Компендиум
     
Справочник

Алфавитный указатель продуктов
Цены на препараты
Производители
АТС-классификация
Классификация диетических
добавок к пище

Международные названия
Описание активных веществ
Реклама в издании


Компендиум 2010 - лекарственные препараты
Как использовать?
Введение
АТС-классификация
Международные названия
Список сокращений
Путеводитель

Приобрести
Книга
CD-версия
Магазины
Заказать

  Аптека on-line
Все новости
  Часопис on-line
Эффективность терапии, направленной на повышение уровня липопротеинов высокой плотности
На Дніпропетровщині почало роботу відділення гемодіалізу
Почему дети легче осваивают иностранные языки?
Эпидуральная анестезия, выполненная во время родов, снижает риск развития послеродовой депрессии
Скорость ходьбы связана с риском деменции
На сроки половой зрелости влияет генетическая информация, полученная только от одного из родителей
Спеціальна програма «Ортопедія і травматологія»
Все новости
  Работа на Job.Morion.ua
Все вакансии

Инструкция по применению, цена в аптеках, состав, показания

Цена

КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА® (KETOLONGUM-DARNITSA)

KETOROLACUM     M01A B15

Дарница

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 10 мг контурн. ячейк. уп., № 10

 Кеторолак10 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат.

№  UA/2190/02/01 от 20.04.2012 до 20.04.2017

р-р д/ин. 30 мг/мл амп. 1 мл, № 10

 Кеторолак30 мг/мл

Прочие ингредиенты: натрия хлорид, динатрия эдетат, натрия сульфит безводный, спирт бензиловый, повидон, пропиленгликоль, 0,5 М раствор трометамина, вода для инъекций.

№  UA/2190/01/01 от 21.12.2009 до 21.12.2014

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Кеторолак — НПВП, ингибитор ЦОГ, производное пирролизинкарбоновой кислоты, оказывает выраженное анальгезирующее действие. Не оказывает существенного влияния на опиатные рецепторы. После применения кеторолака трометамина в контролируемых клинических исследованиях не отмечено явлений, свидетельствующих об угнетении дыхания. Кеторолака трометамин не вызывает сужения зрачков.
Благодаря особенностям инъекционной формы продолжительность анальгезирующего действия препарата — 10–12 ч. Кеторолак способен купировать или уменьшать выраженность боли малой и средней интенсивности.
Как и другие НПВП, обладает жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Способен тормозить агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика. Таблетки. Кеторолака трометамин после приема внутрь разовой дозы 10 мг быстро и полностью абсорбируется через 50 мин после применения. T½ из плазмы крови составляет в среднем 5,4 ч (у лиц пожилого возраста — 6,2 ч). Более 99% кеторолака в плазме крови связывается с белками. Фармакокинетика кеторолака линейная. Стационарные уровни в плазме крови достигаются через 1 день при применении препарата 4 раза в сутки. При длительном применении изменений не выявлено. Основным путем выведения кеторолака и его метаболитов является моча (91,4%), остальная часть выводится с калом. Диета, богатая жирами, снижает скорость абсорбции, но не объем, в то время как антациды не влияют на абсорбцию кеторолака.
Инъекционная форма. При в/м введении на месте введения препарата создается депо, из которого кеторолак постепенно поступает в системный кровоток. Время достижения Сmax (3 мг/л) в плазме крови (Тmax) составляет 40–50 мин. Связывание с белками плазмы крови — более 99%. До 10% введенной дозы препарата метаболизируется в печени, остальное количество — в почках. Выводится из организма в основном с мочой (до 90%), 60% введенной дозы — в неизмененном виде. До 10% введенной дозы выводится с калом. Т½ составляет 4–6 ч. У пациентов с нарушенной функцией почек и у лиц преклонного возраста скорость выведения препарата снижается, а Т½ — увеличивается. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко при лактации.

