Компендиум
     
Справочник

Алфавитный указатель продуктов
Цены на препараты
Производители
АТС-классификация
Классификация диетических
добавок к пище

Медицинские изделия
Классификация косметических
средств

Клиническое питание
Международные названия
Описание активных веществ
Реклама в издании
Інструкції МОЗ

АНДАНТЕ® (ANDANTE)

Как использовать?
Введение
АТС-классификация
Международные названия
Список сокращений
Путеводитель

Приобрести
Книга
Магазины
Заказать

  Работа на Job.Morion.ua
Все вакансии

Инструкция по применению, цена в аптеках, состав, показания


АНДАНТЕ® (ANDANTE)

ZALEPLONUM     N05C F03

Gedeon Richter

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. 10 мг, № 7, № 14
 Залеплон10 мгB

Прочие ингредиенты: кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е171), индигокармин (Е132), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, старлак, желатин.

№  UA/2538/01/02 от 29.12.2014 до 29.12.2019 По рецепту

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Залеплон представляет собой снотворное средство пиразол-пиримидинового типа, по химической структуре отличающееся от бензодиазепинов и других снотворных средств. Избирательно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами I типа.
У больных с первичной психофизиологической бессонницей в зависимости от возраста при приеме залеплона в дозе 10 мг сокращается латентное время, проходящее до момента засыпания. Также залеплон удлиняет продолжительность сна в первой половине ночи, при этом препарат не влияет на процентное соотношение между различными фазами сна. При 2- и 4-недельном приеме в любой из доз не формировалась фармакологическая толерантность.
Фармакокинетика. Всасывание. При приеме внутрь быстро и почти полностью (около 71%) всасывается, достигая Cmax в крови через 1 ч. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность составляет около 30%.
Распределение. Является жирорастворимым соединением. Объем распределения после в/в введения составляет 1,4±0,3 л/кг. Связь с белками плазмы крови in vitro — около 60%. Проникает в грудное молоко.
Метаболизм. В первичном метаболизме участвует альдегид-оксидаза, за счет чего образуется 5-оксозалеплон. CYP 3А4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием дезэтил-залеплона, который, в свою очередь, с помощью альдегид-оксидазы превращается в 5-оксо-дезэтил-залеплон. В дальнейшем продукты окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Все метаболиты залеплона лишены активности. По мере повышения дозы пропорционально возрастает концентрация залеплона в крови. При суточной дозе до 30 мг кумуляции не выявлено. Т½ залеплона — около 1 ч.
Выделение осуществляется в форме неактивных метаболитов, главным образом с мочой (71%) и калом (17%). 57% принятой дозы определяется в моче в виде 5-оксозалеплона и его глюкуронидных метаболитов, 9% дозы — в виде 5-оксо-дезэтил-залеплона и его глюкуронидных метаболитов. Среди метаболитов, выявляемых в кале, преобладает 5-оксозалеплон.
Нарушение функции печени. Залеплон метаболизируется в печени и в значительной степени подвергается пресистемному метаболизму. Поэтому клиренс залеплона после приема у пациентов с компенсированным и декомпенсированным циррозом печени был снижен на 70 и 87% соответственно. В результате этого отмечено значимое повышение средних значений Cmax и AUC (до 4 и 7 раз у пациентов с компенсированным и декомпенсированным циррозом печени соответственно) по сравнению со здоровыми пациентами. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести доза залеплона должна быть снижена. Препарат не рекомендуется пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.
Нарушение функции почек. Фармакокинетику однократной дозы залеплона изучали у пациентов с почечной недостаточностью легкой (клиренс креатинина 40–89 мл/мин) и средней (20–39 мл/мин) степени тяжести, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе. У пациентов с нарушениями средней степени тяжести и у пациентов на гемодиализе отмечалось снижение Сmax препарата в плазме крови на 23% по сравнению со здоровыми пациентами. Степень влияния залеплона во всех группах была подобной. Таким образом, коррекции дозы пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью исследований залеплона не проводили.

ПОКАЗАНИЯ:

нарушение сна, проявляющееся в затрудненном засыпании. Применение препарата показано только при тяжелой форме нарушения сна.

