Компендиум
     
Справочник

Алфавитный указатель продуктов
Цены на препараты
Производители
АТС-классификация
Классификация диетических
добавок к пище

Медицинские изделия
Классификация косметических
средств

Клиническое питание
Международные названия
Описание активных веществ
Реклама в издании
Інструкції МОЗ

ТЕРБИЗИЛ таблетки (TERBISIL tablets)

Как использовать?
Введение
АТС-классификация
Международные названия
Список сокращений
Путеводитель

Приобрести
Книга
Магазины
Заказать

  Работа на Job.Morion.ua
Все вакансии

Инструкция по применению, цена в аптеках, состав, показания


ТЕРБИЗИЛ таблетки (TERBISIL tablets)

TERBINAFINUM     D01B A02

Gedeon Richter

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 250 мг блистер, № 14, № 28
 Тербинафин250 мгB

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, магния стеарат.

№  UA/4558/02/02 от 17.02.2016 до 17.02.2021 По рецепту

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Тербинафин является аллиламином с широким спектром противогрибкового действия относительно инфекций кожи, волос и ногтей, вызванных такими дерматофитами, как Trichophyton (например T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. tonsurans, T. violaceum), Microsporum (например Microsporum canis), Epidermophyton floccosum и дрожжевыми грибами рода Candida (например Candida albicans) и Pityrosporum. В низких концентрациях тербинафин проявляет фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов в зависимости от их вида может быть фунгицидной или фунгистатической.
Тербинафин специфически способствует раннему этапу биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это приводит к дефициту эргостерола и внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома Р450.
При приеме внутрь препарат накапливается в коже в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие препарата.
Фармакокинетика. После приема внутрь тербинафин хорошо всасывается (>70%), а биодоступность тербинафина в результате пресистемного метаболизма — 50%.
Однократный прием тербинафина внутрь в дозе 250 мг приводит к Сmax в плазме крови 1,3 мкг/мл в течение 1,5 ч после приема.
При постоянном применении по сравнению с разовой дозой Сmax тербинафина была в среднем на 25% выше, а AUC увеличилась в 2,3 раза. T½ — около 30 ч. Биодоступность тербинафина в незначительной степени зависит от приема пищи (увеличение AUC менее 20%), но не настолько, чтобы требовалась коррекция дозы.
Тербинафин прочно связывается с белками плазмы крови. Он быстро проникает через дермальный слой кожи и накапливается в лиофильном роговом слое. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и жирной коже. Так же существует свидетельство того, что тербинафин накапливается в ногтевых пластинах в течение первых нескольких недель после начала лечения.
Тербинафин быстро и активно метаболизируется минимум 7 изоферментами цитохрома (CYP), особенно это касается CYP 2C9, CYP 1A2, CYP 3A4, CYP 2C8 и CYP 2C19.
Метаболизм приводит к образованию неактивных метаболитов, которые выводятся преимущественно с мочой. T½ составляет 17 ч. Доказательств накопления препарата в организме нет. Концентрация тербинафина в плазме крови не зависит от возраста пациента, но скорость выведения препарата из организма может быть снижена у лиц с нарушениями функции почек или печени, что приводит к повышению уровней тербинафина в крови.
Биодоступность тербинафина не зависит от приема пищи.
Фармакокинетические исследования применения одноразовой дозы у пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина <50 мл/мин) или с имеющимися заболеваниями печени показали, что клиренс тербинафина может снижаться примерно на 50%.

ПОКАЗАНИЯ:

грибковые инфекции кожи и ногтей, вызванные Trichophyton (например T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis и Epidermophyton floccosum.
Стригущий лишай (трихофития гладкой кожи, трихофития промежности и дерматофития стоп), когда локализация поражения, выраженность или распространенность инфекции обусловливают целесообразность пероральной терапии.
Онихомикоз.

