Компендиум
     
Справочник

Алфавитный указатель продуктов
Цены на препараты
Производители
АТС-классификация
Классификация диетических
добавок к пище

Медицинские изделия
Классификация косметических
средств

Клиническое питание
Международные названия
Описание активных веществ
Реклама в издании
Інструкції МОЗ

ГАЛОПЕРИДОЛ таблетки (HALOPERIDOL)

Как использовать?
Введение
АТС-классификация
Международные названия
Список сокращений
Путеводитель

Приобрести
Книга
Магазины
Заказать

  Работа на Job.Morion.ua
Все вакансии

Инструкция по применению, цена в аптеках, состав, показания


ГАЛОПЕРИДОЛ таблетки (HALOPERIDOL)

HALOPERIDOLUM     N05A D01

Gedeon Richter

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 1,5 мг, № 50
 Галоперидол1,5 мгB

Прочие ингредиенты: кремния оксид безводный коллоидный, желатин белый, магния стеарат, тальк, лактоза, крахмал.

№  UA/7271/02/01 от 23.08.2012 до 23.08.2017 По рецепту

ГАЛОПЕРИДОЛ ФОРТЕ
табл. 5 мг, № 50
 Галоперидол5 мгB

Прочие ингредиенты: кремния оксид безводный коллоидный, желатин белый, магния стеарат, тальк, лактоза, крахмал.

№  UA/7271/02/02 от 23.08.2012 до 23.08.2017 По рецепту

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Галоперидол является высокоэффективным нейролептиком, относится к производным бутирофенона. Оказывает выраженное антипсихотическое и противорвотное действие.
Действие галоперидола связано с блокадой центральных дофаминовых D2- и α-адренорецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга. Блокада D2-рецепторов гипоталамуса приводит к снижению температуры тела, галакторее вследствие повышенной выработки пролактина. Угнетение дофаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотного и антиэметического действия. Взаимодействие с дофаминергическими структурами экстрапирамидной системы (базальные ганглии) приводит к экстрапирамидным нарушениям. Препарат проявляет умеренный седативный эффект путем воздействия на лимбическую систему, а также действует адъювантно при лечении хронической боли.
Галоперидол не оказывает антигистаминного и антихолинергического действия.
Фармакокинетика. Сmax в крови при в/м введении достигается через 20 мин. Галоперидол на 92% связывается с белками плазмы крови. Для терапевтического эффекта концентрация в плазме крови должна быть в пределах от 4 до 20–25 мкг/л.
Галоперидол метаболизируется в печени, метаболит неактивен. Галоперидол выводится с мочой (40%) и калом (60%). Около 1% галоперидола выводится с мочой в неизмененном виде. Объем равновесного распределения большой (7,9±2,5 л/кг). Т½ после в/м введения составляет в среднем 21 ч. (13–36 ч). Галоперидол легко проникает через ГЭБ.

ПОКАЗАНИЯ:

у взрослых:
шизофрения: лечение симптомов и профилактика рецидивов;
другие психозы: особенно параноидальные;
мания и гипомания;
психические проблемы и проблемы поведения, такие как агрессия, гиперактивность, склонность к самоповреждению у умственно отсталых и у пациентов с органическими повреждениями головного мозга;
в дополнение к краткосрочному лечению психомоторного возбуждения (от умеренного до тяжелого), волнения, насильственного или опасного импульсивного поведения;
неукротимая икота;
беспокойство и возбуждение у пациентов пожилого возраста;
синдром Жиль де ла Туретта и тяжелые тики.
У детей:
детские расстройства поведения, особенно в сочетании с гиперактивностью и агрессией;
синдром Жиль де ла Туретта;
детская шизофрения.

