Компендиум
     
Справочник

Алфавитный указатель продуктов
Цены на препараты
Производители
АТС-классификация
Классификация диетических
добавок к пище

Медицинские изделия
Классификация косметических
средств

Клиническое питание
Международные названия
Описание активных веществ
Реклама в издании
Інструкції МОЗ

Компендиум 2016 - лекарственные препараты Приложение для IOS Приложение для Android
Как использовать?
Введение
АТС-классификация
Международные названия
Список сокращений
Путеводитель

Приобрести
Книга
Магазины
Заказать

  Работа на Job.Morion.ua
Все вакансии

Инструкция по применению, цена в аптеках, состав, показания

РОСТАЛЕПТ-РОТА (ROSTALEPT-ROTA)

RISPERIDONUM     N05A X08

Rotapharm

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/плен. оболочкой 1 мг блистер, № 20
 Рисперидон1 мгB

№ UA/12944/01/01 от 07.06.2013 до 07.06.2018 По рецепту

табл. п/плен. оболочкой 2 мг блистер, № 20
 Рисперидон2 мгB

№ UA/12944/01/02 от 07.06.2013 до 07.06.2018 По рецепту

табл. п/плен. оболочкой 3 мг блистер, № 20
 Рисперидон3 мгB

№ UA/12944/01/03 от 07.06.2013 до 07.06.2018 По рецепту

табл. п/плен. оболочкой 4 мг блистер, № 20
 Рисперидон4 мгB

№ UA/12944/01/04 от 07.06.2013 до 07.06.2018 По рецепту

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Действующее вещество препарата Росталепт-Рота — рисперидон — селективный моноаминергический антагонист с уникальными свойствами. Он проявляет высокую аффинность к серотонинергическим 5-HT2 и дофаминергическим D2-рецепторам. Рисперидон связывается также с α1-адренорецепторами и с меньшей аффинностью — с H1-гистаминергическими и α2-адренергическими рецепторами. Рисперидон не проявляет аффинности относительно холинергических рецепторов. Хотя рисперидон является мощным D2-антагонистом, что связывают с его эффективностью относительно продуктивной симптоматики шизофрении, он не вызывает значительного угнетения моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию по сравнению с классическими нейролептиками. Сбалансированный центральный антагонизм в отношении серотонина и дофамина уменьшает склонность к экстрапирамидным побочным эффектам и расширяет терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.
Фармакокинетика. Рисперидон метаболизируется до 9-гидроксириперидона, который имеет подобное рисперидону фармакологическое действие.
Всасывание. После перорального приема рисперидон полностью абсорбируется и достигает Cmax в плазме в пределах 1–2 ч, у пациентов пожилого возраста — в пределах 2–3 ч. Абсолютная биодоступность после перорального применения рисперидона составляет 70% (CV=25%). Относительная биодоступность после перорального применения рисперидона в таблетках составляет 94% (CV=10%) по сравнению с применением в форме р-ра. Пища не влияет на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно назначать независимо от приема пищи. Абсолютная биодоступность составляет 66% у быстрых метаболизаторов и 82% — у медленных.
Распределение. Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1–2 л/кг массы тела. В плазме крови рисперидон связывается с альбумином и кислым α1-гликопротеином. Рисперидон на 90% связывается с белками плазмы крови, 9-гидроксирисперидон — на 77%. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4–5 сут.
Биотрансформация и выведение. Рисперидон метаболизируется цитохромом CYP 2D6 до 9-гидроксирисперидона, который оказывает аналогичное рисперидону фармакологическое действие. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон образуют активную антипсихотическую фракцию. Цитохром CYP 2D6 подвергается генетическому полиморфизму. У быстрых метаболизаторов CYP 2D6 рисперидон быстро превращается в 9-гидроксирисперидон, тогда как у медленных метаболизаторов рисперидон превращается гораздо медленнее. Хотя у быстрых метаболизаторов концентрации рисперидона и 9-гидроксирисперидона ниже, чем у медленных метаболизаторов, фармакокинетика рисперидона и 9-гидроксирисперидона в комбинации (то есть активной антипсихотической фракции) после разовой и многоразовых доз у быстрых и медленных метаболизаторов цитохрома CYP 2D6 схожа.
Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование. Имеющиеся данные об исследовании in vitro на микросомах печени человека показали, что рисперидон в клинически значимых концентрациях не подавляет значительно метаболизм лекарственных средств, которые метаболизируются изоферментами цитохрома P450, включая CYP 1A2, 2A6, 2C8/9/10, 2D6, 2E1, 3A4 и 3A5. Через 1 нед после применения препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% — с калом. Концентрация рисперидона и 9-гидроксирисперидона в моче составляет 35–45% принятой дозы. Остальную часть составляют неактивные метаболиты. После перорального приема у больных психозом T½ составляет ≈3 ч. T½ 9-гидроксирисперидона достигает 24 ч, а у лиц пожилого возраста — 34 ч.
Линейность. Концентрациия рисперидона в плазме крови пропорциональна дозе препарата (в пределах терапевтических доз).
Пациенты пожилого возраста и лица с нарушениями функции почек, печени. Существуют данные об исследовании однократного приема препарата у пациентов пожилого возраста и лиц с почечной недостаточностью, в котором выявлены высокий уровень концентрации в плазме крови (AUC и Cmax в 2–2,5 раза выше) и снижение клиренса активной психотической фракции на 30% у пациентов пожилого возраста и на 60% — у лиц с почечной недостаточностью (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
У пациентов с нарушениями функции печени отмечали меньшую степень связывания рисперидона с белками плазмы крови.
У лиц с печеночной недостаточностью наблюдали нормальные уровни концентрации рисперидона в плазме крови, но среднее значение свободной фракции рисперидона в плазме крови было увеличено на 35%.
Дети. Фармакокинетика рисперидона, 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции у детей подобна таковой у взрослых.
Пол, расовая принадлежность и курение. Существуют данные, что популяционный фармакокинетический анализ не выявил видимого влияния пола, возраста или привычки курить на фармакокинетику рисперидона или активной антипсихотической фракции.

