Справки и инструкции

ОМЕАЛОКС 20 мг (OMEALOX 20 mg)

OMEPRAZOLUM     A02B C01

Zentiva

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. 20 мг, № 14, № 28

Прочие ингредиенты: сахароза, крахмал кукурузный, вода очищенная, лактоза безводная, гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат, динатрия фосфат додекагидрат, триэтилцитрат, тальк, дисперсия метакрилатного сополимера, железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), желатин.

№  UA/2772/01/02 от 28.07.2009 до 28.07.2014

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Омепразол относится к противоязвенным антисекреторным препаратам. Легко проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка, концентрируется в них и активируется при кислом значении рН. Активный метаболит — сульфенамид подавляет Н⁺/К⁺-АТФазу секреторной мембраны париетальных клеток (протонный насос), препятствуя выходу ионов водорода в полость желудка и блокируя конечную стадию секреции соляной кислоты. Дозозависимо снижает уровень базальной и стимулированной секреции, общий объем желудочной секреции и выделение пепсина. Эффективно подавляет как ночную, так и дневную продукцию соляной кислоты.
Оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация Н. pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков дает возможность быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления пораженной слизистой оболочки и устойчивой продолжительной ремиссии, уменьшает вероятность развития кровотечения из ЖКТ.
При рефлюксном язвенном эзофагите нормализация кислотной экспозиции в пищеводе и поддержание внутрижелудочной рН >4,0 на протяжении 24 ч с уменьшением разрушающих свойств содержимого желудка (торможение перехода пепсиногена в пепсин) способствует уменьшению выраженности симптоматики и полному заживлению повреждений пищевода (уровень заживления превышает 90%). Высокоэффективен при лечении тяжелых и осложненных форм эрозивного и язвенного эзофагита, резистентных к блокаторам Н₂-гистаминовых рецепторов. Продолжительная поддерживающая терапия предотвращает рецидивы рефлюксного эзофагита и снижает риск развития осложнений.
Фармакокинетика. После применения внутрь препарат быстро и в полной мере всасывается в ЖКТ, однако биодоступность составляет не более 50–55% (эффект первого прохождения через печень). Связывание с белками плазмы крови (альбумин и кислый α₁-гликопротеин) очень высокое — 95%.
После одноразового применения 20 мг омепразола угнетение желудочной секреции наступает на протяжении первого часа, достигает максимума через 2 ч и длится около 24 ч, проявляя эффект, зависящий от дозы. Способность париетальных клеток продуцировать соляную кислоту восстанавливается на протяжении 3–5 дней после завершения терапии.
Препарат подвергается биотрансформации в печени с образованием не менее 6 метаболитов, которые характеризуются практическим отсутствием антисекреторной активности.
Экскретируется в основном почками в виде метаболитов (72–80%) и через кишечник (18–23%). T_½ составляет 0,5–1 ч (при нормальной функции печени) или 3 ч (при хронических заболеваниях печени).
У пациентов пожилого возраста возможно некоторое повышение биодоступности и уменьшение скорости выведения.

ПОКАЗАНИЯ:

• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
• язва желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе связанная с приемом НПВП;
• профилактика аспирации кислотного содержимого желудка;
• эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии с антибактериальными средствами);
• синдром Золлингера — Эллисона;
• купирование диспептических симптомов.

ПРИМЕНЕНИЕ:

внутрь до или во время приема пищи, не разжевывая и не повреждая капсулу, запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования зависит от вида и тяжести заболевания и устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента.
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: суточная доза — 1 капсула, курс лечения — 4–8 нед. Больным рефлюкс-эзофагитом, резистентным к лечению другими препаратами для лечения язвы, по 2 капсулы ежедневно на протяжении 8 нед.
Язва двенадцатиперстной кишки и желудка: суточная доза — 1 капсула. Обычно курс лечения язвы двенадцатиперстной кишки составляет 4 нед, язвы желудка — 8 нед. При необходимости суточную дозу можно повысить до 2 капсул.
Для эрадикации Helicobacter pylori: омепразол в суточной дозе 40 мг (по 20 мг 2 раза в сутки) назначают в составе комплексной терапии по утвержденным международным схемам:
1. «Тройная» терапия при язве двенадцатиперстной кишки:

• на протяжении 1 нед 2 раза в сутки: амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг;
• на протяжении 1 нед 2 раза в сутки: кларитромицин 250 мг и метронидазол 400 мг (или тинидазол 500 мг);
• на протяжении 1 нед 3 раза в сутки: амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг.