ПРИМЕНЕНИЕ:

таблетки принимать внутрь, не разжевывая, с небольшим количеством воды. Таблетки следует принимать преимущественно в одно и то же время каждый день, натощак или после еды. Продолжительность терапии определяется течением и тяжестью заболевания.
Взрослые. Для лечения взрослых рекомендуют прием таблеток в дозе 250 мг.
Дозировка: 1 таблетка по 250 мг 1 раз в сутки.
Инфекции кожи. Рекомендуемая продолжительность лечения:
дерматофития стоп (межпальцевая, подошвенная/по типу мокасины) — 2–6 нед;
трихофития гладкой кожи — 4 нед;
трихофития промежности — от 2 до 4 нед.
Полное исчезновение симптомов инфекции может наступить только через несколько недель после выявления отсутствия возбудителей с помощью лабораторного контроля.
Инфекции волосистой части головы. Рекомендуемая продолжительность лечения при грибковых поражениях волосистой части головы — 4 нед.
Грибковое поражение волосистой части головы отмечают преимущественно у детей.
Онихомикоз. Продолжительность лечения для большинства пациентов — от 6 нед до 3 мес. Периоды лечения продолжительностью менее 3 мес могут длиться у пациентов с поражением ногтей на пальцах рук, ногтей на пальцах ног, кроме большого пальца, или у лиц более молодого возраста. При лечении поражений ногтей на пальцах ног обычно достаточно 3 мес, хотя для некоторых больных может потребоваться лечение продолжительностью 6 мес или дольше. Пациентов, которым необходимо более длительное лечение, определяют по сниженной скорости роста ногтей в течение первых недель лечения.
Полное исчезновение симптомов инфекции может наступить только через несколько недель после установления отсутствия возбудителей с помощью лабораторного контроля.
Особые популяции. Пациенты с нарушением функции печени. Тербинафин в таблетках не рекомендуется применять у больных с хроническим или активным заболеванием печени.
Пациенты с нарушением функции почек. Применение тербинафина в таблетках у пациентов с нарушением функции почек не было должным образом изучено и поэтому не рекомендуется этой группе больных.
Дети. Данные по безопасности перорального применения препарата у детей показали, что профиль нежелательных явлений у них подобен таковому у взрослых. Доказательств появления каких-либо новых, необычных или более серьезных реакций, чем отмеченные среди взрослых пациентов, нет. В настоящее время информация о применении препарата у детей ограничена, поэтому его назначение не рекомендуется этой возрастной категории.
Пациенты пожилого возраста. Не существует доказательств того, что пациентам пожилого возраста, в отличие от более молодых, требуется коррекция дозы. При применении препарата у пациентов пожилого возраста необходимо учитывать возможность нарушения функции печени или почек в этой возрастной группе.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

