.

Фармакокінетика.

Абсорбція та розподіл.

Кандесартану цилексетил.

Кандесартану цилексетил є проліками, які можна застосовувати перорально. Він швидко перетворюється в активну речовину кандесартан шляхом складноефірного гідролізу під час абсорбції з травного тракту, міцно зв’язується з АТ1-рецепторами та повільно дисоціює. Абсолютна біодоступність таблетки становить 40%. Середня пікова концентрація у сироватці крові (Сmах) досягається через 3–4 години після прийому таблетки. Концентрації кандесартану у сироватці крові зростають лінійно з підвищенням доз у межах терапевтичної дози.

Різниці у фармакокінетиці кандесартану, яка б була пов’язана зі статтю, не спостерігається. Прийом їжі не має суттєвого впливу на площу під кривою концентрація-час (AUC).

Кандесартан значною мірою зв’язується з білками плазми крові (більше 99%). Видимий об’єм розподілу кандесартану становить 0,1 л/кг.

Гідрохлортіазид.

Гідрохлортіазид швидко абсорбується з травного тракту з абсолютною біодоступністю 70%. Прийом їжі покращує абсорбцію гідрохлортіазиду приблизно на 15%. Біодоступність може знижуватися у пацієнтів із серцевою недостатністю та вираженими набряками. Зв’язування гідрохлортіазиду з протеїнами плазми крові становить близько 60%. Видимий об’єм розподілу — близько 0,8 л/кг.

Метаболізм та виведення з організму.

Кандесартану цилексетил.

Кандесартан, головним чином, виводиться з організму з сечею та жовчю в незміненому вигляді та лише незначною мірою — шляхом печінкового метаболізму.

Період напіввиведення кандесартану становить приблизно 9 годин. Після прийому багаторазових доз кумуляція препарату в організмі не відбувається.

Загальний плазмовий кліренс кандесартану становить приблизно 0,37 мл/хв/кг, а нирковий кліренс — приблизно 0,19 мл/хв/кг. Ниркова екскреція кандесартану здійснюється шляхом як гломерулярної фільтрації, так і активної тубулярної секреції. Після прийому пероральної дози 14С-міченого кандесартану цилексетилу приблизно 26% дози виводиться з сечею у вигляді кандесартану та 7% — у вигляді неактивного метаболіту, хоча приблизно 56% дози виявляється у фекаліях у вигляді кандесартану та 10% — у вигляді неактивного метаболіту.

Гідрохлортіазид.

Гідрохлортіазид не метаболізується і виводиться в основному у незміненому вигляді шляхом гломерулярної фільтрації та активної тубулярної секреції. Кінцевий період напіввиведення становить 8 годин. Приблизно 70% дози, прийнятої перорально, виводиться з сечею протягом 48 годин. Період напіввиведення гідрохлортіазиду залишається незмінним при комбінації з кандесартану цилексетилом. Додаткової кумуляції гідрохлортіазиду після прийому повторних доз комбінації порівняно з монотерапією не відбувається.

Фармакокінетика в особливих категорій пацієнтів.

Кандесартану цилексетил.

У пацієнтів літнього віку (від 65 років) Сmax та AUC кандесартану підвищені приблизно на 50% та 80% відповідно порівняно з молодими пацієнтами. Проте реакція АТ та частота виникнення побічних ефектів є однаковими після прийому встановленої дози кандесартану у молодих пацієнтів та пацієнтів літнього віку.

У пацієнтів з нирковою недостатністю від легкого до помірного ступеня тяжкості порівняно з пацієнтами з нормальною нирковою функцією Сmax та AUC кандесартану підвищується після багаторазового прийому доз приблизно на 50% та 70% відповідно, тоді як період напіввиведення препарату залишається незмінним. Відповідні зміни у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю становлять приблизно 50% та 110% відповідно, а період напіввиведення препарату збільшується у 2 рази.

Показник AUC кандесартану у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, подібний до того, що спостерігається у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю.

У пацієнтів з печінковою недостатністю від легкого до помірного ступеня тяжкості відзначається підвищення показника AUC кандесартану на 23%.

Гідрохлортіазид.

Кінцевий період напіввиведення гідрохлортіазиду збільшується у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Клінічні характеристики.

Показання.

Есенціальна гіпертензія у випадках, коли монотерапія кандесартану цилексетилом або гідрохлортіазидом є недостатньою.

