Компендиум
     
Справочник

Алфавитный указатель продуктов
Цены на препараты
Производители
АТС-классификация
Классификация диетических
добавок к пище

Медицинские изделия
Классификация косметических
средств

Клиническое питание
Международные названия
Описание активных веществ
Реклама в издании
Інструкції МОЗ

Компендиум 2016 - лекарственные препараты Приложение для IOS Приложение для Android
Как использовать?
Введение
АТС-классификация
Международные названия
Список сокращений
Путеводитель

Приобрести
Книга
Магазины
Заказать

  Работа на Job.Morion.ua
Все вакансии

Инструкция по применению, цена в аптеках, состав, показания

ЗИРОМИН (ZIROMIN)

AZITHROMYCINUM     J01F A10

World Medicine

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/плен. оболочкой 500 мг блистер, № 3
 Азитромицин500 мгB

№ UA/12748/01/01 от 15.02.2013 до 15.02.2018 По рецепту

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Азитромицин, представитель подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов, обладает широким антибактериальным спектром действия. Связываясь с 50S-субъединицей рибосом, азитромицин подавляет синтез белка в микробной клетке без проявления влияния на синтез полинуклеотидов.
Зиромин активен в отношении следующих микроорганизмов как in vitro, так и при клинических инфекциях:

  • грамположительных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
  • грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Bordatella pertussis, Listeria monocytogenes;
  • других микроорганизмов: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, Borrelia burgdorferi (возбудитель болезни Лайма), Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium (MAC).

Азитромицин проявляет активность в отношении Toxoplasma gondii.
Активность азитромицина не уменьшается при наличии беталактамазопродуцирующих бактерий.
К препарату устойчивы грамположительные бактерии Enterococcus faecalis и большинство метициллинустойчивых штаммов Staphylococcus; анаэробные бактерии — Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика. Зиромин легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. В легких, тканях дыхательных путей и мочеполовой системе (в том числе предстательной железе), коже и мягких тканях достигаются концентрации антибиотика, превышающие его концентрации в плазме крови в 10–50 раз, а в очаге инфекции — на 24–34% больше, чем в здоровых тканях. Проникает через мембранные клетки (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается при фагоцитозе. Азитромицин быстро всасывается из плазмы крови в клетки и ткани, проникает внутрь фагоцитарных клеток и транспортируется с ними в очаг воспаления, создает высокие и стабильные терапевтические концентрации в инфицированных тканях, которые сохраняются в течение 5–7 сут после прекращения приема препарата.
Устойчив в кислой среде, липофильный. Абсолютная биодоступность таблетки составляет 34%. Cmax (0,4 мг/л) достигается через 2–3 ч, полный объем распределения — 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7–50%. Применение препарата во время еды увеличивает Cmax на 23%, AUC полностью не меняется. Азитромицин выводится в основном в неизмененном виде — 50% с желчью, 6% — с мочой. В печени деметилируется, теряя активность. Плазменный клиренс — 630 мл/мин. Обладает длительным T½, составляющим 34–68 ч. У пожилых мужчин (65–85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин увеличивается Cmax (на 30–50%), у детей в возрасте 1 года–5 лет снижаются Cmax, T½, AUC.

ПОКАЗАНИЯ:

инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:

  • инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (острый фарингит и тонзиллит, острый средний отит, синусит);
  • инфекции нижних отделов дыхательных путей (обострение хронического бронхита, бактериальные и атипичные пневмонии);
  • инфекции кожи и мягких тканей: мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы. Лечение нетяжелых форм акне вульгарис;
  • инфекции, передающиеся половым путем: неосложненный и осложненный уретрит/цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Зиромин необходимо принимать за час до или через 2 ч после еды, поскольку одновременный прием нарушает всасывание азитромицина. Препарат принимают 1 раз в сутки. Таблетки глотают, не разжевывая.
Режим дозирования для взрослых, включая пациентов пожилого возраста, детей с массой тела >45 кг:

