Віта-Мелатонін^® (Vitae-Melatonin) (273066) - інструкція із застосування ATC-класифікація

фармакодинаміка. Віта-мелатонін є синтетичним аналогом нейропептиду шишкоподібного тіла (епіфіза) мелатоніну. Основний ефект Віта-мелатоніну полягає в гальмуванні секреції гонадотропінів. Меншою мірою лікарський засіб гальмує секрецію інших гормонів аденогіпофіза — кортикотропіну, тиреотропіну, соматотропіну. Крім того, під впливом мелатоніну в середньому мозку і гіпоталамусі підвищується вміст ГАМК та серотоніну.
Вищезазначені процеси приводять до нормалізації циркадних ритмів, зміни сну і неспання, ритмічності гонадотропних ефектів і статевої функції, підвищують розумову і фізичну працездатність, зменшують вираженість проявів стресових реакцій.
Лікарський засіб має антиоксидантні властивості, що зумовлює його мембраностабілізуючу дію. Нормалізує проникність судинної стінки і підвищує її резистентність, поліпшує мікроциркуляцію. Лікарський засіб покращує лише порушений функціональний стан ендотелію, не впливаючи на нормальну функцію ендотелію. Мелатонін знижує систолічний тиск і ЧСС у хворих літнього віку у стані спокою, зменшує підвищення АТ при психоемоційному навантаженні. Лікарський засіб нормалізує автономну нервову регуляцію серцево-судинної системи переважно в нічний період, що сприяє покращенню порушеного добового профілю АТ.
Віта-мелатонін, стимулюючи реакції клітинного імунітету, чинить імуномодулюючу дію на організм.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо мелатонін піддається істотному перетворенню при первинному проходженні через печінку. Біодоступність лікарського засобу становить 30–50%. При прийомі внутрішньо у дозі 3 мг C_max у плазмі крові та слині досягається відповідно через 20 і 60 хв.
Мелатонін проникає крізь ГЕБ, визначається у плаценті. Середній Т_½ мелатоніну становить 45 хв. Виділяється з організму нирками.

для профілактики та лікування розладів циркадного ритму «сон–неспання» при зміні часових поясів, що проявляється підвищеною стомлюваністю; порушення сну, включаючи хронічне безсоння функціонального походження, безсоння у людей літнього віку (у тому числі при супутній гіпертонічній хворобі та гіперхолестеринемії); для підвищення розумової та фізичної працездатності, а також полегшення стресових реакцій та депресивних станів, що мають сезонний характер. Підвищений АТ та гіпертонічна хвороба (I–II стадії) у хворих літнього віку (у складі комплексної терапії).

для лікування Віта-мелатонін призначають внутрішньо дорослим від 3 до 6 мг (1–2 таблетки) на добу. Таблетки слід приймати за 30 хв до сну щодня, бажано в один і той же час.
Курс лікування триває до відновлення фізіологічного ритму «сон–неспання», але не більше 1 міс.
У разі застосування з профілактичною метою дозу лікарського засобу і тривалість його застосування визначає лікар залежно від індивідуальних особливостей пацієнта та перебігу захворювання. Зазвичай приймають по 1–2 таблетки на добу за 30 хв до сну, бажано в один і той же час, протягом 2 міс із тижневою перервою між курсами (курс застосування — 1 міс).
Для лікування у разі хронічних порушень сну (у тому числі при супутній гіпертонічній хворобі та/або гіперхолестеринемії) у пацієнтів літнього віку лікарський засіб призначають у мінімальній ефективній дозі 1,5 мг (½ таблетки) один раз на добу, таблетки приймають за 30 хв до сну. При недостатній ефективності дозу підвищують до 3 мг. Відміну лікарського засобу слід проводити поступово, знижуючи дозу протягом 1–2 тиж.
За такою ж схемою лікарський засіб приймають пацієнти літнього віку при підвищеному АТ і гіпертонічній хворобі. Лікарський засіб можна застосовувати протягом 3–6 міс з інтервалами по 1 тиж між місячними курсами лікування.
Ниркова недостатність. Немає досліджень щодо впливу різного ступеня ниркової недостатності на фармакокінетику мелатоніну, тому мелатонін потрібно застосовувати з обережністю цим пацієнтам.
Порушення функції печінки. Немає досвіду застосування мелатоніну пацієнтами з порушеннями функції печінки. Опубліковані дані свідчать про помітно підвищені рівні ендогенного мелатоніну в денні години в результаті зниженого кліренсу у цих пацієнтів. Тому мелатонін не рекомендується застосовувати пацієнтам із порушеннями функції печінки.
Діти. Досвід застосування лікарського засобу у пацієнтів дитячого віку відсутній.