Протипоказання.

Гіперчутливість до діючих речовин або до будь-якої з допоміжних речовин, або до похідних сульфаніламідів (гідрохлортіазид є похідним сульфаніламідів).

Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 30 мл/хв/1,73 м2 ППТ).

Тяжка печінкова недостатність та/або застій жовчі.

Стійка гіпокаліємія або гіперкальціємія.

Подагра.

Період вагітності або годування груддю.

Дитячий вік до 18 років.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Клінічно значущої лікарської взаємодії кандесартану зі сполуками, які містять гідрохлортіазид, варфарин, дигоксин, пероральні контрацептиви (такі як етинілестрадіол/левоноргестрел), глібенкламід та ніфедипін, не виявлено.

Інші антигіпертензивні засоби можуть посилювати антигіпертензивний ефект Касарк® Н.

Можна очікувати, що зменшення рівня калію, що характерно для гідрохлортіазиду, посилюється іншими лікарськими засобами, що асоціюються з втратою калію та гіпокаліємією (наприклад іншими калійзберігаючими діуретиками, послаблювальними засобами, амфотерицином, карбеноксолоном, пеніциліном G натрію, похідними саліцилової кислоти).

Досвід застосування інших лікарських засобів, що впливають на РААС, припускає, що супутнє застосовування Касарк® Н із калійзберігаючими діуретиками, калієвими добавками, замінниками солі, що містять калій, або іншими лікарськими засобами, які можуть підвищити рівень калію (наприклад з гепарином), може призвести до підвищення рівня калію в сироватці крові.

Гіпокаліємія, спричинена діуретиками, та гіпомагніємія сприяють потенційним кардіотоксичним ефектам глікозидів дигіталісу та протиаритмічних засобів. При одночасному застосуванні Касарк® Н із цими лікарськими засобами рекомендується проводити періодичний моніторинг рівня калію сироватки крові.

Рекомендується моніторинг рівня калію в сироватці крові, якщо Касарк® Н призначати одночасно з такими лікарськими засобами, а також з наступними лікарськими препаратами, що можуть спричинити torsades de pointes (пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу «пірует»):

  • антиаритмічні засоби класу Іа (наприклад хінідин, гідрохінідин, дизопірамід);
  • антиаритмічні засоби класу ІІІ (наприклад аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід);
  • деякі антипсихотичні препарати (наприклад тіоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифторперазин, ціамемазин, сульпірид, сультоприд, амісульприд, тіаприд, пимозид, галоперидол, дроперіодол);
  • інші лікарські засоби (наприклад бепридил, цизаприд, дифеманіл, еритроміцин для внутрішньовенного застосування, галофантрин, кетансерин, мізоластин, пентамідин, спарфлоксацин, терфенадин, вінкамін для внутрішньовенного застосування).

Можливе оборотне підвищення рівня літію в сироватці крові та його токсичності під час одночасного застосування літію з інгібіторами АПФ або гідрохлортіазидом. Подібний ефект може виникнути з антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ (АРА ІІ), і, отже, при одночасному застосуванні рекомендується ретельний моніторинг рівня літію в сироватці крові.

При одночасному застосуванні АРА ІІ з нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ, наприклад селективними інгібіторами ЦОГ-2, ацетилсаліциловою кислотою (> 3 г/день) та неселективними НПЗЗ) може відзначатися послаблення гіпотензивного ефекту.

Як і при застосуванні інгібіторів АПФ, одночасне застосування АРА ІІ з НПЗЗ може збільшити ризик розвитку ниркової недостатності, включаючи гостру ниркову недостатність, а також збільшення рівнів калію сироватки крові, особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок в анамнезі. Дану комбінацію слід застосовувати з обережністю, особливо у пацієнтів літнього віку.

Пацієнти повинні отримувати достатню кількість рідини, а також слід враховувати необхідність моніторингу функції нирок після початку супутньої терапії та періодичного моніторингу згодом.

Нестероїдні протизапальні засоби зменшують діуретичний, натрійуретичний та антигіпертензивний ефект гідрохлортіазиду.

Холестипол або холестирамін зменшують абсорбцію гідрохлортіазиду.

Гідрохлортіазид може потенціювати ефект неполяризуючих релаксантів скелетних м’язів (наприклад тубокурарину).

