Фармакодинамика. Метформин снижает гипергликемию, но не приводит к развитию гипогликемии. В отличие от сульфонилмочевины не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Метформин повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике. Оказывает положительный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего ХС, ЛПНП и ТГ. Фармакокинетика. После приема внутрь метформин почти полностью абсорбируется в ЖКТ, в кале определяется 20–30% дозы. Абсолютная биодоступность составляет 50–60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и замедляется. Метформин быстро распределяется в тканях, практически не связывается с белками плазмы крови. Метформин подвергается метаболизму в незначительной степени и выделяется почками. Клиренс у здоровых лиц составляет 440 мл/мин (в 4 раза больше, чем креатинина), что свидетельствует об активной канальцевой секреции. Т½ составляет около 9–12 ч. При почечной недостаточности он увеличивается, возникает риск кумуляции препарата.
ПОКАЗАНИЯ:
сахарный диабет II типа (инсулиннезависимый) у взрослых при неэффективности диетотерапии (особенно у больных с избыточной массой тела). В комбинации с инсулином — при сахарном диабете I типа, особенно при выраженной степени ожирения, которое сопровождается вторичной резистентностью к инсулину.
ПРИМЕНЕНИЕ:
дозу препарата устанавливает врач индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в крови. Начальная доза для взрослых составляет 500–1000 мг/сут. После 10–15 дней возможно дальнейшее постепенное повышение дозы в зависимости от уровня гликемии. Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500–2000 мг/сут. Максимальная доза — 3000 мг. Для уменьшения выраженности побочных явлений со стороны ЖКТ суточную дозу следует разделить на 2–3 приема. Таблетки следует принимать не разжевывая во время или после еды. Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от тяжести и течения заболевания.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
диабетический кетоацидоз; диабетическая прекома; диабетическая кома; нарушение функции почек (клиренс креатинина <60 мл/мин); острые заболевания, которые сопровождаются риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при рвоте, диарее), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания, состояние гипоксии (шок, сепсис, инфекции почек, бронхолегочные заболевания); клинически выраженные проявления острого и хронического заболевания, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (дыхательная недостаточность, сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения); острые инфекции; серьезные хирургические вмешательства и травмы (когда есть показания для проведения инсулинотерапии); нарушение функции печени; хронический алкоголизм и острое отравление этанолом; лактатацидоз (в том числе в анамнезе); период не менее 2 дней до и на протяжении 2 дней после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащих контрастных веществ; соблюдение гипокалорийной диеты (<1000 ккал/сут); период беременности и кормления грудью; повышенная чувствительность к компонентам препарата. Не рекомендуется применять препарат у пациентов в возрасте >60 лет, которые занимаются тяжелой физической работой, что связано с повышенным риском развития у них молочнокислого ацидоза.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, металлический привкус во рту, отсутствие аппетита, метеоризм, диарея, боль в животе. Эти симптомы возникают особенно часто в начале лечения и, как правило, исчезают самостоятельно. Выраженность данных симптомов уменьшается при назначении антацидов, производных атропина или спазмолитиков. Во избежание развития данных побочных эффектов, рекомендуется назначать Диаформин во время или в конце приема пищи 2–3 раза в сутки. Если диспептические симптомы отмечают постоянно, лечение Диаформином следует прекратить. Со стороны обмена веществ: молочнокислый диатез (необходима отмена лечения); при продолжительном лечении — гиповитаминоз В12 (нарушение всасывания). Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — мегалобластная анемия. Аллергические реакции: кожная сыпь.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
пациент должен быть проинформирован о необходимости прекращения применения препарата и обращения к врачу при появлении рвоты, боли в животе, мышечной боли, общей слабости и сильного недомогания. Эти симптомы могут быть признаком начинающегося лактатацидоза. Диаформин необходимо отменить за 48 ч до начала и на протяжении 48 ч после проведения рентгенологического исследования (в том числе урография, в/в ангиография) с применением рентгеноконтрастных средств. На фоне применения Диаформина необходимо воздержаться от приема алкоголя. Таблетки, содержащие 850 мг метформина, содержат лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять препарат в этой дозировке. Применение в период беременности и кормления грудью. Не назначать препарат в период беременности и кормления грудью. Дети. Не применять для лечения детей. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
при одновременном применении препарата Диаформин с даназолом возможно развитие гипергликемического эффекта. При необходимости лечения даназолом и после прекращения его применения необходима коррекция дозы Диаформина под контролем уровня гликемии. При одновременном применении препарата Диаформин с алкоголем или этанолсодержащими препаратами повышается риск развития лактатацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно при голодании или соблюдении низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. Хлорпромазин в высоких дозах (100 мг/сут) снижает высвобождение инсулина и повышает уровень глюкозы в крови. При одновременном применении с нейролептиками и после прекращения их применения необходима коррекция дозы Диаформина под контролем уровня гликемии. ГКС (для системного и местного применения) снижают толерантность к глюкозе и повышают уровень глюкозы крови, в некоторых случаях вызывают кетоз. При необходимости применения такой комбинации и после прекращения приема ГКС необходима коррекция дозы Диаформина под контролем уровня глюкозы крови. При одновременном применении петлевых диуретиков и Диаформина существует риск развития лактатацидоза в связи с возможностью возникновения функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Диаформин при клиренсе креатинина <60 мл/мин. Диаформин следует отменить за 48 ч до начала и на протяжении 48 ч после проведения рентгенологического исследования (в том числе урография, в/в ангиография) с применением рентгеноконтрастных средств. Назначение инъекций β2-симпатомиметиков снижает гипогликемизирующее действие Диаформина вследствие стимуляции β2-адренорецепторов. В этом случае необходимо контролировать содержание глюкозы в крови и при назначить инсулин. Ингибиторы АПФ и другие антигипертензивные препараты могут снижать уровень глюкозы крови. При необходимости следует провести коррекцию дозы метформина. При одновременном применении Диаформина с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой и салицилатами возможно усиление гипогликемизирующего действия.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
симптомы: при применении метформина в дозе 85 г не выявлена гипогликемия, однако отмечали развитие лактатацидоза, ранними симптомами которого являются тошнота, рвота, диарея, повышение температуры тела, боль в животе, боль в мышцах, в дальнейшем возможны одышка, головокружение, нарушение сознания, развитие комы. Лечение: немедленная отмена Диаформина, госпитализация, определение концентрации лактата в крови; при необходимости — проведение симптоматической терапии. Для выведения из организма лактата и метформина наиболее эффективным является гемодиализ.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Дата добавления: 17/09/2010
Дата изменения: 03/11/2011
Cпециализированное медицинское интернет-издание для врачей, провизоров, фармацевтов,
студентов
медицинских и фармацевтических вузов.Ограничение ответственности