побочные эффекты — в основном от легкой до умеренной выраженности, носят преходящий характер; в пределах каждой группы (по частоте выявляемости) нежелательные эффекты представлены в порядке убывания тяжести.
Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, анемия, панцитопения.
Со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции (включая ангионевротический отек), кожная и системная красная волчанка, анафилактическая реакция, реакции, подобные симптомам сывороточной болезни.
Психические нарушения: тревожность и депрессивные симптомы, вторичные по отношению к расстройствам вкуса.
Со стороны нервной системы: головная боль, нарушения восприятия вкуса, в том числе потеря вкуса, обычно восстанавливается через несколько недель после прекращения приема препарата, очень редко сообщалось о длительном нарушении вкуса, что иногда приводит к уменьшению количества потребляемой пищи и значительному уменьшению массы тела, парестезии, гипестезии, головокружению, аносмии, включая постоянную аносмию, гипосмии.
Со стороны пищеварительной системы: ощущение переполнения желудка, боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, панкреатит.
Со стороны метаболизма и питания: снижение аппетита.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: случаи серьезных нарушений функции печени, в том числе печеночная недостаточность, повышение уровня ферментов печени, желтуха, холестаз и гепатит. Если развивается нарушение функции печени, лечение тербинафином необходимо прекратить. Очень редко поступали сообщения о серьезной печеночной недостаточности (некоторые случаи с летальным исходом или случаи, которые нуждались в пересадке печени). В большинстве случаев печеночной недостаточности пациенты имели серьезные основные системные заболевания, а причинно-следственная связь с приемом препарата была сомнительной.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нетяжелые формы реакции кожи (сыпь, крапивница); серьезные кожные реакции (например мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), светочувствительность (например фотодерматоз, реакция фотосенсибилизации и полиморфный фотодерматоз), алопеция; лечение тербинафином необходимо прекратить, если на коже выявляют высыпания прогрессирующего характера; псориазоподобные высыпания или обострение псориаза (острый генерализованный экзантематозный пустулез).
Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: боль в суставах, в мышцах, рабдомиолиз.
Со стороны органа слуха и лабиринта: вертиго, тугоухость, нарушения слуха, шум в ушах.
Со стороны сосудов: васкулит.
Осложнения общего характера: недомогание; повышенная утомляемость; гриппоподобные заболевания, пирексия; повышение КФК крови.
Другие нежелательные реакции на препарат, зарегистрированные во время постмаркетингового исследования на основании спонтанных сообщений.
Нижеприведенные побочные реакции на препарат были определены на основании постмаркетинговых спонтанных реакций и систематизируются по классам систем органов.
Поскольку сообщения об этих реакциях поступали на добровольной основе от пациентов, количество которых неизвестно, не всегда можно достоверно оценить их частоту.
Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, реакции, подобные сывороточной болезни, реакции гиперчувствительности, включая аллергические реакции (в том числе анафилаксия).
Со стороны нервной системы: аносмия, в том числе постоянная аносмия, гипосмия, гипестезия, парестезия.
Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, снижение остроты зрения.
Со стороны сосудов: васкулит.
Со стороны пищеварительной системы: панкреатит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь с эозинофилией и системными симптомами, эксфолиативный и буллезный дерматит.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: рабдомиолиз.
Общие нарушения и реакции в месте введения препарата: гриппоподобные заболевания.
Исследования: повышенный уровень КФК в крови, изменения протромбинового времени (удлинение, сокращение) у пациентов, которые одновременно принимали варфарин.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

