Все аптеки Украины
Киев (адрес не указан)

Метамин (Metamin®) (252092) - инструкция по применению ATC-классификация

  • Инструкция
  • Цены
  • Карта
  • Аналоги
  • Диагнозы
Метамин (Metamin<sup>&reg;</sup>)
Цена в городе Киев
от 101,97 до  142,11 грн
По рецепту
90 шт, 1000 мг от 101,97 грн 30 шт, 500 мг от 19,38 грн 30 шт, 1000 мг от 38,64 грн 60 шт, 500 мг от 28,39 грн 100 шт, 500 мг от 47,32 грн 30 шт, 850 мг от 25,18 грн 100 шт, 850 мг от 70,51 грн 60 шт, 1000 мг от 76,84 грн 60 шт, 850 мг от 44,12 грн
Показать
еще 7 вариантов
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой
Дозировка
1000 мг
Количество штук в упаковке
90 шт.
Производитель
Сертификат
UA/11506/02/03 от 24.11.2016
Международное название

Метамин инструкция по применению

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Метформин — бигуанид с антигипергликемическим эффектом. Снижает в плазме крови как исходный уровень глюкозы, так и уровень глюкозы после приема пищи. Не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта, опосредованного этим механизмом.
Метформин действует тремя путями:
— подавляет выработку глюкозы в печени за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;
— улучшает захват и утилизацию периферической глюкозы в мышцах за счет повышения чувствительности к инсулину;
— замедляет всасывание глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу.
Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT).
Независимо от своего действия на уровень глюкозы в крови, метформин оказывает положительное влияние на метаболизм липидов: снижает содержание общего ХС, ЛПНП и ТГ.
Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике.
В ходе клинических исследований при применении метформина масса тела пациентов оставалась стабильной или умеренно уменьшалась.
Фармакокинетика
Всасывание. После перорального приема метформина время достижения максимальной концентрации (Tmax) составляет около 2,5 ч. Биодоступность таблеток 500 или 850 мг — примерно 50–60% у здоровых добровольцев. После перорального приема фракция, которая не всосалась и выводится с калом, составляет 20–30%.
Предполагается, что фармакокинетика абсорбции метформина нелинейна. При применении метформина в рекомендованных дозах и режимах дозирования стабильные концентрации в плазме крови достигаются через 24–48 ч и составляют менее 1 мкг/мл. В контролируемых клинических исследованиях максимальные уровни метформина в плазме крови (Cmax) не превышали 5 мкг/мл даже при применении максимальных доз.
При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и слегка замедляется.
После перорального приема дозы 850 мг наблюдалось снижение Cmax в плазме крови на 40%, уменьшение AUC — на 25% и увеличение на 35 мин времени достижения Cmax в плазме крови. Клиническая значимость этих изменений неизвестна.
Распределение. Связывание с белками плазмы крови незначительное. Метформин проникает в эритроциты. Сmax в крови ниже, чем Сmax в плазме крови, и достигается за одинаковый период. Эритроциты, вероятнее всего, представляют вторую камеру распределения. Средний объем распределения (Vd) колеблется в диапазоне 63–276 л.
Метаболизм. Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. Метаболитов в человеческом организме не выявлено.
Выведение. Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин. Это указывает на то, что метформин выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После приема дозы Т½ составляет около 6,5 ч. При нарушении функции почек почечный клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина, вследствие чего Т½ увеличивается, что приводит к повышению уровня метформина в плазме крови.

Показания Метамин

сахарный диабет ІІ типа при неэффективности диетотерапии, особенно у больных с избыточной массой тела;

  • как монотерапия или комбинированная терапия сочетанно с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином для лечения взрослых;
  • как монотерапия или комбинированная терапия с инсулином для лечения детей в возрасте старше 10 лет.

Уменьшение выраженности осложнений заболевания у взрослых пациентов с сахарным диабетом ІІ типа и избыточной массой тела, которые применяли метформин как препарат первой линии при неэффективности диетотерапии.

