Компендиум
     
Справочник

Алфавитный указатель продуктов
Цены на препараты
Производители
АТС-классификация
Классификация диетических
добавок к пище

Международные названия
Описание активных веществ
Реклама в издании


Компендиум 2010 - лекарственные препараты
Как использовать?
Введение
АТС-классификация
Международные названия
Список сокращений
Путеводитель

Приобрести
Книга
CD-версия
Магазины
Заказать

  Аптека on-line
Все новости
  Часопис on-line
У Києві відбувся семінар з контролю якості лабораторних досліджень
Фактора роста фибробластов — новое противодиабетическое средство?
Физическая активность в период беременности может привести к рождению ребенка с малой массой тела
Україна посіла 83-те місце в світі за індексом людського розвитку
Физическая активность повышает академическую успеваемость
У Києві пройде безкоштовне тестування на вірусні гепатити
Уряд схвалив нову програму боротьби зі СНІДом
Все новости
  Работа на Job.Morion.ua
Все вакансии

Инструкция по применению, цена в аптеках, состав, показания

Цена

МЕМА (MEMA)

MEMANTINE     N06D X01

Actavis Group

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/плен. оболочкой 10 мг блистер, № 30, № 60

 Мемантина гидрохлорид10 мг

№  UA/7816/01/01 от 22.03.2013 до 22.03.2018

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. В проявлениях симптомов и прогрессировании нейродегенеративной деменции важную роль играет нарушение глутаматергической нейромедиации, особенно с участием NMDA (N-метил-D-аспартат)-рецепторов.
Мемантин — потенциалзависимый, средней аффинности неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов. Мемантин регулирует эффекты патологически повышенного уровня глутамата, который может привести к дисфункции нейронов.
У пациентов с болезнью Альцгеймера средней и тяжелой степени после применения мемантина в дозе 20 мг на протяжении 6 мес выявляли такие положительные эффекты, как стабилизация или улучшение состояния общей и функциональной сферы, когнитивных возможностей.
Фармакокинетика. Абсорбция. Абсолютная биодоступность мемантина составляет около 100%. Cmax достигается в течение 3–8 ч. Признаков влияния приема пищи на всасывание не выявлено.
Распределение. Прием суточной дозы 20 мг приводит к образованию стабильных концентраций препарата в плазме крови в пределах 70–150 нг/мл (0,5–1 мкмоль) со значительными индивидуальными вариациями. При назначении суточных доз 5–30 мг отношение содержания препарата в цереброспинальной жидкости и плазме крови равно 0,52. Объем распределения составляет около 10 л/кг. Около 45% мемантина связывается с белками плазмы крови.
Биотрансформация. В организме человека около 80% мемантина циркулирует в виде начального вещества, основным метаболитом является N-3,5-диметил-глудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан. Ни один из этих метаболитов не проявляет антагонистической активности по отношению к NMDA. Участия цитохрома P450 в метаболизме in vitro не выявлено.
Элиминация. Мемантин элиминируется согласно кривой моноэкспоненциальной зависимости с Т½ 60–100 ч. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс составляет 170 мл/мин/1,73 м2. Почечная стадия фармакокинетики мемантина включает также канальцевую реабсорбцию. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7–9 раз. Ощелачивание мочи возможно в результате резких изменений питания, например при переходе от богатого мясными блюдами рациона на вегетарианский или вследствие интенсивного применения антацидных желудочных средств.
Линейность. Фармакокинетика имеет линейный характер в диапазоне доз 10–40 мг.
Фармакодинамическая и фармакокинетическая связь. При применении мемантина в дозе 20 мг/сут уровень содержания в цереброспинальной жидкости соответствует величине ki (константа торможения) для мемантина, что составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга человека.

ПОКАЗАНИЯ:

болезнь Альцгеймера от легкой степени до тяжелых форм.

ПРИМЕНЕНИЕ:

лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача. Терапию необходимо начинать только при наличии опекуна, который будет регулярно контролировать прием препарата пациентом.
Таблетки следует принимать 1 раз в сутки ежедневно в одно и то же время. Таблетки можно применять вместе с пищей или независимо от приема пищи.
Взрослые. Максимальная суточная доза составляет 20 мг. С целью снижения риска возникновения побочных эффектов поддерживающая доза достигается путем постепенного повышения дозы на 5 мг в неделю в течение первых 3 нед по такой схеме:
1-я неделя (1–7-й день): принимать ½ таблетки (5 мг/сут) в течение недели;
2-я неделя (8–14-й день): принимать 1 таблетку (10 мг/сут) в течение недели;
3-я неделя (15–21-й день): принимать 1,5 таблетки (15 мг/сут) в течение недели;
начиная с 4-й недели: принимать 2 таблетки (20 мг) ежедневно.
Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг/сут.
Продолжительность лечения индивидуально определяет врач, имеющий опыт диагностики и лечения болезни Альцгеймера. Следует регулярно оценивать переносимость и дозирование мемантина, лучше в течение 3 мес от начала лечения. В дальнейшем клинический эффект мемантина и реакцию пациента на лечение следует оценивать регулярно в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающее лечение можно продолжать, пока терапевтический эффект остается благоприятным, а переносимость мемантина пациентом — хорошей. Следует рассмотреть возможность прекращения лечения мемантином, если исчезают признаки терапевтического эффекта или ухудшается переносимость лечения пациентом.
Пациенты пожилого возраста. На основании результатов клинических исследований рекомендуемая доза для пациентов в возрасте старше 65 лет составляет 20 мг/сут (2 таблетки по 10 мг 1 раз в сутки), как указано выше.
Снижение функции почек. Для пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести (клиренс креатинина 50–80 мл/мин) снижения дозы препарата не требуется. Пациентам с нарушением функции почек средней степени тяжести (клиренс креатинина 30–49 мл/мин) суточную дозу следует снизить до 10 мг. Дозу можно повысить до 20 мг/сут по стандартной схеме, если негативных реакций нет по крайней мере после 7 дней лечения. Пациентам с нарушением функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина 5–29 мл/мин) дозу следует снизить до 10 мг.
Снижение функции печени. Для пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести (класс А и класс В по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. Применение мемантина у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не рекомендуется.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к действующему веществу или любому компоненту препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

общая частота нежелательных явлений при применении мемантина не отличалась от таковой на фоне приема плацебо, а явления обычно имели легкую или среднюю степень тяжести.
Наиболее распространенными побочными эффектами, которые чаще фиксировались в группе принимавших мемантин, чем в группе плацебо, были: головокружение, головная боль, запор, сонливость и АГ.
При приеме мемантина возможны следующие побочные реакции:
Инфекции: грибковые заболевания.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.
Со стороны психики: сонливость, спутанность сознания, галлюцинации (преимущественно отмечали у пациентов с тяжелой формой болезни Альцгеймера), психотические реакции.
Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение равновесия, нарушение походки, судорожные припадки.
Со стороны сердца: сердечная недостаточность.
Со стороны сосудов: АГ, венозный тромбоз/тромбоэмболизм.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны ЖКТ: запор, рвота, панкреатит.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение показателей функции печени, гепатит.
Общие нарушения: головная боль, повышенная утомляемость.
Болезнь Альцгеймера ассоциируется с депрессией, суицидальными идеями и суицидом. О данных случаях также сообщалось при применении мемантина.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным эпилепсией, пациентам с эпизодами судорог в анамнезе, а также пациентам с факторами риска развития эпилепсии.
Следует избегать одновременного применения N-метил-D-аспартат(NMDA)-антагонистов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Некоторые факторы, вызывающие повышение pH мочи, могут обусловить необходимость тщательного наблюдения пациента. Указанные факторы включают резкие изменения в режиме питания, например замену богатого мясными блюдами рациона на вегетарианский или интенсивное применение антацидных желудочных средств. Кроме того, рН мочи может повышаться вследствие тубулярного почечного ацидоза или тяжелых инфекций мочевого тракта, вызванных Proteus bacteria. При большинстве клинических исследований пациенты, недавно перенесшие инфаркт миокарда, и пациенты с декомпенсированной застойной сердечной недостаточностью (III–IV степени согласно классификации NYHA), а также неконтролируемой АГ, исключались из числа участников. Вследствие этого имеются лишь ограниченные соответствующие данные, а за пациентами с такими заболеваниями необходимо тщательное наблюдение.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или нарушениями всасывания глюкозы-галактозы нельзя его применять.
Применение в период беременности или кормления грудью. Клинических данных относительно влияния мемантина при применении его в период беременности нет. Экспериментальные исследования на животных указывают на возможность замедления внутриутробного роста при воздействии концентраций, идентичных или несколько выше, применяемых у человека. Потенциальный риск для человека неизвестен. Мемантин не следует применять в период беременности, за исключением случаев, обусловленных четкой и явной необходимостью.
Неизвестно, происходит ли экскреция мемантина в грудное молоко, однако это возможно, учитывая лиофильность субстанции. Женщинам, применяющим мемантин, следует воздержаться от кормления грудью.
Дети. Препарат не применять у детей в связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Болезнь Альцгеймера от средней тяжести до тяжелых форм обычно обусловливает ухудшение способности управлять автомобилем и работать с механизмами. Более того, мемантин оказывает незначительное или умеренное влияние на скорость реакции человека, поэтому амбулаторных пациентов следует предупредить о необходимости соблюдения особой осторожности при управлении транспортными средствами или работе с механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

