Справки и инструкции

ОЗИКЛИД (OZIKLID)

GLICLAZIDUM     A10B B09

Ranbaxy

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. с модиф. высвоб. 30 мг, № 60

Прочие ингредиенты: повидон, кальция гидрофосфат, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Гликлазид — пероральный сахароснижающий препарат, производное сульфонилмочевины, которое отличается от других препаратов наличием гетероциклического кольца, содержащего азот и имеющего эндоциклические связи.
Гликлазид снижает уровень глюкозы в плазме крови вследствие стимуляции секреции инсулина β-клетками островков Лангерганса поджелудочной железы. Повышение уровня постпрандиального инсулина и секреция С-пептида сохраняется даже после 2 лет применения препарата. Гликлазид обладает также гемоваскулярным свойством.
Влияние на инсулиносекрецию. У больных диабетом II типа гликлазид восстанавливает ранний пик инсулиносекреции в ответ на поступление глюкозы и повышает вторую фазу секреции инсулина. Значительное увеличение выделения инсулина происходит после принятия пищи или нагрузки глюкозой.
Гемоваскулярные свойства. Гликлазид уменьшает микротромбоз путем двух механизмов, которые могут быть задействованы в развитии осложнений сахарного диабета: частично ингибирует агрегацию и адгезию тромбоцитов, уменьшает количество маркеров активации тромбоцитов (β-тромбоглобулин, тромбоксан В₂); влияет на фибринолитическую активность эндотелия сосудов (повышает активность tPA).
Фармакокинетика. Концентрация гликлазида в плазме крови прогрессивно нарастает на протяжении первых 6 ч после приема, потом достигает постоянного уровня (плато), который сохраняется 6–12 ч после применения.
Одноразовый прием суточной дозы препарата Озиклид обеспечивает эффективную концентрацию гликлазида в плазме крови на протяжении 24 ч.
Индивидуальные колебания являются незначительными.
Гликлазид полностью всасывается в ЖКТ. Прием пищи не влияет на скорость и степень абсорбции.
Отмечается линейная зависимость между принятой дозой препарата до 120 мг и ее концентрацией в плазме крови. Связывание гликлазида с протеинами плазмы крови составляет приблизительно 95%.
Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени и выводится с мочой, меньше 1% действующего вещества выводится с мочой в неизмененном виде. Активные метаболиты в плазме отсутствуют.
T_½ гликлазида составляет приблизительно 12–20 ч.
Объем распределения составляет приблизительно 30 л.
У пациентов пожилого возраста не отмечается клинически значимых изменений фармакокинетики препарата.

ПОКАЗАНИЯ:

Сахарный диабет II типа:

