Компендиум
     
Справочник

Алфавитный указатель продуктов
Цены на препараты
Производители
АТС-классификация
Классификация диетических
добавок к пище

Медицинские изделия
Классификация косметических
средств

Клиническое питание
Международные названия
Описание активных веществ
Реклама в издании
Інструкції МОЗ

РОЛИНОЗ (ROLINOZ)

Как использовать?
Введение
АТС-классификация
Международные названия
Список сокращений
Путеводитель

Приобрести
Книга
Магазины
Заказать

  Работа на Job.Morion.ua
Все вакансии

Инструкция по применению, цена в аптеках, состав, показания

РОЛИНОЗ (ROLINOZ)

CETIRIZINUM     R06A E07

Rotapharm

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

кап. орал., р-р 10 мг/мл фл. 20 мл, в картонной упаковке, № 1B
 Цетиризина дигидрохлорид10 мг/мл

№ UA/12490/02/01 от 16.11.2012 до 16.11.2017 Без рецепта

табл. 10 мг блистер, № 10B

Без рецепта

табл. 10 мг блистер, № 20
 Цетиризина дигидрохлорид10 мгB

№ UA/12490/01/01 от 25.10.2012 до 25.10.2017 Без рецепта

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Ролиноз — антигистаминный препарат II поколения, мощный селективный антагонист периферических H1-рецепторов. Ролиноз предотвращает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противозудное и антиэкссудативное действие.
По химическому строению цетиризина дигидрохлорид — карбоксильное производное гидроксизина, основного метаболита цетиризина. По данным исследований связывания с рецепторами in vitro не отмечено сродства с другими рецепторами, отличными от H1-рецепторов.
Кроме антагонистического влияния на H1-рецепторы, цетиризин оказывает противоаллергическое действие: при дозе 10 мг 1 или 2 раза в сутки препарат ингибирует позднюю фазу вовлечения в процесс клеток воспаления, особенно эозинофилов, в коже и конъюнктиве лиц, которым вводили антиген, а в дозе 30 мг/сут ингибирует приток эозинофилов в бронхоальвеолярной жидкости в позднюю фазу сужения бронхов, вызванного вдыханием аллергенов у пациентов с БА. Кроме того, цетиризин ингибирует позднюю фазу реакции воспаления, индуцированную у пациентов с хронической крапивницей внутрикожного введения калликреина. Также уменьшает проявление адгезии молекул, таких как ICAM-1 и VCAM-1, которые являются маркерами аллергического воспаления.
Цетиризина гидрохлорид снижает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, устраняет спазмы гладких мышц. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).
Практически не оказывает седативного эффекта, антихолинергического и антисеротонинового действия при применении в рекомендованных дозах.
Цетиризин в дозе 5 и 10 мг ингибирует возникновение пузырьков и покраснения, вызванных очень высокими концентрациями гистамина в коже. Начало действия после разового приема дозы 10 мг наступает в пределах 20 мин у 50% лиц и в пределах 1 ч — у 95% лиц. Действие продолжается как минимум 24 ч после разового приема. У детей в возрасте от 5 до 12 лет толерантности к антигистаминному действию цетиризина (подавление возникновения пузырьков и покраснения) не отмечали. Когда лечение цетиризином прекращают после повторного приема, нормальная реактивность кожи к гистамину восстанавливается в течение 3 дней.
По данным исследований, у пациентов с аллергическим ринитом и таким сопутствующим заболеванием, как БА (от легкой до умеренной по степени тяжести) прием цетиризина в дозе 10 мг 1 раз в сутки улучшал состояние при симптомах ринита и не влиял на функцию легких, что подтверждает безопасность применение цетиризина больным БА легкой и средней степени тяжести.
В одном из исследований применение цетиризина в высокой дозе (60 мг/сут) не вызывало статистически значимой пролонгации интервала Q–T.
При приеме в рекомендованных дозах Ролиноз улучшает состояние пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.
Фармакокинетика. Цетиризина дигидрохлорид быстро абсорбируется в ЖКТ, абсорбция — 70%. Равновесная Cmax в плазме крови составляет почти 300 нг/мл и достигается в течение 1±0,5 ч. При применении в дозе 10 мг/сут в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдали. Распределение фармакокинетических параметров, таких как Cmax и AUC, является однородным у здоровых добровольцев.
Объем абсорбции цетиризина не уменьшался при одновременном приеме с пищей, хотя скорость абсорбции снижалась. Объем биодоступности подобен при применении цетиризина в форме р-ра, капсул или таблеток. Видимый объем распределения составляет 0,5 л/кг массы тела. Связывание цетиризина с белками плазмы крови составляет 93±0,3%. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками крови.
Цетиризин не претерпевает экстенсивного метаболизма при первом прохождении. Примерно ⅔ дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Конечный T½ составляет ≈10 ч. Цетиризин проявляет линейную кинетику при дозе от 5 до 60 мг.
Отдельные группы пациентов. Пациенты пожилого возраста: после разового перорального приема 10 мг T½ увеличивался почти на 50%, а клиренс снижался на ≈40% у лиц пожилого возраста по сравнению с людьми более младшего возраста. Снижение клиренса цетиризина у лиц пожилого возраста связано с ослабленной функцией почек.
Дети: T½ цетиризина составил почти 6 ч в возрасте 6–12 лет и 5 ч у детей в возрасте 2–6 лет. У детей в возрасте от 6 до 24 мес этот показатель сокращен до 3,1 ч.
Пациенты с нарушением функции почек: фармакокинетика препарата была подобна таковой у пациентов с легкой степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина >40 мл/мин) и у здоровых добровольцев. У лиц с умеренной степенью нарушения функции почек наблюдали увеличение T½ в 3 раза и снижение клиренса на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов, которым проводили гемодиализ (клиренс креатинина — 7 мл/мин), после применения 10 мг цетиризина перорально наблюдалось увеличение T½ в 3 раза и снижение клиренса на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. Цетиризин плохо выводится при гемодиализе. Пациентам с нарушением функции почек умеренной и тяжелой степени необходимо корригировать дозу препарата.
Пациенты с нарушением функции печени: у пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз) после приема 10 или 20 мг цетиризина в разовой дозе отмечали увеличение T½ на 50% и снижение клиренса на 40% по сравнению со здоровыми добровольцами. Коррекция дозы пациентам с нарушением функции печени необходима только при наличии у них одновременно еще и нарушения функции почек.