  • инфекции ЛОР-органов: 500 мг (1 таблетка) ежедневно в течение 3 дней;
  • инфекции дыхательных путей: 500 мг (1 таблетка) ежедневно в течение 3 дней;
  • инфекции кожи и мягких тканей: 500 мг (1 таблетка) ежедневно в течение 3 дней;
  • мигрирующая эритема: взрослым — 1 раз в сутки в течение 5 сут: в 1-е сутки — 1 г (2 таблетки по 500 мг), со 2-го по 5-й день — по 500 мг (1 таблетка);
  • при акне вульгарис курсовая доза составляет 6 г. Рекомендуется следующая схема лечения: в первые 3 сут по 1 таблетке по 500 мг 1 раз в сутки, следующие 9 нед — по 1 таблетке по 500 мг 1 раз в неделю, причем на 2-ю неделю таблетку применяют через 7 сут после предыдущего приема;
  • неосложненный уретрит или цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis: однократно — 1000 мг азитромицина (2 таблетки); курсовая доза — 1 г.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические свойства азитромицина не отличаются от свойств, характерных для молодых людей. Нет необходимости корректировать дозу.
Почечная недостаточность: пациентам с незначительной дисфункцией почек (клиренс креатинина >40 мл/мин) нет необходимости изменять дозу. Не проведено исследований у пациентов с клиренсом креатинина <40 мл/мин. Следует с осторожностью применять азитромицин у таких больных.
Печеночная недостаточность: поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует применять у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к действующему веществу, любому другому компоненту препарата или к другим макролидным антибиотикам; тяжелые нарушения функции печени и почек; из-за теоретической возможности эрготизма препарат не следует назначать одновременно с производными спорыньи.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Зиромин хорошо переносится, характеризуется низкой частотой побочных действий.
Оценка побочных явлений основывается на классификации с учетом частоты реакций: очень часто (>10%), часто (>1%–<10%); нечасто (>0,1%–<1%); редко (>0,01%–<0,1%), очень редко (<0,01%), в том числе единичные случаи.
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения. Были единичные сообщения о периодах транзиторной, слабо выраженной нейтропении. Однако причинная связь с лечением азитромицином не была подтверждена.
Со стороны психики: редко — агрессивность, гиперактивность, тревога и нервозность.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение/вертиго, сонливость, синкопе, головная боль, судороги (установлено, что они также вызываются другими макролидными антибиотиками), извращение вкуса и запахов; редко — парестезии, астения, бессонница.
Со стороны органа слуха: редко сообщалось, что макролидные антибиотики вызывают повреждения слуха. У некоторых пациентов, принимавших азитромицин, отмечали нарушения слуха, наступление глухоты и звона в ушах. Большинство из этих случаев связаны с экспериментальными исследованиями, в которых азитромицин применяли в высоких дозах в течение длительного времени. Согласно доступным отчетам о дальнейшем медицинском наблюдении большинство из этих проблем имели обратимый характер.
Со стороны сердечной деятельности: редко — сердцебиение, аритмия со связанной желудочковой тахикардией (было установлено, что они также вызываются другими макролидными антибиотиками), очень редко — удлинение Q–T и трепетание/фибрилляция желудочков, артериальная гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, неприятные ощущения в животе (боль/спазмы); нечасто — жидкий стул, метеоризм, нарушение пищеварения, анорексия; редко — запор, изменение цвета языка. Сообщалось о псевдомембранозном колите, панкреатите, диспепсии, мелене.
Со стороны печени и желчного пузыря: редко — гепатит и холестатическая желтуха, включая патологические показатели функциональной пробы печени; некротический гепатит и дисфункция печени, в редких случаях приводящая к летальному исходу.
Со стороны кожи: нечасто — аллергические реакции, включая зуд и высыпания; редко — аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу и светочувствительность; серьезные кожные реакции (полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз).
Со стороны скелетно-мышечной системы: редко — артралгия.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — интерстициальный нефрит и ОПН.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто — вагинит.
Системные нарушения: редко — анафилаксия, включая отек (в редких случаях приводит к летальному исходу), кандидоз.
Изменение лабораторных показателей: возможно повышение уровня креатинина в плазме крови, повышение фосфокиназы, калия, с частотой <1% отмечали лейкопению, нейтропению, тромбоцитопению, повышение уровня билирубина, глюкозы, ЩФ.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

азитромицин нельзя применять у пациентов с пневмонией средней и тяжелой степени, которым не показано амбулаторное лечение, а также при наличии следующих факторов риска:

  • инфекционное заболевание, приобретенное пациентом во время пребывания в стационаре;
  • бактериемия или ее признаки;
  • необходимость госпитализации;
  • пожилой возраст или слабость;
  • ослабленный иммунитет или функциональная аспления.

При одновременном применении с антибиотиками может развиться псевдомембранозный энтероколит, вызванный Clostridium difficile. В данном случае необходимо прекратить применение азитромицина и начать соответствующее лечение электролитами, белковыми добавками и антибиотиками против Clostridium difficile.
В редких случаях сообщалось, что азитромицин вызывает серьезные аллергические (редко — летальные) реакции, такие как ангионевротический отек и анафилаксия. Некоторые из этих реакций обусловили развитие рецидивных симптомов и требовали более длительного наблюдения и лечения.
Удлиненная сердечная реполяризация и интервал Q–T, которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетания/фибрилляции желудочков, выявляли при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации.
Азитромицин в целом эффективен в лечении стрептококковой инфекции в ротоглотке, но нет никаких данных, которые демонстрируют эффективность азитромицина в профилактике острого ревматоидного полиартрита.
Как и в случае с другими антибактериальными препаратами, существует возможность возникновения суперинфекции (например микоз).
Зиромин содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не рекомендуется применять препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью. Азитромицин проникает через плаценту, однако не выявлено вредного воздействия препарата на плод. Соответствующие и хорошо контролируемые исследования у беременных отсутствуют. Поэтому азитромицин можно применять в период беременности только в том случае, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск и в случае отсутствия адекватных альтернативных лекарств. При необходимости применения препарата в период кормления грудью необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью.
Дети. Зиромин не предназначен для лечения детей с массой тела <45 кг.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Азитромицин не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

