Компендиум
     
Справочник

Алфавитный указатель продуктов
Цены на препараты
Производители
АТС-классификация
Классификация диетических
добавок к пище

Медицинские изделия
Классификация косметических
средств

Клиническое питание
Международные названия
Описание активных веществ
Реклама в издании
Інструкції МОЗ

АККУПРО® (ACCUPRO®)

Как использовать?
Введение
АТС-классификация
Международные названия
Список сокращений
Путеводитель

Приобрести
Книга
Магазины
Заказать

  Работа на Job.Morion.ua
Все вакансии

Инструкция по применению, цена в аптеках, состав, показания


АККУПРО® (ACCUPRO®)

QUINAPRILUM     C09A A06

Pfizer Inc.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/плен. оболочкой 10 мг, № 30
 Квинаприл10 мгA

Прочие ингредиенты: магния карбонат, желатин, лактозы моногидрат, кросповидон, магния стеарат, оpadry белый OY-S-7331, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, гидроксипропилцеллюлоза, макрогол 400, воск канделильский.

№  UA/1570/01/02 от 30.04.2014 до 30.04.2019 По рецепту

табл. п/плен. оболочкой 20 мг, № 30
 Квинаприл20 мгA

Прочие ингредиенты: магния карбонат, желатин, лактозы моногидрат, кросповидон, магния стеарат, оpadry белый OY-S-7331, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, гидроксипропилцеллюлоза, макрогол 400, воск канделильский.

№  UA/1570/01/03 от 30.04.2014 до 30.04.2019 По рецепту

табл. п/плен. оболочкой 40 мг, № 28
 Квинаприл40 мгA

Прочие ингредиенты: магния карбонат, желатин, лактозы моногидрат, кросповидон, магния стеарат, opadry кричневый Y-5-9020G, гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, железа оксид, макрогол 400, воск канделильский.