Тіазидні діуретики можуть підвищувати рівні кальцію сироватки через його знижене виведення. При призначенні кальцієвих добавок або вітаміну D необхідно стежити за рівнями кальцію в сироватці крові та відповідно коригувати дозу.

Тіазиди можуть посилювати гіперглікемічний ефект b-блокаторів та діазоксиду.

Антихолінергічні препарати (такі як атропін, біпериден) можуть підвищувати біодоступність діуретиків тіазидного типу, знижуючи моторику шлунково-кишкового тракту та швидкість спорожнення шлунка.

Тіазиди можуть підвищити ризик побічних ефектів, спричинених амантадином.

Тіазиди можуть зменшувати ниркове виведення цитотоксичних препаратів (таких як циклофосфамід, метотрексат) та потенціювати їхні мієлосупресивні ефекти.

Можна очікувати, що зменшення рівня калію, що характерно для гідрохлортіазиду, посилюється іншими лікарськими засобами, що асоціюються з втратою калію та гіпокаліємією (наприклад стероїдами, адренокортикотропними гормонами).

Одночасний прийом алкоголю, барбітуратів або анестетиків може спричинити постуральну гіпотензію.

Лікування тіазидними діуретиками може погіршити переносимість глюкози. Може виникнути потреба у коригуванні дози протидіабетичних засобів, включаючи інсулін.

Метформін слід призначати з обережністю, оскільки підвищується на ризи лактацидозу, спричиненого можливою функціональною нирковою недостатністю, пов’язаною з гідрохлортіазидом.

Гідрохлортіазид може спричинити зниження реакції артерій на пресорні аміни (такі як адреналін), але цього недостатньо для виключення пресорного ефекту.

Гідрохлортіазид при одночасному застосуванні з йодованою рентгенконтрастною речовиною в високих дозах може підвищувати ризик гострої ниркової недостатності.

При одночасному призначенні з циклоспорином може підвищуватися ризик гіперурикемії та ускладнень на зразок подагри.

Одночасне застосування з баклофеном, аміфостином, трициклічними антидепресантами або нейролептиками може призвести до посилення гіпотензивного ефекту і спричинити артеріальну гіпотензію.

Прийом їжі не впливає на біодоступність кандесартану. Клінічно значущої взаємодії між гідрохлортіазидом та їжею немає.

Особливості застосування.

Вагітність.

Спеціальних досліджень препарату Касарк® Н у період вагітності або годування груддю не проводилося. Впливи пов’язані з впливами окремих компонентів препарату.

Розпочинати лікування АРА ІІ у період вагітності не слід. Окрім випадків, коли тривале лікування АРА ІІ вважається необхідним, пацієнтки, які планують вагітність, повинні перейти на альтернативні антигіпертензивні засоби, застосування яких є безпечним у період вагітності. При виявленні вагітності слід негайно припинити лікування і у разі необхідності розпочати альтернативне лікування (див. розділи «Протипоказання» та «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

Застосування АРА II протипоказане у період вагітності. При діагностуванні вагітності прийом препарату слід негайно припинити. При необхідності слід призначати альтернативну терапію (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

Інші антигіпертензивні лікарські засоби.

Ефект зниження артеріального тиску при застосуванні препарату Касарк® Н може бути посилений супутнім застосуванням інших антигіпертензивних лікарських засобів.

Ниркова недостатність.

Цій категорії пацієнтів бажано застосовувати петльові діуретики, а не тіазиди. При застосуванні препарату Касарк® Н пацієнтам з нирковою недостатністю рекомендується періодичний моніторинг рівнів калію, креатиніну та сечової кислоти в сироватці крові.

Трансплантація нирок.

Немає досвіду застосування препарату Касарк® Н пацієнтам, які нещодавно перенесли трансплантацію нирок.

Стеноз ниркової артерії.

Інші лікарські засоби, що впливають на РААС, наприклад, інгібітори АПФ, можуть підвищувати рівень сечовини та креатиніну сироватки крові у пацієнтів з білатеральним або монолатеральним стенозом ниркової артерії. Подібний ефект можна очікувати при застосуванні АРА ІІ.

Зменшення ОЦК.

У пацієнтів зі зменшенням ОЦК та/або гіпонатріємією може виникнути симптоматична гіпотензія, як і при застосуванні інших засобів, що впливають на РААС. Тому не рекомендується застосовувати Касарк® Н, поки ОЦК не буде скоригований.

Анестезія та хірургічні втручання.