как и все макролиды, азитромицин при одновременном приеме может усиливать действие следующих препаратов: варфарина, фенитоина, триазолама, эрготамина.
Следует с осторожностью назначать азитромицин пациентам вместе с другими препаратами, которые могут удлинять интервал Q–T.
Антациды: при изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина в общем не выявлено изменений в биодоступности, хотя плазменная Cmax азитромицина уменьшилась на 30%. Азитромицин необходимо принимать по крайней мере за 1 ч до или через 2 ч после приема антацида.
Карбамазепин: в исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых добровольцев азитромицин не оказал значительного влияния на плазменные уровни карбамазепина или его активные метаболиты.
Циклоспорин: некоторые из родственных макролидных антибиотиков влияют на метаболизм циклоспорина. Поскольку не проведено фармакокинетических и клинических исследований возможного взаимодействия при одновременном приеме азитромицина и циклоспорина, следует тщательно взвесить терапевтическую ситуацию до назначения одновременного приема этих лекарств. Если комбинированное лечение считается оправданным, необходимо проводить тщательный мониторинг уровня циклоспорина и соответственно регулировать дозу.
Кумариновые антикоагулянты: сообщалось о повышенной тенденции к кровотечениям в связи с одновременным применением азитромицина и варфарина или кумариноподобных пероральных антикоагулянтов. Необходимо уделять внимание частоте мониторинга протромбинового времени.
Дигоксин: сообщалось, что у некоторых пациентов определенные макролидные антибиотики влияют на метаболизм дигоксина в кишечнике. Поэтому при одновременном применении азитромицина и дигоксина следует помнить о возможности повышения концентрации дигоксина и проводить мониторинг его уровня.
Метилпреднизолон: в исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых добровольцев азитромицин не оказал значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
Терфенадин: в фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. Как и в случае с другими макролидными антибиотиками, азитромицин необходимо с осторожностью назначать в комбинации с терфенадином.
Теофиллин: азитромицин не влиял на фармакокинетику теофиллина при одновременном приеме азитромицина и теофиллина здоровыми добровольцами. Комбинированное применение теофиллина и других макролидных антибиотиков иногда приводило к повышению уровня теофиллина в плазме крови.
Зидовудин: 1000 мг одноразовые дозы и 1200 или 600 мг многоразовые дозы азитромицина не влияли на плазменную фармакокинетику и выделение с мочой зидовудина или его глюкуроновых метаболитов. Однако прием азитромицина повышал концентрацию фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах в периферическом кровообращении. Клиническая значимость этих данных невыяснена, но может быть полезной для пациентов.
Диданозин: при одновременном применении азитромицина в суточных дозах 1200 мг с диданозином у 6 лиц не выявлено влияния на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.
Рифабутин: одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на плазменные концентрации этих препаратов. Нейтропения отмечалась у пациентов, принимавших одновременно азитромицин и рифабутин. Хотя нейтропения была связана с применением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом с азитромицином не установлена.
Циметидин: следует соблюдать интервал между приемом данного препарата и циметидина не менее 2 ч.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

типичные симптомы передозировки: обратимое нарушение слуха; выраженные тошнота, рвота, диарея. В случае передозировки принять активированный уголь и применить общую симптоматическую и поддерживающую терапию. Антидота не существует.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 30 °C в защищенном от света месте.

Дата добавления: 06/08/2013
Дата изменения: 10/01/2017



Версия для печати

Купить в аптеках

ЗИРОМИН
табл. п/плен. оболочкой 500 мг блистер, №3

! Средневзвешенная розничная стоимость лекарственных средств в Украине на Март 2017
! Оптовые предложения для аптек препарата ЗИРОМИН

Статьи
в «Еженедельнике АПТЕКА»:

Наказ МОЗ України від 15.02.2013 р. № 128

Перелік заяв щодо реєстрації субстанцій та лікарських засобів, поданих до ДП «Державний фармаколо...

Перелік заяв щодо реєстрації субстанцій та лікарських засобів, поданих до ДП «Державний фармаколо...

Перелік заяв щодо реєстрації субстанцій та лікарських засобів, поданих до ДП «Державний фармаколо...


Препараты компании
World Medicine

Cпециализированное медицинское интернет-издание
для врачей, провизоров, фармацевтов, студентов
медицинских и фармацевтических вузов.
Ограничение ответственности
bigmir)net TOP 100