№  UA/1570/01/04 от 30.04.2014 до 30.04.2019 По рецепту

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

квинаприл гидролизуется в печени с образованием квинаприлата, который является ингибитором АПФ. АПФ — это пептидилдипептидаза, которая превращает ангиотензин I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II.
Угнетение АПФ приводит к уменьшению образования ангиотензина II, который оказывает сосудосуживающее действие в тканях и плазме крови, а это приводит к уменьшению секреции альдостерона и, как следствие, повышению концентрации калия в сыворотке крови. Повышение активности ренина в плазме крови является следствием прекращения отрицательной обратной связи между ангиотензином II и секрецией ренина.
Поскольку АПФ также метаболизирует молекулу брадикинина (сосудорасширяющий пептид), угнетение АПФ приводит к повышению активности циркулирующих и локальных калликреин-кининовых систем (и, как следствие, активации простагландинов системы). Возможно, этот механизм играет роль в реализации гипотензивного действия ингибиторов АПФ и развитии определенных побочных реакций.
В дополнение клинические исследования показали, что квинаприл уменьшает индуцированное ацетилхолином сужения сосудов, что свидетельствует об улучшении функции эндотелия.
Еще одним эффектом, механизм которого пока остается невыясненным, является повышение чувствительности к инсулину.
Фармакодинамика. У пациентов с АГ квинаприл снижает АД в положении лежа и стоя без компенсаторного повышения ЧСС.
Во время исследований гемодинамики квинаприл вызывал значительное снижение периферического артериального сопротивления. Обычно клинически значимые изменения почечного тока плазмы крови и скорости клубочковой фильтрации отсутствуют.
Начало антигипертензивного действия отмечают в пределах 1 ч, а максимальный эффект достигается обычно примерно через 2–4 ч после приема препарата.
Максимальный гипотензивный эффект определенной дозы квинаприла преимущественно достигается через 3–4 нед. В случае применения суточной дозы антигипертензивный эффект сохраняется даже при длительной терапии.
Внезапное прекращение применения квинаприла не приводит к быстрому чрезмерному повышению АД (феномен отдачи).
Исследование гемодинамики у пациентов с сердечной недостаточностью показали, что квинаприл вызывает снижение периферического системного сопротивления и увеличение емкости вен. Это приводит к уменьшению пред- и постнагрузки на сердце (снижение давления наполнения желудочков). Кроме того, при лечении квинаприлом наблюдалось увеличение сердечного выброса, ударного индекса и толерантности к физической нагрузке.
Одновременное применение ингибитора АПФ с блокатором рецепторов ангиотензина II оценивали в двух крупных рандомизированных контролируемых исследованиях (ONTARGET [ONgoing Telmisartan Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial/Всемирное продолжающееся исследование конечной точки по изучению применения телмисартана в виде монотерапии и в комбинации с рамиприлом] и VA NEPHRON-D [The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes/Исследование у ветеранов с нефропатией и сахарным диабетом]).
Исследование ONTARGET проводили с участием пациентов с сердечно-сосудистыми или цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе или сахарным диабетом II типа с признаками поражения органов-мишеней. Исследование VA NEPHRON D проводили с участием пациентов с сахарным диабетом II типа и диабетической нефропатией.
Эти исследования не продемонстрировали значительного благоприятного воздействия на почечные и/или сердечно-сосудистые исходы и летальность, в то же время отмечено повышение риска гиперкалиемии, острого поражения почек и/или артериальной гипотензии по сравнению с монотерапией. Учитывая схожие фармакодинамические свойства, эти результаты касаются также и других ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II.
Поэтому у пациентов с диабетической нефропатией не следует одновременно применять ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II.
Исследование ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints/Исследование применения алискирена у пациентов с сахарным диабетом II типа с использованием сердечно-сосудистых заболеваний и заболеваний почек как конечных точек) проводили для оценки преимуществ добавления алискирена к стандартной терапии ингибитором АПФ или блокатором рецепторов ангиотензина II у пациентов с сахарным диабетом II типа и хроническим заболеванием почек, сердечными заболеваниями или двумя болезнями одновременно. Это исследование прекращено преждевременно из-за повышенного риска нежелательных последствий. Как летальный исход от сердечно-сосудистых заболеваний, так и инсульт фиксировали чаще в группе применения алискирена по сравнению с группой плацебо, а побочные реакции и некоторые тяжелые побочные реакции (гиперкалиемия, артериальная гипотензия и нарушение функции почек) чаще возникали в группе применения алискирена по сравнению с группой плацебо.
Дети. В рандомизированном исследовании с применением квинаприла в целевых дозах 2,5; 5; 10 и 20 мг, которое проводили с участием 112 детей и взрослых с гипертензией или предельным повышением АД в течение 8 нед (2 нед применения препарата в двойном слепом режиме и 6 нед расширенного исследования), не удалось достичь главной цели — снижения диастолического АД после 2 нед лечения. Что касается систолического АД (второстепенная цель при оценке эффективности), на 2-й неделе отмечена только статистически значимая линейная зависимость реакции от дозы препарата во всех группах лечения, причем показатели у пациентов, получавших квинаприл в дозе 20 мг 1 раз в сутки, значительно отличались от показателей у пациентов, получавших плацебо.
Долговременное влияние квинаприла на рост, половое созревание и общее развитие не исследовалось.
Фармакокинетика. После приема внутрь Cmax Аккупро в плазме крови достигается в пределах 1 ч. Абсорбция составляет примерно 60% и не зависит от приема пищи. После абсорбции Аккупро деэтерифицируется до основного активного метаболита — квинаприлата и незначительных неактивных метаболитов. Очевидный T½ Аккупро составляет примерно 1 ч. Cmax квинаприлата в плазме крови выявляют примерно через 2–3 ч после приема внутрь квинаприла. Связывание квинаприла и квинаприлата с белками крови составляет примерно 97%. Около 60% введенной дозы квинаприла выводится почками, а 40% — с калом. Квинаприлат удаляется главным образом путем почечной экскреции, полупериод эффективной аккумуляции составляет примерно 3 ч, полупериод диссоциации АПФ — около 26 ч.
Нормальную динамику уровней квинаприла и квинаприлата в плазме крови регистрировали у пациентов с почечной недостаточностью, клиренс креатинина у которых составлял до 60 мл/мин. У пациентов с клиренсом креатинина <60 мл/мин уровни квинаприлата выше, время достижения Cmax в плазме крови увеличивается, а также увеличивается T½.
Фармакокинетические исследования, проведенные с участием пациентов с заболеванием почек в терминальной стадии, которые находились на постоянном гемодиализе или на амбулаторном перитонеальном диализе, показали, что диализ лишь незначительно влияет на выведение квинаприла и квинаприлата.
Выведение квинаприлата также снижено у пациентов пожилого возраста (>65 лет) и у пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени. Замедленное выведение коррелирует с нарушением функции почек, часто отмечается у людей пожилого возраста. Поэтому у пациентов с нарушением функции почек средней (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) или тяжелой степени (10–30 мл/мин) и у пациентов пожилого возраста может возникнуть необходимость в снижении дозы квинаприла.
У больных алкогольным циррозом печени концентрации квинаприлата снижены вследствие нарушения деэтерификации Аккупро. Исследования на крысах показали, что Аккупро и его метаболиты не проникают через ГЭБ.
Биодоступность. Основываясь на результатах определения наличия лекарственного средства в моче, степень абсорбции квинаприла после перорального применения составляет около 60%.
Период кормления грудью. После однократного приема квинаприла в дозе 20 мг у 6 женщин, кормящих грудью, соотношение концентрации квинаприла в молоке и плазме крови составляло 0,12. Квинаприл не выявляют в грудном молоке через 4 ч после введения. Уровни квинаприлата в молоке были ниже предела определения (<5 мкг/л) в каждый из моментов исследования. Считается, что вместе с грудным молоком ребенок может получить около 1,6% материнской дозы квинаприла, скорректированной в соответствии с массой тела.
Дети. Фармакокинетику квинаприла изучали в ходе исследования с однократным введением препарата (0,2 мг/кг) 24 детям в возрасте от 2,5 мес до 6,8 года и исследования с многократным введением препарата (0,016–0,468 мг/кг) 38 детям в возрасте 5–16 лет со средней массой тела 66 кг (дети младшего школьного возраста) или 98 кг (подростки).
Как и у взрослых, квинаприл быстро превращался в квинаприлат. Cmax квинаприлата, как правило, достигается через 1–2 ч после введения препарата, после чего снижается, причем средний T½ составляет 2,3 ч. У младенцев и детей младшего возраста экспозиция после однократного введения 0,2 мг/кг сопоставима с экспозицией у взрослых после однократного введения 10 мг. В ходе исследования с многократным введением препарата детям школьного возраста и подросткам показатели AUC и Cmax квинаприлата линейно увеличивались при повышении дозы квинаприла в мг/кг.

