Все аптеки Украины
Киев (адрес не указан)

Клофелин-ЗН (Clophelinum-ZN) (172832) - инструкция по применению ATC-классификация

  • Инструкция
  • Аналоги
  • Диагнозы
Клофелин-ЗН (Clophelinum-ZN)
Форма выпуска
Раствор для инъекций
Дозировка
0,01 %
Количество штук в упаковке
10 шт.
Производитель
Здоровье
Сертификат
UA/7640/01/01 от 29.11.2017
Международное название

Клофелин-ЗН инструкция по применению

Состав

действующее вещество: clonidine;

1 мл раствора содержит клонидина гидрохлорида в пересчете на 100% вещество 0,1 мг;

вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная разведенная, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивные средства. Антиадренергические средства центрального действия.

Код АТС С02А С01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. 

Гипотензивное средство. Механизм действия обусловлен стимуляцией центральных постсинаптических a-2-адренорецепторов, что приводит к торможению симпатической импульсации из центральной нервной системы и подавления высвобождения норадреналина из нервных окончаний. Несколько снижает активность ренина плазмы, выведение альдостерона, клубочковую фильтрацию и экскрецию натрия. Под влиянием Клофелина-ЗН снижается общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшается частота сердечных сокращений, несколько уменьшается сердечный выброс, отчетливо снижается систолическое и диастолическое артериальное давление.

Возможно повышение сопротивления мозговых сосудов, уменьшение мозгового кровообращения. Устойчивому гипотензивному действию может предшествовать кратковременное повышение артериального давления вследствие стимуляции периферических постсинаптических a-1-адренорецепторов, иногда наблюдается после быстрого введения препарата. Выразительное гипотензивное действие Клофелина-ЗН проявляется независимо от исходного уровня АД как у больных артериальной гипертензией, так и у нормотензивных и гипотензивных пациентов.

Клофелин-ЗН ослабляет соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Оказывает также седативное (за счет повышения порога возбуждения нейронов ретикулярной формации) и анальгезирующее действие.

Гипотензивный эффект при внутривенном введении проявляется через 3–5 мин, максимальный эффект — через 15–20 мин, сохраняется в течение 4–8 часов; при внутримышечном введении — соответственно 10 мин, 30–60 мин и 6–8 часов.

Фармакокинетика. 

Хорошо проходит через гематоэнцефалический барьер. Связывание с белками плазмы крови — 20–40%. Благодаря высокой липофильности широко распространяется в тканях, включая центральную нервную систему. Около 50% циркулирующего в крови Клофелина-ЗН метаболизируется в печени с образованием неактивных продуктов. Терапевтические концентрации препарата в крови составляют 0,0003–0,0015 мкг/мл; токсическая концентрация — 0,025 мкг/мл. Выводится преимущественно с мочой. Период полувыведения при внутривенном введении — 9 часов. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный, проникает в грудное молоко. У женщин по сравнению с мужчинами отмечается более низкий клиренс клонидина и долговременные период выведения. У больных пожилого возраста и при почечной недостаточности период полувыведения увеличивается примерно в 2 раза.

Показания

Лечение гипертонических кризов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, облитерирующие заболевания периферических артерий (в т. ч. Синдром Рейно), синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, нарушения AV-проводимости (блокада II и III степени), кардиогенный шок, одновременное применение трициклических антидепрессантов или этанола, депрессивные состояния (в том числе в анамнезе), нарушения функции почек, недавний инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, тяжелые нарушения периферического кровообращения. Возраст младше 18 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Не рекомендуется назначать одновременно с антиаритмическими средствами, антагонистами кальция, вазодилататорами, антидепрессантами, производными фенотиазина, наркотическими анальгетиками, норадреналином, резерпином, сердечными гликозидами, пероральными гипогликемическими средствами, антацидами. Потенцирование эффекта Клофелина-ЗН наблюдается при одновременном приеме с другими антигипертензивными (вазодилататорами, мочегонными средствами, блокаторами β-адренорецепторов) и антигистаминными препаратами, фенфлурамином. Ослабление его действия наблюдается при одновременном приеме с трициклическими антидепрессантами, анорексигенными, симпатомиметическими, нестероидными противовоспалительными препаратами и нифедипином. b-адреноблокаторы также способствуют более выраженном повышению артериального давления при внезапной отмене клонидина. При одновременном применении с блокаторами β-адренорецепторов и/или сердечными гликозидами повышается риск развития брадикардии и атриовентрикулянои блокады. Клофелин-ЗН усиливает действие средств, угнетающих ЦНС, и этанолсодержащих препаратов. Нифедипин уменьшает гипотензивное действие Клофелина-ЗН. При одновременном применении с атенололом, пропранололом развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие и сухость во рту. Клонидин может снижать эффективность леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона. Клонидин может повышать концентрацию циклоспорина, а также концентрацию глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина, что необходимо учитывать при одновременном применении с инсулином. Не назначать вместе с a-адреноблокаторами.

