Фармакодинамика. Преднизон — нефторированный ГКС для системного применения. Преднизон обладает дозозависимым эффектом на метаболизм практически всех тканей. На физиологических уровнях его действие необходимо для поддержания гомеостаза организма в состоянии покоя и физической нагрузки, а также для регуляции деятельности иммунной системы. При превышении дозы, применяемой с заместительной целью, преднизон оказывает быстрое противовоспалительное действие (антиэкссудативное и антипролиферативное действие) и замедленный иммуносупрессивный эффект. Он ингибирует хемотаксис и активность клеток иммунной системы, высвобождение и эффект медиатора воспаления и иммунных реакций, например, лизосомальные ферменты, простагландины, лейкотриены. При бронхоспазме преднизон повышает действие β-адреномиметиков с бронходилатирующим эффектом (пермиссивное действие). Длительное лечение высокими дозами приводит к инволюции иммунной системы и коры надпочечников. Минералокортикоидное действие (значительное для гидрокортизона, чувствительное для преднизона) может требовать контроля электролитов сыворотки. Влияние преднизона на нарушение проходимости дыхательных путей базируется на уменьшении воспалительного процесса, снижении или профилактике отека слизистой оболочки, торможении бронхиального стеноза, угнетении или уменьшении образования слизи и снижении вязкости слизи. В основе данного эффекта лежит следующий механизм: снижение проницаемости сосудов и стабилизация мембран, нормализация чувствительности мышц бронхов к действию β2-симпатомиметиков (в случае снижения чувствительности при длительном постоянном их применении), угнетение реакции типа I, начиная со 2-й недели лечения. Фармакокинетика Абсорбция: уровень ГКС в плазме крови определяется уже вскоре после введения препарата. Метаболизм: после введения преднизон быстро метаболизируется в преднизолон. В общем, преднизон и преднизолон в организме взаимно превращаются друг в друга, при этом большую часть составляет преднизолон. Абсолютная биодоступность составляет около 29%. Распределение: преднизолон связывается с транскортином и белками плазмы. Объем распределения составляет приблизительно 1,5 мл/мин/кг. Выведение: приблизительно 2–5% абсорбированной дозы выделяется с мочой в виде преднизона, приблизительно 11–24% — в виде преднизолона, остальное — в виде других метаболитов.
ПОКАЗАНИЯ:
суппозитории Ректодельт 100 назначают детям для интенсивной терапии псевдокрупа, крупа, спастического бронхита.
ПРИМЕНЕНИЕ:
детям старше 6 мес назначают 1 суппозиторий в сутки, что соответствует 100 мг преднизона. Длительность применения зависит от течения заболевания. При острых состояниях в основном достаточно кратковременной терапии. При необходимости лечение повторяют один раз. Дальнейшее применение не рекомендуется. Лечение суппозиториями Ректодельт 100 не должно превышать 2-х дней (что соответствует 200 мг преднизона). Суппозитории необходимо вводить глубоко в прямую кишку. Ректальное применение особенно рекомендуется маленьким детям, когда в/в, в/м или пероральное введение ГКС создает сложности и дополнительный стресс у детей. Недопустимо превышать рекомендуемую дозу препарата и длительность его применения. В случае несоблюдения рекомендаций возможно развитие тяжелых побочных реакций (см. ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
известная гиперчувствительность к преднизону или другому ингредиенту препарата. При кратковременном применении преднизона для лечения острых, потенциально угрожающих жизни и ургентных состояний, других противопоказаний нет.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
в случае неотложной терапии единственным возможным побочным эффектом может быть реакция со стороны иммунной системы — гиперчувствительность к Ректодельту 100. Длительное применение ГКС может вызывать такие побочные реакции: со стороны эндокринной системы: синдром Иценко — Кушинга разной интенсивности с такими проявлениями, как лунообразное лицо, ожирение, возможно развитие диабетического метаболического синдрома, гипергликемия вплоть до развития стероидного диабета, истощение (вплоть до атрофии) функции коры надпочечников, задержка роста у детей, нарушение секреции полового гормона, гирсутизм, изменения гемограммы. Со стороны обмена веществ: гипокалиемия, задержка натрия и жидкости в организме, отрицательный азотистый баланс. Со стороны сердечно-сосудистой системы: АГ. Со стороны системы крови: повышение свертываемости крови. Со стороны костно-мышечной системы: асептический некроз костей, остеопороз, атрофия мышц. Со стороны ЖКТ: желудочные или кишечные язвы (вследствие ульцерогенного действия на ЖКТ и повышения кислотности желудочного сока), панкреатит. Со стороны кожи: изменения кожи (атрофия кожи, телеангиоэктазии, стрии, угревые высыпания; гематомы, кровоподтеки, изменение цвета кожи). Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение проницаемости сосудов. Со стороны органа зрения: стероидная катаракта, манифестирование латентно текущей глаукомы. Со стороны ЦНС: психические нарушения. Эффекты, обусловленные иммунодепресивным действием: снижение сопротивляемости к инфекциям, замедление заживления ран.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
препарат Ректодельт 100 рекомендуется применять в первую очередь при острых состояниях. Как и в отношении других ГКС, применение Ректодельта 100 возможно только при тщательном анализе соотношения риск/польза. Длительное применение (больше 2 дней) возможно только под постоянным наблюдением врача. Период беременности и кормления грудью. Нет достаточных данных в отношении применения Ректодельта 100 в период беременности. В исследованиях на животных системное применение преднизона оказывает эмбриотоксическое и тератогенное действия. Типичными эмбриотоксическими и тератогенными эффектами, которые наблюдались в исследованиях на животных с применением других ГКС, кроме преднизона, были волчья пасть, аномалии развития скелета, замедление внутриутробного развития, гибель эмбриона. Также отмечалось повышение риска развития волчьей пасти у эмбриона человека в результате системного применения ГКС в период I триместра. Опыты на животных также показали, что применение субтератогенных доз в период беременности повышает риск возникновения задержки внутриутробного развития, сердечно-сосудистых заболеваний и метаболических нарушений у взрослых, а также длительного изменения плотности рецепторов к глюкокортикоиду, передачу нервных импульсов и реакций. Если ГКС применяются в III триместре, существует риск развития атрофии коры надпочечников. В данном случае необходимо проводить заместительную терапию для новорожденного. Таким образом, Ректодельт 100 можно применять в период беременности только после тщательного анализа соотношения риск/польза. Преднизон и преднизолон проникает в грудное молоко. Данные о негативном влиянии на ребенка отсутствуют. При необходимости применения более высоких доз кормление грудью необходимо прекратить. Дети. Препарат применяют у детей в возрасте старше 6 мес. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Не влияет.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
ферментативные индукторы, такие как барбитураты, фенитоин, примидон, рифампицин, могут ослаблять эффекты Ректодельта 100. Эстрогены могут усиливать клиническое действие Ректодельта 100. При одновременном применении Ректодельта 100 и атропина или других антихолинергических препаратов может развиваться повышение внутриглазного давления. Совместное применение с салицилатами или НПВП может повышать риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Эффекты антидиабетических средств, инсулина и производных кумарина могут ослабляться при совместном применении с Ректодельтом 100. Одновременный прием сердечных гликозидов может усиливать гликозидную активность, что связано со стероидиндуцированной потерей калия. При одновременном применении салуретических средств возможно повышение выведения калия. Кортикостероиды могут привести к снижению концентрации празиквантеля в плазме крови. При совместном применении с ингибиторами АПФ повышается риск изменений гемограммы. Хлорокин, гидрохлорокин и мефлокин могут повышать риск возникновения миопатии, кардиомиопатии. Эффект соматотропина может снижаться. ТТГ — повышающий эффект протирелина может снижаться. Повышается уровень циклоспорина в плазме крови, повышается риск развития судорог церебрального генеза.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
острая интоксикация преднизоном или другими ГКС не описана. В случае передозировки следует учитывать возможность проявления побочных эффектов главным образом со стороны эндокринной системы, нарушений метаболизма и электролитного баланса. Антидот неизвестен.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Дата добавления: 22/09/2009
Дата изменения: 03/11/2011
Cпециализированное медицинское интернет-издание для врачей, провизоров, фармацевтов,
студентов
медицинских и фармацевтических вузов.Ограничение ответственности