ПОКАЗАНИЯ:

таблетки: кратковременное лечение боли умеренной интенсивности, включая послеоперационную боль;
р-р для инъекций: купирование умеренной и сильной послеоперационной боли на протяжении недлительного периода.

ПРИМЕНЕНИЕ:

таблетки: желательно принимать во время или после еды. Препарат рекомендуется только для кратковременного применения (до 7 сут).
С целью минимизации побочных эффектов препарат следует применять в минимальной эффективной дозе в течение кратчайшего периода, необходимого для контроля симптомов. Перед началом лечения необходимо достичь нормоволемии.
Кетолонг-Дарница назначают по 10 мг каждые 4–6 ч при необходимости. Не рекомендуется применять препарат в дозах, превышающих 40 мг/сут. Опиоидные анальгетики (например морфин, петидин) можно применять параллельно, кеторолак не влияет на связывание опиоидных препаратов и не усиливает депрессию дыхания или седативное действие, оказываемое опиоидами. Для пациентов, получающих парентерально кеторолак, которым назначен кеторолак перорально в форме таблеток, суммарная комбинированная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг для лиц пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек и пациентов с массой тела <50 кг), а дозировка пероральной формы препарата не должна превышать 40 мг/сут, если изменено применение формы выпуска препарата. Пациентов необходимо переводить на пероральный прием препарата как можно раньше.
Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста отмечают больший риск развития тяжелых осложнений, в частности со стороны пищеварительного тракта. Во время лечения с применением НПВП следует регулярно наблюдать за состоянием пациента, обычно рекомендуется больший интервал между применением препарата, например 6–8 ч.
Р-р для инъекций: рекомендуется применение в условиях стационара. После в/м введения анальгезирующее действие отмечается через 30 мин, а максимальное анальгезирующее действие наступает через 1–2 ч. Средняя продолжительность анальгезирующего действия — 8–12 ч. Дозу следует корректировать в зависимости от интенсивности боли и реакции пациента на лечение. Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя минимальную эффективную дозу на протяжении кратчайшего периода, необходимого для контроля симптомов. Препарат нельзя вводить эпидурально или интраспинально.
Взрослые. Рекомендуемая начальная доза кеторолака трометамина, р-ра для инъекций, составляет 10 мг со следующим введением по 10–30 мг каждые 8–12 ч (при необходимости). В начальный послеоперационный период при необходимости кеторолака трометамин можно вводить каждые 2 ч. Следует назначать минимальную эффективную дозу. Общая суточная доза не должна превышать 90 мг для пациентов молодого возраста, 60 мг — для лиц пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью и массой тела <50 кг. Максимальная продолжительность лечения не должна превышать 2 дня. У пациентов с массой тела <50 кг дозу необходимо снизить. Возможно сопутствующее применение опиоидных анальгетиков (морфина, петидина и т.п.). Кеторолак не оказывает негативного влияния на связывание опиоидных рецепторов и не усиливает угнетения дыхания или седативного действия опиоидных препаратов. Для пациентов, у которых парентерально применяют р-р Кетолонг-Дарница, и которых переводят на пероральный прием таблеток Кетолонг-Дарница, общая комбинированная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг для пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек и с массой тела <50 кг), а в день изменения формы препарата доза перорального компонента не должна превышать 40 мг. На прием пероральной формы лекарственного средства пациентов следует переводить как можно быстрее.
Пациенты пожилого возраста. У пациентов в возрасте старше 65 лет рекомендуется применять наиболее низкие дозы. Общая суточная доза не должна превышать 60 мг.
Пациенты с нарушением функции почек. Кеторолак противопоказан при нарушении функции почек средней и тяжелой степени. При менее выраженных нарушениях необходимо снижать дозу (≤ 60 мг/сут в/м).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