ПРИМЕНЕНИЕ:

принимать внутрь во время или после еды, запивая полным стаканом воды.
Дозировку препарата для всех показаний устанавливают индивидуально под наблюдением врача. Для определения начальной дозы следует учитывать возраст пациента, тяжесть симптомов и предварительный ответ на нейролептики.
Пациентам пожилого возраста или ослабленным, у которых ранее были выявлены побочные реакции на нейролептики, может потребоваться более низкая доза галоперидола. Начальная доза должна составлять половину обычной дозы для взрослых, а затем постепенно корригироваться для достижения оптимального ответа на терапию. Следует обращать внимание на функцию печени, при наличии печеночной недостаточности дозу необходимо снижать.
Галоперидол следует назначать в минимальной клинически эффективной дозе.
При применении суточной дозы 15 мг и выше рекомендуется использовать препарат Галоперидол Форте, таблетки по 5 мг в соответствующих дозах.
Взрослые. Шизофрения, психозы, мания, гипомания, психические проблемы или проблемы поведения, психомоторное возбуждение, волнение, насильственное опасное импульсивное поведение, органические повреждения головного мозга.
Начальная доза. Умеренная симптоматика: 1,5–3,0 мг/сут, разделенная на 3 приема.
Тяжелая симптоматика/резистентные пациенты: 3,0–5,0 мг/сут, разделенные на 3 приема.
Начальную дозу можно применять детям и пациентам с резистентной шизофренией, которым может потребоваться до 30 мг/сут.
Поддерживающая доза: после достижения удовлетворительного контроля симптомов дозу следует постепенно снизить до минимальной эффективной поддерживающей дозы, чаще всего 5–10 мг/сут. Следует избегать слишком быстрого снижения дозы.
Беспокойство и волнение у лиц пожилого возраста
Начальная доза:
1,5–3,0 мг/сут, разделенная на 3 приема. В случае необходимости возможно титрование дозы для достижения эффективной поддерживающей дозы (1,5–30 мг/сут).
Синдром Жиль де ла Туретта, тяжелые тики, неукротимая икота
Начальная доза:
1,5 мг/сут, разделенная на 3 приема, регулируется в зависимости от ответа на терапию. Ежедневная поддерживающая доза в 10 мг может понадобиться при синдроме Жиль де ла Туретта.
Дети
Детские расстройства поведения и шизофрения
. Общая суточная поддерживающая доза — 0,025–0,05 мг/кг/сут. Половину общей дозы следует принимать утром, а вторую половину — вечером. Максимальная доза — до 10 мг/сут.
Синдром Жиль де ла Туретта. Пероральная поддерживающая доза для большинства пациентов составляет до 10 мг/сут.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

коматозное состояние. Тяжелое угнетение ЦНС токсического происхождения (алкогольного или медикаментозного). Болезнь Паркинсона. Патологический процесс с локализацией в области базальных ганглиев.
Повышенная чувствительность (аллергия) к галоперидолу или вспомогательным веществам препарата и другим производным бутирофенона.
Клинически значимые заболевания сердца (например недавно перенесенный острый инфаркт миокарда; декомпенсированная сердечная недостаточность, аритмии, которые лечатся антиаритмическими лекарственными средствами IA и III класса); удлинение интервала Q–Tс, желудочковая аритмия в анамнезе или желудочковая аритмия по типу пируэт, клинически значимая брадикардия, блокада сердца II или III степени и неконтролируемая гипокалиемия, одновременный прием препаратов, которые удлиняют интервал Q–T.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

