Компендиум
     
Справочник

Алфавитный указатель продуктов
Цены на препараты
Производители
АТС-классификация
Классификация диетических
добавок к пище

Медицинские изделия
Классификация косметических
средств

Клиническое питание
Международные названия
Описание активных веществ
Реклама в издании
Інструкції МОЗ

АЗИЦИН® (AZICIN)

Как использовать?
Введение
АТС-классификация
Международные названия
Список сокращений
Путеводитель

Приобрести
Книга
Магазины
Заказать

  Работа на Job.Morion.ua
Все вакансии

Инструкция по применению, цена в аптеках, состав, показания


АЗИЦИН® (AZICIN)

AZITHROMYCINUM     J01F A10

Дарница

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. 250 мг контурн. ячейк. уп., пачка, № 6
 Азитромицин250 мгB

Прочие ингредиенты: лактоза моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон, магния стеарат.

№  UA/0137/01/01 от 12.11.2013 до 12.11.2018 По рецепту

табл. п/о 500 мг контурн. ячейк. уп., пачка, № 3
 Азитромицин500 мгB

Прочие ингредиенты: лактоза моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк, макрогол 4000, сепифилм 752 белый.

№  UA/0137/02/01 от 09.12.2013 до 09.12.2018 По рецепту

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Азитромицин является представителем группы макролидных антибиотиков — азалидов, имеющих широкий спектр антимикробного действия. Механизм действия азитромицина заключается в ингибировании синтеза бактериального белка за счет связывания с 50S-субъединицей рибосом и предотвращения транслокации пептидов при отсутствии влияния на синтез полинуклеотидов. Резистентность к азитромицину может быть врожденной или приобретенной. Полная перекрестная резистентность существует среди Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитических стрептококков группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метициллинрезистентный золотистый стафилококк (MRSA), к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.
Спектр антимикробного действия азитромицина:

Чувствительные виды
Аэробные грамположительные бактерии
Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный)
Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительный)
Streptococcus pyogenes (группа А)
Аэробные грамотрицательные бактерии
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Legionella pneumophila
Moraxella catarrhalis
Pasteurella multocida
Анаэробные бактерии
Clostridium perfringens
Fusobacterium spp. (виды)
Prevotella spp.
Porphyromonas spp.
Другие бактерии
Chlamydia trachomatis
Виды, которые становятся резистентными в единичных случаях
Аэробные грамположительные бактерии
Streptococcus pneumoniae (с промежуточной чувствительностью к пенициллину, пенициллинрезистентный)
Врожденнорезистентные виды
Аэробные грамположительные бактерии
Enterococcus faecalis
Стафилококки MRSA, MRSE (метициллинрезистентный золотистый стафилококк)
Анаэробные бактерии
Группа бактероидов Bacteroides fragilis


Фармакокинетика. Биодоступность азитромицина после приема внутрь составляет ≈37%. Cmax в плазме крови достигается через 2–3 ч после приема препарата. При приеме азитромицин распределяется по всему организму. Фармакокинетические исследования показали, что концентрация азитромицина в тканях значительно выше (в 50 раз), чем в плазме крови, что свидетельствует о высоком связывании препарата с тканями.
Связывание с белками плазмы крови варьирует в зависимости от плазменной концентрации и составляет от 12% при концентрации 0,5 мкг/мл до 52% — при 0,05 мкг/мл в плазме крови. Объем распределения в равновесном состоянии (VVSS) составил 31,1 л/кг массы тела.
Конечный Т½ из плазмы крови полностью отображает Т½ из тканей в течение 2–4 дней.
Примерно 12% дозы азитромицина выводится в неизмененном виде с мочой в течение следующих 3 дней. Особенно высокие концентрации неизмененного азитромицина выявлены в желчи человека. Также в желчи определено 10 метаболитов, которые образовывались с помощью N- и О-деметилирования, гидроксилирования колец дезозамина и агликона и расщепления кладинозы конъюгата. Сравнение результатов жидкостной хроматографии и микробиологических анализов показало, что метаболиты азитромицина не являются микробиологически активными.

ПОКАЗАНИЯ:

инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:

  • верхних дыхательных путей (бактериальный фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит);
  • нижних дыхательных путей (бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита, негоспитальная пневмония);
  • кожи и мягких тканей: хроническая мигрирующая эритема (болезнь Лайма I стадии), рожа, импетиго, вторичная пиодермия;
  • инфекции, передающиеся половым путем (неосложненный и осложненный уретрит/цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis).

