Компендиум
     
Справочник

Алфавитный указатель продуктов
Цены на препараты
Производители
АТС-классификация
Классификация диетических
добавок к пище

Медицинские изделия
Классификация косметических
средств

Клиническое питание
Международные названия
Описание активных веществ
Реклама в издании
Інструкції МОЗ

КОНТРОЛОК® порошок для приготовления раствора для инъекций  (CONTROLOC® powder for preparation of solution for injections)

Как использовать?
Введение
АТС-классификация
Международные названия
Список сокращений
Путеводитель

Приобрести
Книга
Магазины
Заказать

  Работа на Job.Morion.ua
Все вакансии

Инструкция по применению, цена в аптеках, состав, показания


КОНТРОЛОК® порошок для приготовления раствора для инъекций (CONTROLOC® powder for preparation of solution for injections)

PANTOPRAZOLUM     A02B C02

Takeda

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

пор. д/п ин. р-ра 40 мг фл., № 1
 Пантопразол40 мгA

№  UA/0106/02/01 от 11.01.2016 до 28.03.2019 По рецепту

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Пантопразол — замещенный бензимидазол, который ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады протонной помпы париетальных клеток. Пантопразол трансформируется в активную форму в кислой среде в париетальных клетках, где ингибирует фермент H+/K+-АТФазу, то есть блокирует конечный этап выработки соляной кислоты в желудке. Ингибирование зависит от дозы, пантопразол подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию соляной кислоты. У большинства пациентов симптомы исчезают в течение 2 нед. При применении пантопразола, как и в случае с другими ингибиторами протонной помпы (ИПП) и ингибиторами H2-рецепторов, снижается кислотность в желудке и таким образом увеличивается секреция гастрина пропорционально снижению кислотности. Увеличение секреции гастрина является обратимым. Поскольку пантопразол связывает фермент дистально по отношению к клеточному рецептору, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Эффект при пероральном и в/в применении препарата одинаков.
При применении пантопразола повышается уровень гастрина натощак. При краткосрочном применении препарата уровень гастрина в большинстве случаев не превышает верхней границы нормы. При длительном лечении уровень гастрина в большинстве случаев повышается вдвое. Чрезмерное его повышение, однако возникает лишь в единичных случаях. Как следствие, в небольшом количестве случаев при длительном лечении отмечают слабое или умеренное увеличение количества энтерохромаффиноподобных (ECL) клеток в желудке (подобно аденоматоидной гиперплазии). Однако согласно проведенным на данный момент исследованиям образование клеток — предшественников нейроэндокринных опухолей (атипичная гиперплазия) или нейроэндокринных опухолей желудка, выявленных в экспериментах на животных, у людей не отмечено.
Исходя из результатов исследований на животных, нельзя исключать влияния длительного (более 1 года) лечения пантопразолом на эндокринные параметры щитовидной железы.
Фармакокинетика. Всасывание. Пантопразол быстро всасывается, а Cmax в плазме крови достигается уже после однократного перорального приема дозы 40 мг. В среднем через 2,5 ч после приема достигается Cmax в плазме крови на уровне около 2–3 мкг/мл; концентрация остается на постоянном уровне после многократного приема. Фармакокинетические свойства не изменяются после однократного или повторного приема. В диапазоне доз 10–80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме крови остается линейной как при пероральном приеме, так и при в/в введении. Установлено, что биодоступность таблеток составляет около 77%. Одновременный прием пищи не влияет на AUC или Cmax в плазме крови, соответственно, и на биодоступность. При одновременном приеме пищи увеличивается лишь вариативность латентного периода.
Распределение. Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет около 98%. Объем распределения — около 0,15 л/кг массы тела.
Выведение. Вещество метаболизируется почти исключительно в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование с помощью CYP 2C19 с последующей сульфатной конъюгацией; к другим метаболическим путям относится окисление с помощью CYP 3A4. Конечный Т½ составляет около 1 ч, а клиренс — 0,1 л/ч/кг. Отмечено несколько случаев задержки выведения. Вследствие специфического связывания пантопразола с протонной помпой париетальных клеток Т½ не коррелирует с гораздо более длинным по продолжительности действием (ингибирование секреции кислоты).
Основная часть метаболитов пантопразола выводится с мочой (около 80%), остальная часть выводится с калом. Основным метаболитом как в плазме крови, так и в моче является десметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом. Т½ основного метаболита (около 1,5 ч) ненамного превышает Т½ пантопразола.
Особенности применения у отдельных групп пациентов. ≈3% европейцев имеют низкую функциональную активность фермента CYP 2C19; их называют медленными метаболизаторами. В организме таких лиц метаболизм пантопразола, вероятно, главным образом катализируется ферментом CYP 3A4. После приема одной дозы 40 мг пантопразола средняя AUC была примерно в 6 раз больше у медленных метаболизаторов, чем у лиц, имеющих функционально активный фермент CYP 2C19 (быстрые метаболизаторы). Сmax в плазме крови возросла примерно на 60%. Эти результаты не влияют на дозировку пантопразола.
Рекомендаций по снижению дозы при назначении пантопразола пациентам с нарушением функции почек (в том числе пациентам на диализе) нет. Как и у здоровых людей, Т½ пантопразола у них короткий. Диализуется лишь небольшое количество пантопразола. Несмотря на то что у основного метаболита умеренно длительный Т½ (2–3 ч), выведение все равно является быстрым, поэтому кумуляции не происходит.
Хотя у пациентов с циррозом печени (классы А и Б по Чайлд-Пью) Т½ увеличивается до 7–9 ч, а AUC увеличивается в 5–7 раз, Cmax в плазме крови повышается незначительно — в 1,5 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Незначительное увеличение AUC и Cmax у добровольцев пожилого возраста по сравнению с более молодыми волонтерами также не имеет клинического значения.
Дети. После однократного приема пантопразола в дозе 20 или 40 мг пер орально AUC и Cmax у детей в возрасте 5–16 лет находились в пределах соответствующих значений у взрослых. После однократного введения пантопразола в дозе 0,8 или 1,6 мг/кг массы тела детям в возрасте 2–16 лет не отмечено значимой связи между клиренсом пантопразола и возрастом или массой тела пациента. AUC и объем распределения соответствовали данным, полученным в ходе исследований с участием взрослых.