при непродолжительном применении галоперидола в низких дозах (1–2 мг/сут) побочные эффекты отмечают редко, они выражены слабо и имеют преходящий характер. При длительном применении в высоких дозах побочные эффекты выявляют чаще. Наиболее часто отмечают побочные действия неврологического характера.
Со стороны крови и лимфатической системы: получали сообщения о незначительном и преходящем уменьшении числа форменных элементов крови. Очень редко могут выявлять агранулоцитоз и тромбоцитопению, преходящую лейкопению, как правило, при комбинации галоперидола с другими препаратами; нейтропения, лейкоцитоз, анемия, лимфоцитоз.
Со стороны иммунной системы: редко возникали анафилактические реакции.
Со стороны эндокринной системы: гормональное побочное действие нейролептиков антипсихотического действия — это возможность гиперпролактинемии, что вызывает галакторею, гинекомастию, олиго- или аменорею.
Нарушение метаболизма и питания: периодически сообщалось о снижении аппетита, редко, в исключительных случаях, возможна гипогликемия и снижение секреции антидиуретического гормона.
Психические расстройства: периодически сообщалось о депрессии, ажитации, бессоннице, спутанности сознания и обострении психотических симптомов.
Со стороны нервной системы: в отдельных случаях возможны седативный эффект, сонливость, головная боль, головокружение, большие эпилептические припадки, гиперкинезия, окулогирные кризы, дискинезия, брадикинезия, гипокинезия, акинезия, маскообразное лицо, нистагм.
Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС): применение антипсихотических средств, в частности галоперидола, может вызвать ЗНС. Эта редкая идиосинкразия характеризуется гипертермией, генерализованной ригидностью, вегетативной лабильностью, нарушением сознания больного и повышенным уровнем КФК в плазме крови. Гипертермия часто является ранним признаком ЗНС. При появлении симптомов ЗНС во всех случаях необходимо прервать курс нейролептической терапии и в условиях тщательного наблюдения, начать поддерживающую терапию.
Экстрапирамидные симптомы: при длительном применении могут отмечать признаки, характерные для нейролептиков: тремор, ригидность мышц, брадикинезию, акатизию, острую мышечную дистонию или ларингеальную дистонию. В таких случаях можно назначать противопаркинсонические препараты антихолинергического действия, но не в порядке превентивной терапии, так как их применение снижает эффективность галоперидола.
Поздняя дискинезия: как и при применении других антипсихотических средств, длительное применение галоперидола или его отмена могут вызвать позднюю дискинезию. Этот синдром характеризуется непроизвольным ритмическим подергиванием языка, лица, рта или челюсти. Эти признаки у некоторых больных отмечают постоянно. Синдром может маскироваться, когда возобновляют курс терапии, повышают дозу галоперидола или назначают другой антипсихотический препарат. При появлении признаков поздней дискинезии целесообразно как можно раньше прервать курс терапии. Ритмические случайные подергивания языка могут быть ранним признаком поздней дискинезии. Отмена лечения на этой ранней стадии может предупредить развитие данного синдрома.
Со стороны органа зрения: у пациентов пожилого возраста могут отмечать приступы закрытоугольной глаукомы. Периодически могут выявлять помутнение зрения, а также движение глазных яблок.
Со стороны сердца: в некоторых случаях может наблюдаться тахикардия и артериальная гипотензия. Редко в исключительных случаях — удлинение интервала Q–T на ЭКГ и/или появление желудочковых аритмий, включая фибрилляцию желудочков и желудочковую тахикардию, желудочковую аритмию по типу пируэт и внезапную остановку сердца. Также сообщалось о случаях внезапного летального исхода. Указанные расстройства могут быть у больных, получающих высокие дозы препарата или склонных к нарушениям со стороны сердечно-сосудистой системы.
Сосудистые расстройства: периодически сообщалось об артериальной гипотензии, реже — АГ. При применении антипсихотических препаратов сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии, включая случаи легочной эмболии, а также случаи тромбоза глубоких вен. Частота возникновения неизвестна.
Со стороны пищеварительной системы: периодически сообщалось о тошноте, рвоте, диспептических явлениях. В некоторых случаях могут выявлять запор, диспепсию, сухость во рту и повышенное слюноотделение.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, отек гортани, ларингоспазм.
Со стороны печени: сообщалось о единичных случаях отклонения показателей печеночных тестов, острой печеночной недостаточности, гепатита, чаще всего холестатического. Периодически может отмечаться желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: периодически может наблюдаться повышенное потоотделение. Редко — реакции гиперчувствительности в виде кожных высыпаний, зуда, периферического отека, крапивницы, эксфолиативного дерматита, полиморфной эритемы, фотосенсибилизации, лейкоцитокластического васкулита.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: кривошея, тризм, подергивание мышц, судороги, нарушение походки.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: периодически может отмечаться задержка мочи.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: олиго- или аменорея, галакторея и гинекомастия, нагрубание, дискомфорт и боль в молочных железах, меноррагия, нарушение менструального цикла. Может наблюдаться половая дисфункция: нарушения эрекции, расстройства эякуляции, приапизм.
Системные нарушения или нарушения в месте введения: нарушение регуляции температуры тела (гипотермия, гипертермия), реакции в месте введения, отек лица.
Лабораторные показатели: возможно как увеличение, так и уменьшение массы тела.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