Применение Метамин

взрослые пациенты с нормальной функцией почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) ≥90 мл/мин).
Монотерапия или комбинированная терапия сочетанно с другими пероральными гипогликемическими средствами. Обычно начальная доза составляет 500 или 850 мг (Метамин, таблетки, покрытые оболочкой, по 500 или 850 мг) 2–3 раза в сутки во время или после приема пищи.
Через 10–15 дней проведенного лечения дозу необходимо корректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в плазме крови.
Медленное повышение дозы способствует уменьшению выраженности побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.
При лечении высокими дозами (2000–3000 мг/сут) возможно замещение каждых 2 таблеток препарата Метамин, 500 мг, на 1 таблетку препарата Метамин, 1000 мг.
Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.
В случае перехода на лечение препаратом Метамин необходимо прекратить прием другого противодиабетического средства и назначить метформин, как указано выше.
Комбинированная терапия в сочетании с инсулином. Для достижения лучшего контроля уровня глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза составляет 500 или 850 мг препарата Метамин 2–3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают согласно результатам измерения уровня глюкозы в крови.
Почечная недостаточность. СКФ следует оценивать до начала лечения лекарственными средствами, содержащими метформин, и после начала лечения по крайней мере ежегодно. У пациентов с повышенным риском дальнейшего прогрессирования почечной недостаточности и у больных пожилого возраста следует проводить тщательный мониторинг функции почек как можно чаще, например каждые 3–6 мес.

СКФ,
мл/мин
Общая максимальная суточная доза (должна быть разделена на 2–3 приема), мгДополнительная информация
60–893000В случае снижения функции почек рекомендуется рассмотреть возможность снижения дозы
45–592000Перед началом применения метформина следует рассмотреть факторы, которые могут повышать риск развития лактоацидоза (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Начальная доза составляет не более половины максимальной дозы
30–441000
<30Применение метформина противопоказано


Дети
Монотерапия или комбинированная терапия сочетанно с инсулином. Препарат Метамин применяют у детей в возрасте старше 10 лет и подростков. Обычно начальная доза составляет 500 или 850 мг препарата Метамин 1 раз в сутки во время или после приема пищи. Через 10–15 дней проведенного лечения дозу необходимо корректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в плазме крови.
Медленное повышение дозы способствует уменьшению выраженности побочных эффектов со стороны ЖКТ.
Максимальная рекомендуемая доза составляет 2000 мг/сут, разделенная на 2–3 приема.
У пациентов пожилого возраста возможно ухудшение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основании оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к метформину или любому другому компоненту препарата;
  • любой тип острого метаболического ацидоза (например лактоацидоз, диабетический кетоацидоз);
  • диабетическая кома;
  • почечная недостаточность тяжелой степени (СКФ <30 мл/мин);
  • острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек, такие как: обезвоживание организма, тяжелые инфекционные заболевания, шок;
  • заболевания, которые могут приводить к развитию гипоксии тканей (особенно острые заболевания или обострения хронической): декомпенсированная сердечная недостаточность, дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок;
  • печеночная недостаточность, острое отравление алкоголем, алкоголизм.

Побочные эффекты

наиболее частыми нежелательными реакциями в начале лечения являются тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Эти симптомы в большинстве случаев проходят самостоятельно. Для предупреждения возникновения указанных побочных явлений рекомендуется медленное повышение дозы и применение суточной дозы препарата в 2–3 приема.
Нарушение обмена веществ: лактоацидоз (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
При длительном применении препарата может уменьшаться всасывание витамина В12, что сопровождается снижением его уровня в сыворотке крови. Рекомендуется учитывать такую возможную причину гиповитаминоза В12, если у пациента отмечают мегалобластную анемию.
Со стороны нервной системы: нарушение вкуса.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Чаще всего эти побочные эффекты возникают в начале лечения и в большинстве случаев спонтанно исчезают. Для предупреждения возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ рекомендуется медленное повышение дозы и применение суточной дозы препарата в 2–3 приема во время или после употребления пищи.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение показателей функции печени или гепатиты, которые полностью исчезают после отмены метформина.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные аллергические реакции, включая сыпь, эритему, зуд, крапивницу.

