ЛЕРКАНИДИПИН (LERCANIDIPINUM) Действующее вещество
антагонист кальция группы производных дигидропиридина. Механизм действия связан с обратимой блокадой потенциалзависимого трансмембранного тока ионов кальция через каналы L-типа в гладкомышечных клетках сосудов и кардиомиоцитах. Результатом подобного действия являются системная периферическая вазодилатация и снижение АД, непосредственное вазодилатирующее влияние на коронарные артерии сердца. Лерканидипин оказывает преимущественное влияние на сосуды, то есть является вазоселективным препаратом, и в терапевтических дозах практически не оказывает отрицательного инотропного действия.
Фармакологической особенностью лерканидипина является его высокая липофильность, с которой связано постепенное начало и значительная продолжительность действия. Указанное свойство лерканидипина обусловлено наличием в структуре его молекулы боковой двойной фенилалкиловой цепи. За счет своих липофильных свойств лерканидипин кумулирует и распределяется в липидном бислое клеточных мембран, в связи с чем имеет короткий T½, но при этом значительную продолжительность терапевтического эффекта. T½ лерканидипина составляет около 10,5 ч. Однократный прием в течение суток обеспечивает терапевтический эффект продолжительностью более 24 ч.
Cmax лерканидипина в плазме крови после приема внутрь в дозе 10–20 мг достигается через 2–3 ч. Прием вместе с пищей повышает всасывание лерканидипина. В организме лерканидипин подвергается первичному печеночному метаболизму с участием цитохромной системы Р450 3А4. Большинство образующихся метаболитов фармакологически неактивны. Более 98% лерканидипина связывается с белками плазмы крови. Примерно половина принятой дозы лерканидипина выводится с калом, около 44% — с мочой, преимущественно в виде метаболитов.
Наличие двух практически равноценных путей элиминации лерканидипина позволяет использовать обычный режим дозирования лерканидипина у больных с умеренно выраженным нарушением функции печени и почек, а также у лиц пожилого возраста.
У лиц с выраженным нарушением функции почек элиминация лерканидипина замедлена.
АГ, стабильная стенокардия.
внутрь, 1 раз в сутки в дозе 10–20 мг.
повышенная чувствительность к лерканидипину, выраженные нарушения функции почек, период беременности.
редко — тахикардия, периферические отеки, приливы крови с гиперермией кожных покровов.