ПОКАЗАНИЯ:

  • лечение при шизофрении и других психических расстройствах, в том числе поддерживающая терапия у пациентов, у которых наблюдался ответ на терапию, с целью предотвращения рецидива болезни;
  • лечение маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах (вспомогательная терапия в сочетании с нормотимиками как начальное лечение или в качестве монотерапии на период продолжительностью до 12 нед);
  • кратковременное лечение выраженной агрессии или тяжелых психических симптомов у пациентов с деменцией при существовании угрозы причинения вреда себе или другим;
  • симптоматическое лечение оппозиционно-вызывающих расстройств или других расстройств социального поведения у детей, подростков и взрослых с умственным развитием ниже среднего или умственной отсталостью, которые имеют проявления деструктивного поведения (импульсивность, аутоагрессия);
  • симптоматическое лечение аутичных расстройств у детей в возрасте от 5 лет, у которых симптомы варьируют от гиперактивности до раздражительности (включая агрессию, нанесение себе телесных повреждений, тревожность и патологические циклические действия).

ПРИМЕНЕНИЕ:

обычная доза. Росталепт-Рота можно применять 1 или 2 раза в сутки. Дозы выше 8 мг следует разделять на два приема (утром и вечером). Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата.
Рекомендуется постепенное прекращение лечения. После резкого прекращения приема антипсихотических препаратов в высоких дозах очень редко отмечали острые симптомы отмены, в том числе тошноту, рвоту, потливость, бессонницу. Также возможен рецидив психотических симптомов, сообщалось о появлении непроизвольных движений (например акатизия, дистония и дискинезия).
Шизофрения
Взрослые. Росталепт-Рота можно назначать 1 или 2 раза в сутки.
Начинать прием следует с 2 мг Росталепт-Рота в сутки, на второй день дозу можно повысить до 4 мг. После этого дозу можно поддерживать без изменений или, при необходимости, продолжать индивидуальную коррекцию дозы. Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 4–6 мг/сут. Некоторым пациентам может быть показано постепенное повышение дозы или снижена начальная доза.
Дозы, превышающие 10 мг/сут, не выявили более высокой эффективности по сравнению с более низкими дозами, но они могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Поскольку безопасность доз, превышающих 16 мг/сут, не изучали, такие дозы применять нельзя.
В случае необходимости дополнительной седации можно одновременно применять бензодиазепины.
Пациенты пожилого возраста (от 65 лет). Рекомендованная начальная доза — по 0,5 мг 2 раза в сутки. В случае необходимости дозу можно повысить до 1–2 мг 2 раза в сутки путем повышения на 0,5 мг 2 раза в сутки.
Маниакальные эпизоды при биполярных расстройствах
Взрослые. Рекомендованная начальная доза Росталепт-Рота — 2 мг 1 раз в сутки вечером. Дозу можно индивидуально полвысить добавлением 1 мг/сут не чаще чем через каждые 24 ч. Рекомендуемый диапазон доз — от 2 до 6 мг/сут.
Как и при других видах симптоматического лечения, при длительном применении Росталепт-Рота необходимо периодически пересматривать дозы и корригировать их в течение всей терапии. Нет данных по эффективности Росталепт-Рота при лечении острой биполярной мании продолжительностью >12 нед. Если Росталепт-Рота применяют в сочетании с нормотимиками, терапию можно прекратить раньше, поскольку начало эффекта от лечения можно ожидать в первые недели терапии. Даже после появления ответа на лечение следует учитывать возможность повторного возникновения симптомов депрессии из-за особенностей течения болезни и побочных реакций лекарственных средств, которые применяли для лечения, в том числе Росталепт-Рота.
Пациенты пожилого возраста (от 65 лет). Рекомендованная начальная доза — 0,5 мг 2 раза в сутки. В случае необходимости дозу можно повысить до 1–2 мг 2 раза в сутки, повышая на 0,5 мг 2 раза в сутки. Поскольку опыт применения у пациентов пожилого возраста ограничен, рекомендуется осторожность.
Дети в возрасте от 10 лет. Рекомендованная начальная доза — 0,5 мг 1 раз в сутки, утром или вечером. Дозу можно индивидуально повысить, добавляя от 0,5 до 1 мг/сут не чаще чем через каждые 24 ч до достижения рекомендованной дозы 2,5 мг/сут. Эффективность лечения продемонстрирована в диапазоне доз от 0,5 до 6 мг/сут, дозы выше 6 мг/сут не изучали.
Пациентам с сонливостью может быть рекомендовано разделение суточной дозы на два приема.
Как и при других видах симптоматического лечения, при длительном применении Росталепт-Рота необходимо периодически пересматривать дозы и корректировать их в течение всей терапии.
Нет опыта применения Росталепт-Рота для лечения при маниакальных эпизодах при биполярных расстройствах у детей до 10 лет.
Кратковременная терапия выраженной агрессии или тяжелых психических симптомов у пациентов с деменцией. Рекомендованная начальная доза — 0,25 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно повысить путем ее увеличения на 0,25 мг 2 раза в сутки не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг 2 раза в сутки. Однако для некоторых пациентов эффективную дозу можно повысить до 1 мг 2 раза в сутки. После достижения оптимальной дозы можно рассмотреть возможность приема суточной дозы 1 раз в день. Как и при других видах симптоматического лечения, при длительном применении Росталепт-Рота необходимо периодически пересматривать дозы и корригировать их в течение всей терапии.
Отмена лечения препаратом Росталепт-Рота должна состояться не позднее чем через 3 мес после начала терапии, терапию можно возобновить только в случае, если поведенческие расстройства появляются снова.
Симптоматическое лечение при расстройствах социального поведения или агрессивном поведении
Пациенты с массой тела ≥50 кг. Рекомендованная начальная доза составляет 0,5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу следует корригировать путем добавления 0,5 мг 1 раз в сутки не чаще чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов — 1 мг 1 раз в сутки. Однако для некоторых пациентов для достижения положительного эффекта достаточно не более 0,5 мг 1 раз в сутки, тогда как другие могут нуждаться в 1,5 мг 1 раз в сутки.
Пациенты с массой тела <50 кг. Рекомендованная начальная доза — 0,25 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно корригировать путем добавления 0,25 мг 1 раз в сутки не чаще чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов — 0,5 мг 1 раз в сутки. Однако для некоторых пациентов достаточно не более 0,25 мг 1 раз в сутки для достижения положительного эффекта, тогда как другие могут нуждаться в 0,75 мг 1 раз в сутки.
Как и при других видах симптоматического лечения, длительное применение Росталепт-Рота необходимо периодически пересматривать и корригировать в течение всей терапии.
Нет опыта применения Росталепт-Рота для симптоматического лечения расстройств социального поведения или агрессивного поведения у детей в возрасте до 5 лет.
Аутизм (дети в возрасте от 5 лет). Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от состояния пациента и клинического ответа.
Пациенты с массой тела <50 кг. Рекомендованная начальная доза составляет 0,25 мг 1 раз в сутки. С 4-го дня дозу можно повысить на 0,25 мг. Следует поддерживать дозу 0,5 мг и на 14-й день провести оценку клинического ответа. Повышение дозы на 0,25 мг с интервалом в 2 нед можно рассматривать только для пациентов с недостаточным клиническим ответом.
Пациенты с массой тела ≥50 кг. Рекомендованная начальная доза — 0,5 мг 1 раз в сутки. С 4-го дня дозу можно повысить на 0,5 мг. Следует поддерживать дозу 1 мг и на 14-й день провести оценку клинического ответа. Повышение дозы на 0,5 мг с интервалом в 2 нед можно рассматривать только для пациентов с недостаточным клиническим ответом.
Дозы Росталепт-Рота для детей с аутизмом