Особые указания

лактоацидоз — очень редкое, но тяжелое метаболическое осложнение, которое чаще всего возникает при остром ухудшении функции почек, сердечно-легочном заболевании или сепсисе. При остром ухудшении функции почек происходит кумуляция метформина, что повышает риск развития лактоацидоза.
В случае обезвоживания (сильная диарея или рвота, лихорадка или уменьшение потребления жидкости) рекомендуется временно прекратить применение метформина и обратиться за медицинской помощью.
У пациентов, получающих метформин, следует с осторожностью начинать лечение средствами, которые могут остро ухудшить функцию почек (например гипотензивными препаратами, мочегонными средствами и НПВП).
Другие факторы риска возникновения лактоацидоза включают недостаточно контролируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночную недостаточность и любые состояния, связанные с гипоксией, а также одновременное применение лекарственных средств, которые могут привести к лактоацидозу (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Пациенты и/или лица, осуществляющие за ними уход, должны быть проинформированы о риске развития лактоацидоза. Характерными признаками лактоацидоза являются ацидотическая одышка, боль в животе, мышечные судороги, астения и гипотермия, в дальнейшем возможно развитие комы. В случае появления каких-либо симптомов лактоацидоза пациент должен прекратить применение метформина и немедленно обратиться к врачу.
Диагностические результаты лабораторных исследований — снижение уровня рН крови (<7,35), повышение концентрации лактата в плазме крови (>5 ммоль/л), увеличение анионного интервала и повышение соотношения содержания лактат/пируват. В случае развития лактоацидоза необходимо немедленно госпитализировать пациента (см. ПЕРЕДОЗИРОВКА). Врач должен предупредить больного о риске развития и симптомах лактоацидоза.
Функция почек. СКФ следует оценивать до начала лечения и регулярно после его завершения (см. ПРИМЕНЕНИЕ). Применение метформина противопоказано пациентам с СКФ <30 мл/мин и должно быть приостановлено при наличии заболеваний, влияющих на функцию почек (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
Функция сердца. У пациентов с сердечной недостаточностью отмечают более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. У больных со стабильной хронической сердечной недостаточностью метформин можно применять при регулярном мониторинге сердечной и почечной функции. Метформин противопоказан пациентам с острой и нестабильной сердечной недостаточностью (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
Йодосодержащие рентгеноконтрастные средства. Внутрисосудистое введение йодосодержащих контрастных веществ может вызвать контраст-индуцированную нефропатию, что приводит к накоплению метформина и повышению риска развития лактоацидоза.
Применение метформина следует прекратить до или во время проведения исследования и не возобновлять ранее чем через 48 ч после исследования, только после повторной оценки и стабилизации функции почек (см. ПРИМЕНЕНИЕ).
Хирургические вмешательства. Необходимо прекратить применение метформина во время хирургического вмешательства, которое проводят под общей, спинальной или эпидуральной анестезией, и не возобновлять ранее чем через 48 ч после операции или восстановления перорального питания и только после повторной оценки и стабилизации функции почек.
Дети. До начала лечения метформином должен быть подтвержден диагноз сахарного диабета II типа. Не выявлено действия метформина на рост и половое созревание у детей. Однако нет данных относительно действия метформина на рост и половое созревание при более длительном применении метформина, поэтому рекомендуется внимательное наблюдение за этими параметрами у детей, которые лечатся метформином, особенно в период полового созревания.
Дети в возрасте 10–12 лет. Эффективность и безопасность применения метформина у данной группы пациентов не отличались от таковых у детей старшего возраста и подростков. Препарат следует назначать с осторожностью детям в возрасте 10–12 лет.
Другие меры предосторожности. Пациентам необходимо соблюдать диету, равномерно употреблять углеводы в течение суток и контролировать лабораторные показатели. Пациентам с избыточной массой тела следует продолжать соблюдать низкокалорийную диету. Необходимо регулярно контролировать показатели углеводного обмена.
Монотерапия метформином не вызывает гипогликемии, однако следует соблюдать осторожность при одновременном применении метформина с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например производными сульфонилмочевины или меглитинидами).
Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат, поскольку он содержит лактозу.
Применение в период беременности и кормления грудью
Беременность. Неконтролируемый сахарный диабет в период беременности (гестационный или постоянный) повышает риск развития врожденных аномалий и перинатальной летальности. Существуют ограниченные данные о применении метформина у беременных, не указывающие на повышенный риск развития врожденных аномалий. Доклинические исследования не выявили негативного влияния на беременность, развитие эмбриона или плода, роды и послеродовое развитие. В случае планирования беременности, а также при ее наступлении для лечения сахарного диабета рекомендуется применять не метформин, а инсулин — для поддержания уровня глюкозы в крови, максимально приближенного к нормальному, для снижения риска развития пороков плода.
Кормление грудью. Метформин проникает в грудное молоко, но у новорожденных/младенцев, находившихся на грудном вскармливании, побочных эффектов не отмечали. Однако, поскольку данных о безопасности применения препарата недостаточно, кормление грудью не рекомендуется в течение терапии метформином. Решение о прекращении грудного вскармливания необходимо принимать с учетом соотношения преимуществ кормления грудью и потенциального риска побочных эффектов для ребенка.
Фертильность. Метформин не влиял на фертильность животных при применении в дозах 600 мг/кг/сут, которые почти в 3 раза превышали максимальную рекомендованную суточную дозу для человека в расчете на площадь поверхности тела.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Монотерапия метформином не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами, поскольку препарат не вызывает гипогликемии. Однако следует соблюдать осторожность при применении метформина в комбинации с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин или меглитиниды) из-за риска развития гипогликемии.