ПОКАЗАНИЯ:

  • симптоматическая терапия сезонного и постоянного аллергического ринита (таких симптомов, как ринорея, зуд в носу, чихание), а также неназальных симптомов, связанных с конъюнктивитом;
  • зуд и крапивница различных типов, включая хроническую идиопатическую крапивницу.

ПРИМЕНЕНИЕ:

применяют внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
Дети в возрасте от 2 до 6 лет: препарат применяют в форме капель, по 2,5 мг (5 капель) 2 раза в сутки.
Взрослые и дети в возрасте старше 6 лет: суточная доза — 10 мг (20 капель или 1 таблетка) однократно (желательно на ночь).
Можно применять препарат в начальной дозе 5 мг (10 капель или ½ таблетки), если ее достаточно для контроля симптомов.
Особые группы пациентов. Пациенты пожилого возраста: коррекции дозы не требуется (при условии нормальной функции почек).
Пациенты с нарушением функции почек (умеренная и тяжелая степень): доза должна быть индивидуальной, зависеть от состояния функции почек. Следует корректировать дозу в соответствии с информацией, представленной в таблице ниже. Для того чтобы воспользоваться таблицей, необходимо определить клиренс креатинина (КК) пациента (мл/мин). Значение КК (мл/мин) можно определить по креатинину в сыворотке крови (мг/дл) с помощью формулы:
(140 – возраст (лет) ∙ масса тела (кг)
КК = —————————————————————————————————————————— ∙ 0,85 (для женщин).
72 ∙ уровень креатинина в плазме крови (мг/дл)
Коррекция дозы для взрослых пациентов с нарушением функции почек

ГруппаКК, мл/минДоза и частота приема
Нормальная функция≥8010 мг 1 раз в сутки
Легкая стадия нарушения50–7910 мг 1 раз в сутки
Умеренная стадия30–495 мг 1 раз в сутки
Тяжелая стадия<305 мг 1 раз в сутки
Терминальная стадия болезни почек — пациенты, которым проводят диализ<10Противопоказано


Детям с нарушением функции почек дозу корректируют индивидуально, в зависимости от значения КК и массы тела пациента.
Пациентам с нарушением функции печени нет необходимости в коррекции дозы при нарушении только функции печени.
Продолжительность лечения зависит от течения и продолжительности заболевания и определяется врачом индивидуально для каждого больного.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

  • повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или другим компонентам препарата, а также любым производным пиперазина;
  • тяжелая почечная недостаточность (КК <10 мл/мин);
  • для препарата в форме таблеток: редкие наследственные формы непереносимости галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

цетиризин при применении в рекомендованных дозах оказывает незначительное побочное влияние на ЦНС, включающее сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях сообщалось о парадоксальной стимуляции ЦНС.
Метилпарабен и пропилпарагидроксибензоат, входящие в состав препарата, могут вызвать развитие аллергических реакций (возможно отсроченных).
Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических H1-рецепторов, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушения аккомодации глаза, сухости во рту.
Сообщалось о случаях нарушений функции печени, которые характеризовались повышением уровня ферментов печени и сопровождались повышенным уровнем билирубина. Обычно состояние нормализовалось после прекращения приема препарата.
Побочные эффекты указаны согласно классам систем органов по MedDRA и частоте, с которой их выявляли. Частота определена как: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно установить на основании существующих данных).
Лабораторные исследования: редко — увеличение массы тела.
Со стороны сердца: редко — тахикардия.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: нечасто — парестезии, редко — судороги, двигательные расстройства; очень редко — дисгевзия, обморок, тремор, нарушение тонуса (дистония), дискинезия.
Со стороны органа зрения: очень редко — нарушение аккомодации глаза, нечеткость зрения, непроизвольные движения глазного яблока.
Со стороны ЖКТ: редко — диарея.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко — дизурия, энурез.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — зуд, кожная сыпь; редко — крапивница; очень редко — ангионевротический отек, устойчивая медикаментозная эритема.
Общие нарушения и нарушения, связанные со способом применения препарата: нечасто — астения, недомогание; редко — отек.
Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность; очень редко — анафилактический шок.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко — нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, ЩФ, γ-глутамилтранспептидазы и билирубина).
Со стороны психики: нечасто — нервное возбуждение, тревожность; редко — агрессивность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница; очень редко — нервный тик.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

