Компендиум
     
Справочник

Алфавитный указатель продуктов
Цены на препараты
Производители
АТС-классификация
Классификация диетических
добавок к пище

Медицинские изделия
Классификация косметических
средств

Клиническое питание
Международные названия
Описание активных веществ
Реклама в издании


КАЛУМИД (CALUMID)

Как использовать?
Введение
АТС-классификация
Международные названия
Список сокращений
Путеводитель

Приобрести
Книга
Магазины
Заказать

  Работа на Job.Morion.ua
Все вакансии

Инструкция по применению, цена в аптеках, состав, показания


КАЛУМИД (CALUMID)

BICALUTAMIDUM     L02B B03

Gedeon Richter

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/плен. оболочкой 50 мг, № 30, № 90
 Бикалутамид50 мгB

Прочие ингредиенты: кремнезем безводный коллоидный, магния стеарат, повидон, натрия карбоксиметилкрахмал, лактозы моногидрат, опадрай II 33G28707 белый, глицерола триацетат, макрогол 3000, титана диоксид, гипромеллоза.

№  UA/2632/01/01 от 24.10.2014 до 24.10.2019 По рецепту

табл. п/о 150 мг, № 30
 Бикалутамид150 мгB

№  UA/2632/01/02 от 24.10.2014 до 24.10.2019 По рецепту

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Калумид является антиандрогеном, не проявляющим других эффектов на эндокринную систему. После связывания с андрогенными рецепторами, не активируя экспрессию генов, подавляет андрогенные стимулы. В результате такого подавления происходит регрессия опухоли предстательной железы. При отмене препарата Калумид у определенной части пациентов может возникнуть синдром отмены.
Калумид является рацемической смесью с антиандрогенной активностью, представлен почти исключительно (R)-энантиомером.
Фармакокинетика. Абсорбция и распределение. Бикалутамид хорошо всасывается после перорального приема. Нет доказательств клинически значимого эффекта приема пищи на биодоступность препарата.
(S)-энантиомер очень быстро выводится по сравнению с (R)-энантиомером. T½ последнего из плазмы крови составляет примерно 1 нед.
При ежедневном применении Калумида (R)-энантиомер вследствие его длительного T½ кумулирует в плазме крови в 10-кратной концентрации.
Плато концентрации (R)-энантиомера на уровне примерно 9 мкг/мл отмечено при назначении суточной дозы 50 мг Калумида и на уровне 22 мкг/мл при назначении суточной дозы 150 мг Калумида. В стабильной фазе на долю преимущественно активного (R)-энантиомера приходится 99% общего количества циркулирующих энантиомеров.
Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста, поражения почек или легкого и умеренного поражения печени. Существуют доказательства, что у пациентов с тяжелыми поражениями печени (R)-энантиомер медленнее выводится из плазмы крови.
Калумид проявляет высокую степень связывания с белками (рацемат — 96%; (R)-энантиомер — >99%), интенсивно метаболизируется (путем окисления и глюкуронизации), его метаболиты в равной степени выделяются с мочой и желчью.
Известно, что средняя концентрация (R)-бикалутамида в сперме мужчин, получавших Калумид в дозе 150 мг, составляла 4,9 мкг/мл. Количество бикалутамида, который потенциально попадает в организм женщины-партнера во время полового акта, малое и может составлять примерно 0,3 мкг/мл. Этот уровень ниже того, который у лабораторных животных приводит к изменению потомства.

ПОКАЗАНИЯ:

Калумид 50 мг. Рак предстательной железы (поздние стадии) в комбинации с терапией аналогами РФ ЛГ или хирургической кастрацией.
Калумид 150 мг показан как препарат монотерапии или адъювантно при радикальной простатэктомии или радиотерапии пациентам с местно-распространенным раком предстательной железы при высоком риске прогрессирования заболевания.
Калумид 150 мг также показан для лечения пациентов с местно-распространенным неметастатическим раком предстательной железы, для которых хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства не показаны или неприемлемы.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Калумид 50 мг. Взрослые пациенты мужского пола, включая пациентов пожилого возраста: внутрь по 1 таблетке 50 мг 1 раз в сутки. Лечение препаратом Калумид следует начинать минимум за 3 дня до начала терапии аналогами РФ ЛГ или одновременно с хирургической кастрацией.
Калумид 150 мг. Взрослые пациенты мужского пола, включая пациентов пожилого возраста: внутрь по 1 таблетке 150 мг 1 раз в сутки.
Калумид 150 мг следует принимать непрерывно, в течение не менее 2 лет или до изменений в течении заболевания.
Дети: Калумид противопоказан детям.
Почечная недостаточность: пациентам с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется.
Печеночная недостаточность: пациентам с легкой печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется. У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью может возникать кумуляция препарата.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