У пацієнтів, які одержують лікування АРА ІІ, артеріальна гіпотензія може розвинутися під час анестезії та хірургічних втручань через блокаду РААС. У поодиноких випадках артеріальна гіпотензія може бути настільки тяжкою, що може виникнути потреба застосування ізотонічних сольових розчинів внутрішньовенно та/або вазопресорів.

Печінкова недостатність.

Тіазиди слід з обережністю застосовувати пацієнтам з печінковою недостатністю або з прогресуючими захворюваннями печінки, оскільки незначні зміни водно-електролітного балансу можуть спровокувати печінкову кому. Клінічного досвіду застосування препарату пацієнтам з печінковою недостатністю немає.

Стеноз аорти або мітрального клапана, обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія.

Як і при застосуванні інших судинорозширювальних засобів, необхідно дотримуватися особливої обережності при лікуванні пацієнтів з гемодинамічно значущим стенозом аорти або мітрального клапана або обструктивною гіпертрофічною кардіоміопатією.

Первинний гіперальдостеронізм.

Пацієнти з первинним гіперальдостеронізмом зазвичай не реагують на антигіпертензивні лікарські засоби, що діють шляхом пригнічення РААС. Тому застосування препарату таким пацієнтам не рекомендується.

Порушення електролітного балансу.

Як і у будь-яких пацієнтів, які одержують терапію діуретиками, через відповідні інтервали часу слід проводити періодичне визначення електролітів сироватки крові.

Тіазиди, включаючи гідрохлортіазид, можуть спричинити порушення водного або електролітного балансу (гіперкальціємію, гіпокаліємію, гіпонатріємію, гіпомагніємію та гіпохлоремічний алкалоз).

Тіазидні діуретики можуть знижувати виведення кальцію з сечею та спричиняти минуще та незначне підвищення рівня кальцію у сироватці крові.

Помітна гіперкальціємія може бути ознакою прихованного гіперпаратиреозу. До проведення перевірки функції паращитовидної залози застосування тіазидів слід припинити.

Гідрохлортіазид дозозалежно посилює виведення калію з сечею, що може призвести до гіпокаліємії. Цей ефект гідрохлортіазиду менш виражений при застосуванні його в комбінації з кандесартану цилексетилом. Ризик гіпокаліємії може бути підвищеним у пацієнтів з цирозом печінки, з посиленим діурезом, з недостатнім пероральним прийомом електролітів та у пацієнтів, які одержують супутню терапію кортикостероїдами або адренокортикотропним гормоном.

Спираючись на досвід застосування інших лікарських засобів, що впливають на РААС, супутнє застосування Касарк® Н та калійзберігаючих діуретиків, калієвих добавок чи сольових замінників або інших засобів, що можуть підвищити рівень калію у сироватці крові (наприклад гепарину), може призвести до підвищення рівня калію в сироватці крові.

Лікування інгібіторами АПФ або АРА ІІ може спричинити гіперкаліємію, особливо при наявності серцевої недостатності та/або ниркової недостатності.

Тіазиди підвищують виведення магнію з сечею, що може призвести до гіпомагніємії.

Вплив на метаболізм та ендокринну систему.

Лікування тіазидними діуретиками може порушити переносимість глюкози. Може знадобитися коригування дозування протидіабетичних засобів, включаючи інсулін. Під час терапії тіазидами може проявитися латентний цукровий діабет. З терапією тіазидними діуретиками асоціювалося підвищення рівнів холестерину та тригліцеридів. Проте при дозі гідрохлортіазиду 12,5 мг, що міститься у препараті, побічні ефекти мінімальні або їх немає.

Тіазидні діуретики підвищують концентрацію сечової кислоти у сироватці крові та можуть спровокувати подагру у схильних до неї пацієнтів.

Світлочутливість

Під час терапії тіазидними діуретинами відзначалися випадки появи реакцій світлочутливості. При виникненні реакцій світлочутливості рекомендовано припинити лікування. Якщо є необхідність знову призначити діуретики, рекомендовано захистити вразливі ділянки від впливу сонця або джерел штучного ультрафіолету.

Загальні відомості.

У пацієнтів, чий судинний тонус та функція нирок залежать переважно від активності РААС (наприклад, пацієнти з тяжкою застійною серцевою недостатністю або із захворюваннями нирок, включаючи стеноз ниркової артерії), лікування іншими лікарськими засобами, що впливають на цю систему, асоціювалося з гострою артеріальною гіпотензією, азотемією, олігурією або, зрідка, з гострою нирковою недостатністю. Можливість подібних ефектів не можна виключати при застосуванні АРА ІІ.