ПОКАЗАНИЯ:

эссенциальная гипертензия. Сердечная недостаточность — как вспомогательный препарат в комбинации с диуретиками, особенно при тяжелой сердечной недостаточности — в комбинации с препаратами наперстянки.

ПРИМЕНЕНИЕ:

способ применения. Аккупро можно применять независимо от приема пищи; суточную дозу можно применять за 1 раз или разделять на 2 приема.
Длительность применения определяется врачом.
Дозы. Примечания. В начале лечения Аккупро может отмечаться чрезмерное снижение АД, в частности у пациентов с дефицитом солей и/или жидкости (например в случае рвоты, диареи, лечения диуретиками), сердечной недостаточностью, острым инфарктом миокарда, нестабильной стенокардией или тяжелой АГ.
Если это возможно, перед началом лечения Аккупро следует восполнить дефицит солей и/или жидкости или соответствующим образом снизить дозу или прекратить применение диуретика. Таким пациентам лечение следует начинать с низкой однократной дозы в 2,5 мг квинаприла утром и осуществлять тщательный мониторинг АД.
После применения первой дозы, а также в случае повышения дозы квинаприла и/или петлевых диуретиков, следует осуществлять медицинское наблюдение в течение не менее 6 ч во избежание развития неконтролируемой гипотензивной реакции.
Пациентам со злокачественной АГ или тяжелой сердечной недостаточностью коррекцию терапии препаратом Аккупро следует проводить в условиях клиники.
В других случаях следует придерживаться следующих рекомендаций по дозировке, если не назначено другое.
Эссенциальная гипертензия. Обычно начальная доза составляет 10 мг квинаприла в сутки. Если эта доза не способствует нормализации АД, она может быть повышена на 20 мг/сут. Эту дозу можно принять однократно или разделить на 2 приема (утром и вечером). Повышать дозу в течение 3 нед нежелательно. Обычно поддерживающая доза составляет 10 мг квинаприла в сутки, максимальная доза не должна превышать 20 мг квинаприла 2 раза в сутки (40 мг).
Сердечная недостаточность. Аккупро применяют как дополнение к терапии диуретиками и/или сердечными гликозидами. Рекомендуемая начальная доза Аккупро составляет 2,5 мг утром и вечером. Дозировку можно повышать только постепенно в зависимости от индивидуальной реакции пациента на лечение. Обычно поддерживающая доза составляет 10–20 мг квинаприла в сутки, максимальная доза не должна превышать 20 мг квинаприла 2 раза в сутки. (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Умеренное нарушение функции почек (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) и пациенты в возрасте старше 65 лет. Начальная доза составляет 5 мг квинаприла, поддерживающая доза обычно составляет 5–10 мг квинаприла в сутки. Максимальная доза не должна превышать 20 мг квинаприла в сутки.
Тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина 10–30 мл/мин). Начальная доза составляет 2,5 мг квинаприла (соответственно ½ таблетки, покрытой пленочной оболочкой, Аккупро 5 мг), поддерживающая доза, как правило, также 2,5 мг квинаприла в сутки (соответственно ½ таблетки, покрытой пленочной оболочкой, Аккупро 5 мг). Максимальная доза составляет 5 мг квинаприла в сутки (соответственно 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, Аккупро 5 мг). Интервал между двумя дозами должен быть не менее 24 ч в связи с длительным периодом полураспада.
Дети. Имеющиеся в настоящее время данные по применению квинаприла у детей приведены в разделах «Фармакокинетика» и «Фармакодинамика»; однако рекомендации относительно дозирования отсутствуют.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Наличие в анамнезе ангионевротического отека, в том числе связанного с предыдущей терапией ингибиторами АПФ.
Аккупро противопоказан пациентам с наследственным/идиопатическим ангионевротический отеком.
Пациенты с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.
Пациенты с гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапана.
Пациенты после трансплантации почки.
Гипертрофическая кардиомиопатия.
Первичный гиперальдостеронизм.
Беременность (см. Применение в период беременности и кормления грудью).
Кормление грудью (см. Применение в период беременности и кормления грудью).
Не применять препараты, содержащие алискирен вместе с квинаприлом у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации <60 мл/мин/1,73 м2) (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ и Фармакодинамика).
Во время терапии препаратом Аккупро противопоказано проведение диализа или гемофильтрации с использованием поли(акрилонитрил,натрий-2-метилалилсульфонат)-высокопроточных мембран (например AN69), поскольку существует риск развития реакций гиперчувствительности (анафилактических реакций), включая угрожающий жизни шок во время проведения диализа или гемофильтрации.
В случае необходимости проведения неотложного диализа или гемофильтрации, следует сначала заменить препарат на препарат, который не является ингибитором АПФ, или следует использовать альтернативные мембраны для диализа (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Во время афереза ЛПНП (в случае гиперхолестеринемии тяжелой степени) с применением декстрансульфата и сопутствующего применения ингибитора АПФ возникали угрожающие жизни реакции гиперчувствительности.
Иногда угрожающие жизни реакции гиперчувствительности (например снижение АД, одышка, рвота, аллергические кожные реакции) могут возникать во время лечения, направленного на уменьшение или устранение тенденции к развитию аллергических реакций (десенсибилизирующая терапия) на токсины насекомых (такие как яд пчелы или осы), и сопутствующего применения ингибитора АПФ.
В случае необходимости проведения афереза ЛПНП или десенсибилизации в отношении токсинов насекомых препарат следует временно заменить другими лекарственными средствами, предназначенными для лечения АГ или сердечной недостаточности.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (≤1/10 000), неизвестно (невозможно установить на основании имеющихся данных).
Следующие побочные реакции возникали во время лечения Аккупро или другими ингибиторами АПФ.
Общие нарушения и изменения в месте введения: часто — боль в груди, повышенная утомляемость, астения; редко — жар, генерализованный отек, периферический отек.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактоидные реакции.