ПОКАЗАНИЯ:

рефлюкс-эзофагит. Язва двенадцатиперстной кишки. Язва желудка. Синдром Золлингера — Эллисона и другие гиперсекреторные патологические состояния.

ПРИМЕНЕНИЕ:

препарат применяют у взрослых по назначению и под непосредственным наблюдением врача.
В/в применение препарата рекомендуют только в случае невозможности перорального применения. Есть данные о продолжительности в/в лечения до 7 дней. Поэтому, при клинической возможности осуществляется переход от в/в введения Контролока на пероральный.
Рефлюкс-эзофагит, язва двенадцатиперстной кишки, язва желудка. Рекомендуемая доза составляет 40 мг пантопразола (1 флакон) в сутки.
Лечение синдрома Золлингера — Эллисона и других гиперсекреторных патологических состояний. Для длительного лечения синдрома Золлингера — Эллисона и других гиперсекреторных патологических состояний рекомендуемая начальная доза препарата Контролок составляет 80 мг/сут. При необходимости дозу можно титровать, повышая или снижая, в зависимости от показателей секреции соляной кислоты в желудке. Дозы, превышающие 80 мг, необходимо разделить на 2 введения. Возможно временное повышение дозы пантопразола >160 мг, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, который необходим для адекватного контроля секреции соляной кислоты.
В случае, если необходимо быстрое снижение кислотности, для большинства пациентов достаточно начальной дозы 2 х 80 мг для достижения желаемого уровня (<10 мэкв/ч) в течение 1 ч.
Подготовка к применению. Порошок растворяют в 10 мл 0,9% р-ра хлорида натрия, добавляемого во флакон. Р-р можно вводить непосредственно или после смешивания со 100 мл 0,9% р-ра хлорида натрия или 5% р-ра глюкозы в пластиковых или стеклянных флаконах.
После разведения химическая и физическая стабильность препарата сохраняется в течение 12 ч при температуре 25 °С. С микробиологической точки зрения разбавленный препарат необходимо использовать немедленно.
Контролок нельзя готовить или смешивать с другими растворителями, кроме указанных выше.
Введение препарата необходимо проводить в течение 2–15 мин.
Флакон предназначен только для одноразового использования. Перед применением необходимо визуально проверить флаконы с препаратом (в частности на изменение цвета, наличие осадка).
Разведенный р-р должен иметь прозрачный желтоватый цвет.
Печеночная недостаточность. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не следует превышать суточную дозу 20 мг (½ флакона препарата Контролок, порошок 40 мг).
Почечная недостаточность. Для пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.
Пациенты пожилого возраста. Коррекции дозы не требуется.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к активному веществу, производным бензимидазола и другим компонентам препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

