Прочие ингредиенты: трометамол, вода для инъекций.
В 1 ампуле (24 мл) содержится 952,3 мг трометамоловой соли тиоктовой кислоты (что соответствует 600 мг тиоктовой (α-липоевой) кислоты).
№ UA/5289/01/01 от 18.10.2006 до 18.10.2011
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакодинамика. Кислота тиоктовая (α-липоевая) — это витаминоподобное вещество эндогенного происхождения, обладающее функцией коэнзима в оксидантном декарбоксилировании α-кетокислот. Гипергликемия, вызванная сахарным диабетом, приводит к накоплению глюкозы на матричных белках кровеносных сосудов и формированию так называемых конечных продуктов избыточного гликозилирования. Этот процесс является причиной снижения эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии/ишемии, сочетающихся с повышенной продукцией свободных кислородных радикалов, в результате чего отмечается повреждение периферических нервов. Кроме того, продемонстрировано истощение содержания в периферических нервах таких антиоксидантов как глутатион. α-липоевая кислота вмешивалась в эти процессы, приводя к уменьшению образования конечных продуктов гликозилирования, улучшению эндоневрального кровотока, поднятию физиологического уровня таких антиоксидантов как глутатион, являющийся антиоксидантом для свободных кислородных радикалов в диабетическом нерве. Данные эффекты, отмечавшиеся в эксперименте, поддерживают теорию о том, что функция периферических нервов может быть улучшена с помощью α-липоевой кислоты. Это касается сенсорных нарушений при диабетической полинейропатии, которые проявляются дизестезией, парестезией, чувством жжения, боли, онемения и «ползания мурашек». Фармакокинетика. Первичное преобразование α-липоевой кислоты происходит в печени. Относительно системной доступности α-липоевой кислоты существенных расхождений нет. α-Липоевая кислота биотрансформируется благодаря окислению боковых цепей и конъюгации, выделяется преимущественно почками. T½ α-липоевой кислоты из плазмы крови у людей составляет около 25 мин, а общий клиренс плазмы — 10–15 мл/мин/кг. В конце инфузии 600 мг в течение 12 мин концентрация в плазме крови достигает приблизительно 47 мкг/мл. В опытах на животных (крысы, собаки) радиоактивное маркирование позволило определить преимущественно почечный путь выведения из организма в форме метаболитов около 80–90%. У людей отмечается аналогичный процесс, только небольшая часть в виде интактного вещества оказывается в моче. Биотрансформация в основном происходит в виде окисления боковых цепей (β-окисление) и/или S-метилирования соответствующих тиоловых групп.
Тиоктацид 600T Дозы и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально. При наличии симптомов периферической (сенсомоторной) диабетической полинейропатии рекомендованная суточная доза для взрослых составляет 24 мл р-ра для инъекций (эквивалентно 600 мг тиоктовой кислоты в сутки) в/в. Во время начального периода терапии р-ром для инъекций его следует вводить в/в в течение 2–4 нед. Правила проведения инфузии Для приготавливания инфузионного р-ра необходимо применять только 0,9% р-р натрия хлорида. Лекарственное средство вводят в/в капельно на протяжении 30 мин, перед этим ампулу препарата Тиоктацид 600Т разводят в 100–250 мл 0,9% р-ра натрия хлорида. Так как действующее вещество чувствительно к свету, р-р для кратковременной инфузии следует готовить непосредственно перед применением. Инфузионный р-р необходимо защищать от действия света (например с помощью алюминиевой фольги). Защищенный от света р-р для инфузии годен в течение приблизительно 6 ч. В дальнейшем переходят на пероральную терапию (в дозе 600 мг/сут). В/в введение неразведенного р-ра следует проводить медленно с помощью шприца для инъекций и перфузора (время введения должно быть не менее 12 мин). Тиоктацид 600 HR Взрослым назначают по 1 таблетке Тиоктацида 600 HR (эквивалентно 600 мг α-липоевой кислоты) 1 раз в сутки приблизительно за 30 мин до первого приема пищи. Препарат принимают натощак, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Прием лекарственного средства во время еды может снизить всасывание α-липоевой кислоты, поэтому рекомендуется принимать всю суточную дозу за 30 мин до завтрака, особенно пациентам с признаками мальдигестии.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
повышенная чувствительность к α-липоевой кислоте или другим компонентам препарата.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
Таблетки В отдельных случаях отмечалось развитие такой желудочно-кишечной симптоматики, как тошнота, рвота, боль в желудке и кишечнике, а также диарея. В отдельных случаях могут возникать аллергические реакции, такие как кожная сыпь, крапивница и зуд. В отдельных случаях из-за улучшения утилизации глюкозы возможно снижение ее уровня в крови, что может проявляться типичной гипогликемической симптоматикой (головокружение, повышенная потливость, головная боль и нарушение зрения). Р-р для инъекций Со стороны ЦНС: иногда отмечались изменение или нарушение вкусовых ощущений; очень редко — тяжесть в голове, головная боль, приливы, повышенная потливость, затрудненное дыхание, повышение внутричерепного давления, головокружение, судороги, нарушение зрения. В большинстве случаев указанные симптомы проходят самостоятельно. Со стороны системы крови: очень редко после в/в введения развивались пурпура и тромбоцитопатия, отмечались петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки и кожу, нарушение функции тромбоцитов, гипокоагуляция, тромбофлебит. Со стороны ЖКТ: тошнота и рвота, которые проходят самостоятельно. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд; возможны системные аллергические реакции вплоть до анафилактического шока. Реакции в месте введения: очень редко отмечаются реакции жгучей боли в месте введения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в области сердца, тахикардия. Метаболические нарушения: возможна гипогликемия вследствие улучшения усвоения глюкозы (головокружение, повышенная потливость, головная боль, нарушение зрения) вследствие улучшения утилизации глюкозы. Общие расстройства: после быстрой в/в инъекции могут появиться ощущения тяжести в голове и затрудненное дыхание, которые проходят самостоятельно.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
рекомендуется воздержаться от приема алкоголя во время лечения препаратом, так как он может снизить эффективность лекарственного средства. У больных сахарным диабетом, особенно вначале лечения, необходим контроль глюкозы в крови, поскольку вследствие улучшения ее утилизации может развиться гипогликемия. Во время лечения полинейропатии, благодаря регенерационным процессам, возможно кратковременное усиление чувствительности, сопровождающейся парестезией с ощущением «ползания мурашек». После применения Тиоктацида может отмечаться непривычный запах мочи. Препарат является светочувствительным, поэтому флаконы следует доставать из упаковки непосредственно перед применением. Ограничения для в/в введения препаратов тиоктовой кислоты — пожилой возраст (>75 лет). Применение в период беременности и кормления грудью. Применение Тиоктацида у беременных возможно лишь в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Препарат можно применять во время беременности и/или лактации только после тщательной оценки соотношения риск/польза. При необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить. Дети. Не применять у детей и подростков. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. При применении Тиоктацида необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
тиоктовая кислота реагирует с ионными комплексами металлов (например с цисплатином), в результате чего при одновременном лечении Тиоктацидом и цисплатином эффективность последнего снижается. Тиоктовая кислота является хелатором металла, поэтому ее не применяют совместно с металлами (например препаратами железа, магния). С молекулами сахара (например р-ром левулозы) тиоктовая кислота образует плохо растворимые комплексные соединения. При одновременном лечении Тиоктацидом и инсулином, а также другими гипогликемизирующими лекарственными средствами сахароснижающий эффект может усиливаться. В связи с этим, особенно в начале лечения α-липоевой кислотой, необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови. Для предотвращения появления симптомов гипогликемии в отдельных случаях может возникнуть потребность в снижении дозы инсулина и/или орального антидиабетического лекарственного средства. Регулярное употребление алкоголя может отрицательно влиять на процесс лечения Тиоктацидом, а также являться существенным фактором риска развития и прогрессирования клинической картины нейропатии. Поэтому пациентам с диабетической полинейропатией обычно рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя. Ограничения также приемлемы во время перерывов между курсами лечения.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
симптомы: головная боль, тошнота, рвота. При передозировке или подозрении на развитие побочных эффектов необходимо немедленно прекратить инъекцию и, не вынимая инъекционной иглы, осуществить через нее медленное вливание 0,9% р-ра натрия хлорида. Вследствие случайного или преднамеренного (с суицидальной целью) перорального приема α-липоевой кислоты в дозе от 10 до 40 г в сочетании с алкоголем отмечали признаки тяжелой интоксикации, в некоторых случаях — с летальным исходом. Среди клинических проявлений интоксикации — психомоторное нарушение или головокружение с последующими генерализованными судорожными припадками и развитием лактатного ацидоза. При значительной передозировке α-липоевой кислоты отмечали гипокалиемию, шок, рабдомиолиз, гемолиз, ДВС-синдром, миелосупрессию и полиорганную недостаточность. Лечение: специфического антидота нет. При остром отравлении тиоктовой кислотой показана немедленная госпитализация с проведением общих терапевтических мероприятий по детоксикации организма (искусственное дыхание, вызывание рвоты, промывание желудка, прием активированного угля и т.п.). При развитии генерализованных судорог, лактатного ацидоза и других состояний, угрожающих жизни пациента, назначают интенсивную симптоматическую терапию. До настоящего времени не подтверждена эффективность гемодиализа, гемоперфузии или гемофильтрации для ускорения элиминации α-липоевой кислоты из организма.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
таблетки: при температуре 15–25 °C. Р-р для инъекций: в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Защищенный от света р-р для инфузии на физиологическом р-ре может храниться в течение 6 ч.
Дата добавления: 27/08/2010
Дата изменения: 03/11/2011
Cпециализированное медицинское интернет-издание для врачей, провизоров, фармацевтов,
студентов
медицинских и фармацевтических вузов.Ограничение ответственности
