Фармакодинамика. Раптен 75 оказывает противовоспалительное, противоревматическое, анальгезирующее и жаропонижающее действие, обусловленное угнетением ЦОГ, ключевого фермента в синтезе простагландинов, которые играют основную роль в патогенезе воспаления, возникновении боли и лихорадки. Доказано, что диклофенак ингибирует в одинаковой мере ЦОГ-1- и ЦОГ-2-изоферменты и проявляет более сильный ингибирующий эффект относительно ЦОГ-2. Препарат снижает повышенную чувствительность нервных окончаний к механическим раздражителям и биологически активным веществам, которые образовываются в области воспаления; приводит к снижению температуры тела, снижает концентрацию простагландинов в плазме крови и интенсивность боли при первичной дисменореи. Раптен 75 содействует увеличению объема движений в пораженных суставах и уменьшению выраженности боли в состоянии покоя и активности. Снижает агрегацию тромбоцитов. Фармакокинетика. После парентерального введения диклофенак достигает высоких концентраций в крови, желчи, печени, сердце, легких и почках, незначительное количество препарата выделяется с молоком матери. В синовиальной жидкости концентрация диклофенака на 30% ниже, чем в плазме крови, однако определяется дольше, чем в плазме. Объем распределения составляет 0,12–0,55 л/кг массы тела. 99% диклофенака связывается с альбуминами плазмы крови. Метаболизируется диклофенак в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. На протяжении первых 35 ч приблизительно 70% выводится с мочой, 30% — с калом в виде метаболитов. До 1% препарата выводится с мочой в неизмененном виде.
ПОКАЗАНИЯ:
воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, артроз и спондилоартроз, периартрит, тендопериартрит, тендопериостит, фиброзит);
ревматические заболевания мягких тканей;
болевой синдром в позвоночнике, невралгии, миалгии;
болевой синдром и воспаления после операций и травм;
почечная и печеночная колики.
ПРИМЕНЕНИЕ:
для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса назначают в/м (глубоко в седалищную мышцу) взрослым по 3 мл (75 мг) препарата, обычно 1 раз в сутки, в отдельных случаях — 2 раза в сутки. Обычно инъекции применяют не более 2 дней, лечение продолжают с применением таблеток.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
повышенная чувствительность к препарату и его компонентам, ацетилсалициловой кислоты и другим НПВП; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; нарушение кровообразования; период беременности и кормления грудью; детский возраст.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастральной области, запор; в отдельных случаях наблюдаются эрозивные поражения слизистой оболочки желудка, перфорация кишечника, желудочно-кишечные кровотечения, обострение язвенного колита;
со стороны ЦНС: иногда наблюдается головная боль, головокружение, обморок, бессонница, раздражительность, нарушение чувствительности или зрения (диплопия), шум в ушах, судороги;
аллергические реакции: иногда возникают кожная сыпь, в единичных случаях — крапивница, фотосенсибилизация, синдром Стивенса — Джонсона, буллезный дерматит, экзема, анафилактические реакции, астма и т.п.;
со стороны почек: редко — отеки, ОПН, интерстициальный нефрит, нефротический синдром;
со стороны печени: повышение уровня трансаминаз, редко — гепатит;
со стороны системы кровообразования: описанные частные случаи развития тромбоцитопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, носовые кровотечения;
со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, АГ, гипотензия, тромбофлебит, стенокардия.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
с особой осторожностью назначают препарат пациентам с заболеваниями печени, почек и ЖКТ в анамнезе, диспептическим синдромом, АГ, сердечной недостаточностью, в период до и после сложных оперативных вмешательств, в случае значительного уменьшения ОЦК различной этиологии, а также лицам пожилого возраста. Не рекомендуется назначать препарат больным с печеночной порфирией в связи с угрозой возникновения приступов порфирии. Пациентам с аллергическими реакциями на НПВП в анамнезе Раптен 75 назначают только в случае крайней необходимости. Во время применения Раптена 75, как и других НПВП, возможно повышение уровня одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при продолжительной терапии Раптеном 75 необходимо проводить регулярный контроль функции печени. В процессе лечения препаратом необходим систематический контроль функции почек и показателей периферической крови. Раптен 75 может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим контроль соответствующих лабораторных показателей. С осторожностью назначают Раптен 75 лицам пожилого возраста, особенно ослабленным и с дефицитом массы тела; им рекомендуется назначать препарат в минимально эффективной дозе. Не рекомендуется одновременное употребление алкоголя. Применение в период беременности и кормления грудью. Раптен 75 противопоказан при беременности. Во время лечения препаратом кормление грудью необходимо прекратить. Дети. Опыт применения препарата Раптен 75 у детей отсутствует. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В случае развития побочных реакций со стороны ЦНС не рекомендуется управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
не следует назначать Раптен 75 одновременно с другими НПВП, поскольку существует риск взаимного потенцирования токсических эффектов и снижения эффективности одного из препаратов. Раптен 75 может повышать концентрацию лития и дигоксина в плазме крови при одновременном применении с препаратами, содержащими эти вещества. Усиливает эффект пероральных антикоагулянтов, фенитоина и пероральных противодиабетических препаратов сульфонилмочевины. При одновременном применении с антикоагулянтами значительно повышается риск возникновения геморрагических осложнений. Раптен 75, как и другие НПВП, уменьшает выраженность диуретического и антигипертензивного эффекта диуретиков, а также ингибиторов АПФ и блокаторов β-адренорецепторов. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками возможно повышение уровня калия в крови. При сочетанном применении Раптен 75 с циклоспорином возможно повышение токсичности последнего, с глюкокортикоидами — усиление побочного действия со стороны ЖКТ, а с ацетилсалициловой кислотой — снижение уровня диклофенака в плазме крови. Пациентам, применяющим метотрексат, Раптен 75 назначают за 1 сут до или после приема метотрексата, поскольку концентрация в плазме крови и токсичность последнего может повышаться.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
специфические симптомы не отмечены. Лечение: промывание желудка и применение активированного угля с целью предотвращения резорбции остатков препарата. Симптоматическая терапия.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
при температуре не выше 25 °C.
Дата добавления: 10/06/2010
Дата изменения: 03/11/2011
Cпециализированное медицинское интернет-издание для врачей, провизоров, фармацевтов,
студентов
медицинских и фармацевтических вузов.Ограничение ответственности