ПРИМЕНЕНИЕ:

препарат применяют у взрослых и детей с массой тела >45 кг.
Азитромицин принимают внутрь 1 раз в сутки, не менее чем за 1 ч до или через 2 ч после еды.
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы): 500 мг (1 таблетка или 2 капсулы) 1 раз в сутки в течение 3 дней.
При хронической мигрирующей эритеме: в 1-й день — 1 г/сут (2 таблетки или 4 капсулы за 1 раз), со 2-го по 5-й день — 500 мг (1 таблетка или 2 капсулы) в сутки.
При инфекциях, передающихся половым путем: 1 г (2 таблетки или 4 капсулы) однократно. Курсовая доза — 1 г.
В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом 24 ч.
При почечной недостаточности с незначительной дисфункцией почек (клиренс креатинина >40 мл/мин) нет необходимости изменять дозировку. Не было проведено никаких исследований с участием пациентов с клиренсом креатинина <40 мл/мин. Поэтому следует с осторожностью применять азитромицин у таких больных.
При печеночной недостаточности препарат не следует применять пациентам с тяжелыми заболеваниями печени, поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью.
Лицам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к азитромицину, другим компонентам препарата или к любому другому антибиотику группы макролидов или кетолидов. Тяжелые нарушения функции печени, почек. Не следует применять одновременно с производными спорыньи из-за теоретической возможности эрготизма.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

инфекции и инвазии: оральный кандидоз, вагинальные инфекции, псевдомембранозный колит.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Психические нарушения: агрессивность, психомоторная гиперактивность, тревога, нервозность, ажитация.
Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, гипестезия, сонливость, синкопе, головная боль, судороги (выявлено, что они также вызываются другими макролидными антибиотиками), искажение или потеря вкуса и обоняния, парестезии, астения, невроз, вялость, бессонница, нарушения сна, миастения гравис.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения.
Со стороны органа слуха: ухудшение слуха. У некоторых пациентов, принимавших азитромицин, сообщалось о нарушении слуха, наступлении глухоты и о звоне в ушах. Большинство из этих случаев связаны с экспериментальными исследованиями, в ходе которых азитромицин применяли в высоких дозах в течение длительного времени. Согласно доступным отчетам о дальнейшем медицинском наблюдении большинство этих нарушений имели обратимый характер.
Со стороны сердечной деятельности: усиленное сердцебиение, боль в грудной клетке, пароксизмальная желудочковая тахикардия по типу пируэт, желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию (выявлено, что они также вызываются другими макролидными антибиотиками); удлинение интервала Q–T, трепетание желудочков, артериальная гипотензия.
Со стороны органов дыхания: одышка.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, неприятные ощущения в животе (дискомфорт, боль, спазмы), жидкий стул, метеоризм, диспепсия, гастрит, анорексия, запор, изменение цвета языка. Сообщалось о панкреатите.
Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, холестатическая желтуха, включая изменение показателей функциональных проб печени, тяжелый гепатит, дисфункция печени, печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некротический гепатит.
Со стороны кожи: аллергические реакции, включая зуд, гиперемию, высыпания, аллергический дерматит, конъюнктивит, ангионевротический отек, крапивницу, фоточувствительность; экзантема, кожные реакции, а именно: полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, ОПН.
Со стороны репродуктивной системы: вагинит.
Системные нарушения: анафилаксия, отеки, кандидоз, ангиоэдема, анафилактоидные реакции.
Общие нарушения: повышенная утомляемость, слабость, озноб.
Исследования: лимфоцитопения, эозинофилия, уменьшение количества бикарбонатов крови, повышение АсАТ, АлАТ, билирубина, уровня мочевины, креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

аллергические реакции. В редких случаях сообщалось, что азитромицин вызывает серьезные аллергические реакции, такие как ангионевротический отек и анафилаксия. Некоторые из этих реакций обусловили развитие рецидивных симптомов и требовали более длительного наблюдения и лечения.
Нарушение функции печени. Поскольку печень является основным путем метаболизма азитромицина, следует с особой осторожностью применять азитромицин пациентам с печеночной недостаточностью.
Необходимо проводить контроль функции печени в случае развития симптомов дисфункции печени, например астении, которая быстро развивается и сопровождается желтухой, темной мочой, склонностью к кровотечениям и печеночной энцефалопатией.
Нарушение функции почек. У пациентов с тяжелой дисфункцией почек (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин) отмечено увеличение системной экспозиции азитромицина на 33%.
Нарушения сердечного ритма. Удлинение сердечной реполяризации и интервала Q–T, что повышает риск развития сердечной аритмии и трепетания-мерцания желудочков, отмечено при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у больных с повышенным риском удлинения сердечной реполяризации, поэтому следует с осторожностью назначать лечение пациентам:

  • с врожденной или зарегистрированной пролонгацией интервала Q–T;
  • которые в настоящее время проходят лечение с применением других активных веществ, которые, как известно, увеличивают интервал Q–T, таких как антиаритмические препараты классов IА и III, цизаприд и терфенадин;
  • с нарушениями электролитного обмена, особенно в случае гипокалиемии и гипомагниемии;
  • с клинически релевантной брадикардией, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью.