при применении в терапевтических дозах не отмечено клинически значимого взаимодействия с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови 0,5 г/л). Однако рекомендуется избегать одновременного употребления алкоголя.
Ролиноз с осторожностью назначают пациентам с ХПН, эпилепсией или риском возникновения судорог, а также пациентам пожилого возраста.
Метилпарабен и пропилпарагидроксибензоат, входящие в состав препарата, могут вызвать аллергические реакции (возможны реакции замедленного типа).
Не превышать рекомендованные дозы.
Применение в период беременности или кормления грудью
Препарат в форме капель
Беременность. Недостаточно данных о влиянии препарата в период беременности. Есть данные исследований на животных, не указывающие на прямое или косвенное вредное влияние на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. Следует с осторожностью назначать препарат беременным, и только в случаях, когда, по мнению врача, польза от применения превышает потенциальный риск для плода.
Период кормления грудью. Цетиризин проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 25–90% концентрации в плазме крови, в зависимости от периода после применения препарата. Поэтому с осторожностью следует назначать препарат женщинам, кормящим грудью.
Препарат в форме таблеток. Не применяют в период беременности и кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Пациенты, которые управляют транспортными средствами или обслуживают механизированное оборудование, должны учитывать реакцию собственного организма на препарат (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Одновременный прием препарата с другими средствами, угнетающими ЦНС, может вызвать дополнительное ослабление внимания и снизить работоспособность.
Дети. Препарат в форме капель противопоказан детям в возрасте до 2 лет. Препарат в форме таблеток противопоказан детям в возрасте до 6 лет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

исследования фармакокинетического взаимодействия проводили для цетиризина и псевдоэфедрина, циметидина, кетоконазола, эритромицина, азитромицина; фармакокинетических взаимодействий не выявлено. В ходе исследования многократного применения теофиллина (400 мг 1 раз в сутки) и цетиризина отмечено незначительное (16%) снижение клиренса цетиризина, тогда как диспозиция теофиллина не изменялась при одновременном приеме цетиризина.
Применение цетиризина с циметидином, глипизидом, диазепамом и псевдоэфедрином не продемонстрировало доказательств побочных фармакодинамических взаимодействий.
Применение цетиризина с азитромицином, эритромицином, кетоконазолом, теофиллином и псевдоэфедрином не продемонстрировало доказательств побочных клинических взаимодействий. Кроме того, одновременное применение цетиризина с макролидами или кетоконазолом никогда не приводило к клиническим изменениям на ЭКГ.
При многократном применении ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг/сут) продолжительность экспозиции цетиризина увеличилась примерно на 40%, тогда как диспозиция ритонавира несколько нарушалась (–11%) при одновременном приеме цетиризина.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами пока неизвестно. Однако необходимо соблюдать особую осторожность при одновременном применении со снотворными и седативными средствами, а также с алкоголем. Применение цетиризина одновременно с лекарственными средствами, оказывающими ототоксическое действие, например гентамицином, может маскировать такие симптомы: ототоксичность, шум в ушах, головокружение.
Объем абсорбции цетиризина не снижается при приеме пищи, но время абсорбции уменьшается на 1 ч.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы, которые отмечали после существенной передозировки цетиризина, главным образом связаны с влиянием на ЦНС или с эффектами, которые могут указывать на антихолинергическое действие. Побочные эффекты после приема дозы, превышающей по меньшей мере в 5 раз рекомендуемую суточную, включают: спутанность сознания, диарею, головокружение, слабость, утомляемость, головную боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, бессонницу, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардию, тремор, задержку мочеиспускания.
Лечение. Специфический антидот цетиризина неизвестен. При передозировке рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Промывание желудка следует проводить как можно быстрее после приема препарата с последующим приемом активированного угля. Цетиризин плохо выводится при проведении диализа.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °C.

Дата добавления: 26/09/2013
Дата изменения: 10/01/2017



Версия для печати

Купить в аптеках

РОЛИНОЗ
табл. 10 мг блистер, №20
кап. орал., р-р 10 мг/мл фл. 20 мл, в картонной упаковке, №1
табл. 10 мг блистер, №10

! Средневзвешенная розничная стоимость лекарственных средств в Украине на Январь 2017
! Оптовые предложения для аптек препарата РОЛИНОЗ

Статьи
в «Еженедельнике АПТЕКА»:

Кто на новенького? Дебютировавшие на аптечном рынке в апреле–мае 2013 г.


Препараты компании
Rotapharm

Cпециализированное медицинское интернет-издание
для врачей, провизоров, фармацевтов, студентов
медицинских и фармацевтических вузов.
Ограничение ответственности
bigmir)net TOP 100