следует избегать одновременного применения N-метил-D-аспартат(NMDA)-антагонистов (амантадин, кетамин или декстрометорфан) из-за риска фармакотоксического психоза. Указанные вещества влияют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, поэтому побочные эффекты (в основном связанные с ЦНС) могут отмечать чаще или быть более выраженными. Есть опубликованные данные о случаях возможного риска при сочетанном применении мемантина и фенитоина.
Механизм действия предусматривает возможное усиление эффектов L-допа, допаминергических агонистов и антихолинергических средств при одновременном применении таких NMDA-антагонистов, как мемантин. Возможно снижение эффектов барбитуратов и нейролептических средств. Одновременное назначение Мемы и спазмолитических средств, дантролена или баклофена может модифицировать их эффекты, обусловить необходимость в коррекции доз.
Другие лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин, которые используют ту же катионную транспортную систему почек, что и мемантин, также могут взаимодействовать с мемантином, обусловливая потенциальный риск повышения уровня содержания в плазме крови.
При сочетанном приеме мемантина с гидрохлоротиазидом или любым комбинированным препаратом, содержащим гидрохлоротиазид, возможно снижение уровня содержания последнего в плазме крови.
Отмечены отдельные случаи повышения международного нормализованного отношения (МНО) при применении мемантина у пациентов, принимающих варфарин. Хотя причинная связь не установлена, необходим тщательный мониторинг протромбинового времени или МНО у пациентов, одновременно принимающих пероральные антикоагулянты.
В ходе фармакокинетических исследований среди здоровых пациентов существенных эффектов взаимодействия мемантина с глибуридом/метформином, донепезилом или галантамином не выявлено.
Мемантин in vitro не является ингибитором CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, флавинсодержащей монооксигеназы, эпоксидгидролазы или сульфатиона.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

опыт изучения передозировки ограничен.
Симптомы. Относительно значительные передозировки (200 и 105 мг/сут в течение 3 дней соответственно) были либо связаны с симптомами усталости, слабости и/или диареей, или имели бессимптомное течение. При передозировке в 140 мг или неустановленной дозе отмечены симптомы нарушения со стороны ЦНС (спутанность сознания, сонливость, головокружение, возбуждение, агрессия, галлюцинации, расстройства походки) и/или желудочно-кишечные нарушения (рвота и диарея).
В случае наибольшей передозировки после перорального приема 2000 мг мемантина у пациента развились кома (10 дней), латеральная диплопия и возбуждение. После симптоматического лечения и плазмафереза пациент выздоровел без последствий.
В другом случае значительной передозировки после перорального приема 400 мг мемантина у пациента развились нарушения со стороны ЦНС в виде беспокойства, психоза, зрительных галлюцинаций, судорожной готовности, сонливости, ступора и потери сознания. Пациент выздоровел без последствий.
Лечение. Симптоматическое, специфического антидота не существует. Следует применить стандартные клинические процедуры для выведения действующего вещества из организма, например промывание желудка, прием активированного угля, методы подкисления реакции мочи, форсированный диурез.
В случае чрезмерной общей стимуляции ЦНС симптоматические лечебные мероприятия следует применять с осторожностью.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °С.

Дата добавления: 29/09/2009
Дата изменения: 18/11/2013


Версия для печати

Найти в аптеках

МЕМА
табл. п/плен. оболочкой 10 мг блистер, №30
табл. п/плен. оболочкой 10 мг блистер, №60

! Средневзвешенная розничная стоимость лекарственных средств в Украине на Июнь 2014
! Оптовые предложения для аптек препарата МЕМА

Продажа лекарств в аптеках:

Киев
Лекфарм
МЕМА табл. п/плен. оболочкой 10 мг блистер №30 185,00 грн.
МЕМА табл. п/плен. оболочкой 10 мг блистер №60 260,00 грн.

Статьи
в «Еженедельнике АПТЕКА»:

Наказ МОЗ від 30.03.2010 р. № 267

Наказ МОЗ від 17.03.2010 р. № 234

Наказ МОЗ України від 30.12.2009 р. № 1075

Наказ МОЗ України від 25 лютого 2009 р. № 119


Препараты компании
Актавис Украина

Cпециализированное медицинское интернет-издание
для врачей, провизоров, фармацевтов, студентов
медицинских и фармацевтических вузов.
Ограничение ответственности
bigmir)net TOP 100 TopList