Масса тела, кгНачальная доза (дни 1–3), мг/сутРекомендованная поддерживающая доза (дни 4–14+), мг/сутПовышение дозы (при необходимости)Диапазон доз
<500,250,5+0,25 мг/сут с интервалом ≥2 нед<20 кг: 0,5–1,25 мг/сут
≥20 кг: 0,5–2,5 мг/сут*
≥500,51,0+0,25 мг/сут с интервалом ≥2 нед1,0–2,5 мг/сут*


*Пациенты с массой тела >45 кг могут нуждаться в более высоких дозах; максимальная доза, применявшаяся в ходе клинических исследований, составила 3,5 мг/сут.
Росталепт-Рота можно применять 1 или 2 раза в сутки.
Пациентам, у которых возникает сонливость после приема препарата, лучше применять суточную дозу Росталепт-Рота перед сном или в 2 приема. Во время клинических исследований примерно ⅔ детей с аутизмом жаловались на слабость, особенно в начальной фазе лечения.
Как только достигнут адекватный клинический ответ, следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы для достижения оптимального отношения клинической эффективности и безопасности.
Информации, полученной в течение контролируемых клинических исследований, недостаточно для определения рекомендованной продолжительности лечения препаратом Росталепт-Рота пациентов с аутизмом. Поэтому опытный специалист должен проводить тщательный мониторинг состояния здоровья пациента.
При возникновении тяжелых побочных реакций (например экстрапирамидных расстройств, поздней дискинезии или неконтролируемого увеличения массы тела) следует снизить дозу Росталепт-Рота или прекратить лечение.
Нет опыта применения Росталепт-Рота для симптоматического лечения аутизма у детей в возрасте до 5 лет.
Пациенты с заболеваниями печени и почек. У пациентов с нарушениями функции почек активная антипсихотическая фракция выводится из организма медленнее, чем у лиц со здоровыми почками. У пациентов с нарушениями функции печени концентрация свободной фракции рисперидона в плазме крови повышается.
Независимо от показаний, этим пациентам назначают половину начальной и поддерживающей дозы, титрование дозы должно быть более медленным.
Росталепт-Рота следует применять с осторожностью у данной категории пациентов.
Переход с терапии другими антипсихотическими средствами. Если это клинически оправдано, во время терапии препаратом Росталепт-Рота рекомендуется постепенно прекратить предшествующую терапию другими препаратами. При этом, если пациент переводится с терапии антипсихотическими препаратами в форме «депо», лечение препаратом Росталепт-Рота рекомендуется начать с применения вместо следующей запланированной инъекции. Периодически требуется оценивать необходимость продолжения текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.
Дети. Рисперидон применяют для лечения расстройств социального поведения или агрессивного поведения, а также аутичных расстройств детям в возрасте от 5 лет; для лечения маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах детям в возрасте от 10 лет.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