Со стороны сердца: нечасто — стенокардия, ощущение сердцебиения, тахикардия, отек, инфаркт миокарда; очень редко — аритмия, церебральный инсульт.
Со стороны сосудов: часто — особенно в начале лечения Аккупро и у пациентов с дефицитом солей и/или жидкости (например вследствие рвоты, диареи, предшествующего лечения диуретиками), сердечной недостаточностью или тяжелой АГ, но также при повышении дозы препарата Аккупро и/или диуретиков может наблюдаться чрезмерное снижение АД (артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия) с такими симптомами, как головокружение, чувство слабости, нарушение зрения, которое в редких случаях сопровождается потерей сознания (синкопе); редко — вазодилатация, транзиторное ишемическое нарушение мозгового кровообращения; частота неизвестна — ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе (в верхних отделах), фарингит, нарушение пищеварения; нечасто — сухость во рту или горле, метеоризм, панкреатит (иногда летальный), запор, анорексия; редко — изменение вкуса, глоссит; очень редко — илеус, интестинальный ангионевротический отек.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения; частота неизвестна — нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны психики/нервной системы: часто — головная боль, вялость, упадок сил, бессонница, парестезии, повышенная утомляемость, головокружение; нечасто — депрессия, нервозность, сонливость, нарушение сна, ощущение покалывания, нарушение равновесия, спутанность сознания, преходящая потеря вкуса; редко — обмороки.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — аллергические кожные реакции, такие как экзантема; нечасто — алопеция, повышенное потоотделение, пемфигус, зуд, сыпь, ангионевротический отек губ, лица и/или конечностей (в редких случаях с поражением гортани, языка/глотки (см. меры неотложной помощи)), крапивница и светочувствительность; редко — мультиформная эритема; очень редко — кожные реакции, такие как псориазоподобные изменения со стороны кожи, приливы, гипергидроз, онихолизис, увеличение выраженности симптомов синдрома Рейно; частота неизвестна — синдром Стивенса — Джонсона, эксфолиативный дерматит, эпидермальный некролиз.
В случае подозрения на развитие тяжелых кожных реакций следует немедленно обратиться к врачу и при необходимости прекратить лечение препаратом Аккупро.
Примечание: пациенты негроидной расы имеют повышенный риск развития ангионевротического отека.
Изменения со стороны кожи могут сопровождаться лихорадкой, болью в мышцах и суставах (миалгия, артралгия, артрит), воспалением сосудов (васкулит), воспалением серозных тканей и определенными изменениями лабораторных показателей (эозинофилия, лейкоцитоз и/или повышение титров антинуклеарных антител, повышение СОЭ).
Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — нарушение функции почек; нечасто — инфекции мочевыводящих путей, протеинурия (иногда с сопутствующим ухудшением функции почек); очень редко — ОПН.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто — импотенция; редко — эректильная дисфункция.
Со стороны органа зрения: редко — амблиопия; очень редко — нечеткость зрения.
Со стороны органа слуха и равновесия: нечасто — звон в ушах, вертиго.
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: часто — боль в спине, миалгия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — кашель, раздражающий кашель, одышка, ринит; нечасто — синусит, инфекция верхних дыхательных путей, бронхит, эозинофильный пневмонит; редко — жажда; частота неизвестна — бронхоспазм.
В отдельных случаях ангионевротический отек с поражением верхних дыхательных путей вызывал летальную обструкцию дыхательных путей.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко — гепатит; очень редко — холестатическая желтуха или нарушение функции печени (в случае развития желтухи или заметного повышения уровня печеночных ферментов терапию ингибитором АПФ следует прекратить).
Наследственные, семейные и генетические нарушения: см. разделы ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и Применение в период беременности и кормления грудью.
Лабораторные и инструментальные исследования: часто — снижение концентрации гемоглобина, гематокрита, уменьшение количества лейкоцитов или тромбоцитов, а также, особенно у пациентов с нарушением функции почек, повышение концентрации мочевины или креатинина в плазме крови (более вероятно у пациентов, получающих сопутствующее лечение диуретиками, чем у пациентов, получающих монотерапию квинаприлом, часто имеет обратимый характер в случае продолжения лечения), повышение концентрации калия, снижение концентрации натрия в плазме крови; нечасто — могут развиваться анемия, эозинофилия, в редких случаях — даже панцитопения, особенно у пациентов с нарушением функции почек, коллагенозом или сопутствующей терапией аллопуринолом, прокаинамидом или определенными лекарственными средствами, которые подавляют защитные реакции организма; очень редко — гемолиз, повышение концентраций билирубина и печеночных ферментов; частота неизвестна — у пациентов с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы зарегистрированы отдельные случаи гемолитической анемии.
У пациентов с сахарным диабетом отмечено повышение уровня калия в плазме крови. Возможно усиление протеинурии.
Со стороны метаболизма и питания: часто — гиперкалиемия.
Примечания. Контроль указанных выше лабораторных показателей следует осуществлять до начала лечения и через регулярные промежутки времени в ходе лечения Аккупро. Следует проводить тщательный мониторинг уровня электролитов и креатинина в плазме крови и количества форменных элементов крови, особенно в начале лечения и у пациентов группы риска (пациенты с нарушением функции почек, коллагенозами, пациенты, получающие лечение иммуносупрессивными средствами, цитостатиками, аллопуринолом, прокаинамидом, гликозидами наперстянки, ГКС, слабительными средствами, пациенты пожилого возраста).
Если возникают такие симптомы, как повышение температуры тела, отек лимфоузлов и/или воспаление горла, следует немедленно определить количество лейкоцитов в крови.
При применении других ингибиторов АПФ зарегистрированы случаи васкулита и гинекомастии; не исключено, что эти побочные реакции развиваются в особых группах пациентов.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

