Фармакодинамика. Кларитин — трициклический селективный блокатор периферических Н1-гистаминовых рецепторов. При применении в рекомендованной дозе не имеет клинически значимого седативного и антихолинергического действия. В результате длительного лечения не было выявлено никаких клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций, данных лабораторных исследований, физикального обследования больного или ЭКГ. Кларитин не оказывает значительного влияния на активность Н2-гистаминовых рецепторов. Не блокирует захват норэпинефрина и фактически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему или на активность водителя ритма сердца. После перорального приема лоратадин хорошо всасывается и метаболизируется под влиянием CYP 3A4 и CYP 2D6, в основном в дезлоратадин. Время достижения Cmax лоратадина и дезлоратадина в плазме крови составляет 1–1,5 и 1,5–3,7 ч соответственно. Лоратадин и его метаболит хорошо связывается с белками плазмы крови. Биодоступность лоратадина и дезлоратадина прямо пропорциональна дозе. Фармакокинетический профиль лоратадина и его метаболитов у здоровых взрослых сравним с профилем добровольцев пожилого возраста. Прием пищи незначительно удлиняет время всасывания лоратадина, но не влияет на клинический эффект. У больных с ХПН значение фармакокинетических параметров не увеличивалось по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Т½ значительно не изменялся, а гемодиализ не влиял на фармакокинетику лоратадина и его метаболитов. У больных с алкогольным поражением печени отмечали повышение значений фармакокинетических параметров лоратадина вдвое, в то время как фармакокинетический профиль метаболита не изменялся по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Т½ лоратадина и его метаболита составлял 24 и 37 ч соответственно и увеличивался в зависимости от тяжести заболевания печени.
ПОКАЗАНИЯ:
симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.
ПРИМЕНЕНИЕ:
Таблетки Взрослые и дети в возрасте >12 лет — 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки; дети в возрасте 2–12 лет с массой тела >30 кг — 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Дети с массой тела ≤30 кг — применяют препарат в форме сиропа. Сироп Взрослые и дети в возрасте >12 лет — 10 мл сиропа (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки; дети в возрасте до 12 лет с массой тела ≥30 кг — 10 мл сиропа (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки; дети с массой тела ≤30 кг — 5 мл сиропа (5 мг лоратадина) 1 раз в сутки. Не требуется коррекции дозирования людям пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
повышенная чувствительность к активному веществу или любому из компонентов препарата.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
в клинических испытаниях у детей в возрасте 2–12 лет отмечали такие побочные явления, как головная боль, нервозность или усталость. Во время клинических испытаний у взрослых и детей в возрасте >12 лет отмечали сонливость, головную боль, повышенный аппетит и бессонницу. В ходе постмаркетинговых исследований выявляли единичные случаи следующих побочных эффектов:
Системы органов
Побочные эффекты
Имунная
Анафилаксия
Нервная
Головокружение
Сердечно-сосудистая
Тахикардия, ощущение сердцебиения
ЖКТ
Тошнота, сухость во рту, гастрит
Гепатобилиарная
Нарушение печеночных функций
Кожа и подкожная ткань
Кожная сыпь, алопеция
Общие проявления и проявления в месте введения
Усталость
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
пациентам с тяжелым нарушением функции печени необходимо назначать начальную низкую дозу в связи с возможностью снижения клиренса лоратадина (рекомендованная начальная доза — 10 мг через день). Таблетки Кларитин содержат лактозу, а сироп Кларитин — сахарозу, поэтому препарат не назначают пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточности лактазы Lappа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией. Прием Кларитина необходимо прекратить не позже, чем за 48 ч до проведения кожных диагностических аллерических проб для предотвращения ошибочных результатов. Дети. Эффективность и безопасность применения Кларитина у детей в возрасте до 2 лет не доказаны. Препарат в форме таблеток назначают при массе тела >30 кг. Применение в период беременности и кормления грудью. Безопасность использования препарата в период беременности не установлена, поэтому не рекомендуется применять данный препарат в период беременности. Лоратадин выделяется в грудное молоко, поэтому не рекомендуется применение препарата в период кормления грудью. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В клинических исследованиях не отмечали влияния препарата на скорость реакции пациента при управлении автотранспортными средствами или работе с другими механизмами. Однако пациент должен быть проинформирован об очень редких случаях сонливости, которые могут влиять на способность управления автотранспортными средствами или работе с другими механизмами.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
Кларитин не усиливает угнетающее действие алкоголя на психомоторные реакции. Одновременное применение лоратадина с ингибиторами CYP 3A4 или CYP 2D6 может привести к повышению уровня лоратадина, что, в свою очередь, усиливает побочные эффекты. При одновременном применении лоратадина с кетоконазолом, эритромицином, циметидином отмечали повышение концентрации лоратадина в плазме крови, но это повышение никак не выявлялось клинически, в том числе по данным ЭКГ.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
при передозировке выявляли сонливость, тахикардию и головную боль. Рекомендовано симптоматическое и поддерживающее лечение. Рекомендуются стандартные меры по выведению невсосавшегося препарата из желудка: промывание желудка, прием активированного угля. Лоратадин не выводится путем гемодиализа, также неизвестно, выводится ли лоратадин путем перитонеального диализа. После неотложной помощи пациент должен оставаться под медицинским наблюдением.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
в сухом месте при температуре не выше 25 °C.
Дата добавления: 07/10/2008
Дата изменения: 03/11/2011
Cпециализированное медицинское интернет-издание для врачей, провизоров, фармацевтов,
студентов
медицинских и фармацевтических вузов.Ограничение ответственности