гиперчувствительность к активному компоненту или к какому-либо вспомогательному веществу препарата.
Деменция и симптомы болезни Паркинсона (ригидность, брадикинезия и паркинсонические нарушения осанки).
Деменция и подозрение на деменцию с тельцами Леви (кроме симптомов деменции по меньшей мере два из следующих симптомов: паркинсонизм, визуальные галлюцинации, шаткость походки).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщается (частота ≥10%), являются паркинсонизм, седация/сонливость, головная боль и бессонница. Паркинсонизм и акатизия являются дозозависимыми побочными реакциями.
Побочные реакции, приведенные ниже, включают те, о которых сообщалось в ходе клинических испытаний и в постмаркетинговый период. Частота возникновения побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000) и неизвестно (частоту нельзя установить по доступным данным).
В каждой группе побочные реакции представлены в порядке уменьшения степени тяжести

Инфекции и инвазии
ЧастоПневмония, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, инфекции мочевыводящих путей, инфекции уха, грипп
НечастоИнфекции дыхательных путей, цистит, инфекции глаза, тонзиллит, онихомикоз, воспаление подкожной клетчатки, локализованная инфекция, вирусная инфекция, акародерматит
РедкоИнфекция
Со стороны крови и лимфатической системы
НечастоНейтропения, уменьшение количества лейкоцитов, тромбоцитопения, анемия, снижение гематокрита, увеличение количества эозинофилов
РедкоАгранулоцитозc
Со стороны иммунной системы
НечастоГиперчувствительность
РедкоАнафилактическая реакцияc
Со стороны эндокринной системы
ЧастоГиперпролактинемияa
РедкоНарушение секреции антидиуретического гормона, наличие глюкозы в моче
Со стороны метаболизма и пищеварения
ЧастоУвеличение массы тела, повышение аппетита, снижение аппетита
НечастоСахарный диабетb, гипергликемия, полидипсия, уменьшение массы тела, анорексия, повышение уровня ХС
РедкоВодная интоксикацияc, гипогликемия, гиперинсулинемияc, повышение уровня ТГ в крови
Очень редкоДиабетический кетоацидоз
Со стороны психики
Очень частоБессонницаd
ЧастоРасстройства сна, ажитация, депрессия, тревога
НечастоМания, спутанность сознания, снижение либидо, нервозность, ночные кошмары
РедкоПритупленный аффект, аноргазмия
Со стороны нервной системы
Очень частоСедация/сонливость, паркинсонизмd, головная боль
ЧастоАкатизияd, дистонияd, головокружение, дискинезияd, тремор
НечастоПоздняя дискинезия, церебральная ишемия, отсутствие реакции на раздражители, потеря сознания, подавленный уровень сознания, судорогиd, синкопе, психомоторная гиперактивность, расстройства равновесия, нарушение координации, постуральное головокружение, нарушение внимания, дизартрия, расстройства вкусовых ощущений, гипестезия, парестезия
РедкоЗлокачественный нейролептический синдром, цереброваскулярные расстройства, диабетическая кома, ритмичное покачивание головы
Со стороны органа зрения
ЧастоНечеткость зрения, конъюнктивит
НечастоСветобоязнь, сухость глаз, повышенное слезовыделение, покраснение глаз
РедкоГлаукома, нарушения движения глазных яблок, ротаторный нистагм, образование корки на краю века, интраоперационный синдром атонической райдужкиc
Со стороны органа слуха
НечастоВертиго, тинит, боль в ушах
Со стороны сердечной деятельности
ЧастоТахикардия
НечастоФибрилляция предсердий, AV-блокада, нарушение проводимости сердца, удлинение интервала Q–T на ЭКГ, брадикардия, отклонение на ЭКГ, сердцебиение
РедкоСинусовая артимия
НеизвестноСиндром постуральной ортостатической тахикардии
Со стороны сосудистой системы
ЧастоАГ
НечастоГипотензия, ортостатическая гипотензия, приливы
РедкоЛегочная эмболия, тромбоз вен
Со стороны дыхательной системы
ЧастоДиспноэ, фаринголарингеальная боль, кашель, эпистаксис, заложенность носа
НечастоАспирационная пневмония, легочный застой, ухудшение проходимости дыхательных путей, хрипы, свистящее дыхание, дисфония, нарушения дыхания
РедкоСиндром ночного апноэ, гипервентиляция
Со стороны пищеварительной системы
ЧастоБоль в животе, дискомфорт в животе, рвота, тошнота, запор, диарея, диспепсия, сухость во рту, зубная боль
НечастоНедержание кала, фекалома, гастроэнтерит, дисфагия, вздутие живота
РедкоПанкреатит, обструкция ЖКТ, отек языка, хейлит
Очень редкоНепроходимость кишечника
Со стороны гепатобилиарной системы
НечастоПовышение уровня трансаминаз, повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы, повышение уровня печеночных ферментов
РедкоЖелтуха
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
ЧастоВысыпания, эритема
НечастоКрапивница, зуд, алопеция, гиперкератоз, экзема, сухость кожи, изменение цвета кожи, акне, себорейный дерматит, заболевания кожи, повреждения кожи
РедкоМедикаментозные высыпания, перхоть
Очень редкоАнгионевротический отек
Со стороны скелетно-мышечной системы
ЧастоМышечные спазмы, мышечно-скелетная боль, боль в спине, артралгия
НечастоПовышение уровня КФК, нарушения осанки, скованность суставов, отек суставов, мышечная слабость, боль в шее
РедкоРабдомиолиз
Со стороны мочевыделительной системы
ЧастоНедержание мочи
НечастоПоллакиурия, задержка мочи, дизурия
Беременность, послеродовой период и неонатальные состояния
Очень редкоЭкстрапирамидные симптомы и/или синдром отмены препарата у новорожденныхc
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез
НечастоЭректильная дисфункция, нарушения эякуляции, аменорея, нарушения менструального циклаd, гинекомастия, галакторея, половая дисфункция, боль в молочных железах, вагинальные выделения
РедкоПриапизмc, задержка менструации, нагрубание молочных желез, увеличение молочных желез, выделения из молочных желез
Общие нарушения
ЧастоОтекd, лихорадка, боль в грудной клетке, астения, усталость, боль
НечастоОтек лица, озноб, повышение температуры тела, нарушения походки, жажда, дискомфорт в груди, лихорадка, необычные ощущения, дискомфорт
РедкоГипотермия, снижение температуры тела, ощущение холода в конечностях, синдром отмены препарата, уплотнениеc
Повреждения и отравления
ЧастоПадение
НечастоБоль после хирургических вмешательств