таблетки. Повышенная чувствительность к кеторолаку или любому компоненту препарата; пациенты с активной пептической язвой, с недавним желудочно-кишечным кровотечением или перфорацией, с язвенной болезнью или желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе; БА, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (из-за возможности возникновения тяжелых анафилактических реакций); БА в анамнезе; не применяют как анальгезирующее средство перед и во время оперативного вмешательства; тяжелая сердечная недостаточность; полный или частичный синдром полипов носа, отека Квинке или бронхоспазма; не применяют у пациентов, у которых проведено оперативное вмешательство с высоким риском кровоизлияния или неполной остановки кровотечения, и больных, получающих антикоагулянты, включая низкие дозы гепарина (2500–5000 ЕД каждые 12 ч); печеночная или умеренная/тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина в плазме крови >160 мкмоль/л); подозреваемое или подтвержденное цереброваскулярное кровотечение, геморрагический диатез, включая нарушение свертываемости крови и высокий риск кровотечения; одновременное применение других НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ), ацетилсалициловой кислоты, варфарина, пентоксифиллина, пробенецида или солей лития; гиповолемия, дегидратация.
Р-р для инъекций. Повышенная чувствительность к кеторолаку или какому-либо компоненту препарата; язвенно-эрозивные заболевания ЖКТ; наличие или подозрение на желудочно-кишечное кровотечение или черепно-мозговое кровоизлияние; состояние с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза, геморрагический диатез; тяжелые нарушения функции почек (креатинин в сыворотке крови >160 мкмоль/л); нарушения свертываемости крови; сопутствующее назначение антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота), антикоагулянтов, включая варфарин и низкие дозы гепарина (2500–5000 ЕД каждые 12 ч); тяжелая сердечная, почечная или печеночная недостаточность; противопоказан пациентам, у которых другие ингибиторы синтеза простагландина вызывают аллергические реакции, такие как БА, ринит, ангионевротический отек или крапивница; БА, полипы полости носа, ангионевротический отек в анамнезе; детский возраст до 16 лет, период беременности и кормления грудью. Не применяется для обезболивания родов. Дегидратация и гиповолемия; одновременное применение других НПВП, окспентифиллина, пробенецида или солей лития; подозрение на острую хирургическую патологию; гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим ингибиторам синтеза простагландинов (у таких больных отмечают тяжелые анафилактические реакции).
Не применяется как анальгезирующее средство перед и во время оперативного вмешательства.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