Як і у випадку з будь-якими іншими антигіпертензивними препаратами, надмірне зниження АТ у пацієнтів з ішемічною кардіопатією або ішемічними цереброваскулярними захворюваннями може призвести до інфаркту міокарда або інсульту.

Реакції гіперчутливості до гідрохлортіазиду можуть виникнути у пацієнтів з або без алергії, чи бронхіальної астми в анамнезі, проте більш імовірні у пацієнтів з такими захворюваннями.

Можливе загострення або активація системного червоного вовчака при застосуванні тіазидних діуретиків.

Препарат містить лактозу як допоміжну речовину, тому його не слід приймати пацієнтам з рідкісними спадковими станами непереносимості галактози, лактазної недостатності Лаппа або мальабсорбції глюкози-галактози.

Препарат містить тартразин, тому може спричинити виникнення алергічних реакцій.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ

Касарк® Н протипоказано застосовувати вагітним або жінкам, які планують завагітніти. Якщо під час лікування препаратом підтверджується вагітність, його застосування необхідно негайно припинити і замінити іншим лікарським засобом, дозволеним для застосування вагітним.

Гідрохлортіазид

Досвід застосування гідрохлортіазиду у період вагітності, особливо у І триместрі, обмежений. Результати експериментів на тваринах є недостатніми.

Гідрохлортіазид проникає крізь плацентарний бар’єр. На підставі фармакологічного механізму дії гідрохлортіазиду його застосування протягом ІІ та ІІІ триместрів вагітності може порушити фетоплацентарний кровообіг та може спричинити такі фетальні та неонатальні ускладнення як жовтяниця, порушення електролітного балансу та тромбоцитопенія.

Не слід застосовувати гідрохлортіазид при гестаційних набряках, гестаційній гіпертензії у вагітних або пре еклампсії у зв’язку з ризиком зменшення об’єму плазми крові і розвитку гіпоперфузії плаценти і відсутністю будь-яких позитивних ефектів щодо перебігу захворювання.

Не слід застосовувати гідрохлортіазид при есенціальній гіпертензії вагітним, за винятком рідких випадків, коли для таких пацієнтів немає іншого альтернативного лікування.

Годування груддю.

Антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ

Слід перейти на альтернативні засоби, застосування яких є безпечним у період годування груддю, особливо новонародженим та недоношеним дітям.

Гідрохлортіазид

Гідрохлортіазид у невеликій кількості проникає у грудне молоко. Тіазиди у високих дозах, які спричиняють посилений діурез, можуть зменшувати кількість грудного молока.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Вплив препарату на здатність керувати автотранспортом або роботі з іншими механізмами не вивчався, проте, враховуючи фармакодинамічні властивості кандесартану, вплив малоймовірний. При керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами слід брати до уваги можливість виникнення артеріальної гіпотензії під час лікування препаратом Касарк® Н, яка може супроводжуватися запамороченням та підвищеною втомлюваністю.

Спосіб застосування та дози.

Дозування.

Рекомендована початкова та звичайна підтримуюча доза препарату Касарк® Н становить 16 мг/12,5 мг (1 таблетка) на добу.

Терапію слід коригувати відповідно до реакції артеріального тиску.

Максимальний антигіпертензивний ефект досягається впродовж 4 тижнів від початку лікування.

Перед переведенням пацієнта на Касарк® Н дозу кандесартану цилексетилу слід титрувати з урахуванням АТ.

При клінічній доцільності можливо розглядати прямий перехід з монопрепаратів на комбінований препарат Касарк® Н.

Застосування.

Препарат Касарк® Н слід приймати 1 раз на добу незалежно від прийому їжі.

Пацієнти літнього віку.

Коригування початкової дози пацієнтам літнього віку не потрібне.

Пацієнти зі зменшенням об’єму циркулюючої крові (ОЦК).

Для пацієнтів, у яких існує ризик артеріальної гіпотензії, наприклад для пацієнтів з можливим зменшенням об’єму циркулюючої крові, слід розглядати початкову дозу кандесартану цилексетилу 4 мг. Таким пацієнтам не рекомендується призначення комбінованого препарату у дозі 16 мг/12,5 мг або 32 мг/25 мг. Таким пацієнтам слід призначати монопрепарат кандесартану цилексетилу (Касарк®) у дозі 4 мг або 8 мг, залежно від ступеня тяжкості та переносимості, з додаванням відповідної дози гідрохлортіазиду у разі необхідності.