Миастения гравис. Сообщалось об обострении симптомов миастении гравис или о новом развитии миастенического синдрома у пациентов, получающих терапию азитромицином.
Стрептококковые инфекции. Азитромицин в целом эффективен для лечения при воспалительных заболеваниях ротоглотки, вызванных стрептококком, но нет никаких данных, подтверждающих эффективность азитромицина для профилактики острого ревматического полиартрита.
Суперинфекции. Как и в случае с другими антибактериальными препаратами, существует возможность возникновения суперинфекции (микоза).
При применении почти всех антибактериальных средств, включая азитромицин, сообщалось о случаях возникновения диареи, связанной с C. difficile. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную флору толстого кишечника, что приводит к чрезмерному росту C. difficile.
C. difficile продуцируют токсины А и В, которые способствуют развитию диареи, связанной с C. difficile. Штаммы C. difficile, продуцирующие гипертоксин, повышают заболеваемость, поскольку эти инфекции могут быть устойчивыми к антибактериальной терапии и могут стать причиной колэктомии. Возможность развития диареи, связанной с C. difficile, следует принимать во внимание у всех пациентов с диареей, возникшей после применения антибиотиков. Необходимо внимательно анализировать анамнез, поскольку сообщалось, что связанная с C. difficile диарея может развиться через 2 мес после приема антибактериальных препаратов.
Во время применения препарата не следует употреблять спиртные напитки.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять Азицин.
Применение в период беременности и кормления грудью. Учитывая недостаточность данных относительно безопасности применения препарата, не рекомендуется назначать азитромицин в период беременности и кормления грудью, за исключением случаев, когда ожидаемый положительный эффект для беременной/матери превышает возможный риск от применения препарата для плода/ребенка, при отсутствии соответствующих альтернативных препаратов.
Дети. Препарат в данной лекарственной форме применяют у детей с массой тела ≥45 кг. У детей с массой тела <45 кг рекомендуют применять азитромицин в другой лекарственной форме.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Учитывая возможность развития таких побочных реакций, как головокружение, сонливость, нарушение зрения, не рекомендуется применять препарат при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

