пор. лиофил. д/п сусп. д/ин. 3,75 мг шприц, с раств. в шприце 1 мл, № 1
Трипторелин
3,75 мг
№ UA/7106/01/01 от 08.10.2007 до 08.10.2012
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакодинамика. Действующее вещество препарата Декапептил — трипторелин (Д-Три-6-гонадорелин) — синтетический аналог гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ). Результатом замены 6-го аминокислотного остатка в молекуле природного рилизинга были: более выраженное сродство к рецепторам ГнРГ и более длительный, чем у природной молекулы, период полураспада. Начальным эффектом введения препарата Декапептил является стимуляция секреции гипофизом ФСГ и ЛГ. После длительной стимуляции и при наличии постоянной концентрации трипторелина в крови гипофиз становится нечувствительным к действию ГнРГ, что приводит к снижению уровня гонадотропинов в крови. В результате снижается уровень половых гормонов в крови до посткастрационного или менопаузального уровня. Описанные эффекты обратимы. При исследованиях на животных не выявлено тератогенного или мутагенного действия. Фармакокинетика. В первые часы после в/м введения препарата Декапептил Депо регистрируется максимальный уровень концентрации трипторелина в плазме крови. Далее концентрация трипторелина заметно снижается в течение 24 ч. На 4-й день после инъекции концентрация трипторелина в крови достигает второго максимума, вслед за которым она снижается в биоэкспоненциальном порядке до неопределяемых значений в течение 44 дней. После подкожного введения снижение концентрации трипторелина в крови происходит медленнее, длительность снижения концентрации до неопределяемых значений составляет 65 дней. Повторные с интервалом 28 дней инъекции препарата Декапептил Депо не приводят к повышению его концентрации в крови. Метаболизм/выведение. Выведение трипторелина ацетата происходит путем экскреции продуктов метаболизма с мочой.
ПОКАЗАНИЯ:
у женщин: эндометриоз, миома матки, лечение бесплодия с применением дополнительных репродуктивных технологий (экстракорпоральное оплодотворение (ЭКО) и перенесение эмбрионов в полость матки); у мужчин: симптоматическое лечение прогрессирующей гормонзависимой карциномы предстательной железы; у детей: преждевременное половое созревание центрального генеза.
ПРИМЕНЕНИЕ:
Декапептил 0,1 мг вводится путем п/к инъекций. Лечение бесплодия с применением вспомогательных репродуктивных технологий (ЭКО, перенесение эмбрионов в полость матки, индукция овуляции в природном цикле). Используют разные протоколы с применением или ежедневных п/к инъекций Декапептила 0,1 мг, или Декапептила Депо. При продолжительном протоколе лечения до начала стимуляции экзогенными гонадотропинами достигается полное угнетение функции гипофиза (даун-регуляция) с помощью ежедневных п/к инъекций Декапептила 0,1 мг или однократной инъекции Декапептила Депо. Степень угнетения в форме гипогонадизма определяется на основании уровня концентрации циркулирующего эстрогена. Стимуляция экзогенными гонадотропинами не начинается до тех пор, пока уровень Е2 не будет <50 пг/мл. Продолжительный протокол применяется также при невспомогательных репродуктивных технологиях, хотя дозирование гонадотропиновой фазы должно оставаться низким, поскольку целью лечения в таком случае является монофолликулярное созревание. При коротком протоколе стимуляция с использованием экзогенных гонадотропинов начинается одновременно или через короткий промежуток времени после введения ежедневных п/к инъекций Декапептила 0,1 мг или однократной инъекции Декапептила Депо. В таком случае действие агониста ГРГ усиливает эффект экзогенных гонадотропинов в течение первых нескольких дней стимуляции (вспышка). Ингибирующая терапия с помощью Декапептила 0,1 мг заканчивается в день, предшествующий введению хорионического гонадотропина человека (индукция овуляции). Короткий протокол не следует использовать при клинических невспомогательных репродуктивных технологиях. Терапевтический контроль Репродуктивная медицина: степень угнетения функции гипофиза может быть определена с помощью анализа уровня Е2 (при продолжительном протоколе). Регулярные эндокринологические исследования и УЗИ рекомендуются при применении вспомогательных