Калумид противопоказан к применению у женщин и детей.
Калумид не следует назначать пациентам, у которых отмечены реакции гиперчувствительности к действующему веществу или к любым вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.
Противопоказано одновременное применение препарата Калумид с терфенадином, астемизолом или цизапридом.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:


Система органовПобочная реакция
Со стороны крови и лимфатической системыАнемия
Со стороны иммунной системыГиперчувствительность, ангионевротический отек, крапивница
Со стороны метаболизма и питанияСнижение аппетита
Со стороны психикиСнижение либидо, депрессия
Со стороны нервной системыГоловокружение
Сонливость
Со стороны сердцаИнфаркт миокарда (сообщение о летальном случае)1, сердечная недостаточность1
Со стороны сосудовПриливы
Со стороны средостения, грудной клетки и дыхательной системыИнтерстициальная легочная болезнь. Есть сообщения о летальных случаях
Со стороны пищеварительной системыБоль в животе, запор, тошнота
Диспепсия, метеоризм
Со стороны гепатобилиарной системыГепатотоксичность, желтуха, повышение активности трансаминаз2
Печеночная недостатнисть3. Есть сообщения о летальных случаях
Со стороны кожи и подкожной клетчаткиАлопеция, гирсутизм/возобновление роста волос, сухость кожи, зуд, сыпь
Со стороны почек и мочевыделительной системыГематурия
Со стороны репродуктивной системы и молочных железГинекомастия и болезненность молочных желез4
Эректильная дисфункция
Общие нарушения и состояние места введенияАстения, отек
Боль в груди
ОбследованияУвеличение массы тела


1При применении агонистов РФ ЛГ и антиандрогенов для лечения рака предстательной железы риск возрастает, если бикалутамид 50 мг применяли в комбинации с агонистами РФ ЛГ, однако повышение риска отмечено при применении бикалутамида 150 мг в качестве монотерапии для лечения рака предстательной железы.
2Изменения со стороны печени редко бывают тяжелыми и часто проходят или ослабевают при продолжении лечения или после его прекращения.
3Печеночную недостаточность иногда отмечали у пациентов, принимавших бикалутамид, однако причинно-следственная связь с препаратом точно не установлена. Следует рассмотреть целесообразность периодического контроля функции печени.
4Может снизиться при сопутствующей кастрации. Большинство пациентов, получающих бикалутамид 150 мг в качестве монотерапии, отмечают гинекомастию или болезненность молочных желез. Очень редко гинекомастия может спонтанно не исчезнуть после отмены терапии, особенно после длительного лечения.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