• снижение и контроль глюкозы в крови при невозможности нормализовать уровень глюкозы только при помощи диеты, физических упражнений или уменьшения массы тела;
• предупреждение осложнений сахарного диабета II типа: снижение риска макро- и микрососудистых осложнений, в частности новых случаев или ухудшения нефропатии у пациентов с сахарным диабетом II типа.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Для перорального применения.
Применяется только у взрослых.
Суточная доза может изменяться 1–4 таблеток (30–120 мг в сутки).
Суточную дозу следует принимать одноразово во время завтрака.
½ таблетки или таблетку (таблетки) следует глотать целиком (не раздавливать и не жевать).
Если больной забыл принять таблетки, не следует повышать дозу на следующий день.
Как и для всех сахароснижающих лекарственных средств, дозу Озиклида следует подбирать индивидуально в зависимости от ответа пациента на лечение (уровень глюкозы в крови, гликозилированный гемоглобин).
Начальная доза и подбор дозы. Рекомендованная начальная доза — 30 мг (1 таблетка) в сутки. При эффективном контроле уровня глюкозы можно продолжить применение этой дозы. В случае необходимости усиления контроля уровня глюкозы в крови суточная доза может постепенно повышаться до 60 мг (2 таблетки), 90 мг (3 таблетки) или 120 мг (4 таблетки). Повышение дозы рекомендуется проводить постепенно, с интервалом в 1 мес, кроме случаев, когда не отмечалось снижения уровня глюкозы в крови на протяжении 2 нед лечения. В таком случае дозу можно повысить в конце 2-й недели лечения.
Максимальная рекомендованная суточная доза — 120 мг (4 таблетки).
1 таблетка с модифицированным высвобождением препарата Озиклид эквивалентна 2 таблеткам.
Таблетка с модифицированным высвобождением препарата Озиклид подвергается распределению, что дает возможность применять препарат в дозе 30 мг (1 таблетка) и в дозе 90 мг (3 таблетки).
Переведение пациента с препаратов, которые содержат гликлазид 80 мг, на Озиклид, таблетки с модифицированным высвобождением: 1 таблетка, которая содержит 80 мг гликлазида, соответствует 1 таблетке Озиклида. Необходимо тщательно контролировать показатели крови во время перевода больного на Озиклид.
Перевод пациента с других пероральных сахароснижающих препаратов на Озиклид: Озиклид можно назначить вместо другого перорального сахароснижающего препарата. При этом надо принимать во внимание дозирования и T_½ последнего. Переходной период обычно не требуется. Начинать необходимо с дозы 30 мг с последующей ее коррекцией (см. Начальная доза и подбор дозы).
При переводе с гипогликемических препаратов сульфонилмочевины, которые имеют более длительный T_½, чем Озиклид, перерыв в лечении на несколько дней может быть необходим во избежание суммарного эффекта 2 препаратов и развития гипогликемии. Лечение препаратом Озиклид начинают с дозы 30 мг в сутки (1 таблетка) с последующей коррекцией дозы с соблюдением правил, которые описывают начало лечения и подбор дозы (см. выше).
Одновременное применение с другими антидиабетическими препаратами: Озиклид можно применять в комбинации с бигуанидами, ингибиторами α-глюкозида и инсулином. При недостижении адекватного контроля глюкозы в крови пациентов, которые принимают Озиклид, может быть начата одновременная терапия инсулином под тщательным медицинским контролем.
Для пациентов пожилого возраста (>65 лет) режим дозирования препарата Озиклид такой же, как и для пациентов в возрасте <65 лет.
Для пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени режим дозирования препарата Озиклид такой же, как и для пациентов с нормальной функцией почек, но необходимо тщательно контролировать состояние пациента.
Для пациентов, которые относятся к группе риска по возникновению гипогликемии (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ), рекомендуется минимальная начальная доза — 30 мг в сутки.
Для пациентов с тяжелыми заболеваниями сосудов (ИБС, тяжелая патология каротидных сосудов, диффузные заболевания сосудов) рекомендуется минимальная начальная доза — 30 мг в сутки.
Для предупреждения осложнений сахарного диабета II типа необходимо соблюдать стратегию интенсивного контроля гликемии (уровень Hbalc ≤6,5%). Стратегия интенсивного контроля гликемии предусматривает постепенное повышение дозы Озиклида до 120 мг в сутки. Повышение дозы следует проводить под контролем уровня Hbalc с соблюдением строгих рекомендаций относительно диеты и физических упражнений, контролируя риск развития гипогликемии. Также возможно добавление других сахароснижающих препаратов, таких как метформин, акарбоза, группы тиазолидиндиона или инсулин.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к гликлазиду или к другим препаратам сульфонилмочевины, сульфаниламидам или к любому компоненту препарата. Инсулинзависимый сахарный диабет (I тип), диабетическая прекома и кома, диабетический кетоацидоз, тяжелая печеночная или почечная недостаточность, лечение миконазолом.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