предупреждение. Аккупро не следует применять одновременно с использованием мембран с высокой гидравлической проницаемостью, произведенных из поли(акрилонитрил,натрия-2-метилалилсульфоната) (например AN69), во время афереза ЛПНП с применением декстрансульфата или при проведении десенсибилизирующей терапии по поводу токсинов насекомых (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
Особые меры безопасности
Поскольку опыта применения Аккупро для лечения указанных ниже пациентов недостаточно, этот препарат не следует назначать:

  • при очень тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина <10 мл/мин);
  • пациентам, находящимся на гемодиализе;
  • при первичных заболеваниях и печеночной недостаточности.

Аккупро можно применять только после очень тщательной оценки соотношения пользы и риска и под постоянным контролем характерных клинических и лабораторно-химических параметров при:

  • серьезных нарушениях функции почек (клиренс креатинина 10–30 мл/мин);
  • клинически значимой протеинурии (>1 г/сут);
  • клинически значимом дисбалансе электролитов;
  • нарушении иммунной реактивности или наличии коллагеновых заболеваний (системная красная волчанка, склеродермия);
  • одновременном применении препаратов, которые подавляют защитные функции организма (кортикостероиды, цитостатики, антиметаболиты), аллопуринола, прокаинамида, лития.

Необходимо контролировать функцию почек перед применением препарата Аккупро.
В частности, в начале терапии Аккупро следует применять только в условиях интенсивного мониторинга АД и/или соответствующих лабораторных показателей:

  • пациентам с дефицитом солей и/или жидкости;
  • пациентам со сниженной функцией почек;
  • пациентам с АГ;
  • пациентам в возрасте от 65 лет;
  • пациентам с сердечной недостаточностью (кардиогенным шоком).

