Компендиум
     
Справочник

Алфавитный указатель продуктов
Цены на препараты
Производители
АТС-классификация
Классификация диетических
добавок к пище

Медицинские изделия
Классификация косметических
средств

Клиническое питание
Международные названия
Описание активных веществ
Реклама в издании


ЗИЛОЛА® (ZILOLA)

Как использовать?
Введение
АТС-классификация
Международные названия
Список сокращений
Путеводитель

Приобрести
Книга
Магазины
Заказать

  Работа на Job.Morion.ua
Все вакансии

Инструкция по применению, цена в аптеках, состав, показания


ЗИЛОЛА® (ZILOLA)

LEVOCETIRIZINUM     R06A E09

Gedeon Richter

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер, № 7, № 28
 Левоцетиризина дигидрохлорид5 мгB

№ UA/12192/01/01 от 22.06.2012 до 22.06.2017 Без рецепта

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

левоцетиризин — это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относящийся к группе конкурентных и селективных антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов. Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам левоцетиризина в 2 раза выше, чем цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах почти не оказывает седативного эффекта.
Данные ЭКГ не показали соответствующего влияния левоцетиризина на интервал Q–T.
Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно, являются дозо- и временезависимыми, обладают низкой индивидуальной вариабельностью и почти не отличаются от таковых цетиризина.
Всасывание. Левоцетиризин быстро всасывается после приема внутрь. Прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость. Сmax в плазме крови достигается через 0,9 ч после приема терапевтической дозы и составляет 207 нг/мл после однократного и 308 нг/мл — после повторного применения в дозе 5 мг. Равновесные концентрации в плазме крови достигаются через 2 дня.
Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через ГЭБ. В ходе исследований на животных самая высокая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая — в тканях ЦНС. Объем распределения — 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 90%.
Биотрансформация. В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирование и сопряжение с таурином. Деалкилирование, в первую очередь, происходит при участии цитохрома CYP 3A4, в то время как в процессе окисления задействован целый ряд цитохромных изоформ. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, которые превышают максимальные после принятия дозы 5 мг перорально. Поскольку степень метаболизма низкая и нет усиления угнетающего действия, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.
Выведение. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Т½ у взрослых составляет 7,9±1,9 ч, общий клиренс — 0,63 мл/мин/кг. Не накапливается, полностью выводится из организма за 96 ч. 85,4% дозы препарата выводится в неизмененном виде с мочой, около 12,9% — с калом.
У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а Т½ удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), а это требует подбора соответствующего режима дозирования. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа удаляется незначительная часть (менее 10%) левоцетиризина.

ПОКАЗАНИЯ:

симптоматическое лечение аллергического ринита, в том числе круглогодичного аллергического ринита, хроническая идиопатическая крапивница.

ПРИМЕНЕНИЕ:

препарат назначают взрослым и детям старше 6 лет внутрь в суточной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Принимают таблетку с пищей или натощак, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Больным пожилого возраста при нормальной функции почек снижения дозы не требуется.
Взрослым больным с ХПН принимать после консультации с врачом. Расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина согласно таблице.

Функция почекКлиренс креатинина, мл/минДоза и кратность приема
Норма≥80 5 мг 1 раз в сутки
Нарушение легкой степени50–795 мг 1 раз в сутки
Нарушение средней степени30–49 5 мг 1 раз в сутки каждые 2 сут
Нарушение тяжелой степени<30 5 мг 1 раз в сутки каждые 3 сут
Терминальная стадия почечной недостаточности — пациенты на гемодиализе<10Противопоказано


Больным с печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется.
Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректируют режим дозирования согласно таблице, приведенной выше, после консультации с врачом.
У детей с почечной недостаточностью коррекцию дозы необходимо проводить индивидуально, исходя из показателя клиренса креатинина и массы тела пациента. Специальные данные по режиму приема препарата детьми с почечной недостаточностью отсутствуют.
Продолжительность лечения зависит от вида, тяжести и проявлений симптомов заболевания и определяется врачом. В случае кратковременного контакта с аллергеном (пыльца растений) достаточно применять препарат в течение 1 нед. Длительность лечения в среднем составляет 3–6 нед. Для лечения хронической крапивницы и хронического аллергического ринита препарат применяют в течение года.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к левоцетиризину, другим производным пиперазина или любому другому компоненту препарата.
Тяжелая почечная недостаточность при клиренсе креатинина <10 мл/мин.
Тяжелая наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента лактазы (β-галактозидазы) или нарушения усвоения глюкозы и галактозы.
Период беременности и кормления грудью.
Детский возраст до 6 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

побочные реакции, выявленные во время применения препарата, описаны ниже.
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.
Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, устойчивые медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в мышцах.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.
Нарушение питания и обмена веществ: повышенный аппетит.
Общие нарушения и состояние места введения: отек.
Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонение показателей печеночных проб от нормы.
Прием препарата следует прекратить в случае появления любого из вышеуказанных побочных эффектов и обратиться к врачу.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

с осторожностью применяют у пациентов с ХПН (требуется коррекция режима дозирования); пациентов пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).
При назначении препарата необходимо обратить внимание на наличие у пациента определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), поскольку левоцетиризин может повысить риск задержки мочи.
Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя. Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость его абсорбции.
Применение в период беременности и кормления грудью. Левоцетиризин противопоказан для применения в период беременности. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.
Дети. Препарат в форме таблеток не применять у детей в возрасте до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Для данной категории пациентов рекомендуется левоцетиризин в лекарственный форме, показанной для применения в педиатрии.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Следует воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами в период лечения препаратом.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

одновременное применение с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипезидом или диазепамом не вызывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Сочетанное применение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина, при этом кинетика теофиллина не изменяется.
Левоцетиризин не усиливает эффект алкоголя, однако у чувствительных пациентов одновременное применение препарата и алкоголя или других препаратов, угнетающих функцию ЦНС, может влиять на функцию ЦНС. Следует воздерживаться от применения седативных средств во время проведения терапии.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы: может сопровождаться признаками интоксикации в виде сонливости; у детей передозировка может сопровождаться возбуждением и неугомонностью, которые сменяются сонливостью.
Лечение: при появлении симптомов передозировки (особенно у детей) прием препарата необходимо прекратить; немедленно обратиться к врачу; проводят промывание желудка, применяют активированный уголь; терапия симптоматическая. Специфического антидота нет, гемодиализ неэффективен.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

не требует специальных температурных условий хранения.

Дата добавления: 04/10/2012
Дата изменения: 10/01/2017



Версия для печати

Купить в аптеках

ЗИЛОЛА®
табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер, №7
табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер, №28

! Средневзвешенная розничная стоимость лекарственных средств в Украине на Ноябрь 2016
! Оптовые предложения для аптек препарата ЗИЛОЛА®

Статьи
в «Еженедельнике АПТЕКА»:

Частые ОРВИ и аллергия: есть ли связь?

Кто на новенького? Дебютировавшие на аптечном рынке: декабрь 2012 г.

Компания «Gedeon Richter» представляет препарат ЗИЛОЛА® - для лечения аллергических реакций!

Перелік заяв щодо реєстрації субстанцій та лікарських засобів, поданих до ДП «Державний фармаколо...


Препараты компании
Gedeon Richter

Cпециализированное медицинское интернет-издание
для врачей, провизоров, фармацевтов, студентов
медицинских и фармацевтических вузов.
Ограничение ответственности
bigmir)net TOP 100