нарушение функции печени. Тербинафин в таблетках не рекомендуется применять пациентам с хроническим или активным заболеванием печени. Перед назначением тербинафина в таблетках необходимо оценить все уже существующие заболевания печени.
Гепатотоксичность могут отмечать у пациентов с предшествующим заболеванием печени и без него, поэтому рекомендуется периодический мониторинг функции печени (через 4–6 нед лечения). Применение препарата в таблетках следует немедленно прекратить в случае повышения активности показателей функциональных печеночных тестов. У пациентов, принимавших тербинафин в таблетках, очень редко были зарегистрированы случаи серьезной печеночной недостаточности (некоторые из них имели летальный исход или требовали пересадки печени). В большинстве случаев печеночной недостаточности больные имели серьезные основные системные заболевания, а причинно-следственная связь с приемом тербинафина в таблетках была сомнительной.
Пациентов, принимающих тербинафин, следует предупредить о том, что следует немедленно сообщить врачу о любых признаках или симптомах, указывающих на нарушения функции печени, такие как зуд, необъяснимая постоянная тошнота, снижение аппетита, анорексия, желтуха, рвота, повышенная утомляемость, боли в верхней части живота справа, темный цвет мочи или обесцвеченный стул. Пациентам с такими симптомами следует прекратить применение тербинафина внутрь, а функцию печени необходимо немедленно оценить.
Нарушение вкуса. При применении препарата сообщалось о нарушении и потере вкуса. Это может привести к ухудшению аппетита, уменьшению массы тела, беспокойству и депрессивным симптомам. Если возникают симптомы нарушения вкуса, прием препарата необходимо прекратить.
Нарушение обоняния. Также сообщалось о нарушениях и потере обоняния. Эти нарушения могут исчезать после прекращения терапии, но также могут быть длительными (более 1 года) или постоянными. Если возникает нарушение обоняния, применение препарата следует прекратить.
Депрессивные симптомы. Во время лечения препаратом могут возникнуть депрессивные симптомы, что может потребовать лечения.
Дерматологические эффекты. Очень редко сообщалось о появлении серьезных реакций со стороны кожи (например синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) у пациентов, получавших тербинафин в таблетках. В случае возникновения прогрессирующих высыпаний на коже лечение препаратом следует прекратить.
Тербинафин необходимо применять с осторожностью у пациентов с псориазом, поскольку поступали сообщения об очень редких случаях обострения псориаза.
Гематологические эффекты. Очень редко сообщалось о патологических изменениях со стороны крови (нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения) у больных, получавших тербинафин в таблетках. Необходимо оценить причину возникновения любого патологического изменения со стороны крови у пациентов и рассмотреть вопрос о возможном корригировании режима лечения, в том числе прекращении лечения препаратом.
Исследования фармакокинетики разовой дозы лекарственного средства у пациентов с заболеваниями печени показали, что клиренс тербинафина может быть сокращен примерно на 50%.
Функция почек. Применение тербинафина в таблетках у пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин или уровень креатинина в плазме крови более 300 мкмоль/л) не изучено должным образом и поэтому не рекомендуется.
Другое. Тербинафин следует применять с осторожностью у больных с псориазом или системной красной волчанкой, поскольку поступали сообщения об очень редких случаях обострения системной красной волчанки.
Применение в период беременности и кормления грудью. Проведенные на животных исследования относительно влияния препарата на плод и фертильность не выявили побочных эффектов.
Клинический опыт применения тербинафина у беременных очень ограничен, поэтому препарат не следует применять в период беременности, кроме случаев, когда клиническое состояние женщины требует лечения тербинафином в таблетках и ожидаемая польза для матери превышает любой потенциальный риск для плода.
Тербинафин проникает в грудное молоко, поэтому женщины, которые кормят грудью, не должны получать лечение препаратом.
Дети. Данные по применению лекарственного средства у детей ограничены, поэтому его применение не рекомендуется этой возрастной категории пациентов.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Данных о влиянии тербинафина на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами нет. Пациентам, у которых появляется головокружение как нежелательный эффект на применение препарата, следует избегать управления транспортными средствами и работы с механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