репродуктивных технологий. В случае избыточной стимуляции яичника введение гонадотропинов необходимо уменьшить или прекратить. Миома матки, эндометриоз, карцинома предстательной железы В начале курса лечения, на протяжении 7 дней 1 мл препарата Декапептил 0,5 мг (1 инъекция) вводится п/к 1 раз в сутки. Начиная с 8-го дня лечения для поддержания терапевтического эффекта необходимо ежедневно вводить препарат Декапептил 0,1 мг. Место инъекции следует менять. Для продолжительного курса лечения рекомендуется применять препарат Декапептил Депо — 3,75 мг трипторелина в микрокапсулах замедленного высвобождения — 1 инъекция каждые 28 дней. При применении препарата Декапептил Депо содержимое шприца с порошком предварительно разводят с добавленным растворителем. Разовую дозу 3,75 мг препарата вводят каждые 28 дней п/к или глубоко в/м. Место инъекции следует менять. При недостаточной клинической реакции необходимо определить уровень концентрации ЛГ и тестостерона или эстрадиола в плазме крови. Карцинома предстательной железы Обычная доза — в/м или п/к инъекции Декапептила Депо 1 раз в месяц. При недостаточной клинической реакции необходимо определить уровни концентрации ЛГ и тестостерона или эстрадиола в плазме крови. Для исследования гормональной зависимости карциномы предстательной железы терапия препаратом Декапептил Депо проводится на протяжении 3 мес. Эндометриоз. При бесплодии, обусловленном эндометриозом, целесообразно назначить курс терапии препаратом Декапептил Депо перед операцией. До начала терапии необходимо провести лапароскопическое и гистологическое исследование для подтверждения диагноза. Курс лечения длится 4–6 мес, что соответствует 4–6 инъекциям Декапептила Депо. Миома матки. Наиболее целесообразно сочетание терапии препаратами аналогов ГРГ с хирургическим лечением. Назначение Декапептила Депо приводит к значительному уменьшению размеров миоматозной матки, что облегчает технику проведения операции. Рекомендуется проведения курса терапии препаратом Декапептил Депо молодым пациенткам с целью сохранения репродуктивной функции, когда с помощью лапароскопической техники может быть выполнена органосохраняющая операция. Ввиду возможного влияния на плотность костной ткани продолжительность лечения женщин с эндометриозом или миомой матки не должна превышать 6 мес. Лечение бесплодия с применением вспомогательных репродуктивных технологий (ЭКО, перенесение эмбрионов в полость матки, индукция овуляции в естественном цикле): применение препарата Декапептил Депо описано выше. Преждевременное половое созревание центрального генеза. Декапептил Депо 3,75 мг вводят п/к. Первые две инъекции необходимо ввести с интервалом в 14 дней; после этого каждая последующая инъекция проводится через каждые 28 дней. При недостаточном эффекте инъекции Декапептил Депо должны вводиться каждый 21-й день. Терапевтический мониторинг Через 1–2 мес после начала терапии или после изменения дозы необходимо провести тест со стимуляцией ГРГ, анализ уровня половых стероидов и классификацию по Таннеру (определение размера молочных желез у девочек и размера яичек у мальчиков, размера матки и яичников с помощью сонографии), для того чтобы подтвердить даунрегуляцию. Костный возраст необходимо контролировать каждые 6–12 мес. Дозу следует титровать по росту, пока никаких признаков центральной формы преждевременного полового созревания не будет выявлено клинически или на основе лабораторных параметров. Если доза недостаточна, уровень половых стероидов может повыситься и даже превышать нормальные препубертатные показатели. После определения терапевтической дозы уровни концентрации гонадотропинов и половых стероидов снижаются до препубертатного уровня. Если лечение Декапептилом Депо не проводится надлежащим образом, это может привести к недостаточному контролю полового созревания. Как следствие появляются половые признаки, такие как менструация и рост молочных желез и яичек. Отдаленные последствия недостаточного контроля гонадальной секреции — возможная задержка роста. Первой дозы, которая приводит к надлежащей даунрегуляции, можно в большинстве случаев придерживаться на протяжении всего периода терапии. Данные относительно корригирования дозы для пациентов, масса тела которых значительно увеличивается во время лечения, недостаточны. В связи с этим рекомендуют контролировать состояние таких пациентов для достижения надлежащей даунрегуляции. Терапию Декапептилом Депо необходимо прекратить: в случае для девочек — достижения ими возраста 11 лет, для мальчиков — 12 лет.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
