Фармакодинамика. Противовирусный препарат. Селективный ингибитор вирусной ДНК-полимеразы. В организме человека превращается в ацикловир и валин. Взаимодействуя с вирусной ДНК-полимеразой, блокирует размножение и репликацию вирусов. Эффективен в отношении вирусов Негреs simрlех I и II типов, Varicella zоster, Эпштейна — Барр, цитомегаловируса, вируса герпеса человека VI типа. Избирательная противогерпетическая активность обусловлена сродством к тимидинкиназе Негреs simрlех, Varicella zоster, Эпштейна — Барр, которая присутствует только в клетках, инфицированных вирусом. Вследствие фосфорилирования ацикловир превращается в активный трифосфат ацикловира, который конкурентно ингибирует синтез вирусной ДНК. Устойчивость к действию препарата отмечают очень редко и главным образом у пациентов с иммунодефицитом (при инфицировании ВИЧ, у больных, которые получают химиотерапию в связи со злокачественными новообразованиями, после трансплантации костного мозга). Фармакокинетика. Быстро всасывается в пищеварительном тракте после перорального приема и почти полностью гидролизируется (образуя ацикловир и валин). Биодоступность — 54%, не зависит от приема пищи. Максимальную концентрацию валацикловира в плазме крови отмечают в середнем через 30–60 мин после приема. С белками плазмы крови связывается 15% препарата. Период полувыведения — 2,5–3,3 ч. Выводится с мочой 45% (в виде ацикловира и его метаболита 9-карбоксиметокситилгуанина), с калом — 47%. Почечный клиренс — около 255 мл/мин.
ПОКАЗАНИЯ:
опоясывающий герпес (острая и постгерпетическая невралгия включительно); инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (первичный и рецидивирующий генитальный герпес включительно); профилактика рецидива простого герпеса (генитального герпеса включительно); профилактика цитомегаловирусной инфекции на фоне иммунодефицита (при ВИЧ-инфекции, трансплантации органов и костного мозга, химиотерапии онкологических заболеваний).
ПРИМЕНЕНИЕ:
внутрь независимо от приема пищи. Для лечения опоясывающего герпеса Валавир взрослым назначают по 1000 мг 3 раза в сутки на протяжении 7 дней (максимальную эффективность отмечают, если лечение было начато на протяжении 48 ч после появления первых высыпаний). При простом герпесе, включая генитальный, в том числе при рецидивах, по 500 мг 2 раза в сутки на протяжении 5 дней, при первом эпизоде с тяжелым течением длительность терапии можно продлить до 10 дней. Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простогогерпеса: больным с нормальным иммунным статусом назначают 500 мг 1 раз в сутки. Пациентам с иммунодефицитом — 500 мг 2 раза в сутки. Для профилактики цитомегаловирусной инфекции взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет назначают в дозе 2 г 4 раза в сутки как можно раньше после трансплантации. Пациентам с почечной недостаточностью дозы снижают:
больным с опоясывающим герпесом при клиренсе креатинина 15–30 мл/мин назначают по 1000 мг 2 раза в сутки, при клиренсе креатинина <15 мл/мин — по 1000 мг в сутки;
больным простым (включая генитальный) герпесом при клиренсе креатинина <15 мл/мин назначают по 500 мг 1 раз в сутки; с целью профилактики рецидивов простого герпеса при клиренсе креатинина <15 мл/мин или гемодиализе — по 250 мг 1 раз в сутки;
с целью профилактики цитомегаловирусной инфекции при клиренсе креатинина 50–75 мл/мин дозу снижают до 1,5 г 4 раза в сутки, при клиренсе креатинина 25–50 мл/мин — 1,5 г 3 раза в сутки, при клиренсе креатинина 10–25 мл/мин — 1,5 г 2 раза в сутки, при клиренсе креатинина <10 мл/мин или диализе — 1,5 г 1 раз в сутки.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
повышенная чувствительность к валацикловиру или ацикловиру, другим компонентам препарата. Возраст до 12 лет.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
Пищеварительный тракт: тошнота, диарея, повышение показателей печеночных тестов. Система крови: редко — тромбоцитопения. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, фотосенсибилизация, редко — ангионевротический отек, одышка, анафилаксия. Почки: редко — ухудшение функции. ЦНС: головокружение, галлюцинации, очень редко — кома, главным образом — у больных с почечной недостаточностью. Другие: есть сведения о возникновении почечной недостаточности, микроангиопатий, гемолитической анемии и тромбоцитопении.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить потребление жидкости. У больных с патологией почек в анамнезе повышается риск развития неврологических осложнений. Пациентам, которые находятся на гемодиализе, Валавир необходимо принимать после проведения процедуры гемодиализа. Больным с циррозом печени легкой или средней тяжести коррекция дозы не требуется. Препарат в экспериментальных условиях вызывает изменения в тимусе и функциональный иммунодефицит. Применение в период беременности и кормления грудью.Опыт применения препарата в период беременности и кормления грудью ограничен. Валовир проникает в грудное молоко, поэтому вопрос о применении препарата в период кормления грудью должен решать врач. Препарат следует применять с осторожностью (особенно в I триместр беременности) и только тогда, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Ацикловир в экспериментальных условиях вызывает изменения в тимусе и функциональный иммунодефицит. Дети. Данных относительно применения препарата у детей нет. Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Не влияет на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
клинически значимого взаимодействия лекарств не установлено. Ацикловир выводится с мочой за счет активной канальцевой секреции, поэтому другие лекарственные средства, которые конкурируют за этот механизм выведения, могут повышать концентрацию ацикловира в крови. Циметедин, пробенецид несколько снижают почечный клиренс ацикловира, но коррекции дозы препарата не требуется. В комбинации с нефротоксическими препаратами повышается риск развития почечной недостаточности и нарушений ЦНС.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
возрастает риск возникновения побочных эффектов. Лечение — симптоматическая и поддерживающая терапия; гемодиализ ускоряет выведение препарата.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Дата добавления: 17/09/2010
Дата изменения: 03/11/2011
Cпециализированное медицинское интернет-издание для врачей, провизоров, фармацевтов,
студентов
медицинских и фармацевтических вузов.Ограничение ответственности