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Существуют доказательства, что одновременное применение ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена повышает риск возникновения артериальной гипотензии, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (включая ОПН). Поэтому применение двойной блокады РААС путем сочетанного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена не рекомендуется (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ и Фармакодинамика).
Если применение двойной блокады считается крайне необходимым, ее можно осуществлять только под наблюдением специалиста и при условии тщательного мониторинга функции почек, баланса электролитов и АД.
Пациентам с диабетической нефропатией не следует одновременно применять ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II.
Симптоматическая гипотензия. Отмечены единичные случаи возникновения симптоматической гипотензии у пациентов с неосложненной гипертонической болезнью. У пациентов с АГ, получающих квинаприл, гипотензия вероятнее может развиться при потере жидкости вследствие терапии диуретиками, соблюдения солевой диеты, диализа, диареи, рвоты или тяжелой ренинзависимой гипертензией. В случае развития симптоматической гипотензии пациента следует положить на спину и, если это необходимо, ввести физиологический р-р в виде в/в инфузии. Кратковременная гипотензивная реакция не является противопоказанием к дальнейшему лечению; однако, если такая реакция возникла, следует рассмотреть возможность применения более низких доз Аккупро или сопутствующего диуретика.
У пациентов с застойной сердечной недостаточностью, для которых существует риск чрезмерной гипотензии, применение квинаприла следует начинать под тщательным контролем; этих пациентов следует внимательно наблюдать в течение первых 2 нед лечения и при повышении дозы квинаприла.
Аналогичным образом следует применять препарат для лечения пациентов с ИБС или нарушением мозгового кровообращения, у которых чрезмерное снижение АД может привести к инфаркту миокарда или кровоизлиянию в мозг.
Нарушение функции почек. У чувствительных пациентов вследствие ингибирования РААС могут ожидаться изменения в функционировании почек. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, у которых функция почек зависит от активности РААС, терапия квинаприлом может приводить к олигурии и/или прогрессирующей азотемии и в единичных случаях — к ОПН и/или смерти.
У некоторых пациентов с АГ или сердечной недостаточностью, не имеющих явного уже существующего заболевания почек, отмечали повышение (более чем в 1,25 раза выше верхней границы нормы) уровня азота мочевины и креатинина в плазме крови. Обычно это повышение было незначительным и временным, в частности при одновременном применении квинаприла и диуретика. Уровни азота мочевины и креатинина в плазме крови были повышены на 2% у пациентов с АГ, получавших квинаприл в качестве монотерапии, и на 4 и 3% соответственно у пациентов с АГ, получавших терапию квинаприлом/гидрохлоротиазидом. Такое повышение фиксируют чаще у пациентов с уже существующей почечной недостаточностью. Может потребоваться снижение дозы и/или отмена диуретика и/или квинаприла.
Кашель. У больных, принимавших ингибиторы АПФ, в том числе квинаприл, сообщалось о кашле. Характерно, что кашель был непродуктивным, постоянным и исчезал после прекращения терапии. Возникновение кашля, индуцированного применением ингибиторов АПФ, следует также принимать во внимание при дифференциальной диагностике кашля.
Реакции гиперчувствительности. Реакции гиперчувствительности могут возникнуть у пациентов с наличием или без наличия в анамнезе аллергии или БА, например пурпуры, светочувствительности, крапивницы, некротизирующего ангиита, одышки, включая пневмонит и отек легких, и анафилактических реакций.
Ангионевротический отек. Ангионевротический отек головы и шеи. Сообщалось о случаях возникновения ангионевротического отека у пациентов, получавших лечение ингибиторами АПФ. Для квинаприла частота возникновения ангионевротического отека составляет 0,1%. Если имеют место ларингеальный стридор или ангионевротический отек лица, языка или голосовой щели, применение препарата следует немедленно прекратить. Пациент должен получить надлежащую терапию в соответствии с общепринятыми правилами медицинской помощи, тщательное наблюдение за пациентом следует осуществлять до исчезновения отека. В случаях, когда отек ограничивается лицом и губами, специфического лечения в большинстве случаев не требуется; для устранения симптоматики можно применять антигистаминные препараты. Ангионевротический отек, сопровождающийся поражением гортани, может быть летальным. В случаях поражения языка, голосовой щели или гортани, которое, вероятно, может вызвать обструкцию дыхательных путей, сразу же необходимо назначить соответствующую неотложную терапию, которая включает, среди прочего, п/к введение р-ра адреналина (эпинефрина) 1:1000 (от 0,3 до 0,5 мл).
У пациентов, принимающих одновременное лечение ингибитором мТОР (мишень рапамицина у млекопитающих) (например темсиролимус) или ингибитором ДПП-IV (дипептидилпептидаза-IV) (например вилдаглиптин), может быть повышен риск возникновения ангионевротического отека. Начинать применение мТОР-ингибитора или ДПП-IV-ингибитора следует с осторожностью у пациентов, которые уже принимали ингибиторы АПФ.
Интестинальный ангионевротический отек. У больных, принимавших ингибиторы АПФ, сообщалось о случаях интестинального ангионевротического отека. У этих больных возникала боль в животе (сопровождавшаяся или не сопровождавшаяся тошнотой или рвотой), у некоторых пациентов случаи ангионевротического отека лица в анамнезе отсутствовали, а уровень С1-эстеразы был в норме. Диагноз ангионевротического отека устанавливали с помощью компьютерной томографии или УЗИ органов брюшной полости либо во время хирургического вмешательства, при этом симптомы заболевания исчезали после отмены ингибитора АПФ. Следует иметь в виду вероятность интестинального ангионевротического отека при дифференциальной диагностике боли в животе у пациентов, которые применяют ингибиторы АПФ.
Пациенты с наличием в анамнезе ангионевротического отека, не связанного с терапией ингибиторами АПФ, могут иметь повышенный риск развития ангионевротического отека при применении ингибитора АПФ (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
Этнические особенности. У пациентов негроидной расы, принимавших ингибиторы АПФ, случаи развития ангионевротического отека зафиксированы чаще, чем у пациентов других рас. Следует также отметить, что в ходе контролируемых клинических исследований у пациентов негроидной расы отмечали несколько меньшее влияние ингибиторов АПФ на АД, чем у других пациентов.
Нейтропения/агранулоцитоз. В редких случаях применение ингибиторов АПФ сопровождалось агранулоцитозом и угнетением костного мозга у больных с АГ, однако чаще эти заболевания отмечали у пациентов с почечной недостаточностью, особенно с сопутствующим коллагенозом.
В редких случаях сообщалось о развитии агранулоцитоза при лечении квинаприлом. Поэтому у пациентов с коллагенозом и/или заболеваниями почек следует рассмотреть возможность проведения мониторинга количества лейкоцитов в крови.
Гиперкалиемия. У пациентов, которые получают квинаприл в качестве монотерапии, могут возрастать уровни калия в сыворотке крови. Из-за риска дальнейшего потенцирования повышения уровня калия в плазме крови рекомендуется с осторожностью начинать комбинированную терапию с калийсберегающими диуретиками или другими препаратами, повышающими содержание калия в сыворотке крови, и тщательно контролировать уровень калия в плазме крови пациента (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ). При одновременном применении квинаприл может снижать степень гипокалиемии, вызванной тиазидными диуретиками.
Нарушение функции печени. В редких случаях применение ингибиторов АПФ ассоциировано с синдромом, который начинал свое развитие как холестатическая желтуха, а затем прогрессировал в фульминантный некроз печени (в некоторых случаях с летальным исходом). Для пациентов с желтухой или выраженным повышением уровня ферментов печени во время терапии ингибитором АПФ следует прекратить лечение ингибитором АПФ, а также начать соответствующую диагностику и дальнейшее врачебное наблюдение.
Сахарный диабет. Применение ингибиторов АПФ может усиливать чувствительность к инсулину и вызвать гипогликемию у больных диабетом, принимающих пероральные гипогликемические средства или инсулин. В течение 1-го месяца применения ингибитора АПФ необходим тщательный гликемический контроль (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Хирургия/анестезия. При проведении серьезных хирургических вмешательств или при применении для анестезии средств, вызывающих гипотензию, квинаприл может блокировать образование ангиотензина II вследствие компенсаторной секреции ренина. Гипотензия, причиной развития которой считается этот механизм действия, можно скорректировать путем увеличения объема крови (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Беременность. Пациенткам, планирующим беременность, следует перейти на альтернативные виды антигипертензивного лечения, которые имеют установленный профиль безопасности применения в период беременности. В случае установления беременности следует немедленно прекратить лечение ингибиторами АПФ и при необходимости начать терапию альтернативными препаратами (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и Применение в период беременности и кормления грудью).
Аккупро не следует принимать пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Применение в период беременности и кормления грудью. Беременность. Применение ингибиторов АПФ противопоказано при беременности (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). В случае установления беременности следует немедленно прекратить лечение ингибиторами АПФ и при необходимости начать терапию альтернативными средствами.
Известно, что применение ингибиторов АПФ во время II и III триместра беременности повышает потенциальные фетотоксические эффекты (снижение функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия). Рекомендовано проводить УЗИ почек и черепа при применении ингибиторов АПФ, начиная со II триместра беременности. Младенцев, матери которых принимали ингибиторы АПФ, следует тщательно обследовать на наличие гипотензии.
Период кормления грудью. Очень ограниченные фармакокинетические данные свидетельствуют об определении очень низких концентраций препарата в грудном молоке (см. Фармакокинетика). Несмотря на то что эти концентрации расцениваются как клинически незначительные, применение Аккупро не рекомендуется в период грудного вскармливания недоношенных новорожденных и на протяжении первых недель после родов, учитывая возможный риск неблагоприятного влияния на функцию сердечно-сосудистой системы и почек, а также из-за недостаточного опыта клинического применения препарата у этих пациентов.
Дети. Имеющиеся в настоящее время данные по применению квинаприла у детей приведены в разделах «Фармакокинетика» и «Фармакодинамика»; однако рекомендации относительно дозирования отсутствуют.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Лечение гипертензии этим лекарственным средством требует регулярного медицинского наблюдения. Поскольку у некоторых пациентов могут возникать такие побочные реакции, как сонливость и головокружение, может нарушаться их способность управлять автомобилем или другими механизмами, особенно в начале лечения, при повышении дозы, при переходе на другую терапию или в случае употребления алкоголя.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