ПРИМЕНЕНИЕ:

курс лечения должен быть максимально коротким, не более 2 нед. Препарат принимают внутрь непосредственно перед сном, если пациент чувствует, что не может заснуть. Не следует принимать препарат во время еды и сразу после приема пищи — это может на 2 ч задержать момент достижения Сmax препарата в крови.
Рекомендуемая доза для взрослых — 10 мг. Максимальная суточная доза — 10 мг (следует предупреждать больных о недопустимости приема повторной дозы в течение одной ночи).
Больным пожилого возраста препарат назначают в дозе 5 мг ввиду более выраженной чувствительности к снотворным средствам. Если этот режим дозирования обеспечить невозможно, применять залеплон у таких пациентов не следует.
Нарушение функции печени. Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней тяжести препарат назначают в суточной дозе 5 мг ввиду замедленного выведения из организма. Если этот режим дозирования обеспечить невозможно, применять залеплон у таких пациентов не следует.
Нарушение функции почек. При почечной недостаточности легкой и средней тяжести коррекции дозы не требуется, поскольку фармакокинетика залеплона у таких пациентов не отличается от таковой у здоровых людей. В случае тяжелой почечной недостаточности препарат противопоказан.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата, включая индигокармин (Е132); тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, синдром ночных апноэ, тяжелая дыхательная недостаточность, тяжелая миастения, период кормления грудью, детский возраст.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

наиболее часто отмечают амнезию, парестезию, сонливость и дисменорею.
По системам органов и частоте возникновения побочные эффекты могут быть следующими.
Со стороны иммунной системы: очень редко (<1/10 000) — анафилактические/анафилактоидные реакции.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто (<1/1000—<1/100) — анорексия.
Со стороны психики: нечасто (>1/1000–<1/100) — деперсонализация, галлюцинации, депрессия, спутанность сознания, апатия; частота неизвестна — сомнамбулизм.
Со стороны нервной системы: часто (<1/100—<1/10) — амнезия, парестезия, сонливость; нечасто (>1/1000–<1/100) — атаксия/дискоординация, головокружение, паросмия, снижение концентрации, нарушения речи (дизартрия, невнятная речь), гипестезия.
Со стороны органа зрения: нечасто (>1/1000–<1/100) — нарушения зрения, диплопия.
Со стороны органа слуха: нечасто (>1/1000–<1/100) — гиперакузия.
Со стороны ЖКТ: нечасто (>1/1000–<1/100) — тошнота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — гепатотоксичность (повышение уровня трансаминаз печени).
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто (>1/1000—<1/100) — реакции фоточувствительности; частота неизвестна — ангионевротический отек.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто (>1/100—<1/10) — дисменорея.
Общие нарушения: нечасто (>1/1000–<1/100) — астения, недомогание.
Амнезия: при применении в рекомендованных дозах возможна антероградная амнезия. Риск повышается при приеме в более высоких дозах. Эффект амнезии может сопровождаться нетипичным поведением.
Депрессия: возможно появление клинических признаков скрытой депрессии.
Психические и парадоксальные реакции: при применении бензодиазепина и производных могут появиться такие побочные явления, как беспокойство, возбуждение, раздражительность, снижение контроля, агрессивность, аномальное мышление, бред, приступы гнева, ночные кошмары, деперсонализация, галлюцинации, психозы, нетипичное поведение, экстраверсия и другие нетипичные нарушения поведения. Упомянутые побочные явления чаще всего появляются у лиц пожилого возраста.
Зависимость: прием препарата, в том числе в терапевтических дозах, может привести к развитию физической зависимости. Прекращение лечения может сопровождаться симптомами отмены. Возможно развитие психической зависимости. Отмечались случаи злоупотребления бензодиазепинами и другими препаратами.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