ЗНС. При применении антипсихотических препаратов сообщалось о возникновении ЗНС (характеризуется гипертермией, генерализованной ригидностью, вегетативной лабильностью, нарушением сознания больного и повышенным уровнем КФК в плазме крови). Дополнительные признаки могут включать миоглобинурию (рабдомиолиз) и ОПН. При возникновении этих симптомов следует немедленно прекратить лечение антипсихотическими препаратами и начать соответствующую поддерживающую терапию (например в/в инфузии дантролена).
В психиатрической практике у пациентов, получавших антипсихотические препараты, включая галоперидол, сообщалось о случаях возникновения внезапного летального исхода.
Поскольку в процессе лечения галоперидолом возможно удлинение интервала Q–T на ЭКГ, следует оценить соотношение польза/риск при применении препарата у пациентов с заболеванием системы кровообращения, наличием в семье случаев внезапного летального исхода и/или удлинения интервала Q–T в анамнезе, особенно при парентеральном применении галоперидола. До начала терапии следует провести ЭКГ-мониторинг (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ). В ходе лечения необходимость ЭКГ-мониторинга следует определять индивидуально.
У пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием, голоданием, которые злоупотребляют алкоголем и имеют некорригированные электролитные нарушения, следует внимательно наблюдать за ЭКГ и уровнем калия, особенно на начальной фазе лечения до достижения равновесных концентраций в плазме крови. Нарушение баланса электролитов может повысить риск развития желудочковых аритмий, поэтому рекомендуется регулярный мониторинг электролитов, особенно у пациентов, принимающих диуретики. Во время терапии дозу необходимо снизить в случае удлиненного интервала Q–T, а галоперидол следует немедленно отменить, если интервал Q–T превышает 500 мс.
Галоперидол следует с особой осторожностью применять у пациентов, которые являются медленными метаболизаторами CYP 2D6, а также при применении ингибиторов цитохрома P450. Следует избегать одновременного применения с другими нейролептическими средствами.
Необходимо соблюдать осторожность при применении галоперидола при печеночной патологии. При длительном применении препарата необходим периодический контроль картины крови и функции печени.
Больным эпилепсией, а также пациентам с повышенной склонностью к судорожным состояниям (хроническая интоксикация как алкогольного, так и другого генеза, черепно-мозговая травма в анамнезе и т.д.) галоперидол следует назначать с осторожностью.
У пациентов с почечной недостаточностью и феохромоцитомой необходимо соблюдать осторожность при применении галоперидола.
Тироксин повышает токсичность галоперидола, поэтому пациентам с гипертиреозом его можно применять только под прикрытием адекватной тиреостатической терапии.
Больные шизофренией реагируют на антипсихотическую терапию с задержкой. После окончания лечения галоперидолом симптомы появляются снова лишь через несколько недель или месяцев. Внезапное прекращение курса терапии антипсихотическими средствами, особенно при применении в высоких дозах, может вызвать симптомы отмены (тошнота, рвота, бессонница), а также рецидив заболевания. Поэтому препарат необходимо отменять постепенно, снижая дозы.
Больным, у которых при психопатологических расстройствах выявляют депрессию и психоз, галоперидол следует принимать в комбинации с антидепрессантами.
Если есть необходимость в одновременной терапии галоперидолом и антипаркинсоническими препаратами, после отмены галоперидола нужно продолжать применение антипаркинсонического средства для предупреждения увеличения выраженности экстрапирамидных симптомов, особенно если скорость выведения антипаркинсонического лекарственного средства выше. Следует учитывать, что сочетанное применение галоперидола и антихолинергических препаратов (в том числе и противопаркинсонических лекарств) может привести к повышению внутриглазного давления.
При применении антипсихотических препаратов сообщалось о случаях возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Поскольку у пациентов, получающих лечение антипсихотическими средствами, часто отмечают приобретенные факторы риска развития ВТЭ, которые необходимо определять до начала лечения; в ходе лечения галоперидолом необходимо принять профилактические меры.
Повышенная летальность у лиц пожилого возраста с деменцией. Пациенты пожилого возраста с деменцией, получавшие антипсихотические препараты, имели незначительно повышенный риск возникновения летального исхода по сравнению с теми, кто не получал лечения. Данных для предоставления точного показателя степени риска и причины повышенного риска недостаточно. Галоперидол не показан для лечения поведенческих нарушений на фоне деменции.
Во время терапии препаратом нельзя употреблять алкоголь. В начале терапии галоперидолом и особенно при применении в высоких дозах могут возникать седации разной степени и снижение внимания, выраженность которых увеличивается при употреблении спиртных напитков.
При непереносимости лактозы необходимо учитывать, что 1 таблетка Галоперидола-Рихтер содержит 157 мг лактозы в качестве вспомогательного вещества, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактазной мальабсорбции нельзя применять препарат.
В состав препарата как вспомогательное вещество входит крахмал кукурузный, поэтому пациентам с повышенной чувствительностью или непереносимостью глютена не следует принимать эту лекарственную форму препарата.
Применение в период беременности и кормления грудью. Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза превышает возможный тератогенный эффект. Галоперидол проникает в грудное молоко. При необходимости применения галоперидола кормление грудью следует прекратить.
Дети. Препарат применяют у детей в возрасте старше 3 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В период применения галоперидола нельзя управлять автомобилем или работать в условиях повышенного риска травматизма.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