Пацієнти з нирковою недостатністю.

Даній категорії пацієнтів бажано застосовувати петльові, а не тіазидні діуретики. Касарк® Н не слід застосовувати для лікування пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 30 мл/хв/1,73 м2 ППТ). Рекомендується титрування дози кандесартану цилексетилу для пацієнтів з нирковою недостатністю, кліренс креатиніну у яких становить ≥ 30 мл/хв/1,73 м2 ППТ до початку лікування препаратом Касарк® Н (для пацієнтів з нирковою недостатністю від легкого до помірного ступеня тяжкості рекомендована початкова доза кандесартану цилексетилу становить 4 мг).

Пацієнти з печінковою недостатністю.

Рекомендується титрування дози кандесартану цилексетилу для пацієнтів з печінковою недостатністю від легкого до помірного ступеня тяжкості до початку лікування Касарк® Н (рекомендована початкова доза кандесартану цилексетилу для таких пацієнтів становить 2 мг). Дозу можна коригувати з урахуванням АТ.

Касарк® Н не слід застосовувати для лікування пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю та/або холестазом.

Діти.

Безпека та ефективність застосування препарату дітям не встановлені, тому його не слід призначти цій віковій категорії пацієнтів.

Передозування.

Симптоми.

До основних проявів передозування кандесартану цилексетилу можна віднести симптоматичну гіпотензію та запаморочення.

Основним проявом передозування гідрохлортіазиду є гостра втрата рідини та електролітів. Також можуть спостерігатися такі симптоми як запаморочення, артеріальна гіпотензія, спрага, тахікардія, шлуночкова аритмія, седація/втрата свідомості та м’язові судоми.

Лікування.

Специфічної інформації щодо лікування передозування препарату немає. Проте у випадку передозування пропонуються такі заходи. Необхідно викликати блювання або провести шлунковий лаваж. При виникненні симптоматичної артеріальної гіпотензії слід розпочати симптоматичне лікування та моніторинг життєво важливих функцій. Пацієнта слід покласти на спину, підняти йому нижні кінцівки. Якщо цього недостатньо, слід збільшити об’єм крові шляхом інфузії, наприклад, ізотонічного сольового розчину. При необхідності слід перевірити та відкоригувати електролітний та кислотний баланс сироватки крові. Якщо вищезазначених заходів недостатньо, можна застосовувати симптоматичні лікарські засоби.

Кандесартан не видаляється за допомогою гемодіалізу. Також невідомо, до якого ступеня видаляється гідрохлортіазид за допомогою гемодіалізу.

Побічні реакції.

Побічні реакції при прийомі кандесартану цилекситилу/гідрохлортіазиду легкі та тимчасові.

Можливі нижчезазначені поширені (> 1/100) побічні реакції.

Кандесартану цилексетил/гідрохлортіазид.

З боку нервової системи: запаморочення/вертиго.

Кандесартану цилексетил.

При монотерапії кандесартану цилексетилом спостерігалися такі побічні реакції:

інфекції та інвазії: інфекції дихальних шляхів;

з боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія, нейтропенія та агранулоцитоз;

з боку судин: артеріальна гіпотензія;

з боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння: кашель;

з боку нервової системи: запаморочення, головний біль;

з боку шлунково-кишкового тракту: нудота;

з боку шкіри та підшкірної клітковини: ангіоневротичний набряк, висипання, кропив’янка, свербіж;

з боку опорно-рухового апарату: біль у спині, артралгія, міалгія;

з боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, включаючи ниркову недостатність у схильних до цього пацієнтів;

з боку гепатобіліарної системи: підвищення рівнів ферментів печінки, порушення функції печінки або гепатит;

метаболічні зміни та порушення харчування: гіперкаліємія, гіпонатріємія;

Гідрохлортіазид.