лечение бикалутамидом следует начинать под непосредственным наблюдением врача.
Бикалутамид активно метаболизируется в печени. Некоторые данные дают основание считать, что у пациентов с тяжелыми поражениями печени выведение препарата замедляется, а это может привести к кумуляции бикалутамида. Поэтому бикалутамид следует применять с осторожностью у пациентов с умеренным или тяжелым поражением печени.
Из-за возможности изменения функции печени следует периодически проводить контроль печеночных проб. Большинство изменений отмечают в течение первых 6 мес применения бикалутамида.
Иногда при назначении бикалутамида возникают тяжелые изменения со стороны печени, сообщалось даже о летальных исходах. Если развиваются тяжелые изменения функции печени, лечение бикалутамидом следует прекратить.
У мужчин, принимающих агонисты РФ ЛГ, отмечено снижение толерантности к глюкозе. Это может проявиться сахарным диабетом или потерей гликемического контроля у пациентов с уже выявленным диабетом. В связи с этим следует уделить внимание мониторингу уровня глюкозы в крови пациентов, получающих бикалутамид в комбинации с агонистами РФ ЛГ.
При наличии объективных признаков прогрессирования заболевания и при повышенном уровне PSA (простатспецифического антигена) следует рассмотреть возможность прекращения терапии бикалутамидом.
Показано, что бикалутамид угнетает активность цитохрома Р450 (CYP 3A4), поэтому следует проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами, которые метаболизируются преимущественно CYP 3A4.
Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, врожденной лактазной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.
Применение в период беременности и кормления грудью. Калумид противопоказан для применения у женщин. Препарат противопоказано назначать в период беременности и кормления грудью.
Дети. Препарат противопоказан детям.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Калумид не обладает способностью влиять на управление транспортными средствами или работу со сложными механизмами. Однако следует иметь в виду, что иногда может возникать сонливость. Пациенты, которые принимают этот препарат, должны соблюдать осторожность.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

нет доказательств фармакодинамического или фармакокинетического взаимодействия препарата Калумид и аналогов РФ ЛГ.
Показано, что R-бикалутамид является ингибитором CYP 3A4 и проявляет меньший ингибирующийй эффект на активность CYP 2С9, 2С19 и 2D6.
Хотя в настоящее время нет убедительных данных, свидетельствующих о потенциальном взаимодействии Калумида и феназона как маркера активности цитохрома Р450 (CYP), средняя концентрация мидазолама (AUC) повысилась до 80% после одновременного назначения в течение 28 дней с Калумидом.
Для препаратов с узким терапевтическим диапазоном такое повышение может иметь важное значение. Соответственно, одновременное применение с терфенадином, астемизолом и цизапридом противопоказано. Также Калумид следует с осторожностью применять с такими соединениями, как циклоспорины и блокаторы кальциевых каналов. Может возникнуть необходимость в снижении дозы этих препаратов, особенно если есть признаки усиления влияния препарата или возникают побочные эффекты в результате его применения. При применении циклоспорина рекомендуется проводить тщательное наблюдение за его концентрацией в плазме крови и клиническим состоянием пациента после начала или прекращения лечения препаратом Калумид.
С осторожностью следует назначать Калумид при применении препаратов, которые могут подавлять окисление препарата (такие как циметидин, кетоконазол). Теоретически это может привести к повышению концентрации Калумида в плазме крови, что может вызвать увеличение выраженности побочных эффектов препарата.
Показано, что Калумид может вытеснять кумариновый антикоагулянт варфарин из участков связывания с белками. Поэтому при назначении Калумида пациентам, которые уже получают кумариновые антикоагулянты, рекомендуется проводить тщательный мониторинг протромбинового времени.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

данных о передозировке препарата у человека нет. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое. Диализ может быть неэффективным, поскольку бикалутамид в значительной степени связывается с белками и не выявляется в неизмененном виде в моче. При передозировке показана общая поддерживающая терапия, включая мониторинг жизненно важных показателей.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 30 °С.

Дата добавления: 01/02/2006
Дата изменения: 10/01/2017



Версия для печати

Купить в аптеках

КАЛУМИД
табл. п/плен. оболочкой 50 мг, №30
табл. п/плен. оболочкой 50 мг, №90
табл. п/о 150 мг, №30

! Средневзвешенная розничная стоимость лекарственных средств в Украине на Декабрь 2016
! Оптовые предложения для аптек препарата КАЛУМИД

Продажа лекарств в аптеках:

Киев
Лекфарм
КАЛУМИД табл. п/о 50 мг №30 1270,00 грн.

Статьи
в «Еженедельнике АПТЕКА»:

«Рихтер Гедеон Рт.» + ГФЗ «Польфа»: взлеты и победы единой команды двух представительств

«Рихтер Гедеон Рт.»: 50 лет на украинском рынке — 10 лет представительству в Украине!


Препараты компании
Gedeon Richter

Cпециализированное медицинское интернет-издание
для врачей, провизоров, фармацевтов, студентов
медицинских и фармацевтических вузов.
Ограничение ответственности
bigmir)net TOP 100