2. «Двойная» терапия при язве двенадцатиперстной кишки:

• на протяжении 2 нед 2 раза в сутки: амоксициллин 750 мг — 1 г;
• на протяжении 2 нед 3 раза в сутки: кларитромицин 500 мг.

3. «Двойная» терапия при язве желудка:

• на протяжении 2 нед 2 раза в сутки амоксициллин 750 мг — 1 г.

Профилактика аспирации кислотного содержимого желудка: рекомендуемая доза — 40 мг накануне вечером и 40 мг за 2–6 ч перед наркозом.
Синдром Золлингера — Эллисона: начальная доза, которую применяют единовременно утром, составляет 60 мг/сут; при необходимости суточную дозу повышают до 80–120 мг. Дозу следует подбирать индивидуально с учетом реакции организма. Если суточная доза превышает 80 мг, ее необходимо разделить на 2–3 приема.
Кислотозависимая диспепсия
Суточная доза составляет 10–20 мг 1 раз в сутки на протяжении 2–4 нед. Если симптомы не исчезают на протяжении 4 нед лечения или быстро появляются снова, необходимо пересмотреть диагноз пациента. При необходимости применения омепразола в разовой дозе менее 20 мг используют препарат с меньшим содержанием действующего вещества.
Лечение и профилактика язвы двенадцатиперстной кишки и желудка, а также гастродуоденальной эрозии и диспептических симптомов, связанных с применением НПВП: рекомендуемая доза составляет 20 мг. Курс лечения — 4–8 нед.
Коррекции дозы у людей пожилого возраста не требуется.
Коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется.
При нарушении функции печени максимальная суточная доза составляет 20 мг.
Дети
Эта лекарственная форма применяется у детей в возрасте старше 5 лет с массой тела не менее 20 кг.
При рефлюкс-эзофагите курс лечения — 4–8 нед; при симптоматическом лечении изжоги и регургитации соляной кислоты при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни — 2–4 нед. Суточная доза составляет 20 мг, при необходимости суточную дозу можно повысить до 40 мг.
Если ребенок не может проглотить капсулу, ее следует открыть, а содержимое смешать с небольшим количеством яблочного сока или йогурта (приблизительно в 10 мл). Необходимо проследить, чтобы ребенок проглотил эту смесь немедленно после приготовления.
Возможно применение препарата в составе комплексной терапии для эрадикации Helicobacter pylori у детей в возрасте старше 5 лет, однако эту терапию необходимо проводить с особой осторожностью под тщательным контролем врача. Курс лечения — 7 дней, при необходимости курс лечения продолжают до 14 дней.
Схема лечения приведена ниже:

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к омепразолу и/или любому компоненту препарата; одновременное применение с атазанавиром; период беременности и кормления грудью; детский возраст до 5 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Критерии оценки частоты развития побочной реакции лекарственного средства: часто ≥1/100; иногда ≥1/1000 и <1/100; редко <1/1000.
При применении препарата возможны:
со стороны гепатобилиарной системы: нечасто — нарушение вкуса, повышение активности печеночных ферментов; редко — у больных с предыдущим тяжелым заболеванием печени — гепатит (в том числе с желтухой), энцефалопатия, тяжелое нарушение функции печени (в том числе печеночная недостаточность);
со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головная боль; нечасто — вертиго (головокружение), потеря сознания, общая слабость, бессонница, сонливость, тревога, парестезии; редко — возбуждение, обратимая спутанность сознания, агрессивность, депрессии и галлюцинации;
со стороны ЖКТ: часто — диарея, запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; редко — сухость во рту, стоматит, кандидоз ЖКТ, отсутствие аппетита;
со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия, мышечная слабость, миалгия;
со стороны системы крови: редко — анемия, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия;
со стороны кожи и ее производных: нечасто — сыпь (в том числе буллезная) и/или зуд, дерматит, крапивница; редко — фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, алопеция;
аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, анафилактический шок;
другие: нечасто — недомогание; редко — интерстициальный нефрит, гинекомастия, нарушение зрения, периферические отеки, гипергидроз, импотенция, гипонатриемия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