нарушение сна может быть результатом физического или психического заболевания. Если после кратковременного лечения препаратом Анданте сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, следует пересмотреть диагноз.
Благодаря короткому периоду полураспада залеплона в случае, если пациент просыпается в ранние часы после полуночи, можно применять альтернативное лечение.
Следует предупреждать пациентов о необходимости применения не более одной капсулы препарата за одну ночь!
При одновременном приеме с другими известными ингибиторами CYP 3A4 возможно изменение концентрации залеплона в крови.
У пациентов, принимавших седативные/снотворные средства, были описаны такие виды сложного поведения, как «вождение во сне» (то есть управление автомобилем при неполном пробуждении после приема седативных/снотворных средств с последующей амнезией).
Эти явления могут развиваться как у лиц, принимавших седативные/снотворные средства, так и у тех, которые не принимали их. Хотя такие виды поведения, как «вождение во сне», могут развиваться при приеме только седативных/снотворных средств в терапевтических дозах, очевидно, что употребление алкоголя и других веществ, угнетающих ЦНС, сочетанно с седативными/снотворными средствами может способствовать повышению риска развития такого поведения, как и превышение максимальной рекомендованной суточной дозы.
Учитывая риск для пациента и окружающих, при развитии эпизодов «вождения во сне» рекомендуется прекратить прием залеплона. После приема седативных/снотворных средств у пациентов могут отмечать и другие виды сложного поведения при неполном пробуждении (например приготовление и употребление пищи, осуществление телефонных звонков, половой акт). Как и в случае «вождения во сне», пациенты обычно не помнят об этих событиях.
У пациентов, принимающих седативные/снотворные средства, включая залеплон, были описаны тяжелые анафилактические/анафилактоидные реакции. Отмечены случаи ангионевротического отека языка, голосовой щели или гортани после приема первой или последующих доз седативных/снотворных средств, включая залеплон. У некоторых пациентов, принимающих седативные/снотворные средства, развивались дополнительно такие симптомы, как одышка, спазм горла или тошнота и рвота. Некоторым пациентам требуется неотложная медицинская помощь в отделении скорой помощи. Если ангионевротический отек распространяется на язык, голосовую щель или гортань, возможно развитие обструкции дыхательных путей, приводящей к летальному исходу. Пациентам, у которых развился ангионевротический отек на фоне лечения залеплоном, не следует повторно принимать препараты, содержащие это действующее вещество.
Привыкание. Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов короткого действия на протяжении нескольких недель может сопровождаться снижением снотворного эффекта.
Зависимость. Возможно развитие физической и психической зависимости, вероятность которой выше при приеме препарата в высоких дозах, длительном лечении и наличии алкогольной и лекарственной зависимости.
При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию синдрома отмены: головной и мышечной боли, состоянию резко выраженной тревожности, напряженности, беспокойства, спутанности сознания и раздражительности. В тяжелых случаях возможны дереализация, деперсонализация, гиперакузия, парестезии в конечностях, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации, эпилептические припадки.
В постмаркетинговых исследованиях получены сообщения о развитии зависимости, связанной с применением залеплона, преимущественно в комбинации с другими психотропными средствами.
Отмена препарата. После прекращения лечения возможно развитие преходящей бессонницы, однако в более выраженной форме. При этом возможно развитие других сопутствующих явлений, как, например, нарушение настроения, ощущение повышенной тревожности, нарушения сна или беспокойство.
Длительность лечения. Лечение должно быть непродолжительным, не более 2 нед. Продлить его можно только после тщательного клинического обследования больного. Прежде чем приступить к лечению, следует предупредить пациента о длительности курса лечения и возможном развитии синдрома отмены.
Память и психомоторные функции. Возможно развитие антероградной амнезии и нарушений психомоторных реакций, чаще возникающих через несколько часов после приема препарата. Во избежание развития этих симптомов препарат следует принимать лишь в том случае, когда у больного есть возможность непрерывного сна, по крайней мере в течение первых 4 ч после приема препарата.
Психические и парадоксальные реакции. Лечение залеплоном следует прекратить при появлении беспокойства, возбуждения, раздражительности, агрессивности, снижения контроля, нарушений восприятия, бреда, приступов гнева, кошмарных сновидений, деперсонализации, галлюцинаций, психоза, экстраверсии и особенно нарушений поведения, не свойственных характеру. Дети и пациенты пожилого возраста наиболее склонны к развитию таких симптомов.
Особые группы пациентов
Злоупотребление алкоголем или лекарственными препаратами. Назначение препарата пациентам с алкогольной и лекарственной зависимостью требует особой осторожности. Во время лечения не следует употреблять алкоголь.
Нарушение функции печени. Препарат противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку он может обусловливать развитие энцефалопатии. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести биодоступность залеплона повышена, несмотря на сниженный клиренс, следовательно, требуется коррекция дозы у таких пациентов.
Нарушение функции почек. Залеплон противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, поскольку адекватных исследований в данной группе пациентов не проводили. У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести фармакокинетический профиль залеплона не отличается во многом от такового у здоровых людей. Итак, коррекции дозы у таких пациентов не требуется.
Дыхательная недостаточность. Назначение снотворных и седативных препаратов больным с хронической легочной недостаточностью требует особой осторожности.
Психоз. Препарат не рекомендуется в качестве начальной терапии при психозах.
Депрессия. Препарат непригоден для лечения депрессии и состояний повышенной тревожности, сопровождающих депрессию, поскольку способен спровоцировать суицидальные попытки. Больным с депрессией следует назначать минимальную дозу препарата, чтобы избежать сознательной передозировки.
Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, врожденной лактазной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.
Период беременности и кормления грудью. Ввиду отсутствия данных о применении препарата в период беременности назначать залеплон не рекомендуется. При назначении препарата женщинам репродуктивного возраста врачу следует в каждом отдельном случае предупреждать их о необходимости немедленного обращения к врачу в случае зачатия или при планировании беременности.
Если по медицинским показаниям залеплон применяли в III триместр беременности или принимали препарат в высоких дозах во время родов, у новорожденного возможно развитие гипотермии, гипотонии, умеренно выраженной дыхательной недостаточности в результате фармакологического действия препарата.
У новорожденных, матери которых в последние недели беременности регулярно принимали препарат, возможно развитие физической зависимости и риск развития синдрома отмены.
Ввиду проникновения препарата в грудное молоко его прием в период кормления грудью противопоказан.
Дети. Данные по применению препарата у детей отсутствуют, поэтому его применение у детей противопоказано.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Препарат влияет на способность к управлению транспортными средствами и выполнению других видов деятельности, поскольку оказывает седативное действие, может вызывать амнезию, снижать способность к концентрации внимания и мышечную силу. При недостаточной продолжительности сна отмечают снижение способности к концентрации внимания. При выполнении умственной и физической деятельности, требующей повышенного внимания, следует проявлять особую осторожность.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