aГиперпролактинемия в некоторых случаях может приводить к гинекомастии, расстройствам менструального цикла, аменорее, галакторее.
bВо время плацебо-контролируемых исследований сообщалось о сахарном диабете у 0,18% пациентов, получавших рисперидон, по сравнению с 0,11% в группе плацебо. Общая частота во всех клинических испытаниях составляла 0,43% у пациентов, принимавших рисперидон.
cНе отмечали в клинических исследованиях рисперидона, однако выявлено в течение постмаркетингового наблюдения.
dЭкстрапирамидные расстройства включают: паркинсонизм (гиперсекреция слюны, ригидность мышц, слюнотечение, феномен «зубчатого колеса», брадикинезия, гипокинезия, маскообразное лицо, напряженность мышц, акинезия, ригидность затылочных мышц, ригидность мышц, паркинсоническая походка, нарушение глабелярного рефлекса, паркинсонический тремор), акатизию (беспокойство, гиперкинезия, синдром беспокойных ног), тремор, дискинезию (подергивание мышц, хореоатетоз, атетоз, миоклонус), дистонию.
Дистония включает гипертонию, кривошею, непроизвольные мышечные сокращения, миогенные контрактуры, блефароспазм, движение глазного яблока, паралич языка, тик (в области лица), ларингоспазм, миотонию, опистотонус, ротоглоточный спазм, плевротонус, спазм языка, тризм. Включен большой перечень симптомов, которые не обязательно экстрапирамидного происхождения. Бессонница включает: нарушение засыпания, интрасомническое расстройство. Судороги включают: большой эпилептический приступ. Менструальные расстройства включают: нерегулярные менструации, олигоменорею. Отек включает: генерализованный отек, периферический отек, «точечный» отек.
Побочные реакции палиперидона. Палиперидон является активным метаболитом рисперидона, поэтому профили побочных реакций этих веществ (включая пероральные и инъекционные формы выпуска) подобны. В дополнение к вышеуказанным побочным реакциям при применении палиперидона сообщалось о синдроме постуральной ортостатической тахикардии, который, вероятно, возможен и при применении Росталепт-Рота.
Побочные реакции, свойственные антипсихотическим лекарственным средствам
Удлинение интервала Q–T. Как и при применении других антипсихотиков, в постмаркетинговый период сообщалось о продлении интервала Q–T при применении рисперидона. Также при применении антипсихотических препаратов сообщалось о других побочных реакциях со стороны сердца, которые удлиняют интервал Q–T, такие как желудочковая аритмия, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, внезапная смерть, остановка сердца, трепетание-мерцание.
Венозная тромбоэмболия. На фоне применения антипсихотических средств зарегистрированы случаи развития венозной тромбоэмболии, включая легочную эмболию и тромбоз глубоких вен.
Увеличение массы тела. При применении рисперидона сообщалось о случаях значительного повышения массы тела. Рекомендован контроль массы тела.
Дополнительная информация по особым категориям пациентов
Побочные реакции у пациентов пожилого возраста с деменцией или у детей, о которых сообщалось с более высокой чем у взрослых частотой, описаны ниже.
Пациенты пожилого возраста с деменцией. Сообщалось о таких побочных реакциях у лиц пожилого возраста с деменцией, как транзиторная ишемическая атака и цереброваскулярные расстройства. Кроме этого, сообщалось об инфекциях мочевыводящих путей, периферическом отеке, летаргии и кашле в этой возрастной категории пациентов.
Дети. В целом ожидаемые побочные реакции у детей сходны с таковыми у взрослых по частоте возникновения, типу и степени тяжести.
Побочные реакции, которые наблюдались у детей (в возрасте от 5 до 17 лет) и с минимум вдвое более высокой частотой, чем у взрослых пациентов: сонливость/седация, усталость, головная боль, повышение аппетита, рвота, инфекции верхних дыхательных путей, заложенность носа, боль в животе, головокружение, кашель, пирексия, тремор, диарея и энурез.
Влияние длительного лечения рисперидоном на половое созревание и рост недостаточно изучены.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