при применении препарата у отдельных больных возможны такие побочные эффекты.
Таблетки
Со стороны ЖКТ: пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда фатальное (особенно у лиц пожилого возраста), тошнота, диспепсия, желудочно-кишечная боль, дискомфорт в животе, рвота, рвота с примесью крови, гастрит, эзофагит, диарея, запор, отрыжка, метеоризм, ощущение переполнения желудка, мелена, ректальное кровотечение, язвенный стоматит, кровоизлияния, перфорация, панкреатит, обострение колита и болезни Крона, спазм или жжение в эпигастральной области.
Со стороны ЦНС: тревожность, сонливость, головокружение, головная боль, сухость во рту, усиленная жажда, нервозность, парестезии, функциональные нарушения, депрессия, эйфория, судороги, неспособность сконцентрироваться, бессонница, необычные сновидения, недомогание, повышенная утомляемость, возбуждение, вертиго, миалгия, спутанность сознания, галлюцинации, гиперкинезия, асептический менингит с соответствующей симптоматикой, психотические реакции, нарушение мышления.
Со стороны органов чувств: снижение слуха, звон в ушах, неврит зрительного нерва, нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, нарушение вкуса, возможна потеря слуха.
Со стороны мочеполовой системы: повышенная частота мочеиспускания, олигурия, почечная недостаточность (в том числе острая), гипонатриемия, гиперкалиемия, гемолитический уремический синдром, боль в боку (с/без гематурии), повышенное содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови, интерстициальный нефрит, задержка мочи, нефротический синдром, бесплодие.
Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, гепатит, желтуха и печеночная недостаточность, гепатомегалия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы крови к лицу, брадикардия, бледность, АГ, пальпитация, боль в грудной клетке, возникновение отеков, сердечная недостаточность.
Применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и продолжительное время, может ассоциироваться с повышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда или инсульт).
Со стороны дыхательной системы: одышка, БА, отек легких.
Со стороны системы крови: пурпура, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия, эозинофилия.
Со стороны кожи: зуд, крапивница, фотосенсибилизация кожи, синдром Лайелла, буллезные реакции, включая синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко), эксфолиативный дерматит, сыпь (включая макулопапулезную).
Гиперчувствительность: сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности, включающих неспецифические аллергические реакции и анафилаксию, реактивность дыхательных путей, включая БА, ухудшение течения БА, бронхоспазм, отек гортани или одышку, а также разнообразные нарушения со стороны кожи, включающие сыпь разных типов, зуд, крапивницу, пурпуру, ангионевротический отек и редко — эксфолиативный и буллезный дерматит (включая эпидермальный некролиз и полиморфную эритему).
Такие реакции могут отмечать у пациентов с/без известной гиперчувствительности к кеторолаку или другим НПВП. Их также могут выявлять у лиц с ангионевротическим отеком, бронхоспастической реактивностью (например бронхиальная астма и полипы в носу) в анамнезе. Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут вызывать летальный исход.
Другие: послеоперационное кровотечение из раны, гематома, носовое кровотечение, увеличение продолжительности кровотечения, астения, отеки лица, голеней, пальцев, ступней, отек языка, увеличение массы тела, повышенное потоотделение, повышенная температура тела.
Р-р для инъекций
Со стороны ЖКТ: дискомфорт в животе, ощущение переполнения желудка, тошнота, диспепсия, боль в эпигастральной области, диарея, метеоризм, отрыжка, рвота, запор, эрозивно-язвенные поражения, в том числе кровотечения и перфорация ЖКТ, иногда приводящие к смерти (особенно у лиц пожилого возраста), рвота кровью, гастрит, пептическая язва, панкреатит, мелена, ректальное кровотечение, язвенный стоматит, эзофагит, обострение болезни Крона и колита.
Со стороны печени и желчных путей: очень редко — нарушение функций печени, печеночная недостаточность, желтуха, гепатит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная усталость, слабость, раздражительность, ощущение сухости во рту, повышенное ощущение жажды, нервозность, спутанность сознания, парестезии, функциональные нарушения, необычные сновидения, депрессия, сонливость, нарушения сна, бессонница, нарушение концентрации внимания, эйфория, галлюцинации, возбуждение, гиперкинезия, судороги, психотические реакции, суицидальные мысли, асептический менингит (с соответствующей симптоматикой), ригидность мышц затылка, ощущение тревоги, вертиго, дезориентация, нарушение мышления.
Со стороны органов чувств: нарушение вкусовых ощущений, нарушение зрения, ретробульбарный неврит, шум в ушах, потеря слуха.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: сильная боль в участке проекции почек, частое мочеиспускание, олигурия, гипонатриемия, гиперкалиемия, гематурия, протеинурия, повышение уровня мочевины и креатинина в плазме крови, задержка мочи, острая почечная недостаточность, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром (редко).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: бледность, приливы крови к лицу, боль в груди, ощущение сердцебиения, брадикардия, сердечная недостаточность, АГ, пальпитация, отеки. Данные клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и продолжительное время, может быть ассоциировано с повышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда или инсульт).
Со стороны системы кроветворения: пурпура, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, в результате чего могут возникнуть кровоизлияния под кожу, гематомы, носовые кровотечения, снижение скорости свертывания крови, удлинение времени кровотечения, повышенная послеоперационная кровоточивость ран.
Со стороны дыхательной системы: одышка, БА, ухудшение течения БА, отек легких.
Со стороны репродуктивной системы (у женщин): бесплодие.
Со стороны кожи: зуд, крапивница, фоточувствительность, синдром Лайелла, буллезные реакции, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, макулопапулезная и мокнущая сыпь.
Аллергические реакции: анафилактические реакции, крапивница, бронхоспазм, отек гортани, ангионевротический отек, одышка, артериальная гипотензия, приливы крови к лицу, эксфолиативный дерматит, буллезный дерматоз. Такие реакции могут отмечаться у пациентов с/без известной гиперчувствительности к кеторолаку или другим НПВП. Они также могут возникать у лиц, в анамнезе которых есть ангионевротический отек, бронхоспастическая реактивность (например астма и полипы в носу). Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут привести к смерти.
Другие: астения, отеки, боль в месте введения, повышение температуры тела, повышенное потоотделение, увеличение массы тела.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