влияние других лекарственных средств на тербинафин. Плазменный клиренс тербинафина может ускоряться препаратами, которые усиливают метаболизм (например рифампицин) и может быть замедлен лекарствами, ингибирующими цитохром P450 (например циметидин). В тех случаях, когда необходимо одновременное применение указанных препаратов, может потребоваться соответствующая коррекция дозы тербинафина.
Лекарственные средства, которые могут увеличить влияние или повысить плазменные концентрации тербинафина. Циметидин снижал клиренс тербинафина на 30%.
Флуконазол увеличивал показатели Cmax и AUC тербинафина на 52 и 69% соответственно в связи с торможением ферментов CYP 2C9 и CYP 3A4. Такое же повышение показателей могут отмечать при одновременном применении с тербинафином препаратов, подавляющих CYP 2C9 и CYP 3A4, таких как кетоконазол и амиодарон.
Лекарственные средства, которые могут уменьшить влияние или снизить плазменные концентрации тербинафина. Рифампицин повышал клиренс тербинафина на 100%.
Влияние тербинафина на другие лекарственные препараты. Исследования, проведенные в лабораторных условиях и на здоровых добровольцах, показывают, что тербинафин обладает незначительным потенциалом снижения или усиления клиренса лекарственных средств, которые метаболизируются с участием ферментной системы цитохрома P450 (например толбутамид, терфенадин, триазолам, пероральные противозачаточные средства), за исключением препаратов, метаболизирующихся с участием CYP 2D6.
Тербинафин не влияет на клиренс феназона или дигоксина.
Никакого влияния тербинафина на фармакокинетику флуконазола не отмечено. К тому же, не наблюдалось клинически значимого взаимодействия между тербинафином и сочетанно применяемыми лекарственными средствами с возможным потенциалом взаимодействия, такими как ко-тримоксазол (триметоприм и сульфаметоксазол), зидовудин или теофиллин.
В некоторых случаях были отмечены нарушения менструального цикла (межменструальные кровотечения и нерегулярный цикл) у пациенток, одновременно принимающих тербинафин и пероральные контрацептивы, хотя частота этих нарушений остается в пределах частоты побочных реакций у пациентов, принимающих только пероральные контрацептивы.
Тербинафин может повысить эффект или концентрацию в плазме крови следующих препаратов. Тербинафин снижал клиренс кофеина, вводимого в/в, на 21%.
В ходе исследований in vitro и in vivo выявлено, что тербинафин подавляет CYP 2D6-опосредованный метаболизм. Эти данные могут быть клинически важными для пациентов, получающих лекарственные средства, которые метаболизируются с участием CYP 2D6, такие как трициклические антидепрессанты (TCAs), блокаторы β-адренорецепторов, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs), антиаритмические препараты (включая класс 1А, 1В и 1С) и ингибиторы MAO-Is типа B в случае, когда препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации.
Тербинафин уменьшал клиренс дезипрамина на 82%.
В ходе исследований с участием здоровых добровольцев, у которых процессы метаболизма декстрометорфана (противокашлевых препаратов и маркерного субстрата CYP 2D6) проходили быстро, тербинафин повышал коэффициент метаболического взаимодействия декстрометорфана/декстрорфана в моче в среднем в 16–97 раз. Таким образом, применение тербинафина может приводить к изменению статуса быстрых метаболизаторов CYP 2D6 на статус медленных метаболизаторов.
Лекарственные средства, влияние или плазменные концентрации которых может уменьшить тербинафин. Тербинафин увеличивал клиренс циклоспорина на 15%.
У пациентов, получавших тербинафин одновременно с варфарином, редко были зарегистрированы изменения показателей международного нормализованного отношения и/или протромбинового времени.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы: в некоторых случаях передозировки (более 5 г) сообщали о возникновении головной боли, тошноты, боли в эпигастральной области и головокружении.
Лечение: могут быть необходимы промывание желудка, прием активированного угля и/или симптоматическое лечение.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.


Інструкції МОЗ:

Дата добавления: 01/02/2006
Дата изменения: 10/01/2017



Версия для печати

Купить в аптеках

ТЕРБИЗИЛ таблетки
табл. 250 мг блистер, №14
табл. 250 мг блистер, №28

! Средневзвешенная розничная стоимость лекарственных средств в Украине на Август 2017
! Оптовые предложения для аптек препарата ТЕРБИЗИЛ таблетки

Продажа лекарств в аптеках:

Киев
Лекфарм
ТЕРБИЗИЛ табл. 250 мг №14 199,90 грн.

Статьи
в «Еженедельнике АПТЕКА»:

Сам себе режиссер. Реклама ЛС на телевидении: июнь, I полугодие 2005 г.

Новые горизонты «Рихтер Гедеон»

"Гедеон Рихтер АО":сплав доступности и качества

«Гедеон Рихтер АО»: новые перспективы

«Гедеон Рихтер» — качественно новый этап и дополнительные скидки


Препараты компании
Gedeon Richter

Cпециализированное медицинское интернет-издание
для врачей, провизоров, фармацевтов, студентов
медицинских и фармацевтических вузов.
Ограничение ответственности
bigmir)net TOP 100