пациенты пожилого возраста с деменцией. У пациентов пожилого возраста с деменцией, лечившихся атипичными антипсихотическими препаратами, отмечали повышенный уровень летальности по сравнению с лицами группы плацебо.
Одновременное применение с фуросемидом. У лиц пожилого возраста с деменцией повышенный уровень летальности выявляли при одновременном применении фуросемида с рисперидоном по сравнению с пациентами, которые лечились только рисперидоном или только фуросемидом.
Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата в таких случаях. Не выявлено повышения летальности пациентов, одновременно принимающих другие диуретики вместе с рисперидоном. Независимо от лечения дегидратация была общим фактором риска летальности и подлежит тщательному контролю у пациентов с деменцией.
Цереброваскулярные нежелательные реакции. У лиц пожилого возраста с деменцией, которые лечились препаратом Росталепт-Рота, отмечали повышенный риск развития цереброваскулярных нежелательных реакций (инсульт и транзиторная ишемическая атака).
Росталепт-Рота следует применять с осторожностью у пациентов с фактором риска развития инсульта.
Риск возникновения цереброваскулярных побочных реакций существенно выше у лиц с деменцией смешанного или сосудистого типа, чем у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа. Поэтому пациентам с типами деменции, отличными от альцгеймеровской, не следует лечиться рисперидоном.
Врачам рекомендуется оценивать риски и выгоды применения препарата Росталепт-Рота у лиц пожилого возраста с деменцией, учитывая факторы риска инсульта индивидуально у каждого пациента. Пациентов или лиц, которые за ними ухаживают, следует предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения признаков и симптомов потенциальных цереброваскулярных реакций, таких как внезапная слабость или онемение лица, рук или ног, а также проблем со зрением или речью. Все аспекты лечения необходимо решить незамедлительно, в том числе вопрос о прекращении применения рисперидона.
Дети. Перед назначением препарата Росталепт-Рота детям следует тщательно взвесить соотношение риск/польза. Необходимо регулярно тщательно оценивать потребность в продолжении лечения. Показания «симптоматическое лечение расстройств социального поведения, оппозиционно-вызывающих расстройств и/или других расстройств социального поведения» и «аутичные расстройства» исследовали только у детей в возрасте от 5 лет. Поэтому не следует назначать Росталепт-Рота по таким показаниям детям в возрасте до 5 лет.
Нет опыта применения Росталепт-Рота у детей в возрасте до 15 лет для лечения шизофрении и у детей в возрасте до 10 лет для лечения маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах.
Для детей доступные данные основываются на клинических исследованиях продолжительностью 1 год. Эти данные свидетельствуют о том, что препарат не оказывает воздействия на рост и развитие. Влияние на рост и развитие при лечении продолжительностью >1 года неизвестно. Поэтому следует проводить клинический мониторинг эндокринной системы, включая измерения роста и массы тела, контроль полового развития, потенциальных пролактинзависимых эффектов, исследования экстрапирамидных симптомов и других двигательных расстройств.
Сонливость. Во время плацебо-контролируемых исследований сонливость часто наблюдалась у детей с аутизмом. Большинство случаев были легкой и средней степени тяжести. Преимущественно сонливость наблюдалась в начале лечения, с наибольшей частотой — в течение первых 2 нед лечения и самостоятельно проходила, средняя продолжительность составила 16 дней. Пациентам с сонливостью можно рассмотреть возможность изменения режима дозирования.
Ортостатическая гипотензия. В связи с тем, что рисперидон является блокатором α-адренорецепторов, может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в начальный период подбора дозы. Росталепт-Рота следует применять с осторожностью для лечения пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (например с сердечной недостаточностью, инфарктом миокарда, нарушением проводимости), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, при этом дозу следует постепенно корригировать (см. ПРИМЕНЕНИЕ). При возникновении артериальной гипотензии требуется рассмотреть вопрос о снижении дозы.
Удлинение интервала Q–T. Следует с осторожностью применять Росталепт-Рота, как и другие антипсихотические средства, пациентам с сердечной аритмией, лицам с врожденным синдромом удлинения интервала Q–T и при сочетанной терапии препаратами, удлиняющими интервал Q–T.
Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз. При применении антипсихотических средств, включая рисперидон, отмечали случаи лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. Пациентов со значительным уменьшением количества лейкоцитов в анамнезе или медикамент-индуцированной лейкопенией/нейтропенией следует тщательно наблюдать в течение первых нескольких месяцев лечения и прекратить применение рисперидона при появлении признаков значительного уменьшения количества лейкоцитов и при отсутствии других причин для такого снижения.
Пациентов с клинически значимой нейтропенией требуется наблюдать относительно возникновения лихорадки и других признаков инфекции и проводить соответствующее лечение при выявлении симптомов. В случае тяжелой нейтропении (<1·109/л) применение рисперидона следует прекратить и контролировать количество лейкоцитов до восстановления.
Венозная тромбоэмболия. Описаны случаи венозной тромбоэмболии при применении антипсихотических лекарственных препаратов. Поскольку пациенты, которые лечатся антипсихотическими лекарственными средствами, часто отмечают приобретенные факторы риска возникновения венозной тромбоэмболии, все возможные факторы развития тромбоэмболии необходимо идентифицировать до и во время лечения препаратом Росталепт-Рота и принять соответствующие превентивные меры.