таблетки. Максимальная продолжительность лечения не должна превышать 7 дней.
Влияние на фертильность. Применение кеторолака, как и любого другого препарата, ингибирующего синтез ЦОГ/простагландина, может ослаблять фертильность и не рекомендуется для применения у женщин, планирующих беременность. Для женщин, которые не могут забеременеть или проходят обследования по поводу фертильности, следует рассмотреть вопрос об отмене кеторолака.
Желудочно-кишечные кровотечения, образование язв и перфорация. О желудочно-кишечных кровотечениях, образовании язв или перфорации, которые могут быть летальными, сообщалось при применении НПВП в любое время на протяжении лечения с/без симптомов-предвестников или в случае тяжелых нарушений со стороны пищеварительного тракта в анамнезе. Риск развития тяжелых желудочно-кишечных кровотечений зависит от дозы препарата. Это, в частности, касается пациентов пожилого возраста, которые применяют кеторолак в средней суточной дозе >60 мг. Для этих пациентов, а также для больных, которые одновременно применяют низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые могут повышать риск для пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность комбинированного лечения с защитными средствами (например мизопростолом или ингибиторами протонной помпы). Кетолонг-Дарница® с осторожностью применяют у пациентов, получающих параллельно медикаментозное лечение, которое может повышать риск образования язв или кровотечения, таких как пероральные кортикостероиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как ацетилсалициловая кислота. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или образования язв у пациентов, получающих Кетолонг-Дарница, курс лечения прекращают.
Нарушение дыхательной функции. Необходима осторожность при применении препарата у пациентов с БА (или с БА в анамнезе), поскольку сообщалось, что НПВП у таких пациентов ускоряют возникновение бронхоспазма.
Влияние на почки. Сообщалось, что ингибиторы биосинтеза простагландинов (включая НПВП) оказывают нефротоксическое действие. С осторожностью назначают больным с нарушениями функции почек, сердца, печени, поскольку применение НПВП может приводить к ухудшению функции почек. Пациентам с незначительными нарушениями функции почек назначают низкие дозы кеторолака (не превышающие 60 мг/сут в/м или в/в), также следует тщательно контролировать состояние почек у таких пациентов. Как и для других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, сообщалось о случаях повышения в сыворотке крови уровня мочевины, креатинина и калия при приеме кеторолака трометамина, которые могут отмечать после приема одной дозы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы, почек и печени. С осторожностью назначают пациентам с состояниями, которые приводят к уменьшению ОЦК и/или почечного потока крови, когда простагландины почек играют поддерживающую роль в обеспечении почечной перфузии. У этих пациентов необходимо контролировать функцию почек. Уменьшение ОЦК следует корректировать и тщательно контролировать содержание в сыворотке крови мочевины и креатинина, а также объем выделяемой мочи, пока у пациента не наступит нормоволемия. У пациентов, находящихся на почечном диализе, клиренс креатинина снижен примерно вдвое по сравнению с нормальной скоростью, а время окончательного Т½ увеличивалось примерно втрое. У пациентов с нарушением функции печени вследствие цирроза не выявлено каких-либо клинически значимых изменений в клиренсе кеторолака или окончательного Т½. Возможны предельные повышения значений по данным одного или более функциональных тестов печени. Эти отклонения от нормы могут быть временными, оставаться без изменений или прогрессировать при продолжении лечения. Если клинические признаки и симптомы указывают на развитие заболевания печени или если отмечены системные проявления, Кетолонг-Дарница следует отменить.
Задержка жидкости и отеки. Сообщалось о задержке жидкости и отеках при применении кеторолака, поэтому его следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной декомпенсацией, АГ или подобными состояниями.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты. Пока нет достаточной информации, чтобы оценить риск для кеторолака трометамина. Пациенты с неконтролируемой АГ, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ИБС, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями должны находиться под наблюдением врача.
Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани. У пациентов с системной красной волчанкой и различными смешанными заболеваниями соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита.
Дерматологические эффекты. Кетолонг-Дарница следует отменить при появлении первых признаков высыпаний на коже, поражения слизистых оболочек или любых других признаках повышенной чувствительности.
Гематологические эффекты. Пациентам с нарушением свертываемости крови не следует назначать Кетолонг-Дарница. У пациентов, получающих антикоагулянтную терапию, может повыситься риск кровотечения, если они одновременно применяют кеторолак. Состояние пациентов, получающих другие препараты, которые могут влиять на скорость остановки кровотечения, следует тщательно наблюдать при назначении им кеторолака. Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. В отличие от длительного влияния вследствие применения ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к нормальной в течение 24–48 ч после отмены кеторолака. Кеторолак не следует назначать пациентам, перенесшим операцию с высоким риском кровотечения или неполной его остановкой. Следует соблюдать осторожность, если обязательная остановка кровотечения является критической. Кетолонг-Дарница не является средством для анестезии и не обладает седативными или анксиолитическими свойствами, следовательно, он не рекомендуется как средство премедикации перед операцией для поддержания анестезии.