основываясь на опыте применения гликлазида и других производных сульфонилмочевины, могут отмечаться нижеприведенные нежелательные эффекты.
Гипогликемия. Как и при применении других препаратов сульфонилмочевины, прием гликлазида способен вызвать возникновение гипогликемии при нерегулярном питании, особенно если прием пищи был пропущен. Возникновение гипогликемии может сопровождаться характерными симптомами, а именно: головная боль, сильное ощущение голода, тошнота, рвота, утомляемость, нарушение сна, возбуждение, агрессия, нарушение концентрации внимания и реакции, депрессия, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, нарушения чувствительности, головокружение, ощущение усталости, потеря самоконтроля, делирий, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания, что может привести к коме и смерти.
Кроме того, могут отмечаться расстройства со стороны адренергической системы: повышенное потоотделение, липкий пот, ощущение тревоги, тахикардия, АГ, сильное сердцебиение, боль за грудиной, аритмия.
Обычно симптомы гипогликемии исчезают после приема углеводов (сахара). Однако прием сахарозаменителей в этом случае не будет эффективен. Опыт применения других препаратов сульфонилмочевины свидетельствует о том, что даже если принятые меры были эффективными, гипогликемия может возникнуть снова.
Если эпизод гипогликемии тяжелый или продолжительный и состояние пациента временно находится под контролем благодаря приему сахара, необходима неотложная медицинская помощь или госпитализация.
Со стороны ЖКТ: абдоминальная боль, тошнота, рвота, диспепсия, диарея и запор. Соблюдение рекомендаций относительно приема препарата во время завтрака поможет избежать или минимизировать возникновение этих проявлений.
Реже отмечаются такие нежелательные эффекты:
со стороны кожи и подкожной ткани: кожная сыпь, зуд, крапивница, эритема, макулопапулезная сыпь, буллезная сыпь;
со стороны системы крови и лимфатической системы (возникают редко): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения. Обычно эти явления исчезают после отмены препарата;
со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня ферментов печени (АлАТ, АсАТ, щелочной фосфатазы), гепатит (единичные случаи). В случае возникновения холестатической желтухи прием препарата следует прекратить.
Указанные побочные эффекты обычно исчезают после отмены лекарственного средства.
Со стороны органа зрения: временные нарушения зрения могут возникнуть, особенно в начале лечения, в связи с изменением уровня глюкозы в крови.
Нарушения, которые могут отмечаться при применении любого препарата сульфонилмочевины: случаи эритроцитопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, панцитопении и аллергического васкулита. При применении препаратов сульфонилмочевины были описаны случаи повышения уровня печеночных ферментов и даже нарушения функции печени (например с холестазом и желтухой) и гепатит, которые уменьшались после отмены этих препаратов или в единичных случаях приводили к печеночной недостаточности, угрожающей жизни.
Во время исследования ADVANCE проводился мониторинг серьезных побочных реакций. В группе пациентов с сахарным диабетом II типа, которые лечились по стратегии интенсивного контроля гликемии, не было выявлено неописанных прежде нежелательных реакций. Несколько пациентов перенесли тяжелую гипогликемию. Большинство эпизодов гипогликемии отмечено у пациентов с сопутствующей инсулинотерапией.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

гипогликемия. Этот препарат следует применять только у тех пациентов, которые имеют возможность регулярно питаться (включая завтрак). Важно регулярно принимать углеводы, поскольку повышение риска гипогликемии возникает в случаях, когда пища принимается поздно, в неадекватном количестве, или если эта пища с низким содержимым углеводов. Факторы, которые повышают риск возникновения гипогликемии:

• пациент отказывается или не может выполнять рекомендации врача (особенно это касается больных пожилого возраста);
• неудовлетворительное, нерегулярное питание, периоды голодания и изменения диеты;
• дисбаланс между физической нагрузкой и употреблением углеводов;
• употребление алкоголя;
• почечная недостаточность;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• передозировка препарата;
• нарушения эндокринной системы: нарушение функции щитовидной железы, гипопитуитаризм и адреналовая недостаточность;
• одновременное применение отдельных лекарственных средств (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Почечная и печеночная недостаточность: фармакокинетика и/или фармакодинамика гликлазида может меняться у пациентов с печеночной и тяжелой почечной недостаточностью. Эпизоды гипогликемии у таких пациентов могут быть продолжительными, поэтому необходимо соответствующее лечение.
Ухудшение контроля гликемии у пациентов, которые получают сахароснижающие препараты, может быть вызвано инфекцией, травмой или хирургическим вмешательством. В некоторых случаях может быть необходимо назначение инсулина.
Гипогликемическая эффективность любого перорального сахароснижающего лекарственного средства, в том числе гликлазида, способна со временем изменяться. Это может быть последствием прогрессирования заболевания или снижения ответа на лечение. Такой феномен известен как вторичная недостаточность, которая отличается от первичной — когда препараты являются неэффективными с начала лечения. Перед тем как делать вывод относительно развития вторичной недостаточности у пациента необходимо проверить корректность назначенной дозы и соблюдения пациентом диеты.
Лабораторные показатели: для оценки контроля уровня глюкозы в крови рекомендовано определение уровня гликолизованного гемоглобина (или уровня глюкозы в крови натощак).
У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы применение препаратов сульфонилмочевины может вызвать возникновение гемолитической анемии. У таких больных гликлазид следует применять с осторожностью и рассмотреть вопрос относительно назначения альтернативной терапии без применения препаратов сульфонилмочевины.
В состав препарата входит лактоза, поэтому у пациентов с редчайшими наследственными формами непереносимости галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа не рекомендовано применять этот препарат.
Применение в период беременности и кормления грудью.
Пероральные сахароснижающие препараты не следует применять в период беременности.
Опыт применения препарата Озиклид в период беременности отсутствует. При планировании или установлении беременности необходимо перевести женщину с пероральных гипогликемических препаратов на инсулин. Озиклид противопоказан во время кормления грудью в связи с возможностью возникновения гипогликемии у ребенка.
Дети. Гликлазид не рекомендовано применять у детей в связи с отсутствием исследований у этой категории пациентов.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.
Пациентам следует знать симптомы гипогликемии, уметь их распознавать и в случае возникновения таковых быть осторожными во время управления транспортными средствами или работы с другими механизмами, особенно в начале лечения.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

