Фармакодинамика. Индапамид — сульфаниламидный диуретик (содержит индольное кольцо в структуре молекулы), фармакологически родственный с тиазидными диуретиками с антигипертензивной активностью. За счет сложного механизма действия Индапамид-ратиофарм SR оказывает гипотензивное действие при невыраженном диуретическом эффекте. Диуретическое действие индапамида связано с увеличением экскреции ионов натрия и хлора с мочой и в меньшей степени выведением ионов калия и магния, что также незначительно повышает диурез. Механизм действия индапамида на стенку сосудов обусловлен изменением трансмембранного потока ионов (преимущественно кальция), снижением чувствительности сосудистой стенки к действию адреналина и стимуляцией синтеза простагландина E2 и простациклина I2, обладающих вазодилатационной активностью. Это приводит к расширению артериол, снижению ОПСС и АД. Индапамид-ратиофарм SR уменьшает гипертрофию левого желудочка сердца, не оказывает негативного влияния на метаболизм липидов и углеводов, в том числе у пациентов с АГ и сахарным диабетом, снижает уровень микроальбуминурии. Антигипертензивное действие препарата не изменяется у пациентов, находящихся на гемодиализе. При назначении препарата в дозе свыше 1,5 мг антигипертензивный эффект не увеличивается, тогда как вероятность развития побочных эффектов повышается. Фармакодинамика. Абсорбция. Индапамид быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 12 ч после однократного приема. При повторных приемах колебание концентрации препарата в плазме крови между двумя последовательными приемами снижается. Распределение. Состояние динамического равновесия достигается через 7 дней. С белками плазмы крови связывается 79% индапамида. Равномерно распределяется во всех тканях организма. Метаболизм. Метаболизируется печенью. Выведение. T½ составляет в среднем 18 ч (14–24 ч). Выводится из организма с мочой около 70%, с калом 22%. Фармакокинетика препарата не изменяется у больных с почечной недостаточностью. У пациентов с печеночной недостаточностью применение тиазидных и тиазидоподобных диуретиков может вызвать развитие печеночной энцефалопатии.
ПОКАЗАНИЯ:
первичная эссенциальная АГ.
ПРИМЕНЕНИЕ:
внутрь, запивая жидкостью. Взрослые и пациенты пожилого возраста: по 1 таблетке 1 раз в сутки (утром). Максимальная суточная доза — 1 таблетка (1,5 мг). Длительность лечения определяется индивидуально.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
повышенная чувствительность к индапамиду, сульфаниламидам и/или к любому компоненту препарата; тяжелая почечная недостаточность, печеночная энцефалопатия и тяжелые нарушения функции печени, острые нарушения мозгового кровообращения, декомпенсированный сахарный диабет с кетоацидозом, гипокалиемия, период беременности и кормления грудью, детский возраст.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
со стороны ЖКТ: редко — тошнота, рвота, запор или диарея, сухость во рту; очень редко — панкреатит, энцефалопатия у пациентов с печеночной недостаточностью. Со стороны кроветворной и лимфатической системы: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия, гипокалиемия (особенно у пациентов группы риска), гипонатриемия и связанные с ней гиповолемия и дегидратация с возможным развитием ортостатической гипотензии, гипохлоремия, гиперурикемия и гипергликемия, очень редко — гиперкальциемия, метаболический алкалоз. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, астения, парестезии. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности в виде макулопапулезной сыпи, пурпуры, обострение системной красной волчанки. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — аритмия, ортостатическая гипотензия.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