Р-р для инъекций. Рекомендовано применять в условиях стационара.
Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя минимальную эффективную дозу на протяжении наименее короткого промежутка времени, необходимого для контроля симптомов.
Необходимо иметь ввиду, что у некоторых пациентов обезболивание наступает только через 30 мин после в/м введения.
Длительность перорального и в/м применения кеторолака трометамина у взрослых пациентов суммарно не должна превышать 7 дней.
Влияние на фертильность. Применение кеторолака трометамина следует отменить у женщин, которые не могут забеременеть и в связи с этим проходят обследование.
ЖКТ. Кеторолака трометамин способен вызывать тяжелые побочные реакции со стороны пищеварительного тракта, эти побочные явления могут возникать у пациентов, принимающих кеторолака трометамин, в какое-либо время после симптомов-предвестников или без них, и могут вызывать фатальные последствия. Риск появления серьезных с клинической точки зрения желудочно-кишечных кровотечений является дозозависимым. Однако побочные явления могут возникать даже при недлительной терапии. Кроме наличия в анамнезе язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, провоцирующими факторами являются одновременное применение пероральных ГКС, антикоагулянтов, длительная терапия НПВП, курение, злоупотребление алкогольными напитками, пожилой возраст и плохое состояние здоровья в целом.
Большинство спонтанных сообщений о явлениях со стороны пищеварительного тракта относится к пожилым или ослабленным пациентам, поэтому при лечении такой категории больных следует уделять им особое внимание и при возникновении подозрения на их появление кеторолак следует отменить. Пациентам из группы риска назначают альтернативный вид терапии, в которую не входят НПВП.
Влияние на кровеносную систему. При сопутствующем приеме кеторолака трометамина у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию, может повышаться риск возникновения кровотечения. Детальных исследований одновременного применения кеторолака и профилактических низких доз гепарина (2500–5000 ЕД каждые 12 ч) не проводили, поэтому такой режим может повышать риск возникновения кровотечения. У пациентов, которые уже принимают антикоагулянты или нуждаются во введении низких доз гепарина, кеторолака трометамин применять не следует. Необходим контроль состояния пациентов, принимающих другие препараты, негативно влияющие на гемостаз, при введении кеторолака трометамина. Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов и удлиняет время кровотечения. В отличие от пролонгированного действия ацетилсалициловой кислоты функция тромбоцитов возвращается к норме на протяжении 24–48 ч после отмены кеторолака. У пациентов с высоким риском кровотечения или неполным гемостазом, которым проводилась операция, кеторолака трометамин применять нельзя. Кеторолака трометамин не проявляет седативных или анксиолитических свойств.
Применение у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с менее выраженным нарушением функции почек следует применять низкие дозы кеторолака (≤ 60 мг/сут в/м). Необходим контроль состояния таких пациентов. Перед началом лечения пациенты должны быть хорошо гидратированы. У больных, которым проводили гемодиализ, клиренс кеторолака был снижен приблизительно наполовину относительно нормальной скорости, а терминальный Т½ увеличивался почти втрое.
Влияние на сердечно-сосудистую систему и сосуды головного мозга. Необходим контроль состояния больных АГ и/или с незначительной и умеренной сердечной недостаточностью в анамнезе.
Чтобы минимизировать потенциальный риск развития побочных кардиоваскулярных осложнений у пациентов, которые применяют НПВП, у них следует применять минимальную эффективную дозу на протяжении кратчайшего времени, необходимого для контроля симптомов. Кеторолака трометамин назначают больным неконтролируемой АГ, застойной сердечной недостаточностью, установленной ИБС, заболеваниями периферических артерий и/или сосудов головного мозга только после тщательной оценки соотношения польза/риск такого лечения. Также оценивают целесообразность применения кеторолака перед началом продолжительного лечения пациентов, входящих в группы риска относительно развития сердечно-сосудистых заболеваний (например с АГ, гиперлипидемией, сахарным диабетом, а также курильщиков).
Применение у пациентов с нарушением функции печени. Кеторолака трометамин следует с осторожностью применять у больных с нарушением функции печени или заболеваниями печени в анамнезе. Значительное повышение (более чем втрое относительно нормы) АлАТ и АсАТ в плазме крови отмечалось в контролируемых клинических исследованиях менее чем у 1% пациентов.
Кроме того, есть сообщения об единичных случаях тяжелых печеночных реакций, включая желтуху и летальный фульминантный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, в некоторых случаях — фатальных. Кеторолак отменяют при развитии клинических симптомов заболевания печени или системных проявлений (например эозинофилия, сыпь).
Респираторная система. Необходимо контролировать состояние пациента в связи с высокой вероятностью развития бронхоспазма.
Применение в период беременности и кормления грудью. Данных относительно безопасности применения препарата в период беременности нет, поэтому препарат противопоказан при беременности, схватках и родах. Начало родов может задерживаться, а продолжительность — удлиняться с повышением тенденции к возникновению кровотечения как у матери, так и у ребенка.
Кеторолак проникает в грудное молоко, поэтому препарат противопоказан в период кормления грудью.
Дети. Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены. Препарат противопоказан детям в возрасте до 16 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с другими потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