при применении препаратов, одновременное назначение с которыми может вызвать возникновение гипо- или гипергликемии, необходимо предупредить пациента о необходимости тщательного контроля уровня глюкозы в крови во время лечения. Может быть необходима коррекция дозы сахароснижающего препарата во время и после лечения этими препаратами.
Препараты, одновременное назначение с которыми может повысить риск возникновения гипогликемии:
Противопоказано одновременное применение:

• миконазол (для системного применения, гель для ротовой полости) усиливает гипогликемический эффект с возможным развитием симптомов гипогликемии и даже развитием комы.

Не рекомендовано одновременное применение:

• фенилбутазон (для системного применения) усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (замещает их связь с протеинами плазмы и/или уменьшает их выведение);
• алкоголь повышает риск возникновения гипогликемических реакций (в связи с ингибированием компенсаторных реакций), что может привести к гипогликемической коме. Следует избегать употребления алкоголя и препаратов, содержащих этанол.

Комбинации, к которым следует отнестись с повышенным вниманием: при одновременном применении с одним из нижеперечисленных препаратов в некоторых случаях может возникнуть гипогликемия в связи с усилением гипогликемического эффекта: другие сахароснижающие препараты (инсулин, акарбоза, бигуаниды), блокаторы β-адренорецепторов, ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), флуконазол, антагонисты Н₂-рецепторов, сульфаниламиды, НПВП, ингибиторы МАО.
Препараты, одновременное применение которых может повысить риск возникновения гипергликемии:
Не рекомендовано одновременное применение: даназол оказывает диабетогенное действие.
Комбинации, которые необходимо прменять с осторожностью:

• хлорпромазин (нейролептик) при применении в высоких дозах (более 100 мг в сутки) повышает уровень глюкозы в крови (в связи с уменьшением высвобождения инсулина);
• глюкокортикоиды (для системного и местного применения: внутрисуставные, наружные и ректальные препараты) и тетракозактид — повышают уровень глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (снижают толерантность к углеводам);
• ритодрин, сальбутамол, тербуталин (в/в) — могут повышать уровень глюкозы в связи с β₂-агонистическим эффектом.

Комбинации, на которые следует обратить внимание: антикоагулянты (например варфарин и т.д.): при одновременном применении с антикоагулянтами производные сульфонилмочевины могут потенцировать антикоагулянтное действие последних. В случае необходимости доза антикоагулянтов может быть скорректирована.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

передозировка препаратов сульфонилмочевины может служить причиной гипогликемии.
Симптомы умеренной гипогликемии (без потери сознания и неврологических симптомов) необходимо корректировать приемом углеводов (сахара), коррекцией дозы сахароснижающего препарата и/или диеты. Тщательный контроль за состоянием пациента следует продолжать до тех пор, пока он не будет в полной безопасности.
Тяжелая гипогликемия с развитием комы, конвульсий или других неврологических расстройств требует неотложной медицинской помощи с немедленной госпитализацией.
При установлении диагноза «гипогликемическая кома» или при подозрении на развитие комы, пациенту необходимо быстро ввести в/в 50 мл концентрированного р-ра глюкозы (20–30%) с дальнейшим постоянным введением менее концентрированного раствора глюкозы (10%) с частотой, необходимой для поддержания уровня глюкозы в крови на уровне свыше 1 г/л. Необходимо обеспечить постоянный контроль за состоянием пациента, в зависимости от которого врач принимает решение относительно дальнейшей тактики лечения.
Гликлазид обладает высоким уровнем связывания с белками плазмы крови, поэтому диализ является неэффективным.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °С.

Дата добавления: 31/10/2011