Поздняя дискинезия/экстрапирамидные симптомы. При применении препаратов со свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов отмечали возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и/или лица). Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска развития поздней дискинезии. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.
Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви. Врачи должны взвешивать соотношение риск/польза при назначении антипсихотических средств, в том числе Росталепт-Рота, лицам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви. Применение рисперидона может ухудшить течение болезни Паркинсона. Пациенты с любым из вышеуказанных заболеваний могут иметь повышенный риск нейролептического злокачественного синдрома, а также повышенную чувствительность к антипсихотическим препаратам (например спутанность сознания, притупление болевой чувствительности и неустойчивость осанки с частыми падениями в дополнение к экстрапирамидным симптомам).
Злокачественный нейролептический синдром. При применении классических нейролептиков редко отмечают случаи возникновения злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью вегетативных функций, нарушением сознания и повышением уровня КФК. Дополнительные признаки включают миоглобинурию (рабдомиолиз) и ОПН. В случае развития нейролептического синдрома необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Росталепт-Рота.
Гипергликемия и сахарный диабет. Сообщалось о гипергликемии, сахарном диабете или обострении существующего диабета во время лечения рисперидоном. Оценка связи между применением атипичных антипсихотиков и отклонениями уровня глюкозы затруднена из-за повышенного риска возникновения сахарного диабета у лиц с шизофренией и повышения частоты заболеваемости сахарным диабетом среди населения вообще. Таким образом, связь между применением атипичных антипсихотических препаратов и побочными реакциями, связанными с гипергликемией, до конца не ясна, хотя эпидемиологические исследования указывают на повышенный риск возникновения побочных реакций, связанных с гипергликемией, у пациентов, получающих атипичные нейролептики. Каждого больного, применяющего атипичные антипсихотические препараты, следует проверять на наличие симптомов гипергликемии и сахарного диабета.
Увеличение массы тела. При применении рисперидона сообщалось о случаях значительного увеличения массы тела. Рекомендован контроль массы тела.
Приапизм. Существует возможность возникновения приапизма во время лечения препаратом Росталепт-Рота в результате α-адренергического блокирующего действия препарата.
Регуляция температуры тела. Антипсихотические лекарственные средства могут нарушать способность тела к снижению основной температуры тела. Рекомендуется соответствующий уход за пациентами, которым назначен препарат Росталепт-Рота, если они будут подвергаться воздействию условий, которые могут вызывать повышение температуры тела, а именно — интенсивные физические тренировки, влияние высоких температур внешней среды, сочетанная терапия препаратами с антихолинергической активностью или влияние обезвоживания.
Противорвотный эффект. Имеются сообщения, что в доклиническом изучении свойств рисперидона отмечали противорвотный эффект. Это свойство может маскировать симптомы передозировки некоторых лекарств или таких состояний, как обструкция кишечника, синдром Рея и опухоли мозга.
Судороги. Следует с осторожностью применять Росталепт-Рота пациентам с судорогами или другими состояниями, которые потенциально снижают судорожный порог в анамнезе.
Интраоперационный синдром атонической радужки (ИСАР). Во время операций по удалению катаракты наблюдался ИСАР у пациентов, лечившихся антагонистами α1-адренорецепторов, в том числе рисперидоном.
ИСАР может повышать риск осложнений операции на глазу в течение и после хирургического вмешательства. Следует сообщить хирургу-офтальмологу о применении антипсихотических лекарственных средств в прошлом или в период проведения операции. Потенциальные преимущества прекращения терапии препаратами с α1-блокирующим действием перед операцией не установлены, следует взвесить риск отмены лечения антипсихотическими средствами.
Нарушение функции печени и почек. Пациентам с нарушением функции печени и почек рекомендуется назначать половину начальной и поддерживающей доз (см. ПРИМЕНЕНИЕ).
Гиперпролактинемия. Росталепт-Рота следует с осторожностью применять пациентам с гиперпролактинемией и пролактинзависимыми опухолями, например пролактиномой гипофиза, или вероятными пролактинзависимыми опухолями, такими как эпителиальные опухоли молочной железы.
Вспомогательные вещества. Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие лактозу. Пациенты с наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не должны принимать препарат Росталепт-Рота, таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Применение в период беременности или кормления грудью. Беременность. Нет опыта применения препарата у беременных. Росталепт-Рота не рекомендуется применять в период беременности, кроме случаев жизненной необходимости. Если требуется прекратить лечение препаратом Росталепт-Рота в период беременности, не следует делать это внезапно.
Кормление грудью. В случае необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить кормление грудью, поскольку рисперидон и 9-гидроксирисперидон проникают в грудное молоко.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Росталепт-Рота может иметь небольшое или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами вследствие потенциального воздействия на нервную систему и орган зрения (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). В процессе лечения рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами, пока не станет известной индивидуальная чувствительность пациентов к препарату.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