нежелательно применять в комбинации с препаратами лития, пентоксифиллином, пробенецидом. Одновременное применение с антикоагулянтами (такими как варфарин) противопоказано.
НПВП — при одновременном применении препарата с другими НПВП возможно развитие аддитивных побочных эффектов.
Антикоагулянты — возможно усиление кровотечений.
Дигоксин, парацетамол, фенитоин, тольбутамид — при одновременном применении с кеторолаком уменьшается связывание данных препаратов с белками плазмы крови, в результате чего повышается их токсическое действие.
Диуретики — снижается диуретический эффект, в результате чего повышается нефротоксическое действие кеторолака.
Блокаторы β-адренорецепторов, ингибиторы АПФ — при одновременном применении данных препаратов отмечается снижение антигипертензивного действия блокаторов β-адренорецепторов под воздействием кеторолака, в результате чего возможно развитие нарушений функций почек.
Антибиотики циклоспоринового ряда — при одновременном применении повышается нефротоксическое действие циклоспоринов.
Сердечные гликозиды — при одновременном применении обостряется сердечная недостаточность.
ГКС — при одновременном применении кеторолака с ГКС необходимо соблюдать осторожность в связи с повышением риска развития кровотечений в ЖКТ.
Хинолоны — при одновременном применении повышается риск развития судорог.
Пробенецид — при одновременном применении концентрация кеторолака в плазме крови увеличивается.
Мифепристон — кеторолак снижает эффективность мифепристона, в связи с чем применение кеторолака разрешено лишь через 8–12 дней после начала применения мифепристона.
Окспентифиллин — одновременное применение с кеторолаком не рекомендуется в связи с повышенным риском развития кровоизлияний.
Соли лития — при одновременном применении задерживается выведение лития из организма.
Опиоидные анальгетики — при одновременном применении усиливается эффект опиоидных анальгетиков, что позволяет снижать дозу последних при обезболивании.
Препараты, содержащие чеснок, лук, гинкго двулопастный, могут усиливать эффект кеторолака и повышать риск развития геморрагических осложнений.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