одновременное применение препаратов, вызывающих нарушение баланса электролитов, требует особой осторожности, может повышаться риск развития желудочковых аритмий.
Галоперидол потенцирует угнетающее действие на ЦНС гипотензивных препаратов центрального действия, опиоидных анальгетиков, снотворных средств, антидепрессантов, препаратов для наркоза, алкоголя. Одновременный прием галоперидола с этими лекарственными средствами может привести к угнетению дыхания.
Сочетанное применение галоперидола с метилдопой усиливает действие галоперидола на ЦНС.
При комбинированном применении с антипаркинсоническими препаратами (леводопа и др.) может снижаться терапевтическое действие этих средств ввиду антагонистического влияния на дофаминергические структуры.
Галоперидол замедляет метаболизм трициклических антидепрессантов, вследствие чего повышается их уровень в плазме крови и токсичность.
Хинидин, буспирон, флуоксетин умеренно повышают концентрацию галоперидола в крови, поэтому при необходимости одновременного применения дозу галоперидола нужно снижать. Ингибиторы ферментов системы цитохрома P450 и CYP 2D6 могут повышать уровень галоперидола в плазме крови.
Одновременное применение галоперидола с препаратами, которые, как известно, могут удлинять интервал Q–T (антиаритмические препараты классов IA и III, триоксид мышьяка, галофантин, левметадила ацетат, мезоридазин, тиоридазин, пимозид, спарфлоксацин, гатифлоксацин, моксифлоксацин, долансетрона мезилат, мефлохин, сертиндол или цизаприд), противопоказано (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
Длительное сочетанное применение галоперидола с препаратами, являющимися индукторами ферментов печени (карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал и т.п.), приводит к снижению концентрации галоперидола в плазме крови. При необходимости их комбинирования может понадобиться повышение дозы галоперидола, но после отмены индуктора ферментов печени необходимо снизить дозу галоперидола.
При одновременном приеме галоперидола с солями лития редко сообщалось о случаях следующих симптомов: энцелофопатия, экстрапирамидные реакции, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, нарушения со стороны ствола головного мозга, острый мозговой синдром и кома. Большая часть этих симптомов имели обратимый характер. Неизвестно, относятся ли они к отдельной нозологической группе. При возникновении вышеуказанных симптомов у пациентов, получавших одновременно литий и галоперидол, терапию необходимо немедленно прекратить.
Галоперидол влияет на активность непрямых антикоагулянтов (фениндион), поэтому при их сочетанном применении дозу последних необходимо корригировать.
Галоперидол может снижать интенсивность действия эпинефрина и других симпатомиметиков и вызывать снижение АД при применении блокаторов α-адренорецепторов (гуанетидин).
Галоперидол может нарушать эффект противосудорожных препаратов при их одновременном применении, снижая уровень препаратов в плазме крови. Может возникнуть необходимость в повышении дозы противосудорожных препаратов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы: усиление известных фармакологических и побочных эффектов. Важнейшие признаки передозировки: тяжелые экстрапирамидные расстройства, артериальная гипотензия, выраженная заторможенность. Экстрапирамидные расстройства проявляются ригидностью, общим или местным тремором мышц. АГ может развиваться чаще, чем гипотензия.
В экстремальных случаях возможно коматозное состояние с угнетением дыхания с выраженной артериальной гипотензией. Оно может быть настолько тяжелым, что способно привести к шоковому состоянию. Необходимо учесть возможность развития желудочковых аритмий с удлинением интервала Q–T.
Лечение: специфического антидота не существует. Следует проводить симптоматическую терапию.
При коматозном состоянии необходимо поддержание функции дыхательной системы, введение оротрахеальной или эндотрахеальной трубки. При угнетении дыхания может возникнуть необходимость в проведении ИВЛ.
Необходим мониторинг ЭКГ и жизненно важных параметров гемодинамики, пока ЭКГ не нормализуется. Для лечения выраженной артериальной гипотензии или недостаточности кровообращения необходимо в/в введение достаточного количества жидкости, плазмы крови или концентрированного альбумина, а также введение вазопрессорных средств (дофамина или норэпинефрина). Не следует применять эпинефрин, поскольку в сочетании с галоперидолом он может вызвать тяжелую артериальную гипотензию. При тяжелых экстрапирамидных признаках необходимо применять парентерально противопаркинсонические лекарственные средства (бензтропин мезилат, взрослым — в дозе 1–2 мг в/в или в/м). Отмену этих препаратов необходимо проводить с осторожностью, так как резкое прекращение их введения может привести к рецидиву экстрапирамидных расстройств.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 30 °С.