имеется информация об исследовании метаболизма in vitro, которое показало, что распад рисперидона до 9-гидроксирисперидона может подавляться фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами и некоторыми блокаторами β-адренорецепторов, которые связываются с CYP 2D6. Такое подавление может привести к повышению концентрации рисперидона и снижению активного метаболита 9-гидроксирисперидона в плазме крови.
Рисперидон — слабый ингибитор CYP 2D6 in vitro. Поэтому не ожидается, что Росталепт-Рота будет существенно подавлять выведение лекарственных средств, которые метаболизируются этими ферментами.
При одновременном применении лекарственных средств, которые являются индукторами ферментов, метаболизм рисперидона может увеличиваться. Карбамазепин снижает концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме крови. Опубликованные клинические данные показали, что у пациентов, одновременно принимающих карбамазепин, концентрация рисперидона и 9-гидроксирисперидона в плазме крови была в 1,7–3,7 раза ниже. Аналогичные эффекты (снижение концентрации в плазме крови активной антипсихотической фракции) возможны при применении других индукторов печеночных ферментов CYP 3A4, таких как рифампицин, фенитоин и фенобарбитал. При отмене или возобновлении приема карбамазепина или других индукторов ферментов CYP 3A4 следует заново оценить дозирование Росталепт-Рота, в случае необходимости — откорригировать. В редких случаях при одновременном применении карбамазепина и рисперидона отмечали токсическую концентрацию карбамазепина в плазме крови.
Росталепт-Рота может проявлять антагонистические эффекты к леводопе и другим антагонистам допамина. Если такая комбинация считается необходимой, особенно в терминальной стадии болезни Паркинсона, следует назначать минимальные эффективные дозы каждого из препаратов.
Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые блокаторы β-адренорецепторов могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, но не концентрацию антипсихотической фракции. Циметидин в дозе 400 мг 2 раза в сутки и ранитидин 150 мг 2 раза в сутки увеличивали AUC активной антипсихотической фракции (рисперидона и 9-гидроксирисперидона) на 8 и 20% соответственно, хотя это не имеет клинического значения.
Выявлено, что флуоксетин (20 мг/сут) и пароксетин (20 мг/сут) повышают концентрацию рисперидона в плазме крови в 2,5–2,8 и 3–9 раз соответственно. Флуоксетин не влияет на концентрацию 9-гидроксирисперидона в плазме крови. Пароксетин в среднем снижает концентрацию 9-гидроксирисперидона в плазме крови на 13%. В целом концентрация активной антипсихотической фракции повышается на 50% при одновременном применении флуоксетина и пароксетина. Если во время терапии препаратом Росталепт-Рота назначают или прекращают лечение флуоксетином и пароксетином, врачу следует пересмотреть дозу Росталепт-Рота. Влияние отмены лечения флуоксетином и пароксетином на фармакокинетику рисперидона или 9-гидроксирисперидона не исследовали.
Эритромицин (ингибитор CYP 3A4) не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.
Имеются сообщения о случаях клинически значимой гипотензии при одновременном применении рисперидона и антигипертензивных лекарственных средств.
Как и с другими антипсихотиками, следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона с лекарственными средствами, удлиняющими интервал Q–T, например с антиаритмическими препаратами класса Iа (хинидином, прокаинамидом), антиаритмическими препаратами класса III (амиодароном, солатолом), трициклическими антидепрессантами (амитриптилином), тетрациклическими антидепрессантами (мапролитином), некоторыми антигистаминными препаратами, другими антипсихотиками, некоторыми противомалярийными препаратами (хинином, мефлохином) и с препаратами, которые вызывают электролитный дисбаланс (гипокалиемию, гипомагнезиемию), брадикардию, или средствами, которые подавляют печеночный метаболизм рисперидона. Данный перечень не является полным.
Ингибиторы холинэстеразы галантамин и донезепил не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.
Совместимость рисперидона с литием не исследовали. При одновременном применении нейролептиков и лития отмечали случаи энцефалопатии, экстрапирамидных расстройств и злокачественного нейролептического синдрома.
Имеются сообщения, что рисперидон не имел клинически значимого влияния на фармакокинетику вальпроата при проведении исследования в параллельных группах и дигоксина при перекрестном исследовании взаимодействия.
Топирамат значительно снижает биодоступность рисперидона, однако почти не снижает биодоступность активной антипсихотической фракции. Поэтому маловероятно, что такое взаимодействие является клинически важным.
Клоназепам, габапентин, ламотригин, метилфенидат: учитывая фармакокинетику рисперидона и указанных действующих веществ, взаимодействия между ними не ожидается, хотя соответствующих исследований не проводили.
Риск применения Росталепт-Рота одновременно с другими лекарственными средствами систематически не изучался. Теоретически возможны взаимодействия со всеми активными веществами, оказывающими влияние на ЦНС. Пока нет данных дополнительных исследований, следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона одновременно с другими лекарственными средствами.
Информация о повышенной смертности при сочетанном применении с фуросемидом у лиц пожилого возраста с деменцией — см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ.
Рисперидон следует с осторожностью применять в комбинации с другими веществами центрального действия, в том числе с алкоголем, опиатами, антигистаминными средствами и бензодиазепинами, из-за повышенного риска седации.
Верапамил, ингибитор CYP 3A4 и P-гликопротеина, повышает концентрацию рисперидона в плазме крови.
Одновременное применение перорального Росталепт-Рота с палиперидоном не рекомендуется, поскольку палиперидон является активным метаболитом рисперидона и их комбинация может привести к дополнительному воздействию активной антипсихотической фракции.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы. Признаки и симптомы передозировки, которые наблюдались, — это известные побочные реакции препарата, которые проявляются в усиленной форме: сонливость и седация, тахикардия и артериальная гипотензия, а также экстрапирамидные симптомы. При передозировке сообщалось о продлении интервала Q–T и возникающих судорогах. Сообщалось о трепетании-фибрилляции, ассоциированном с передозировкой препаратом Росталепт-Рота в комбинации с пароксетином.
Лечение. Следует обеспечить и поддерживать свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной вентиляции и оксигенации. Требуется рассмотреть возможность промывания желудка (после интубации, если пациент без сознания) и назначения активированного угля вместе со слабительным средством не позднее чем через 1 ч после приема препарата. Показан мониторинг сердечно-сосудистой деятельности, включая непрерывную регистрацию ЭКГ для выявления возможной аритмии.
Рисперидон не имеет специфического антидота. Таким образом, следует проводить соответствующие поддерживающие мероприятия. В случае острой передозировки следует проанализировать возможность взаимодействия нескольких препаратов. При артериальной гипотензии и сосудистом коллапсе следует применять такие меры, как в/в вливание и/или симпатомиметические препараты. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов требуется применение антихолинергических препаратов. Следует продолжать постоянное медицинское наблюдение до полного выздоровления пациента.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.


Інструкції МОЗ:

Дата добавления: 26/09/2013
Дата изменения: 10/01/2017



Версия для печати

Купить в аптеках

РОСТАЛЕПТ-РОТА
табл. п/плен. оболочкой 1 мг блистер, №20
табл. п/плен. оболочкой 2 мг блистер, №20
табл. п/плен. оболочкой 4 мг блистер, №20
табл. п/плен. оболочкой 3 мг блистер, №20

! Средневзвешенная розничная стоимость лекарственных средств в Украине на Март 2017
! Оптовые предложения для аптек препарата РОСТАЛЕПТ-РОТА

Статьи
в «Еженедельнике АПТЕКА»:

Перелік заяв щодо реєстрації лікарських засобів, поданих з 01.06.2011 р. по 30.06.2011 р.


Препараты компании
Rotapharm

Cпециализированное медицинское интернет-издание
для врачей, провизоров, фармацевтов, студентов
медицинских и фармацевтических вузов.
Ограничение ответственности
bigmir)net TOP 100