следует с осторожностью применять азитромицин одновременно с другими лекарственными средствами, которые могут увеличивать интервал Q–T (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Антациды. Одновременное применение азитромицина с однократной дозой 20 мл алюминия гидроксида и магния гидроксида не влияет на скорость и степень абсорбции азитромицина.
Цетиризин. У здоровых добровольцев одновременное применение в 5-дневном курсе азитромицина с 20 мг цетиризина в равновесном состоянии не приводило к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению интервала Q–T.
Диданозин. Одновременное применение 1200 мг/сут азитромицина и 400 мг/сут диданозина у 6 ВИЧ-положительных пациентов не влияло на фармакокинетику равновесного состояния диданозина по сравнению с плацебо.
Дигоксин. Сообщалось, что одновременное применение макролидных антибиотиков, включая азитромицин, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышенному уровню субстрата Р-гликопротеина в плазме крови. Поэтому при одновременном применении азитромицина и дигоксина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в плазме крови.
Зидовудин. Одновременное применение азитромицина (одноразовые 1000 мг и многократные 1200 или 600 мг дозы) оказывает незначительное влияние на плазменную фармакокинетику или выведение с мочой зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина приводило к повышению концентраций фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неизвестно, но он может оказаться полезным для пациентов.
Не выявлено существенного взаимодействия Азитромицина с печеночной системой цитохрома Р450. Считают, что отсутствует фармакокинетическое взаимодействие препарата с эритромицином и другими макролидами. Азитромицин не вызывает индукцию или инактивацию цитохрома Р450 через цитохром-метаболический комплекс.
Производные спорыньи. Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, не следует одновременно применять азитромицин с производными спорыньи.
Проведены фармакокинетические исследования сочетанного применения азитромицина и препаратов, метаболизм которых происходит с участием цитохрома Р450.
Аторвастатин. Одновременное применение аторвастатина (10 мг/сут) и азитромицина (500 мг/сут) не вызывало изменения концентрации аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы).
Карбамазепин. В ходе фармакокинетических исследований с участием здоровых добровольцев не выявлено существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови у пациентов, получавших одновременно азитромицин.
Циметидин. В ходе фармакокинетических исследований влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина при условии применения циметидина за 2 ч до приема азитромицина.
Пероральные антикоагулянты кумаринового типа. Азитромицин не менял антикоагулянтный эффект однократной дозы (15 мг) варфарина у здоровых добровольцев. Сообщалось о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и пероральных антикоагулянтов кумаринового типа. Хотя причинная связь не установлена, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при назначении азитромицина у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты кумаринового типа.
Циклоспорин. В ходе фармакокинетического исследования с участием здоровых добровольцев, которые в течение 3 дней принимали азитромицин в дозе 500 мг/сут перорально, а затем приняли разовую дозу 10 мг/кг циклоспорина, выявлено достоверное повышение уровня Cmax и AUC0–5 циклоспорина. Поэтому следует соблюдать осторожность, рассматривая одновременное назначение этих препаратов. Если такое одновременное применение необходимо, следует проводить мониторинг уровня циклоспорина и соответственно корректировать дозу.
Эфавиренз. Сочетанное применение разовой дозы азитромицина 600 мг и 400 мг эфавиренза ежесуточно в течение 7 дней не вызывало каких-либо клинически значимых фармакокинетических взаимодействий.
Флуконазол. Сочетанное применение разовой дозы азитромицина 1200 мг не изменяло фармакокинетику однократной дозы 800 мг флуконазола. Общая экспозиция и Т½ азитромицина не изменялись при сочетанном применении флуконазола, однако при этом наблюдали снижение Cmах азитромицина (на 18%), что не имело клинического значения.
Индинавир. Сочетанное применение разовой дозы азитромицина 1200 мг не вызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира, который назначали по 800 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней.
Метилпреднизолон. Азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
Мидазолам. Сочетанное применение 500 мг азитромицина в течение 3 дней не вызывало клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики разовой дозы 15 мг мидазолама.
Нелфинавир. Применение нелфинавира вызывает повышение концентрации азитромицина в плазме крови. Хотя коррекция дозы азитромицина при сочетанном применении с нелфинавиром не рекомендуется, оправдан тщательный мониторинг известных побочных эффектов азитромицина.
Рифабутин. Сочетанное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию этих препаратов в плазме крови. При сочетанном применении азитромицина и рифабутина отмечали случаи нейтропении. Хотя нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинная связь с применением комбинации с азитромицином не установлена.
Силденафил. У здоровых добровольцев-мужчин не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут в течение 3 дней) на значение AUC и Сmax силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Терфенадин. При проведении фармакокинетических исследований не сообщалось о доказательствах взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью; однако не было ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие имело место.
Теофиллин. Доказательств клинически значимого фармакокинетического взаимодействия при одновременном применении азитромицина и теофиллина здоровыми добровольцами не получено.
Триазолам. Сочетанное применение азитромицина 500 мг в 1-й день и 250 мг во 2-й день с 0,125 мг триазолама во 2-й день не вызывало существенного влияния на фармакокинетические показатели триазолама по сравнению с триазоламом и плацебо.
Триметоприм/сульфаметоксазол. Сочетанное применение триметоприма/сульфаметоксазола (160 мг/800 мг) в течение 7 дней с 1200 мг азитромицина на 7-й день не вызывало существенного влияния на Cmах , общую экспозицию или экскрецию с мочой триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрация азитромицина в плазме крови было близкой к концентрации, отмеченной в ходе других исследований.
Доксорубицин. Клинические исследования взаимодействия между лекарственными средствами для азитромицина и доксорубицина не проводились. Клиническая значимость доклинических исследований неизвестна.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы: возможны симптомы общей интоксикации, нарушения слуха, боль в животе, выраженная тошнота, рвота, диарея.
Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, проводят симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненных функций организма. Специфического антидота нет.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.


Інструкції МОЗ:

Дата добавления: 20/09/2010
Дата изменения: 10/01/2017



Версия для печати

Купить в аптеках

АЗИЦИН®
капс. 250 мг контурн. ячейк. уп., пачка, №6
табл. п/о 500 мг контурн. ячейк. уп., пачка, №3

! Средневзвешенная розничная стоимость лекарственных средств в Украине на Август 2017
! Оптовые предложения для аптек препарата АЗИЦИН®

Продажа лекарств в аптеках:

Киев
Лекфарм
АЗИЦИН® капс. 250 мг контурн. ячейк. уп., пачка №6 46,60 грн.
АЗИЦИН® табл. п/о 500 мг контурн. ячейк. уп., пачка №3 50,30 грн.

Статьи
в «Еженедельнике АПТЕКА»:

Наказ МОЗ України від 09.04.2013 р. № 282

Наказ МОЗ України від 25.10.2012 р. № 837

Наказ МОЗ від 21.07.2010 р. № 596

Особенности телефонных коммуникаций

Специальные техники продаж. Как выполнять миссию провизора с наибольшей эффективностью

Триггерная методика в аптеке

Отрицательный герой? Правда, это не ваша роль?

Больше — лучше! ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница» получила третий национальный сертификат GMP

АО «Фармацевтическая фирма «Дарница». Большие инвестиции в здоровье нации

«Дарница» — эксперт в производстве антибактериальных средств


Препараты компании
Дарница

Cпециализированное медицинское интернет-издание
для врачей, провизоров, фармацевтов, студентов
медицинских и фармацевтических вузов.
Ограничение ответственности
bigmir)net TOP 100