следующие взаимодействия отмечены между препаратом Аккупро или другими ингибиторами АПФ и следующими средствами при их сочетанном применении.
Поваренная соль. Ослабление антигипертензивного действия препарата Аккупро.
Антигипертензивные препараты. Потенцирование гипотензивного эффекта Аккупро, особенно в случае применения с диуретиками.
Обезболивающие средства. НПВП, в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2. Применение НПВП (в том числе ингибиторов ЦОГ-2) может ослаблять гипотензивное действие ингибиторов АПФ. НПВП (в том числе ингибиторы ЦОГ-2) и ингибиторы АПФ оказывают аддитивное действие по повышению концентрации калия в плазме крови и могут вызывать ухудшение функции почек. Обычно эти эффекты являются обратимыми. В редких случаях может развиваться ОПН, особенно у пациентов с нарушением функции почек, пациентов пожилого возраста или пациентов с уменьшенным ОЦК (в том числе пациентов, получающих терапию диуретиками).
Диуретики. Усиление гипотензивного действия препарата Аккупро (рекомендуется снижение начальной дозы препарата Аккупро и медицинское наблюдение за пациентом в течение 2 ч после применения первой дозы препарата Аккупро).
Литий. Повышение уровня лития в плазме крови (необходим регулярный контроль!), возрастание риска проявления его кардио- и нейротоксичности.
Алкоголь. Усиление действия алкоголя, потенцирование ортостатической гипотензии.
Аллопуринол, цитостатические и иммуносупрессивные средства, системные кортикостероиды или прокаинамид. Уменьшение количества лейкоцитов в крови (лейкопения).
Анестетики. Снижение АД (анестезиологу следует сообщить о лечении препаратом Аккупро).
Оральные противодиабетические лекарственные средства (например сульфонилмочевина/бигуанид), инсулин. Усиление гипогликемизирующего эффекта Аккупро (необходим регулярный контроль!).
Нейролептики и имипрамин. Потенцируют гипотензивное действие Аккупро.
Тетрациклин и другие препараты, взаимодействующие с магнием. Снижена абсорбция.
Препараты золота. Сообщалось о редких случаях нитритоидных реакций у пациентов, получавших инъекции препаратов золота одновременно с терапией ингибиторами АПФ.
Барбитураты. Потенцирование ортостатической гипотензии.
Наркотические вещества. Усиленное снижение АД (анестезиологу следует сообщить о лечении препаратом Аккупро), потенцирование ортостатической гипотензии.
Антациды. Возможно снижение биодоступности квинаприла.
Лекарственные средства, которые повышают уровень калия в плазме крови. Следует с осторожностью проводить одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (в том числе спиронолактоном, амилоридом, триамтереном), солями калия или другими лекарственными средствами, повышающими концентрацию калия в плазме крови, так как это приводит к значительному повышению уровня калия в плазме крови (необходим регулярный контроль!, см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Одновременное введение ингибиторов АПФ с сульфаметоксазолом/триметопримом пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции почек ассоциировано с возникновением тяжелой гиперкалиемии. Предполагается, что это может быть следствием взаимодействия с триметопримом. Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном применении средств, содержащих квинаприл и триметоприм, а также регулярно контролировать уровень калия в плазме крови.
Двойная блокада РААС. Данные клинических исследований показали, что двойная блокада РААС при одновременном применении ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена связана с большей частотой развития таких побочных реакций, как гипотензия, гиперкалиемия и сниженная функция почек (включая ОПН), по сравнению с применением только РААС-активных средств (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ, Фармакодинамика). Необходимо проводить тщательный мониторинг АД, функции почек, концентрации электролитов у пациентов, которые одновременно с квинаприлом применяют другие активные вещества, влияющие на РААС.
Средства, подавляющие мТОР или ДПП-IV. У пациентов, получающих одновременное лечение мТОР-ингибитором (например темсиролимус) или ДПП-IV-ингибитором (например вилдаглиптин), может быть повышен риск возникновения ангионевротического отека. Начинать применение мТОР-ингибитора или ДПП-IV-ингибитора следует с осторожностью у пациентов, которые уже принимали ингибиторы АПФ.
Алискирен. Не применять алискирен одновременно с квинаприлом у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрацией <60 мл/мин/1,73 м2).