підвищена чутливість до компонентів лікарського засобу. Аутоімунні захворювання, лімфогранулематоз, лейкоз, лімфома, мієлома, епілепсія, цукровий діабет. Одночасне застосування інгібіторів моноаміноксидази, кортикостероїдів, циклоспорину.

у деяких випадках при застосуванні лікарського засобу можуть виникати побічні реакції.
Інфекції та інвазії: оперізувальний лишай.
З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку серцево-судинної системи: стенокардія, відчуття серцебиття.
З боку психіки: дратівливість, підвищена збудливість, занепокоєння, безсоння, незвичні сновидіння, зміна настрою, агресивність, ажитація, слізливість, раннє ранкове просинання, посилення лібідо, депресія.
З боку ЦНС: мігрень, підвищена психомоторна активність, запаморочення, сонливість, погіршення пам’яті, порушення уваги, порушення якості сну, парестезія.
З боку органа зору: зниження гостроти зору, затуманеність зору, збільшена сльозотеча.
З боку органа слуху та вестибулярного апарату: запаморочення у разі зміни положення тіла.
Судинні порушення: припливи крові.
З боку ШКТ: біль у животі, запор, сухість у роті, виразки слизової оболонки ротової порожнини, блювання, аномальні кишкові шуми, метеоризм, підвищена секреція слини, неприємний запах з рота, гастроезофагеальний рефлюкс.
З боку обміну речовин: гіпертригліцеридемія, гіпокальціємія, гіпонатріємія.
З боку гепатобіліарної системи: гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових ферментів, порушення функції печінки, відхилення від норми даних лабораторних тестів.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: нічна пітливість, дерматит, екзема, еритема; висипання, що сверблять; свербіж, сухість шкіри, псоріаз, ураження нігтів.
З боку скелетних м’язів та сполучної тканини: біль у кінцівках, м’язові спазми, біль у шиї, артрит.
З боку сечостатевої системи: глюкозурія, протеїнурія, менопаузальні симптоми, поліурія, гематурія, ніктурія, пріапізм, простатит.
Загальні порушення: астенія, біль у грудній клітці, втома, спрага.
Інші порушення: збільшення маси тіла, зміна рівня електролітів.

не застосовувати жінкам, які планують вагітність, у зв’язку з певною контрацептивною дією мелатоніну.
При застосуванні Віта-мелатоніну слід уникати яскравого освітлення.
У пацієнтів із цирозом печінки рівень метаболізму мелатоніну знижений, тому застосовувати лікарський засіб у цих хворих потрібно з обережністю.
Лікарський засіб можна застосовувати пацієнтам з підвищеним АТ (особливо систолічним) та гіперхолестеринемією. При тривалому застосуванні Віта-мелатонін знижує рівень ХС у пацієнтів з гіперхолестеринемією, але не впливає на рівень ХС при його нормальному вмісті в сироватці крові. Лікарський засіб знижує рівень інсуліну та глюкози в плазмі крові, тому його можна застосовувати пацієнтам із гіпертонічною хворобою та гіперхолестеринемією, що супроводжуються інсулінорезистентністю (індекс НОМА >3 ум. од.).
З обережністю призначають при гормональних порушеннях і/або проведенні гормональної терапії, а також пацієнтам з алергічними захворюваннями.
Мелатонін спричиняє сонливість. З обережністю слід застосовувати лікарський засіб, якщо ймовірна сонливість може бути пов’язана з ризиком або небезпекою для здоров’я пацієнта.
Не рекомендується застосовувати особам з аутоімунними захворюваннями.
Пацієнти з такими спадковими захворюваннями, як непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа чи мальабсорбція глюкози-галактози, не повинні застосовувати цей лікарський засіб.
Одночасний прийом алкоголю знижує ефективність мелатоніну.
Застосування у період вагітності чи годування грудьми. Лікарський засіб не застосовують у період вагітності та годування грудьми у зв’язку з відсутністю клінічних даних.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами чи роботі з іншими механізмами. Враховуючи, що лікарський засіб спричиняє сонливість, на час прийому препарату слід утриматися від керування транспортними засобами та виконання інших робіт, що потребують концентрації уваги.