При монотерапії гідрохлортіазидом, дози якого, як правило, становлять 25 мг або більше, можуть відзначатися нижчезазначені побічні реакції. Частота побічних реакцій така: поширені (> 1/100), непоширені (> 1/1000 та < 1/100) та рідко поширені (< 1/1000):

з боку системи крові та лімфатичної системи: рідко поширені — лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, апластична анемія, пригнічення кісткового мозку, гемолітична анемія;

з боку імунної системи: рідко поширені — анафілактичні реакції;

метаболічні зміни та порушення харчування: поширені — гіперглікемія, гіперурикемія, порушення електролітного балансу (включаючи гіпонатріємію та гіпокаліємію);

психічні розлади: рідко поширені — порушення сну, депресія, неспокій;

з боку нервової системи: поширені — запаморочення, вертиго; рідко поширені — парестезія;

з боку органів зору: рідко поширені — тимчасова розпливчатість зображення, гостра міопія, гостра закритокутова глаукома;

з боку серця: рідко поширені — серцева аритмія;

з боку судин: непоширеніпостуральна гіпотензія, рідко — некротизуючий ангіїт (васкуліт, шкірний васкуліт);

з боку респіраторної системи, органів грудної порожнини та середостіння: рідко поширені — порушення зовнішнього дихання (включаючи пневмоніт та набряк легенів);

з боку шлунково-кишкового тракту: непоширені — анорексія, втрата апетиту, подразнення слизової оболонки шлунка, діарея, запор; рідко поширені — панкреатит;

з боку гепатобіліарної системи: рідко поширені — жовтяниця (внутрішньопечінкова холестатична жовтяниця);

з боку шкіри та підшкірної клітковини: непоширені — висипання, кропив’янка, реакції фотосенсибілізації; рідко поширені — токсичний епідермальний некроліз, шкірні реакції, подібні до системного червоного вовчака, реактивація шкірної форми системного червоного вовчака;

з боку опорно-рухового апарата: рідко поширені — м’язовий спазм;

з боку сечовидільної системи: поширені — глюкозурія; рідко поширені — ниркова дисфункція та інтерстиціальний нефрит;

загальні розлади та зміни у місці застосування: поширені — слабкість; рідко поширені — гарячка;

вплив на результати лабораторних та інструментальних досліджень: поширені — підвищення рівнів холестерину та тригліцеридів; непоширені — підвищення рівнів азоту сечовини та креатиніну сироватки крові; є дані про випадки підвищення рівнів сечової кислоти, глюкози та АЛТ, незначне зниження рівня гемоглобіну та підвищення АСТ, підвищення рівнів креатиніну, сечовини або калію та зниження рівня натрію у сироватці крові.

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 1 або 3 або 10 блістерів у картонній коробці з маркуванням українською мовою.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Евертоджен Лайф Саєнсиз Лімітед/Evertogen Life Sciences Limited.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Плот №: Ес-8, Ес-9, Ес-13/Пі та Ес-14/Пі Ті Ec Ай Ай Сі, Фарма Ес І Зет, Грін Індастріал Парк, Полепаллі (Ві), Єдчерла (Ем), Махабубнагар, Телангана, ІH-509 301, Індія/Plot No: S-8, S-9, S-13/P & S-14/P TSIIC, Pharma SEZ, Green Industrial Park, Polepally (V), Jadcherla (M), Mahabubnagar, Telangana, IN-509 301, India

Дата додавання: 01.11.2018 р.

Коментарі

Немає коментарів до цього матеріалу. Прокоментуйте першим

Додати свій

Ціни на КАСАРК® H в містах України

Вінниця 157.85 грн./уп.

КАСАРК® H табл. 16 мг + 12.5 мг блістер № 30, Артеріум Корпорація ..... 148.29 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Вінниця, вул. Київська, 45, тел.: +380503016304

Дніпро 157.39 грн./уп.

КАСАРК® H табл. 16 мг + 12.5 мг блістер № 30, Артеріум Корпорація ..... 146.58 грн./уп.
«АПТЕКИ МЕДИЧНОЇ АКАДЕМІЇ» Дніпропетровськ, вул. Калинова, 3, тел.: +380563775570

Житомир 152.78 грн./уп.

КАСАРК® H табл. 16 мг + 12.5 мг блістер № 30, Артеріум Корпорація ..... 144.81 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Житомир, вул. Велика Бердичівська, 67

Запоріжжя 153.46 грн./уп.

КАСАРК® H табл. 16 мг + 12.5 мг блістер № 30, Артеріум Корпорація ..... 149.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Запоріжжя, вул. Ентузіастів, 3, тел.: +380612772929

Івано-Франківск 166.97 грн./уп.