Особенности применения

При превышении рекомендуемой скорости введения препарата может наблюдаться кратковременное, но значительное повышение систолического артериального давления (в среднем на 20 мм рт. ст. выше начального уровня).

У больных пожилого возраста, особенно с проявлениями склероза мозговых сосудов, может наблюдаться повышенная чувствительность к препарату, поэтому лечение таких пациентов начинают с назначения уменьшенных доз.

Клофелин-ЗН необходимо с осторожностью применять больным с тяжелыми изменениями церебральных сосудов, депрессией и при почечной недостаточности.

Следует иметь в виду, что у отдельных пациентов после нескольких введений препарата и дальнейшей его отмены возможно развитие синдрома отмены в виде гипертонического криза. В этих случаях рекомендуется сразу вернуться к применению Клофелина-ЗН в меньших дозах инъекционно или перорально с постепенным уменьшением дозы в дальнейшем или заменой другими антигипертензивными средствами.

Во время терапии следует воздерживаться от приема этанола.

Если при комбинированном применении клофелина и блокатора β-адренорецепторов требуется временное прекращение лечения, то блокатор β-адренорецепторов следует отменить раньше, для того чтобы предотвратить симпатической гиперреактивности, а затем постепенно отменять клофелин, особенно если его применяли в больших дозах.

С осторожностью назначают клонидин больным сахарным диабетом, поскольку клонидин может маскировать симптомы гипогликемии и уменьшать секрецию инсулина.

Возможно транзиторное повышение концентрации соматотропного гормона.

Применение клофелина может привести к уменьшению и угнетение слюноотделение, что способствует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта.

При лечении препаратом рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление.

Следует быть осторожным при длительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положении при жаркой погоде из-за риска ортостатических реакций.

Пациентам, которые носят контактные линзы, нужно предупредить, что при лечении может возникнуть уменьшение секреции слезных желез.

Способ применения и дозы

Назначают только взрослым в условиях стационара внутривенно, внутримышечно или подкожно. Для предотвращения ортостатическим явлениям пациент должен находиться в положении лежа во время инъекции и в течение не менее 2 часов после нее.

При внутривенном введении разводят 0,5–1,5 мл (0,05–0,15 мг) 0,01% раствора Клофелина-ЗН в 10–20 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят струйно медленно — в течение 3–5 мин под строгим контролем за артериальным давлением. В тяжелых случаях и только в условиях стационара возможные 3–4 введения в сутки.

Внутримышечно и подкожно вводят 0,5–1,5 мл (0,05–0,15 мг) неразбавленного раствора Клофелина-ЗН. Высшая разовая доза — 0,15 мг, суточная — 0,6 мг (разделена на 4 введения).

Дети

Препарат противопоказан для применения в педиатрической практике.

Побочные реакции

Со стороны системы крови и лимфатической системы: повышение уровня глюкозы в крови, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: временные состояния спутанности сознания, галлюцинации, головная боль, парестезии, тремор, повышенная утомляемость, слабость, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, депрессия, яркие или кошмарные сновидения, головокружение, анорексия.

Со стороны органов зрения: уменьшение секреции слезных желез, нарушение аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, брадикардия, ортостатический коллапс (если пациент находится в вертикальном положении), синдром Рейно, атриовентрикулярная блокада, кратковременное повышение артериального давления (в первые минуты применения).

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: нарушение дыхания, заложенность носа, сухость слизистой оболочки носа.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, запор, снижение желудочной секреции, псевдообструкция толстой кишки, боль в слюнных железах.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд, алопеция очень редко при сублингвальному применении (при гипертоническом кризе) — отек слизистых оболочек гиперемия, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка жидкости, увеличение массы тела в связи с задержкой воды и натрия в организме, задержка мочеиспускания.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушение половой функции, снижение либидо и потенции, гинекомастия у мужчин.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, изменение функциональных проб печени.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 1 мл в ампулах; №10 в коробке, №10 (5х2) в блистерах в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народа».