препарати, що блокують β-адренорецептори, клонідин, дексаметазон, флувоксамін та деякі інші лікарські засоби можуть змінювати секрецію ендогенного мелатоніну. Віта-мелатонін може впливати на ефективність гормональних препаратів (естрогени, андрогени тощо), підвищувати зв’язування бензодіазепінів зі специфічними рецепторами, тому їх одночасне застосування потребує медичного контролю.
Мелатонін може посилювати седативні властивості бензодіазепінів та небензодіазепінових снодійних засобів, таких як залепон, золпідем і зопіклон. Одержано чіткі докази фармакодинамічної взаємодії мелатоніну із золпідемом через 1 год після поєднаного застосування. Одночасне застосування призводить до більшого порушення уваги, пам’яті та координації, порівняно із застосуванням одного золпідему.
Віта-мелатонін може потенціювати протипухлинний ефект тамоксифену.
Допамінергічні та серотонінергічні ефекти метамфетаміну можуть посилюватися при одночасному його застосуванні з Віта-мелатоніном.
Віта-мелатонін може потенціювати антибактеріальну дію ізоніазиду.
Мелатонін може застосовуватися з лізиноприлом у поєднаній антигіпертензивній терапії хворих з функціональною недостатністю пінеальної залози, посилюючи його ефект.
Згідно з існуючими спостереженнями, мелатонін індукує CYP 3A in vitro в концентраціях, що перевищують терапевтичні. Клінічне значення цього результату невідоме. Виникнення індукції може стати причиною зниження у плазмі крові концентрацій препаратів, що вводяться паралельно.
Флувоксамін підвищує рівень мелатоніну шляхом інгібування його метаболізму печінковими ізоферментами CYP 1A2 та CYP 2C19 цитохрому P450 (CYP). Слід уникати цієї комбінації.
Необхідно ретельно спостерігати пацієнтів, які одержують 5- чи 8-метоксипсорален, що підвищує рівень мелатоніну шляхом інгібування його метаболізму.
Слід ретельно спостерігати пацієнтів, які одержують циметидин — інгібітор CYP 2D, що підвищує рівень мелатоніну у плазмі крові шляхом пригнічення його метаболізму.
Тютюнопаління може знижувати рівень мелатоніну шляхом індукції CYP 1A2.
Слід ретельно спостерігати пацієнтів, які одержують естрогени (наприклад контрацептиви або замісну гормонотерапію), оскільки рівень мелатоніну зростає внаслідок гальмування його метаболізму CYP 1A1 і CYP 1A2.
CYP 1A2-інгібітори, такі як хінолони, можуть сприяти посиленню дії мелатоніну.
CYP 1A2-індуктори, такі як карбамазепін і рифампіцин, можуть спричиняти зниження концентрації мелатоніну в плазмі крові.

описано декілька випадків передозування мелатоніну (одномоментний прийом 24–30 мг мелатоніну). При передозуванні можуть розвиватися дезорієнтація, тривалий сон, антероградна втрата пам’яті. Терапія симптоматична.

при температурі не вище 25 °C.