возникновение побочных реакций отмечено у около 5% пациентов. Наиболее частые побочные реакции — диарея и головная боль (около 1%).
Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: часто (>1/100, <1/10), иногда (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (частота не определена по имеющимся данным).
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — агранулоцитоз; очень редко — лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения.
Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции, анафилактический шок).
Метаболизм и нарушения обмена веществ: редко — повышение уровня липидов (ТГ, ХС), изменения массы тела; неизвестно — гипонатриемия, гипомагнезиемия.
Психические расстройства: нечасто — расстройства сна; редко — депрессия (с осложнениями); очень редко — дезориентация (с осложнениями); неизвестно — галлюцинации, спутанность сознания (особенно у пациентов со склонностью к данным расстройствам, а также обострение этих симптомов при их наличии).
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение; редко — нарушения вкуса.
Со стороны органа зрения: редко — нарушение/нечеткость зрения.
Со стороны пищеварительного тракта: нечасто — диарея, тошнота, рвота, вздутие живота, запор, сухость во рту, боль в животе, дискомфорт.
Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто — повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, гамма-глутамилтранспептидазы); редко — повышение уровня билирубина; неизвестно — поражение гепатоцитов, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, экзантема, зуд; редко — крапивница, ангионевротический отек; очень редко — синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, мультиформная эритема, фотосенсибилизация.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — переломы бедра, запястья, позвоночника; редко — артралгия, миалгия.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко — интерстициальный нефрит.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко — гинекомастия.
Общие нарушения: часто — тромбофлебит в месте введения; нечасто — астения, усталость, недомогание; редко — повышение температуры тела, периферические отеки.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

имеющиеся тревожные симптомы. При наличии тревожных симптомов (например в случае существенной потери массы тела, периодической рвоты, дисфагии, рвоты с кровью, анемии, мелены), а также при подозрении или наличии язвы желудка следует исключить наличие злокачественного процесса, поскольку лечение пантопразолом может маскировать симптомы и отсрочивать установление диагноза. Если симптомы сохраняются при адекватном лечении, необходимо провести дополнительное обследованиее.
Нарушение функции печени. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени необходимо регулярно контролировать уровень печеночных ферментов. В случае повышения уровня печеночных ферментов лечение препаратом следует прекратить.
Сочетанное применение с атазанавиром. Сочетанное применение атазанавира с ингибиторами протонной помпы (ИПП) не рекомендуется (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ). Если комбинация ИПП с атазанавиром является необходимой, следует проводить тщательный клинический мониторинг (например измерение вирусной нагрузки) в сочетании с повышением дозы атазанавира до 400 мг с применением 100 мг ритонавира. Дозу пантопразола 20 мг в сутки не следует превышать.
Инфекции ЖКТ, вызванные бактериями. Пантопразол, как и другие ИПП, может увеличивать количество бактерий, которые обычно присутствуют в верхних отделах ЖКТ. Лечение препаратом может незначительно повысить риск возникновения желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими бактериями, как Salmonella, Campylobacter или C. difficile.
Натрий. Препарат содержит <1 ммоль натрия (23 мг) во флаконе, то есть, по сути, является «безнатриевим» препаратом.
Гипомагниемия. Наблюдались случаи тяжелой гипомагниемии у пациентов, получавших ИПП, такие как пантопразол в течение не менее 3 мес, и в большинстве случаев в течение 1 года. Могут возникнуть и сначала незаметно развиваться следующие серьезные клинические проявления гипомагниемии: усталость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. В случае гипомагниемии в большинстве случаев состояние пациентов улучшалось после заместительной корректирующей терапии препаратами магния и прекращения приема ИПП.
Пациентам, которым требуется длительная терапия, или пациентам, которые принимают ИПП одновременно с дигоксином или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например диуретики), необходимо определять уровень магния перед началом лечения ИПП и периодически во время лечения.
Переломы костей. Длительное лечение (более 1 года) высокими дозами ИПП может незначительно повысить риск перелома бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у лиц пожилого возраста или при наличии других факторов риска. Наблюдательные исследования указывают на то, что применение ИПП может повысить общий риск переломов на 10–40%. Некоторые из них могут быть обусловлены другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и употреблять достаточное количество витамина D и кальция.
Применение в период беременности и кормления грудью
Беременность. Опыт применения препарата у беременных ограничен. В ходе исследований репродуктивной функции у животных отмечена репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Контролок не следует применять в период беременности, кроме случаев крайней необходимости.
Кормление грудью. Исследования на животных показали экскрецию пантопразола в грудное молоко. Существуют данные в отношении экскреции пантопразола в грудное молоко человека. Решение о прекращении кормления грудью или прекращении/воздержании от лечения препаратом Контролок следует принимать с учетом пользы от кормления грудью для ребенка и пользы от лечения препаратом Контролок для женщины.
Дети. Контролок, порошок для приготовления р-ра для инъекций, не рекомендуют применять у детей (в возрасте до 18 лет), поскольку данные по безопасности и эффективности препарата для этой возрастной категории ограничены.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Необходимо принимать во внимание возможное развитие побочных реакций, таких как головокружение и нарушения зрения. В таких случаях не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