Для женщин: период беременности и кормления грудью; клинические проявления или риск возникновения остеопороза. Препарат следует назначать с особой осторожностью пациенткам с поликистозом яичников при проведении программы дополнительных репродуктивных технологий (ЭКО) в случаях, когда количество фолликулов, определенных с помощью УЗИ, более 10. Для мужчин: гормоннезависимая карцинома предстательной железы, предварительная хирургическая кастрация. Для детей: при преждевременном половом созревании нецентрального генеза специфическую терапию следует применять для лечения первичного заболевания.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
побочные эффекты во время применения препарата связаны со снижением уровня половых гормонов в крови. У женщин: приливы, кровянистые выделения из половых путей, сухость слизистой оболочки влагалища и неприятные ощущения во время полового акта, головная боль, депрессия, снижение полового влечения, некоторое повышение уровня ХС в крови, парестезии и нарушения зрения. Дополнительные репродуктивные технологии (ЭКО): поскольку при этом вводятся экзогенные гонадотропины, отсутствие половых гормонов в крови длится всего несколько дней. С целью быстрого выявления чрезмерной гиперстимуляции яичников необходимо тщательное наблюдение динамики роста фолликулов. У мужчин: приливы, импотенция, снижение полового влечения, уменьшение размера яичек, нарушения сна, депрессия, потеря аппетита, тромбофлебит. У одного пациента отмечали эмболию легочной артерии. У мужчин и женщин: в некоторых случаях отмечают реакции повышенной чувствительности (зуд, гиперемия кожи, лихорадка, анафилаксия), иногда — жалобы на боль в месте введения препарата. Все описанные побочные действия исчезают после окончания курса лечения.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
курс лечения препаратом следует проводить под контролем уровня половых гормонов в плазме крови. Для женщин: необходимо исключить возможную беременность на момент начала терапии. При миоме матки и эндометриозе следует применять негормональные методы контрацепции в течение всего курса лечения до появления менструации после его окончания. Во время лечения препаратом не следует применять средства, содержащие эстрогены (контрацептивные препараты и т.п.). Лечение миомы матки необходимо проводить под контролем УЗИ, поскольку быстрое уменьшение размеров матки может в единичных случаях привести к кровотечению и сепсису. В случае регулярных менструаций во время проведения лечения препаратом следует обратиться к врачу. Для мужчин: начало терапии препаратом у некоторых пациентов может сочетаться с временным обострением симптомов заболевания (нарушение мочеиспускания, боль в костях, симптомы сдавления спинного мозга, ощущение напряжения в мышцах, отечность нижних конечностей), что обусловлено кратковременным повышением концентрации половых гормонов. В начале лечения в качестве дополнительной терапии могут применять препараты антиандрогенов с целью уменьшения выраженности симптомов начального обострения основного заболевания. Специальное предупреждение: имеются сообщения об аллергических и анафилактических реакциях у взрослых и детей. Отмечаются как местные, так и системные проявления. Патогенез реакций точно не установлен. Учитывая тот факт, что реакции чаще наблюдали у детей, рекомендуется не назначать Декапептил Депо детям.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
не выявлены.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
о случаях передозировки не сообщалось.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
при температуре 2–8 °C.
Дата добавления: 29/09/2006
Дата изменения: 03/11/2011
Cпециализированное медицинское интернет-издание для врачей, провизоров, фармацевтов,
студентов
медицинских и фармацевтических вузов.Ограничение ответственности