Взаимодействия

комбинации, не рекомендованные для применения.
Алкоголь. Острая алкогольная интоксикация ассоциируется с повышенным риском развития лактоацидоза, особенно в случаях голодания, недоедания, а также при печеночной недостаточности. При лечении препаратом Метамин следует избегать употребления алкоголя и приема лекарственных средств, содержащих спирт.
Йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества. Пациентам применение метформина следует прекратить до или во время проведения исследования и не возобновлять ранее чем через 48 ч после исследования, только после повторной оценки и получения нормального результата функции почек (см. ПРИМЕНЕНИЕ и ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Комбинации, которые следует применять с осторожностью. Некоторые лекарственные средства, например НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ II, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II и диуретики, особенно петлевые диуретики, могут негативно повлиять на функцию почек, может повышаться риск возникновения лактоацидоза. В начале лечения вышеуказанными лекарственными средствами или при их применении в комбинации с метформином необходимо осуществлять тщательный контроль функции почек.
Лекарственные средства, оказывающие гипергликемизирующее действие (ГКС системного и местного действия, симпатомиметики, хлорпромазин). Необходимо чаще контролировать уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения. Во время и после прекращения такой сочетанной терапии необходимо корригировать дозу метформина гидрохлорида с контролем гликемии.
Транспортеры органических катионов (ОСТ). Метформин является субстратом обоих типов транспортеров ОСТ1 и ОСТ2.
Одновременное применение метформина с:

  • ингибиторами ОСТ1 (такими как верапамил) может снижать эффективность метформина;
  • индукторами ОСТ1 (такими как рифампицин) может увеличить желудочно-кишечное всасывание и эффективность метформина;
  • ингибиторами ОСТ2 (такими как циметидин, долутегравир, ранолазин, триметоприм, вандетаниб, изавуконазол) может снизить почечный клиренс метформина с последующим повышением концентрации метформина в плазме крови;
  • ингибиторами обоих типов ОСТ1 и ОСТ2 (такими как кризотиниб, олапариб) может повлиять на эффективность и почечный клиренс метформина.

Поэтому рекомендуется проявлять особую осторожность при одновременном применении этих препаратов с метформином, особенно у пациентов с нарушением функции почек, поскольку концентрации метформина в плазме крови могут повыситься. При необходимости следует взвесить возможность коррекции дозы метформина, поскольку ингибиторы/индукторы ОСТ могут повлиять на эффективность метформина.

Передозировка

при применении препарата в дозе 85 г развития гипогликемии не отмечено. Однако в этом случае выявлено возникновение лактоацидоза. Значительное превышение дозы метформина или сопутствующие риски могут привести к возникновению лактатацидоза. Лактоацидоз является неотложным состоянием, и лечение необходимо проводить в стационаре.
Самым эффективным мероприятием для выведения из организма лактата и метформина является гемодиализ.

Условия хранения

при температуре не выше 25 °С.