прием этанола усиливает седативное действие залеплона, поэтому применение вместе с алкоголем не рекомендовано.
Одновременный прием антипсихотических (нейролептических), снотворных, анксиолитических/седативных, антидепрессивных, антиэпилептических, анестетических, седативных антигистаминных препаратов, наркотических анальгетиков усиливает седативный эффект залеплона.
Одновременное применение залеплона в разовой дозе 10 мг с венлафаксином (пролонгированного высвобождения) в дозе 75 или 150 мг/сут не влияло на память или психомоторные реакции. Фармакокинетическое взаимодействие между залеплоном и венлафаксином (пролонгированного высвобождения) не выявлено.
При одновременном применении с залеплоном возможно появление эйфорического эффекта наркотических анальгетиков, обусловливающего развитие зависимости.
Циметидин как неспецифический ингибитор печеночных ферментов (альдегидоксидазы и CYP 3A4) повышает концентрацию залеплона в плазме крови на 85%. Следует соблюдать осторожность при сочетанном назначении этих препаратов.
Селективные блокаторы CYP 3A4 (кетоконазол, эритромицин) повышают концентрацию залеплона в плазме крови; больного следует предупредить об усилении седативного действия залеплона, однако коррекции дозы не требуется.
Сильные индукторы печеночных ферментов (CYP 3A4), например рифампицин, карбамазепин, производные фенобарбитала могут в 4 раза снизить концентрацию залеплона в плазме крови и его эффективность.
Залеплон не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику дигоксина и варфарина, поэтому коррекции дозы этих препаратов не требуется.
Ибупрофен и венлафаксин (пролонгированного действия) не взаимодействуют с залеплоном.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

данных об острой передозировке недостаточно, уровень препарата при передозировке не определяли. Если пациент одновременно не принимал антидепрессанты, действующие на ЦНС, а также алкоголь, передозировка, как правило, не угрожает жизни пациента. При передозировке следует исключить факт комбинированной интоксикации.
Обычно при передозировке отмечают симптомы угнетения ЦНС, проявляющиеся сонливостью, вплоть до комы. В случае незначительной передозировки возможны сонливость, спутанность сознания, летаргия, в более тяжелых случаях — атаксия, гипотония, артериальная гипотензия, нарушение дыхания, реже — кома, в единичных случаях — с летальным исходом. При передозировке описана хроматурия (окрашивание мочи в сине-зеленый цвет).
Лечение: если факт передозировки установлен в 1-й час после приема препарата, у больного, находящегося в сознании, следует вызвать рвоту или провести промывание желудка и назначить активированный уголь. Мониторинг сердечной деятельности и дыхания проводят в отделении интенсивной терапии.
В качестве антидота можно применять флумазенил. В исследованиях на животных установлено, что флумазелин является одним из антагонистов залеплона, однако нет данных об его эффективности при применении у человека.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке для защиты от влияния влаги.


Інструкції МОЗ:

Дата добавления: 01/02/2006
Дата изменения: 10/01/2017



Версия для печати

Купить в аптеках

АНДАНТЕ®
капс. 10 мг, №7
капс. 10 мг, №14

! Средневзвешенная розничная стоимость лекарственных средств в Украине на Март 2017
! Оптовые предложения для аптек препарата АНДАНТЕ®

Продажа лекарств в аптеках:

Киев
Лекфарм
АНДАНТЕ® капс. 10 мг №7 45,00 грн.

Статьи
в «Еженедельнике АПТЕКА»:

Наказ МОЗ від 06.05.2010 р. № 386

Наказ МОЗ України від 26.11.2009 р. № 862

АНДАНТЕ (залеплон): бессонница преодолима!

«Рихтер Гедеон Рт.»: 50 лет на украинском рынке — 10 лет представительству в Украине!


Препараты компании
Gedeon Richter

Cпециализированное медицинское интернет-издание
для врачей, провизоров, фармацевтов, студентов
медицинских и фармацевтических вузов.
Ограничение ответственности
bigmir)net TOP 100