до начала лечения и во время приема препарата необходимо контролировать уровень калия, натрия, кальция и глюкозы в плазме крови, проводить контроль функции почек (показатели креатинина и мочевины в плазме крови), ЭКГ-контроль, особенно у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, подагрой, сахарным диабетом, печеночной или почечной недостаточностью, у больных пожилого возраста. При гипокалиемии (уровень калия <3,4 ммоль/л) существует риск развития опасных аритмий, повышается токсичность сердечных гликозидов. Таким больным чаще проводят контроль уровня калия в сыворотке крови и корректируют его, особенно у пациентов групп риска: лица пожилого возраста, больные с циррозом печени, ИБС, сердечной недостаточностью, при удлинении интервала Q–T на ЭКГ, несбалансированном питании. Гиперурикемия способствует развитию приступов подагры. Препарат может вызвать положительные результаты допинг-тестов у спортсменов. Применение в период беременности и кормления грудью. Индапамид-ратиофарм SR не следует применять в период беременности и кормления грудью. Дети. Данных об эффективности и безопасности применения препарата у детей в возрасте до 18 лет нет, поэтому Индапамид-ратиофарм SR не рекомендован для лечения пациентов этой возрастной группы. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Индапамид-ратиофарм SR не влияет на скорость психомоторных реакций; может снижать способность к управлению транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами только в случае резкого снижения АД.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
не рекомендуется одновременное применение препарата Индапамид-ратиофарм SR и следующих препаратов:
солей лития: риск повышения концентрации лития в сыворотке крови и развития токсических эффектов; при назначении комбинированного приема данных препаратов необходимо контролировать уровень лития в плазме крови;
астемизола, бепридила, эритромицина, галофантрина, пентамидина, сультоприда, терфенадина, винкамина: возможно повышение риска развития трепетания/фибрилляции желудочков, особенно при наличии гипокалиемии, брадикардии или удлинения интервала Q–T.
С осторожностью одновременно с препаратом Индапамид-ратиофарм SR применяют:
системные НПВП, салицилаты в высоких дозах: риск развития ОПН у пациентов с дегидратацией. Необходимо контролировать функцию почек и компенсировать водный баланс;
амфотерицин (в/в введение), глюко- и минералокортикоиды, тетракозактид, слабительные средства, стимулирующие перистальтику кишечника: риск развития гипокалиемии;
ГКС, тетракозактид: снижение гипотензивного действия индапамида в результате задержки воды и ионов натрия в организме;
сердечные гликозиды: гипокалиемия повышает риск токсического действия препаратов наперстянки;
калийсберегающие диуретики (амилорид, триамтерен, спиронолактон): возможность развития гиперкалиемии у пациентов с почечной недостаточностью;
ингибиторы АПФ: возможно развитие внезапной артериальной гипотензии или почечной недостаточности вследствие гипонатриемии у пациентов с симптомами дегидратации. Рекомендовано за 3 сут до начала лечения ингибиторами АПФ прекратить прием диуретика. В дальнейшем возможно восстановление приема диуретика;
антиаритмические препараты (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, бретелий тозилат, соталол и амиодарон): повышение риска развития пароксизмов трепетания/фибрилляции желудочков, особенно при наличии гипокалиемии или удлинения интервала Q–T на ЭКГ;
метформин: возможно развитие молочнокислого ацидоза вследствие развития почечной недостаточности;
йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: при дегидратации, вызванной применением диуретиков, повышается риск развития острой почечной недостаточности. До введения контрастных средств необходимо восстановить водно-электролитный баланс;
трициклические антидепрессанты: усиливают гипотензивный эффект и повышают риск развития ортостатической гипотензии;
соли кальция: возможно развитие гиперкальциемии;
циклоспорин: возможно повышение уровня креатинина в плазме крови;
эстрогены: за счет задержки жидкости в организме возможно снижение гипотензивного действия препарата.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
симптомы передозировки, обусловленные нарушениями водно-электролитного баланса, клинически проявляются тошнотой, рвотой, артериальной гипотензией, головокружением, сонливостью, полиурией, олигоурией или анурией (вследствие гиповолемии). Первая помощь состоит в быстрой элиминации препарата из организма: промывание желудка, прием активированного угля. Лечение: регидратационная терапия и коррекция электролитных нарушений в условиях стационара. Симптоматическая терапия.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
при температуре не выше 30 °С.
Дата добавления: 29/09/2009
Дата изменения: 03/11/2011
Cпециализированное медицинское интернет-издание для врачей, провизоров, фармацевтов,
студентов
медицинских и фармацевтических вузов.Ограничение ответственности