действие пантопразола на абсорбцию других лекарственных препаратов. В результате полного и длительного ингибирования секреции соляной кислоты пантопразол может снижать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН желудочного сока (например некоторых противогрибковых препаратов, таких как кетоконазол, итраконазол, позаконазол или других препаратов, таких как эрлотиниб).
Препараты против ВИЧ (атазанавир). Сочетанное применение ИПП с атазанавиром и другими препаратами против ВИЧ, адсорбция которых зависит от рН, может приводить к существенному снижению биодоступности последних и влиять на их эффективность. Поэтому сочетанное применение ИПП с атазанавиром не рекомендуют.
Кумариновые антикоагулянты (фенпрокумон и варфарин). Несмотря на отсутствие взаимодействия при одновременном назначении с фенпрокумоном и варфарином при проведении клинических исследований, зарегистрированы единичные случаи изменения МНО (международное нормализованное отношение) в постмаркетинговый период. Таким образом, у пациентов, которые применяют кумариновые антикоагулянты (например фенпрокумон и варфарин), рекомендуют осуществлять мониторинг протромбинового времени/МНО после начала, прекращения лечения или при нерегулярном приеме пантопразола.
Метотрексат. Сообщалось, что одновременное применение высоких доз метотрексата (например 300 мг) и ИПП повышает уровни метотрексата в крови у некоторых пациентов. Пациентам, принимающим высокие дозы метотрексата, например, больным раком или псориазом, рекомендуется временно прекратить лечение пантопразолом.
Другие взаимодействия. Пантопразол в значительной степени метаболизируется в печени через систему цитохрома Р450. Основной путь метаболизма — деметилирование с помощью CYP 2С19 и другие метаболические пути, в том числе окисление ферментом CYP 3А4. Исследования с лекарственными средствами, которые также метаболизируются с помощью этих путей, такими как карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин, фенпрокумон и пероральными контрацептивами, содержащими левоноргестрел и этинилэстрадиол, не выявили клинически значимых взаимодействий.
Результаты целого ряда исследований о возможных взаимодействиях указывают, что пантопразол не влияет на метаболизм активных веществ, которые метаболизируются с помощью CYP 1A2 (таких как кофеин, теофиллин), CYP 2С9 (например пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP 2D6 (таких как метопролол), CYP 2Е1 (таких как этанол), не влияет на р-гликопротеин, который обеспечивает всасывание дигоксина.
Не выявлено взаимодействия с одновременно назначаемыми антацидами.
Проведены исследования по изучению взаимодействия пантопразола с одновременно назначаемыми определенными антибиотиками (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин). Клинически значимых взаимодействий между этими препаратами не выявлено.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы передозировки неизвестны.
Дозы до 240 мг, введенные в/в в течение 2 мин, хорошо переносились. Поскольку пантопразол экстенсивно связывается с белками, он не относится к препаратам, которые могут легко выводиться с помощью диализа.
В случае передозировки с появлением клинических признаков интоксикации применяют симптоматическую и поддерживающую терапию. Рекомендаций по специфической терапии нет.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
UA/TAK/1016/0038


Інструкції МОЗ:

Дата добавления: 12/10/2007
Дата изменения: 10/01/2017



Версия для печати

Купить в аптеках

КОНТРОЛОК® порошок для приготовления раствора для инъекций
пор. д/п ин. р-ра 40 мг фл., №1

! Средневзвешенная розничная стоимость лекарственных средств в Украине на Апрель 2017
! Оптовые предложения для аптек препарата КОНТРОЛОК® порошок для приготовления раствора для инъекций

Продажа лекарств в аптеках:

Киев
Лекфарм
КОНТРОЛОК® пор. д/п ин. р-ра 40 мг фл. №1 87,50 грн.


Препараты компании
Takeda

Cпециализированное медицинское интернет-издание
для врачей, провизоров, фармацевтов, студентов
медицинских и фармацевтических вузов.
Ограничение ответственности
bigmir)net TOP 100