до начала лечения необходимо исключить наличие злокачественного новообразования. Прием препарата может замаскировать симптомы и стать причиной несвоевременного установления диагноза.
Коррекции дозы у лиц пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек не требуется. Диализ, который проводится у пациентов с хроническими заболеваниями почек, не влияет на фармакокинетику омепразола.
При нарушении функции печени максимальная суточная доза составляет 20 мг.
При применении препарата возможно искажение результатов лабораторных исследований функции печени и показателей концентрации гастрина в плазме крови.
Снижение секреции кислоты в желудке под действием ингибиторов протонного насоса или других кислотоингибирующих средств приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника, что, в свою очередь, может приводить к небольшому повышению риска развития кишечных инфекций, вызванных такими бактериями, как Salmonella и Campylobacter.
При продолжительном и непрерывном приеме ингибиторов протонного насоса сообщалось о случаях умеренного дефицита витамина В₁₂, поэтому в отдельных случаях может быть целесообразным проведение контроля уровня витамина В₁₂ в сыворотке крови.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкоза-галактозной мальабсорбции не должны применять препарат Омеалокс.
Препарат содержит сахарозу, что необходимо учитывать больным сахарным диабетом.
Период беременности и кормления грудью. Применение препарата в период беременности возможно, если ожидаемый положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.
В случае необходимости применения препарата женщинам, кормящим грудью, на период лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.
Дети. Препарат применяют у детей в возрасте старше 5 лет с массой тела не менее 20 кг для лечения рефлюкс-эзофагита, симптоматического лечения изжоги и регургитации соляной кислоты при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, в схемах эрадикации Helicobacter pylori.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Препарат следует с осторожностью применять у лиц, управляющих транспортными средствами или другими механизмами; это связано с риском возникновения побочных эффектов со стороны нервной системы.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

изменяет биодоступность лекарственных средств, всасывание которых зависит от рН (кетоконазол или итраконазол, соли железа, эфиры ампициллина).
Омепразол может увеличить Т_½ и продолжительность действия диазепама, кумариновых антикоагулянтов непрямого действия (варфарин), фенитоина, сибазона, что в некоторых случаях может требовать снижения доз этих лекарственных средств. Однако при одновременном применении фенитоина и омепразола в суточной дозе 20 мг у пациентов, которые находятся на постоянном лечении фенитоином, не наблюдалось изменений концентрации фенитоина в крови. При сочетанном применении омепразола с варфарином или другими антагонистами витамина К необходим постоянный мониторинг границ международного нормализованного отношения.
Не отмечено взаимодействия с фенацетином, теофиллином, кофеином, пропранололом, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, циклоспорином, лидокаином, хинидином, этанолом, эстрадиолом или антацидными средствами.
Усиливает ингибирующее действие других лекарственных средств на систему кроветворения. Повышает (взаимно) концентрацию в крови кларитромицина; нет взаимодействия с метронидазолом или амоксициллином.
Одновременное введение омепразола и дигоксина увеличивает биодоступность (на 10%) дигоксина вследствие повышения рН желудочного содержимого.
Омепразол повышает уровень такролимуса в крови.
Не рекомендуется сочетанное применение с комплексом атазанавир 300 мг и ритонавир 100 мг, поскольку одновременный прием приводит к уменьшению AUC_t атазанавира на 76%, C_max — на 72%, Cmin — на 79%.
При одновременном применении омепразола и вориконазола происходит конкурентное ингибирование метаболизма путем изоферментов цитохрома Р450 CYP 2C19 и CYP 3A4. Омепразол (40 мг 1 раз в сутки) повышает C_max и AUC_t вориконазола на 15 и 41% соответственно. Коррекция дозы вориконазола не рекомендуется. Вориконазол повышает C_max и AUC_t омепразола на 116 и 280% соответственно. Поэтому при назначении вориконазола больным, получающим омепразол, дозу последнего рекомендуется повышать в 2 раза.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

при передозировке омепразола возникают симптомы, характерные для побочного действия. Специфического антидота нет. Омепразол в значительной мере связывается с белками плазмы крови, поэтому плохо выводится путем диализа.
В случае передозировки проводят мероприятия, направленные на удаление неабсорбированного омепразола, проводят симптоматическое и поддерживающее лечение.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Пригоден к применению на протяжении 3 мес после первого открытия флакона; хранить в плотно закрытом флаконе.

Дата добавления: 31/10/2011
Дата изменения: 09/11/2011