Фармакодинамика. Ацетилсалициловая кислота является анальгетическим, противовоспалительным, жаропонижающим и антиагрегантным средством. Основной фармакологический эффект — ингибирование образования простагландинов и тромбоксанов. Обезболивающий эффект является дополнительным, который обусловлен ингибированием фермента ЦОГ. Противовоспалительные свойства связаны с уменьшением кровотока, вызванным ингибированием синтеза PGE2. Ацетилсалициловая кислота необратимо ингибирует синтез простагландинов G/H, ее влияние на простагландины длительнее, чем нахождение ацетилсалициловой кислоты в организме. Влияние ацетилсалициловой кислоты на биосинтез тромбоксана в тромбоцитах на время кровотечения продолжается длительно после прекращения лечения. Действие прекращается только после появления новых тромбоцитов в плазме крови. Гидроксид магния обладает антацидным эффектом и защищает слизистую оболочку пищеварительного тракта от раздражающего влияния ацетилсалициловой кислоты. Фармакокинетика.Абсорбция. После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро всасывается в ЖКТ. Скорость абсорбции снижается при приеме пищи и у пациентов с приступами мигрени, повышается — у пациентов с ахлоргидрией или у больных, принимающих полисорбаты или антациды. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 0,5–2 ч. При пероральном применении магний в небольших количествах медленно абсорбируется в тонком кишечнике. Распределение. Связывание ацетилсалициловой кислоты с белками плазмы крови составляет 80–90%. Объем распределения для взрослых составляет 170 мл/ кг массы тела. Салицилаты значительно связываются с белками плазмы крови и быстро распространяются по организму. Салицилаты проникают в грудное молоко и могут проникать через плацентарный барьер. Магний распространяется с белками в связанном виде (около 25–30%). Небольшое количество проникает в грудное молоко. Магний может проникать через плацентарный барьер. Метаболизм. Ацетилсалициловая кислота гидролизируется до активного метаболита — салицилата в стенке желудка. После абсорбции ацетилсалициловая кислота быстро превращается в салициловую кислоту, но на протяжении первых 20 мин после приема внутрь является доминирующей в плазме крови. Выведение. Салицилат выводится в основном за счет печеночного метаболизма. Т½ составляет 2–3 ч. При высокой дозе ацетилсалициловой кислоты Т½ повышается до 15–30 ч. Салицилат также выводится в неизмененном виде с мочой. Выведенный объем зависит от уровня дозы и рН мочи. Около 30% дозы выводится с мочой, если реакция мочи щелочная, только 2% — при кислой реакции. Небольшое количество магния выводится с мочой, но большая часть реабсорбируется и выводится с калом.
ПОКАЗАНИЯ:
в форме таблеток: острая (нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда) и хроническая ИБС. профилактика повторного тромбообразования; первичная профилактика тромбозов, сердечно-сосудистых заболеваний, таких как острый коронарный синдром у пациентов при наличии факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний; АГ, гиперхолестеринемия, сахарный диабет, ожирение (индекс массы тела <30), семейный анамнез (инфаркт миокарда у пациентов в возрасте до 55 лет); в форме таблеток форте:острая и хроническая ИБС.
ПРИМЕНЕНИЕ:
острая и хроническая ИБС: рекомендованная начальная доза — 150 мг/сут. Поддерживающя доза — 75 мг/сут. Острый инфаркт миокарда. Нестабильная стенокардия: рекомендованная доза составляет 150–450 мг, применяют как можно ранее после появления симптомов. Профилактика повторного тромбообразования: рекомендованная начальная доза — 150 мг/сут. Поддерживающя доза — 75 мг/сут. Первичная профилактика тромбообразования, сердечно-сосудистых заболеваний, таких как острый коронарный синдром в анамнезе, при наличии факторов развития сердечно-сосудистых заболеваний. Рекомендованная профилактическая доза — 75 мг/сут. В форме таблеток форте. Острая и хроническая ИБС: рекомендованная начальная доза — 150 мг/сут. Поддерживающая доза — 75 мг/сут. Таблетки глотают целиком, запивая водой. При необходимости таблетку можно разломить пополам, разжевать или предварительно растереть. Продолжительность курса лечения определяется индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