при передозировке таблетками: симптомы: головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, редко — диарея, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, головокружение, звон в ушах, потеря сознания, различные судороги. В случаях тяжелого отравления возможны ОПН и поражение печени.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Необходимо обеспечить достаточный диурез. Следует тщательно контролировать функцию почек и печени. За состоянием пациентов следует наблюдать по крайней мере в течение 4 ч после приема потенциально токсичного количества. Частые или продолжительные судороги следует лечить путем введения диазепама. Другие меры могут быть назначены в зависимости от клинического состояния пациента. Терапия симптоматическая.
При передозировке р-ром для инъекций: симптомы: заторможенное состояние, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, АГ, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Сообщалось о развитии анафилактоидных реакций, которые могут возникать и при передозировке.
Лечение. Терапия симптоматическая и поддерживающая. Специфический антидот отсутствует. Применение форсированного диуреза, алкилирования мочи; гемодиализ или переливание крови неэффективны ввиду высокого связывания препарата с белками плазмы крови. Однократная передозировка кеторолаком в разное время приводила к боли в животе, тошноте, рвоте, гипервентиляции, пептической язве и/или эрозивному гастриту и нарушению функции почек, которые проходили после отмены препарата.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре до 25 °С.

Дата добавления: 28/09/2006
Дата изменения: 18/11/2013


Версия для печати

Найти в аптеках

КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА®
р-р д/ин. 30 мг/мл амп. 1 мл, №10
табл. 10 мг контурн. ячейк. уп., №10

! Средневзвешенная розничная стоимость лекарственных средств в Украине на Июнь 2014
! Оптовые предложения для аптек препарата КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА®

Продажа лекарств в аптеках:

Киев
Лекфарм
КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА® табл. 10 мг контурн. ячейк. уп. №10 7,00 грн.
КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА® р-р д/ин. 30 мг/мл амп. 1 мл №10 44,40 грн.

Статьи
в «Еженедельнике АПТЕКА»:

Жизнь нужно прожить так…

Прошла весна, настало лето … Как подготовить аптечку путешественника?

«Дарница» — по-прежнему номер первый на украинском фармрынке

КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА.Опыт применения препарата в предупреждающей анальгезии

«Фармацевтическая фирма «Дарница» — постоянное совершенствование

КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА. Опыт рационального обезболивания в медицинской практике

КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА.Мощный ненаркотический анальгетик пролонгированного действия

«Дарница» — ОК! «Фармацевтическая фирма «Дарница» создала оптовую компанию


Препараты компании
Дарница

Cпециализированное медицинское интернет-издание
для врачей, провизоров, фармацевтов, студентов
медицинских и фармацевтических вузов.
Ограничение ответственности
bigmir)net TOP 100 TopList