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

данных о передозировке квинаприла у человека нет. Наиболее вероятным клиническим проявлением передозировки может быть тяжелая артериальная гипотензия, требующая в/в введения плазмозамещающих р-ров.
Гемодиализ и перитонеальный диализ не имеют существенного влияния на выведение квинаприла и квинаприлата.
Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию в соответствии с общепринятыми принципами медицинской помощи.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.


Інструкції МОЗ:

Дата добавления: 13/03/2017



Версия для печати

Купить в аптеках

АККУПРО®
табл. п/плен. оболочкой 10 мг, №30
табл. п/плен. оболочкой 20 мг, №30
табл. п/плен. оболочкой 40 мг, №28

! Средневзвешенная розничная стоимость лекарственных средств в Украине на Июнь 2017
! Оптовые предложения для аптек препарата АККУПРО®

Продажа лекарств в аптеках:

Киев
Лекфарм
АККУПРО® табл. п/плен. оболочкой 5 мг №30 55,00 грн.
АККУПРО® табл. п/плен. оболочкой 10 мг №30 62,00 грн.
АККУПРО® табл. п/плен. оболочкой 20 мг №30 75,00 грн.

Статьи
в «Еженедельнике АПТЕКА»:

Наказ МОЗ України від 03.02.2011 р. № 55

Наказ МОЗ України від 21.09.2010 р. № 793

Наказ МОЗ від 17.03.2010 р. № 234

Наказ МОЗ України від 15.02.2010 р. № 110

Много ли украинцы платят за ЛС? Сравнение цен на ЛС в Украине и других странах

Команда, которой по плечу любые задачи

200 препаратов, наиболее назначаемых в США

Рейтинг лекарственных средств в США

Результаты маркетинговой деятельности ведущих фармацевтических компаний за первое полугодие новог...


Препараты компании
Pfizer Inc.

Cпециализированное медицинское интернет-издание
для врачей, провизоров, фармацевтов, студентов
медицинских и фармацевтических вузов.
Ограничение ответственности
bigmir)net TOP 100