повышенная чувствительность к компонентам препарата, другим салицилатам; пептическая язва желудка в фазе обострения; склонность к кровотечениям (дефицит витамина К, тромбоцитопения, гемофилия); тяжелая печеночная недостаточность, тяжелое нарушение функции почек (уровень клубочковой фильтрации <10 мл/мин); выраженная сердечная недостаточность; БА, отек Квинке, вызванные применениям салицилатов или НПВП в анамнезе; III триместр беременности, детский возраст.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень (<1/10000, включая единичные случаи). Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: очень часто — повышенная кровоточивость, ингибирование агрегации тромбоцитов; нечасто — скрытое кровотечение; редко — анемия в случае продолжительной терапии; очень редко — гипопротромбинемия (высокие дозы), тромбоцитопения, нейтропения, апластическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз. Со стороны иммунной системы: нечасто — анафилактические реакции, аллергический ринит. Со стороны эндокринной системы: редко — гипогликемия. Со стороны нервной системы: часто — головная боль, бессонница; иногда — головокружение (вертиго), сонливость; редко — интрацеребральное кровоизлияние. Со стороны органов чувств: нечасто — звон в ушах; редко — дозозависимая обратимая потеря слуха и глухота. Со стороны дыхательной системы: часто — бронхоспазм (у больных БА). Со стороны ЖКТ: очень часто — изжога, рефлюкс; часто — эрозивные поражения верхнего отдела ЖКТ, тошнота, диспепсия, рвота, диарея; нечасто — пептическая язва верхнего отдела ЖКТ, в том числе рвота с кровью и мелена; редко — желудочно-кишечное кровотечение, перфорация; очень редко — стоматит, эзофагит, токсическое язвенное поражение нижнего отдела ЖКТ, стриктура, колит, обострение синдрома раздраженного толстого кишечника. Со стороны печени: редко — повышение уровня трансаминаз и ЩФ в сыворотке крови; очень редко — дозозависимый обратимый острый гепатит средней тяжести. Со стороны кожи: часто — крапивница, кожная сыпь различного характера, ангиоэдема, пурпура, геморрагический васкулит, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
необходимо избегать продолжительного совместного применения Кардиомагнила с НПВП, поскольку повышается риск возникновения побочных явлений. У пациентов пожилого возраста при продолжительном применении препарата может повышаться риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений. В случае запланированного хирургического вмешательства рекомендуется прекратить прием препарата за несколько дней. Нужно с осторожностью применять препарат пациентам с БА и аллергическими реакциями, диспепсией, существующими поражениями слизистой оболочки желудка, нарушением функции печени или почек. При применении ацетилсалициловой кислоты в низких дозах может снижаться выведение мочевой кислоты. Применение в период беременности и кормления грудью. Решение относительно применения препарата Кардиомагнил в I–II триместр беременности или в период кормления грудью следует принимать после тщательной оценки соотношения польза/риск, в максимально низких дозах (до 100 мг/сут) и под тщательным наблюдением. Применение препарата противопоказано в III триместр беременности. Дети. Препарат не следует применять у детей. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не влияет.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
при совместном применении Кардиомагнил усиливает действие гипогликемизирующих средств, антикоагулянтов (например варфарин, фенпрокумон, клопидогрел, гепарин), ацетазоламида, метотрексата. Уменьшает выраженность действия фуросемида, спиронолактона, ингибиторов АПФ. Не рекомендуется совместное применение с НПВП. Антациды могут снижать всасывание препарата. Клиническое значение данного взаимодействия ацетилсалициловой кислоты и магния минимальное за счет небольшого количества магния, входящего в состав препарата. Применение с пробенецидом ослабляет действие обоих препаратов.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
опасной для взрослых является доза 150 мг/кг. Симптомы хронического отравления средней степени (результат продолжительного применения препарата в высоких дозах): головокружение, звон в ушах, глухота, вазодилатация, повышенная потливость, тошнота, рвота, головная боль, нарушение сознания. Симптомы тяжелого и острого отравления (вследствие передозировки): гипервентиляция легких, жар, беспокойство, нарушения КОР (вначале — респираторный алкалоз, затем — метаболический ацидоз). В случае тяжелого отравления угнетение ЦНС может привести к коме, кардиоваскулярному коллапсу и остановке дыхания. Острое отравление ацетилсалициловой кислотой (>300 мг/кг массы тела) часто вызывает острую печеночную недостаточность, а доза свыше 500 мг/кг может быть смертельной. Лечение. В случае острой передозировки проводят промывание желудка и прием активированного угля. Необходимо восстановить баланс жидкости и электролитов во избежание ацидоза, гиперпирексии, гиперкалиемии и обезвоживания. Эффективными методами выведения салицилата из плазмы крови являются форсированный щелочной диурез, гемодиализ или гемоперфузия.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Дата добавления: 01/02/2006
Дата изменения: 03/11/2011
Cпециализированное медицинское интернет-издание для врачей, провизоров, фармацевтов,
студентов
медицинских и фармацевтических вузов.Ограничение ответственности