КАСАРК® H табл. 16 мг + 12.5 мг блістер № 30, Артеріум Корпорація ..... 148.35 грн./уп.
«ЗДОРОВЕНЬКІ БУЛИ» Івано-Франківськ, вул. Мазепи Гетьмана, 1

Київ 163.78 грн./уп.

КАСАРК® H табл. 16 мг + 12.5 мг блістер № 30, Артеріум Корпорація ..... 144.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Київ, просп. Свободи, 5, тел.: +380444847047

Кропивницький 155.2 грн./уп.

КАСАРК® H табл. 16 мг + 12.5 мг блістер № 30, Артеріум Корпорація ..... 148.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Кіровоград, вул. Попова Космонавта, 20В, тел.: +380522273425

Луцьк 161.17 грн./уп.

КАСАРК® H табл. 16 мг + 12.5 мг блістер № 30, Артеріум Корпорація ..... 146.9 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Луцьк, вул. Львівська, 63, тел.: +380332767481

Львів 174.72 грн./уп.

КАСАРК® H табл. 16 мг + 12.5 мг блістер № 30, Артеріум Корпорація ..... 148.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Львів, просп. Червоної Калини, 42, тел.: +380322210002

Миколаїв 153.23 грн./уп.

КАСАРК® H табл. 16 мг + 12.5 мг блістер № 30, Артеріум Корпорація ..... 146.58 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Миколаїв, вул. Космонавтів, 142/5

Одеса 157.91 грн./уп.

КАСАРК® H табл. 16 мг + 12.5 мг блістер № 30, Артеріум Корпорація ..... 146.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Одеса, просп. Глушка Академіка, 22, тел.: +380935043543

Полтава 166.87 грн./уп.

КАСАРК® H табл. 16 мг + 12.5 мг блістер № 30, Артеріум Корпорація ..... 146.31 грн./уп.
«АПТЕКА 9-1-1» Полтава, вул. Великотирнівська, 35/2

Рівне 162.55 грн./уп.

КАСАРК® H табл. 16 мг + 12.5 мг блістер № 30, Артеріум Корпорація ..... 148.9 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Рівне, вул. Богоявлінська, 30, тел.: +380362460595

Суми 152.26 грн./уп.

КАСАРК® H табл. 16 мг + 12.5 мг блістер № 30, Артеріум Корпорація ..... 147.9 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Суми, вул. Горького Максима, 39, тел.: +380542631840

Тернопіль 172.43 грн./уп.

КАСАРК® H табл. 16 мг + 12.5 мг блістер № 30, Артеріум Корпорація ..... 149.9 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Тернопіль, просп. Злуки, 45Б

Ужгород 171.34 грн./уп.

КАСАРК® H табл. 16 мг + 12.5 мг блістер № 30, Артеріум Корпорація ..... 148.6 грн./уп.
«D.S.» Ужгород, вул. Легоцького, 52, тел.: +380503259176

Харків 169.77 грн./уп.

КАСАРК® H табл. 16 мг + 12.5 мг блістер № 30, Артеріум Корпорація ..... 142.08 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗЬКІ ЦІНИ №1» Харків, вул. Проскури Академіка, 5/7

Херсон 153.83 грн./уп.

КАСАРК® H табл. 16 мг + 12.5 мг блістер № 30, Артеріум Корпорація ..... 143.46 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗЬКІ ЦІНИ №1» Херсон, шосе Чорновола В'ячеслава, 30

Хмельницький 166.73 грн./уп.

КАСАРК® H табл. 16 мг + 12.5 мг блістер № 30, Артеріум Корпорація ..... 148.29 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Хмельницький, вул. Кам'янецька, 80

Черкаси 151.62 грн./уп.

КАСАРК® H табл. 16 мг + 12.5 мг блістер № 30, Артеріум Корпорація ..... 132.59 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Черкаси, вул. Героїв Дніпра, 29, тел.: +380472725363

Чернігів 153.13 грн./уп.

КАСАРК® H табл. 16 мг + 12.5 мг блістер № 30, Артеріум Корпорація ..... 148.35 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗЬКИХ ЦІН» Чернігів, вул. Ринкова, 10

Чернівці 171.3 грн./уп.

КАСАРК® H табл. 16 мг + 12.5 мг блістер № 30, Артеріум Корпорація ..... 149.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Чернівці, вул. Шевченка Тараса, 5, тел.: +380372523600