Інструкції МОЗ:

Дата добавления: 01/02/2006
Дата изменения: 10/01/2017



Версия для печати

Купить в аптеках

ГАЛОПЕРИДОЛ таблетки
табл. 1,5 мг, №50
табл. 5 мг, №50

! Средневзвешенная розничная стоимость лекарственных средств в Украине на Май 2017
! Оптовые предложения для аптек препарата ГАЛОПЕРИДОЛ таблетки

Продажа лекарств в аптеках:

Киев
Лекфарм
ГАЛОПЕРИДОЛ ФОРТЕ табл. 5 мг №50 19,30 грн.

Статьи
в «Еженедельнике АПТЕКА»:

Наказ МОЗ України від 08.02.2013 р. № 102

Наказ МОЗ України від 25.01.2013 р. № 55

Наказ МОЗ України від 23.08.2012 р. № 658

Наказ МОЗ України від 03.08.2012 р. № 610

Наказ МОЗ України від 02.07.2012 р. № 472

Перечень ЖНВЛС на 2012 год

Наказ МОЗ України від 10.08.2011 р. № 494

Наказ МОЗ України від 20 квітня 2011 р. № 226

Наказ МОЗ України від 19 січня 2011р. № 15

Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств на 2011 год (РФ)


Препараты компании
Gedeon Richter

Cпециализированное медицинское интернет-издание
для врачей, провизоров, фармацевтов, студентов
медицинских и фармацевтических вузов.
Ограничение ответственности
bigmir)net TOP 100